Варденафил
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Варденафил. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Варденафила в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Варденафила при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения импотенции, эректильной дисфункции и снижения эрекции у мужчин. Состав препарата.
Варденафил - средство для лечения эректильной дисфункции, ингибитор ФДЭ5.
Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.
Варденафил блокирует ФДЭ5, под воздействием которой происходит расщепление цГМФ, в результате этого действие эндогенного NO в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции усиливается, что обусловливает способность варденафила усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.
Клинический эффект реализуется еще до достижения Cmax. После приема внутрь в дозах 20 мг и 10 мг начало действия - через 10 минут, что обеспечивает эрекцию, достаточную для пенетрации и успешного завершения полового акта у 34% и 40% пациентов с легкой и умеренной степенью эректильной дисфункции, соответственно. Через 25 минут эффект наступает соответственно у 53% и 50% пациентов, что совпадает по времени с началом появления активного вещества в крови и быстрым нарастанием его концентрации. Продолжительность действия - 8-12 часов.
Состав
Варденафила гидрохлорида тригидрат + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь варденафил быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается, как правило, в среднем через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%. При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира, скорость абсорбции уменьшается: время достижения Cmax в плазме (Tmax) увеличивается до 60 мин, Cmax в среднем снижается на 20% без существенного изменения AUC. При приеме с обычной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (Cmax, Tmax, AUC) не изменяются.
Варденафил и его основной метаболит в высокой степени связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.
Через 90 минут после приема варденафила внутрь в сперме здоровых мужчин обнаруживается не более 0.00012% полученной дозы.
Варденафил метаболизируется преимущественно в печени при участии изоферментов CYP3A4, а также CYP3A5 и CYP2C9.
Средний период полувыведения варденафила составляет 4-5 ч, а основного метаболита - около 4 ч. Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный период полувыведения - около 4-5 ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через кишечник (91-95% дозы), в меньшей степени - почками (2-6% дозы).
У пациентов с незначительными (КК 80-50 мл/мин), умеренными (КК 50-30 мл/мин) и выраженными (КК менее 30 мл/мин) нарушениями функции почек фармакокинетические параметры варденафила были сопоставимы с показателями у здоровых испытуемых. Не отмечено достоверной корреляции между КК и концентрацией варденафила в плазме (AUC и Cmax).
У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени клиренс варденафила снижается пропорционально степени нарушения функции печени. По сравнению со здоровыми мужчинами, у пациентов с незначительными нарушениями функции печени, возможно увеличение AUC и Cmax в 1.2 раза, а при умеренных нарушениях функции печени - в 2.6 раза.
Показания
- эректильная дисфункция (неспособность достичь и сохранить эрекцию, необходимую для совершения полового акта);
- недостаточность генитальной реакции (импотенция психогенная).
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг, 10 мг и 20 мг.
Инструкция по применению и дозировка
В начале лечения рекомендуемая доза составляет 10 мг. Принимают внутрь при необходимости приблизительно за 25-60 минут до сексуального контакта. Наряду с этим варденафил можно принимать также в любое время в период от 4-5 часов до 25 минут перед сексуальной активностью. Максимальная рекомендуемая частота приема - 1 раз в сутки.
Варденафил можно принимать независимо от приема пищи. Для достижения эффективности лечения необходим достаточный уровень сексуальной стимуляции.
В зависимости от эффективности и переносимости лечения дозу можно увеличить до 20 мг или уменьшить до 5 мг в сутки.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.
У пациентов пожилого возраста изменения режима дозирования не требуется.
У пациентов с умеренными нарушениями функции печени отмечается снижение клиренса варденафила, поэтому начальная доза составляет 5 мг в сутки. В дальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости препарата доза может быть увеличена до 10 мг и затем до 20 мг.
Побочное действие
- головная боль;
- головокружение;
- повышение мышечного тонуса;
- покраснение лица;
- повышение АД;
- снижение АД;
- диспепсия;
- тошнота;
- заложенность носа;
- фоточувствительность;
- приапизм.
Противопоказания
- одновременная терапия нитратами или препаратами, которые являются донаторами оксида азота;
- детский и подростковый возраст до 16 лет;
- повышенная чувствительность к варденафилу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат у женщин не применяется.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 16 лет.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).
