Левоцетиризин

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Левоцетиризин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Левоцетиризина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Левоцетиризина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения крапивницы, насморка, конъюнктивита и других проявлений аллергии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Левоцетиризин - противоаллергическое средство. Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является избирательным антагонистом периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Сродство левоцетиризина (Ki = 3.2 нмоль/л) с гистаминовыми H1-рецепторами в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6.3 нмоль/л). Исследования фармакокинетики у здоровых добровольцев показали, что при нанесении на кожу и на слизистую оболочку носа активность левоцетиризина в половине дозы сопоставима активности цетиризина в целой дозе.

Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 ч после контакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов. Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций препарата.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Левоцетиризин в дозе 5 мг способствует угнетению воспалительно-эксудативной реакции на гистамин в той же степени, что и цетиризин в дозе 10 мг. ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT.

Состав

Левоцетиризина дигидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. Cmax в плазме крови достигается через 0.9 ч после однократного приема внутрь. Равновесное состояние достигается через 2 дня. Cmax после однократного и повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл соответственно.

Связывание с белками плазмы составляет 90%. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через гематоэнцефалический барьер или ГЭБ отсутствуют. Выделяется с грудным молоком.

Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления ароматического кольца, N- и O-деалкилирования и конъюгации с таурином. Деалкилирование преимущественно катализируется CYP3A4, а в окислении ароматического кольца принимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.

Период полувыведения составляет 7.9 часов. Общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85.4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12.9%.

Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии.

Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с КК (это следует учитывать при определении интервалов между приемами у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек). При анурии общий клиренс снижается примерно на 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. При стандартной процедуре 4-часового гемодиализа выводится менее чем 10% левоцетиризина.

Показания

• симптоматическое лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита (в т.ч. персистирующего аллергического ринита) и аллергического конъюнктивита: чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
• сенная лихорадка (поллиноз);
• крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
• другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и сыпью;
• отек Квинке.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет - по 5 мг 1 раз в сутки.

Детям в возрасте 2-6 лет - по 1.25 мг 2 раза в сутки.

Продолжительность лечения зависит от вида, длительности и течения симптомов. Для лечения сенной лихорадки требуется 3-6 недель, а при кратковременном воздействии пыльцы обычно достаточно приема препарата в течение 1 недели.

Побочное действие

• головная боль;
• сонливость;
• повышенная утомляемость;
• астения;
• сухость во рту;
• боль в животе;
• тошнота;
• нарушение функциональных печеночных проб;
• ангионевротический отек;
• зуд;
• кожная сыпь;
• крапивница;
• анафилаксия;
• увеличение массы тела;
• диспноэ.

Противопоказания

• почечная недостаточность тяжелой степени (КК ниже 10 мл/мин);
• детский возраст до 2 лет;
• повышенная чувствительность к левоцетиризину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные клинических исследований применения левоцетиризина при беременности отсутствуют. Не рекомендуется применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 2 лет. Левоцетиризин применяют у детей старше 2 лет в специальной лекарственной форме.

Особые указания

Пациентам пожилого возраста с умеренным или выраженным нарушением функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования.

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.

Пациентам с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется уточнение дозы.

Пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя во время применения левоцетиризина.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Сравнительные клинические исследования не выявили признаков нарушения уровня бодрствования, времени реакции или способности к управлению транспортными средствами после приема рекомендованных доз левоцетиризина. Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость, утомляемость или астению во время приема. Следует с осторожностью применять у пациентов, управляющих автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Уменьшение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг 1 раз в сутки); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном введении цетиризина не изменялась.

У восприимчивых пациентов одновременное применение левоцетиризина и этанола или других угнетающих ЦНС средств может приводить к потенцированию угнетающего влияния на ЦНС.

Аналоги лекарственного препарата Левоцетиризин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Алерсэт Л;
• Аллервэй;
• Аллервэй Экспресс;
• Гленцет;
• Зодак Экспресс;
• Ксизал;
• Лазин 5,0;
• Супрастинекс;
• Цетрин Л;
• Эльцет.

Аналоги по фармакологической группе (h1-антигистаминные средства)

• Аллергодил;
• Аллергоферон;
• Вибронорм;
• Виброцил;
• Визаллергол;
• Визин Алерджи;
• Гистафен;
• Гифаст;
• Гленцет;
• Дезал;
• Дезлоратадин;
• Делорсин;
• Диазолин;
• Димедрол;
• Диметинден;
• Димиста;
• Доксиламин;
• Донормил;
• Драмина;
• Зинцет;
• Зиртек;
• Зодак;
• Кестин;
• Кларитин;
• Кларифер;
• Клемастин;
• Левоцетиризин;
• Лоратавел;
• Лоратадин;
• Мигренол ПМ;
• Парлазин;
• Пипольфен;
• Реслип;
• Сенсинор;
• Супрастин;
• Супрастинекс;
• Суприламин;
• Тавегил;
• Тизин Алерджи;
• Фексадин;
• Фексофенадин;
• Фенистил;
• Фенкарол;
• Фенспирид;
• Хлоропирамин;
• Цетиризин;
• Цетиринакс;
• Цетрин;
• Цетрин Л;
• Эбастин;
• Эзлор;
• Эриус.

Похожие лекарства:

Другие лекарства: