КардиАСК
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата КардиАСК. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию КардиАСКа в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги КардиАСКа при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для профилактики инфарктов и инсультов, тромбозов и эмболий у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
КардиАСК - нестероидное противовоспалительное средство или НПВС, антиагрегантное средство. В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты (действующее вещество препарата КардиАСК) лежит необратимое ингибирование фермента ЦОГ-1, в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Считается, что ацетилсалициловая кислота имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях.
Ацетилсалициловая кислота в более высоких дозах обладает также противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Магния гидроксид в составе препарата КардиАСК Магний защищает слизистую оболочку ЖКТ от воздействия ацетилсалициловой кислоты.
Состав
Ацетилсалициловая кислота + вспомогательные вещества.
Ацетилсалициловая кислота + Магния гидроксид + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи замедляет всасывание. Ацетилсалициловая кислота частично метаболизируется во время абсорбции. Биодоступность ацетилсалициловой кислоты составляет около 70%, но эта величина характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью из-за пресистемного гидролиза в слизистых оболочках ЖКТ и в печени с образованием под действием ферментов салициловой кислоты. Биодоступность салициловой кислоты составляет 80-100%.
Салициловая кислота метаболизируется под влиянием ферментов, главным образом, в печени с образованием метаболитов (фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота), обнаруживаемых во многих тканях и жидкостях организма. У женщин процесс метаболизма происходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).
Ацетилсалициловая кислота и ее метаболиты выводятся преимущественно почками. Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты из плазмы крови составляет 15-20 мин, салициловой кислоты - 2-3 ч при приеме ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и значительно увеличивается при приеме ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах в результате насыщения ферментных систем. В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная ацетилсалициловая кислота не накапливается в сыворотке крови. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% разовой дозы ацетилсалициловой кислоты выводится почками в течение 24-72 ч.
При почечной недостаточности, во время беременности и у новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.
Магния гидроксид в применяемых дозах не влияет на биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
Показания
- первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст);
- профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов;
- профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика);
- нестабильная стенокардия.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 50 мг, 100 мг и 300 мг.
Таблетки, покрытые оболочкой 75 мг и 150 мг (КардиАСК Магний).
Инструкция по применению и дозировка
Принимают внутрь, через 1-2 ч после еды.
Рекомендуемая доза составляет как правило 75-160 мг 1 раз в сутки, в зависимости от показания может увеличиваться до 75-325 мг в сутки или в качестве ударной дозы при остром инфаркте миокарда - 150-450 мг.
Данная комбинация предназначена для длительного применения. Продолжительность лечения определяется врачом.
Особенности действия препарата при первом приеме или отмене препарата не наблюдались.
Побочное действие
- головная боль;
- бессонница;
- головокружение;
- сонливость;
- шум в ушах;
- внутримозговое кровоизлияние;
- повышенная кровоточивость;
- анемия, апластическая анемия, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз;
- есть сообщения о случаях гемолиза и гемолитической анемии у пациентов с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- бронхоспазм;
- изжога;
- тошнота, рвота;
- болевые ощущения в области живота;
- язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
- желудочно-кишечные кровотечения;
- перфорация язвы желудка или двенадцатиперстной кишки;
- повышение активности печеночных ферментов;
- стоматит;
- эзофагит;
- эрозивные поражения верхних отделов ЖКТ (в т.ч. со стриктурами);
- колит;
- синдром раздраженного кишечника;
- крапивница;
- отек Квинке;
- кожная сыпь;
- кожный зуд;
- ринит, отек слизистой оболочки носа;
- анафилактический шок;
- кардиореспираторный дистресс-синдром;
- нарушение функции почек.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, любому из вспомогательных веществ препарата, другим НПВП;
- бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
- желудочно-кишечное кровотечение;
- кровоизлияние в головной мозг;
- склонность к кровотечениям (тромбоцитопения, геморрагический диатез, недостаточность витамина К);
- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
- тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
- 1 и 3 триместры беременности;
- период лактации;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- одновременное применение с метотрексатом (в дозе более 15 мг в неделю);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).
С осторожностью
- подагра, гиперурикемия;
- язвенное поражение ЖКТ или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе;
- почечная недостаточность легкой и умеренной степени тяжести (КК более 30 мл/мин) и/или печеночная недостаточность (9 и менее баллов по шкале Чайлд-Пью);
- бронхиальная астма;
- хронические заболевания органов дыхания;
- сенная лихорадка;
- полипоз носа и околоносовых пазух;
- аллергические состояния;
- период перед хирургическим вмешательством;
- одновременное применение с некоторыми лекарственными средствами (в т.ч. метотрексат в дозе менее 15 мг в неделю, вальпроевая кислота, антикоагулянты, тромболитические и антиагрегантные средства, НПВП и производные ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах, наркотические анальгетики, сульфаниламиды (в т.ч. ко-тримоксазол), ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), дигоксин, литий, гипогликемические средства для приема внутрь (производные сульфонилмочевины), инсулин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ибупрофен, глюкокортикостероиды или ГКС для системного применения);
- совместное применение с этанолом (этанолсодержащие препараты, алкогольные напитки);
- 2 триместр беременности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение салицилатов в высоких дозах в 1 триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление верхнего неба, пороки сердца). Применение в 1 триместре беременности противопоказано. Во 2 триместре беременности можно назначать только с учетом строгой оценки соотношения пользы от лечения для матери и потенциального риска для плода, в дозах не выше 150 мг в сутки в течение непродолжительного времени. В 3 триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг в сутки) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а применение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепное кровоизлияние, особенно у недоношенных детей. Применение в 3 триместре беременности противопоказано.