Безопасность варденафила не изучена и применение препарата не рекомендуется у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени; при заболеваниях почек в терминальной стадии, требующих проведения гемодиализа; при артериальной гипотензии (систолическое давление в покое менее 90 мм рт.ст.); недавно перенесенном инсульте или инфаркте миокарда (в пределах последних 6 месяцев); нестабильной стенокардии; при наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки (например, при пигментном ретините).
Поскольку варденафил не применяли у пациентов со склонностью к кровотечениям и у больных с обострением язвенной болезни, назначение препарата в этих случаях возможно только после тщательной оценки соотношения риска и пользы терапии.
В исследованиях у человека при одновременном применении варденафила в качестве монотерапии не наблюдалось изменения времени кровотечения.
В связи с тем, что сексуальная активность связана с определенной степенью кардиального риска, перед назначением варденафила по поводу эректильной дисфункции необходимо оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Перед применением у пациентов, деятельность которых связана с управлением транспортными средствами и работой с механизмами, необходимо выяснить их индивидуальную реакцию на варденафил.
Лекарственное взаимодействие
Варденафил метаболизируется преимущественно в печени при участии изофермента CYP3A4, а также с некоторым участием изоферментов CYP3A5 и CYP2C9. Поскольку мощные ингибиторы этих изоферментов (циметидин, кетоконазол, итраконазол, индинавир, ритонавир) могут снижать клиренс варденафила, при одновременном применении с этими препаратами не следует превышать максимальную дозу варденафила 5 мг в сутки.
При одновременном применении с ингибитором CYP3A4 эритромицином не рекомендуется превышать максимальную дозу варденафила 10 мг в сутки.
При одновременном применении варденафила с альфа-адреноблокаторами возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Поэтому варденафил в дозе 5 мг, 10 мг и 20 мг следует назначать не ранее чем через 6 ч после приема альфа-адреноблокатора.
При одновременном введении гепарина и варденафила крысам время кровотечения не изменялось. Влияние указанной комбинации на время кровотечения у человека не изучалось.
Поскольку ингибиторы ФДЭ оказывают влияние на систему оксид азота/цГМФ, ингибиторы ФДЭ5 могут усиливать гипотензивное действие нитратов.
В исследованиях на человеческих тромбоцитах in vitro показано, что монотерапия варденафилом не подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную различными агонистами тромбоцитов. При применении варденафила в дозах, превышающих терапевтические, наблюдалось незначительное дозозависимое увеличение антиагрегационного эффекта нитропруссида натрия - препарата, который является донатором оксида азота.
Поскольку безопасность и эффективность комбинаций варденафила с другими средствами для лечения эректильной функции не исследовалась, применение таких комбинаций не рекомендуется.
Аналоги лекарственного препарата Варденафил
Структурные дженерики по действующему веществу:
- Варденафил Акрихин;
- Вардена Профессионал;
- Вилитра;
- Жевитра;
- Левитра;
- Левитра ОДТ;
- Савитра;
- Сновитра Софт;
- Супер Комтра Форте.
Аналоги по фармакологической группе (средства регулирования потенции):
- Артерис-веро;
- Вивайра;
- Варденафил Акрихин;
- Верона;
- Виагра;
- Виасан ЛФ;
- Виатайл;
- Визарсин;
- Визарсин Ку-таб;
- Вилдегра;
- Динамико Лонг;
- Динамико Фаст;
- Дапоксетин;
- Дапосенс;
- Динамико;
- Динамико Форвард;
- Зидена;
- Импаза;
- Инвида ОДП;
- Инфиджо;
- Иохимбин «Шпигель»;
- Йохимбина гидрохлорид;
- Камастил;
- Купид 36;
- Левитра;
- Максигра;
- Олмакс Стронг;
- Пин Ап;
- Прилиджи;
- Примаксетин;
- Разатас;
- Райлис;
- Риджамп;
- Сеалекс;
- Сиалис;
- Силден;
- Силденафил;
- Ситара;
- Спеман;
- Спеман форте;
- Тадалафил;
- Тентекс форте;
- Торнетис;
- Фреймитус;
- Эффекс Силденафил;
- Ювена.
