Зивокс
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Зивокс. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Зивокса в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Зивокса при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения пневмонии, сепсиса и других инфекций у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Зивокс - противомикробный препарат, относится к классу оксазолидинонов. Механизм действия препарата обусловлен селективным ингибированием синтеза белка в бактериях. За счет связывания с бактериальными рибосомами линезолид предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является компонентом процесса трансляции при синтезе белка.
Препарат активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus faecium (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus aureus (штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp. (стрептококки групп C и G), Streptococcus pyrogenes, Streptococcus viridans; аэробных грамотрицательных бактерий: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (в т.ч. Peptostreptococcus anaerobius); анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae.
К препарату умеренно чувствительны Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.
К препарату устойчивы Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.
Не отмечено перекрестной резистентности между Зивоксом и аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками, антагонистами фолиевой кислоты, гликопептидами, линкозамидами, хинолонами, рифамицинами, стрептограминами, тетрациклинами, хлорамфениколом т.к. механизм действия линезолида отличается от механизмов действия указанных антибактериальных препаратов.
Резистентность по отношению к Зивоксу развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1х10-9-1х10-11.
In vitro постантибиотический эффект Зивокса составляет около 2 ч для Staphylococcus aureus, in vivo (в экспериментальных исследованиях на животных) - 3.6 ч и 3.9 ч для Staphylococcus aureus и Staphylococcus pneumoniae, соответственно.
Состав
Линезолид + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Линезолид быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. Связывание с белками плазмы крови составляет 31% и не зависит от концентрации линезолида в крови.
Установлено, что изоферменты цитохрома P450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид также не ингибирует активность клинически важных изоферментов цитохрома P450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4). Метаболическое окисление приводит к образованию 2 неактивных метаболитов - гидроксиэтилглицина (является основным метаболитом у человека и образуется в результате неферментативного процесса) и аминоэтоксиуксусной кислоты (образуется в меньших количествах). Также описаны другие неактивные метаболиты.
Линезолид выводится, в основном, с мочой в виде гидроксиэтилглицина (40%), аминоэтоксиуксусной кислоты (10%) и неизмененного препарата (30-35%). С калом выводится в виде гидроксиэтилглицина (6%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (3%). Неизмененный препарат практически не выводится с калом.
Показания
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату анаэробными и аэробными грамположительными микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией):
- внебольничная пневмония;
- госпитальная пневмония;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции, вызванные Enterococcus spp. (в т.ч. штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, резистентными к ванкомицину);
- инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами, подтвержденными или подозреваемыми (в составе комбинированной терапии).
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 600 мг.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл.
Раствор для инфузий (капельниц) 2 мг/1 мл (уколы в ампулах для инъекций).
Инструкция по применению и дозировка
Внутрь и внутривенно. Таблетки, покрытые оболочкой, или суспензию можно принимать как во время еды, так и между приемами пищи. Раствор для инфузий следует вводить в течение 30-120 минут. Назначается в рекомендуемой разовой дозе 2 раза в сутки.
Пациентов, которые начали лечение с парентеральной формы, по клиническим показаниям можно переключить на любую лекарственную форму препарата для приема внутрь. В таком случае не требуется подбор дозы, т.к. биодоступность линезолида при приеме внутрь составляет почти 100%.
Дозировка и продолжительность лечения у взрослых:
- Внебольничная и госпитальная пневмонии - 600 мг внутривенно или внутрь в течение 10-14 дней.
- Инфекции кожи и мягких тканей - 400-600 мг внутрь или 600 мг внутривенно в зависимости от тяжести заболевания в течение 10-14 дней.
- Энтерококковые инфекции - 600 мг внутривенно или внутрь в течение 14-28 дней.
Детям (5 лет и старше): рекомендуемая доза составляет 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки внутрь. Максимальная доза для взрослых и детей не должна превышать 600 мг 2 раза в сутки.
Указания по использованию
Раствор для инфузий: удалить защитную оболочку из фольги непосредственно перед использованием и в течение примерно 1 минут сжимать инфузионный пакет, чтобы убедиться в отсутствии протечек. Если пакет протекает, раствор нестерилен!
