Теофиллин
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Теофиллин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Теофиллина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Теофиллина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения бронхиальной астмы, обструктивного бронхита, хронической обструктивной болезни легких или ХОБЛ у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Теофиллин - ингибитор фосфодиэстераз, метилксантин. Увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу сердечных сокращений и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения.
Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Состав
Теофиллин + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Присутствие пищи в желудке может влиять на скорость (но не на степень) всасывания теофиллина, а также на его клиренс. При применении лекарственной формы обычной продолжительности действия Cmax в плазме достигается через 1-2 ч.
После внутримышечной инъекции абсорбция медленная и неполная.
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается.
Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.
Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, T1/2. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.
Период полувыведения теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у детей - 1-5 ч, у курильщиков - 4-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч.
Период полувыведения теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.
Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, при ХОБЛ.
Показания
- бронхиальная астма (препарат выбора при астме физического напряжения и как дополнительное средство при других формах бронхиальной астмы);
- астматический статус;
- ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких);
- легочная гипертензия, легочное сердце;
- отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии);
- ночное апноэ.
Формы выпуска
Таблетки пролонгированного действия 100 мг, 200 мг и 300 мг.
Инструкция по применению и дозировка
Устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет в среднем 400 мг в сутки. При условии хорошей переносимости, дозу можно увеличивать приблизительно на 25% от начальной каждые 2-3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта.
Максимальные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме крови: дети в возрасте 3-9 лет - 24 мг/кг в сутки, 9-12 лет - 20 мг/кг в сутки, 12-16 лет - 18 мг/кг в сутки; пациенты в возрасте 16 лет и старше - 13 мг/кг в сутки или 900 мг в сутки.
Если при применении в указанных дозах появляются симптомы токсического действия или возникает необходимость дальнейшего увеличения дозы (вследствие недостаточного терапевтического эффекта), рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови. Оптимальные терапевтические концентрации теофиллина - 10-20 мкг/мл. При меньших концентрациях терапевтическое действие выражено слабо, при больших - не отмечается значительного усиления терапевтического действия, в то время как существенно увеличивается риск развития побочных эффектов. Частота приема зависит от лекарственной формы.
Побочное действие
- головокружение;
- головная боль;
- бессонница;
- возбуждение;
- тревожность;
- раздражительность;
- тремор;
- сердцебиение;
- тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в 3 триместре);
- аритмии;
- снижение АД;
- кардиалгия;
- увеличение частоты приступов стенокардии;
- гастралгия;
- тошнота, рвота;
- гастроэзофагеальный рефлюкс;
- изжога;
- обострение язвенной болезни;
- диарея;
- снижение аппетита;
- кожная сыпь;
- зуд;
- лихорадка;
- боль в груди;
- тахипноэ;
- ощущение приливов к лицу;
- альбуминурия;
- гематурия;
- гипогликемия;
- усиление диуреза;
- повышенное потоотделение.
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы.
Противопоказания
- эпилепсия;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- гастрит с повышенной кислотностью;
- недавнее кровотечение из ЖКТ;
- тяжелая артериальная гипер- или гипотензия;
- тяжелые тахиаритмии;
- геморрагический инсульт;
- кровоизлияние в сетчатку глаза;
- детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет);
- повышенная чувствительность к теофиллину и к другим производным ксантина (кофеину, пентоксифиллину, теобромину).
Применение при беременности и кормлении грудью
Теофиллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
При беременности теофиллин применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что теофиллин выделяется с грудным молоком.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет).
Применение у пожилых пациентов
Применять с осторожностью у пожилых пациентов.
Особые указания
C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе сосудов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, желудочковой экстрасистолии, хронической сердечной недостаточности, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (особенно для пероральных форм).
С осторожностью применять ректально при диарее и заболеваниях прямой кишки.
Интенсивность действия теофиллина может уменьшаться у курящих.
Теофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина.
При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу теофиллина следует уменьшить.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, аллопуринолом, циметидином, пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином уменьшается клиренс теофиллина.
При одновременном применении бета-адреноблокаторы, особенно неселективные, могут вызывать сужение бронхов, что уменьшает бронходилатирующий эффект теофиллина. Возможно уменьшение эффективности бета-адреноблокаторов.
При одновременном применении стимуляторов бета2-адренорецепторов, кофеина, фуросемида действие теофиллина усиливается.
При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение эффективности теофиллина вследствие повышения его выведения из организма.
При одновременном применении с ацикловиром возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови и усиление побочных реакций.
При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, нифедипином, фелодипином обычно незначительно или умеренно изменяется концентрация теофиллина в плазме крови при отсутствии изменений бронхолитического действия. Описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и усиления его побочного действия у пациентов, одновременно получающих верапамил или нифедипин.
При одновременном применении дисульфирама повышается концентрация теофиллина в плазме крови и развиваются токсические реакции.
При одновременном применении солей лития возможно уменьшение их эффективности.
При одновременном применении с пропранололом уменьшается клиренс теофиллина.
При одновременном применении с фенитоином уменьшаются концентрации теофиллина и фенитоина в плазме крови и уменьшается их терапевтическая эффективность.
При одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном интенсивность действия теофиллина может уменьшаться вследствие увеличения его клиренса.
При одновременном применении с эноксацином или другими фторхинолонами возможно значительное повышение концентрации теофиллина в плазме крови.
Аналоги лекарственного препарата Теофиллин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Теопэк;
- Теотард.
Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения бронхиальной астмы):
- АЦЦ;
- АЦЦ Актив;
- АЦЦ Лонг;
- Адреналин;
- Алмонт;
- Амброксол;
- Аскорил;
- Атровент;
- Ацетилцистеин;
- Беклазон Эко;
- Беклометазон аэронатив;
- Беродуал;
- Беродуал Н;
- Беротек;
- Беротек Н;
- Бетаспан Депо;
- Бронхобос;
- Будесонид натив;
- Вентолин;
- Гидрокортизон;
- Дексазон;
- Дексаметазон;
- Деринат;
- Дипроспан;
- Дупиксент;
- Иммард;
- Кеналог 40;
- Кетотифен Софарма;
- Кленбутерол Софарма;
- Кортизон;
- Ксидифон;
- Лазолван;
- Либексин;
- Медрол;
- Метилпреднизолон - нaтив;
- Метипред;
- Монтелар;
- Оксис Турбухалер;
- Пентамин;
- Полиоксидоний;
- Полькортолон;
- Преднизолон;
- Пульмикорт;
- Пульмикорт Турбухалер;
- Реглисам;
- Ренгалин;
- Респисальф;
- Рибомунил;
- Серофло;
- Симбикорт Рапихалер;
- Сальбутамол;
- Сальмекорт;
- Серетид Мультидиск;
- Симбикорт Турбухалер;
- Сингуляр;
- Спирива Респимат;
- Теофиллин;
- Тералиджен;
- Тералиджен ретард;
- Фенотерол;
- Флавамед;
- Флуимуцил;
- Флуифорт;
- Флюдитек;
- Форадил;
- Халиксол;
- Эуфиллин.