Не соединяйте инфузионные пакеты последовательно.
Остатки неиспользованного раствора следует вылить в отходы. Не использовать частично заполненные упаковки.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь: слегка постучите по флакону, чтобы слежавшийся порошок рассыпался, точно отмерьте мерным цилиндром 123 мл воды и добавьте во флакон в 2 приема (2 примерно равные порции) для получения 150 мл суспензии. После добавления первой порции воды следует сильно встряхивать флакон, чтобы хорошо смочить все содержимое, затем добавить остальную воду и снова встряхивать флакон до получения однородной суспензии. Перед употреблением суспензию следует ресуспендировать, переворачивая флакон 3-5 раз (не встряхивать!).
Побочное действие
- извращение вкуса;
- тошнота, рвота;
- диарея;
- боли в животе (в т.ч. спастические);
- метеоризм;
- изменение показателей общего билирубина, АЛТ, АСТ, ЩФ;
- обратимая анемия;
- тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения;
- головная боль;
- кандидоз;
- случаи периферической невропатии и невропатии зрительного нерва при применении более 28 дней (связь между применением Зивокса и развитием невропатии не доказана, поскольку в большинстве этих случаев пациенты или одновременно получали препараты, которые могут вызывать невропатию (амитриптилин, пароксетин, изониазид) и/или имели заболевания, которые могут привести к развитию невропатии (сахарный диабет, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, остеосаркома, абсцесс головного мозга).
Побочные реакции не зависят от дозы и, как правило, не требуют прекращения лечения.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к линезолиду и/или другим компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения препарата Зивокс при беременности не проводилось. Применение Зивокса при беременности возможно только в случаях, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск.
Неизвестно, выделяется ли линезолид с грудным молоком, поэтому следует прекратить грудное вскармливание при назначении препарата матери в период лактации.
Применение у детей
Детям (5 лет и старше): рекомендуемая доза составляет 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки внутрь. Максимальная доза для взрослых и детей не должна превышать 600 мг 2 раза в сутки.
Применение у пожилых пациентов
Фармакокинетика линезолида существенно не меняется в группе пациентов в возрасте 65 лет и старше.
Особые указания
При развитии диареи у пациентов, принимающих Зивокс, следует учитывать риск развития псевдомембранозного колита различной степени тяжести.
Контроль лабораторных показателей
В процессе лечения необходимо проводить клинический анализ крови у пациентов с повышенным риском развития кровотечения, миелосупрессией в анамнезе, а также при одновременном применении препаратов, снижающих уровень гемоглобина, количество тромбоцитов или их функциональные свойства, а также у пациентов, получающих линезолид более 2 недель.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Прием препарата Зивокс не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Линезолид является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО, поэтому у некоторых пациентов Зивокс может вызывать умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина и фенилпропаноламина. Учитывая это, при одновременном применении рекомендуется снижать начальные дозы адренергических препаратов (в т.ч. допамина и его агонистов) и в дальнейшем осуществлять подбор дозы титрованием.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном назначении Зивокса с азтреонамом и гентамицином не отмечалось изменения фармакокинетики линезолида.
Фармацевтическое взаимодействие
Зивокс в форме раствора для инфузий совместим со следующими растворами: 5% раствор глюкозы (декстрозы), 0.9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера для инъекций с лактозой.
Раствор для инфузий фармацевтически несовместим с амфотерицином В, хлорпромазином, диазепамом, пентамидина изетионатом, фенитоином, эритромицином, ко-тримоксазолом.
Раствор для инфузий химически несовместим с цефтриаксоном натрия.
Не следует вводить дополнительные компоненты в раствор для инфузий. При назначении Зивокса одновременно с другими лекарственными средствами каждый препарат следует вводить отдельно.
Аналоги лекарственного препарата Зивокс
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Амизолид;
- Бактолин;
- Зиваксилид;
- Зеникс;
- Инфилинез;
- Линоджект;
- Линеген;
- Линезолид;
- Роулин Роутек;
- Селезолид.