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Клинических данных для оценки безопасности применения ацетилсалициловой кислоты в период грудного вскармливания недостаточно. Перед назначением ацетилсалициловой кислоты в период лактации следует оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для детей грудного возраста. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при необходимости длительного применения данной комбинации грудное вскармливание следует немедленно прекратить.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).
Применение у пожилых пациентов
Длительное применение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах пациентами пожилого возраста сопряжено с повышением риска желудочно-кишечного кровотечения.
Особые указания
КардиАСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа и околоносовых пазух, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций (например, кожные реакции, зуд, крапивница) на другие препараты.
Ингибирующее действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, что следует учитывать во время и после хирургического вмешательства. За несколько дней до планируемого хирургического вмешательства следует оценить риск развития кровотечения по сравнению с риском развития ишемических осложнений у пациентов, принимающих ацетилсалициловую кислоту в низких дозах. При значительном риске развития кровотечения прием препарата необходимо временно прекратить.
При нарушении функции почек (КК более 30 мл/мин), а также при нарушениях кровообращения, возникающих вследствие атеросклероза почечных артерий, хронической сердечной недостаточности, обширного хирургического вмешательства, сепсиса, случаев массивного кровотечения, следует соблюдать осторожность, поскольку во всех перечисленных случаях АСК может повышать риск развития острой почечной недостаточности/ухудшения функции почек. Известно, что риск развития острой почечной недостаточности повышается при совместном применении других НПВП с ингибиторами АПФ или диуретиками. Рекомендуется мониторинг функции почек.
У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности следует регулярно контролировать функцию печени.
В течение первых недель совместного применения препарата и метотрексата в дозе менее 15 мг в неделю следует еженедельно проводить анализ крови. Тщательный контроль необходимо осуществлять при наличии даже небольших нарушений функции почек, а также у пациентов пожилого возраста.
При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитическими и антиагрегантными препаратами повышается риск кровотечения и повреждающего действия на слизистую оболочку ЖКТ, поэтому следует контролировать время кровотечения.
Не рекомендуется совместное применение с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний, поскольку снижение антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты в дозах до 300 мг приводит к снижению кардиопротекторных эффектов. Пациентам, принимающим ибупрофен для облегчения боли, следует информировать об этом врача.
Рекомендуется мониторинг концентраций дигоксина и лития в плазме крови в начале или по окончании совместного применения с комбинацией ацетилсалициловая кислота + магния гидроксид; может потребоваться коррекция дозы.
При совместном применении ГКС для системного применения и ацетилсалициловой кислоты концентрация салицилатов в плазме крови снижается, а после отмены ГКС для системного применения возможна передозировка салицилатов. Кроме того, при совместном применении повышается риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения.
Применение ацетилсалициловой кислоты в дозах, превышающих рекомендуемые терапевтические (пациентами любого возраста), или длительное применение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (пациентами пожилого возраста) сопряжено с повышением риска желудочно-кишечного кровотечения. При длительном применении следует периодически контролировать общий анализ крови и анализ кала на скрытую кровь, а также функциональное состояние печени.
Ацетилсалициловая кислота в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты и может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов, имеющих пониженную экскрецию мочевой кислоты.
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах оказывает гипогликемическое действие, что следует учитывать у пациентов с сахарным диабетом, получающих гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин.
При тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз и гемолитическую анемию. Факторы, повышающие риск развития гемолиза и гемолитической анемии - лихорадка, острые инфекции и высокие дозы ацетилсалициловой кислоты.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении ацетилсалициловая кислота усиливает действие и повышает риск токсичности следующих препаратов:
- метотрексата (за счет снижения почечного клиренса и вытеснения из связи с белками плазмы крови);
- вальпроевой кислоты (за счет вытеснения из связи с белками плазмы крови).
Ацетилсалициловая кислота усиливает действие и повышает риск развития нежелательных реакций следующих лекарственных препаратов:
- наркотических анальгетиков, других НПВП (за счет синергизма действия);
- гипогликемических средств для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулина (за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах (более 2 г в сутки) и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови);
- тромболитических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов (в т.ч. тиклопидина, варфарина), антиагрегантных средств (в т.ч. клопидогрела, дипиридамола) вследствие синергизма основных терапевтических эффектов и вытеснения из связи с белками плазмы крови;
- сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазола) за счет вытеснения из связи с белками плазмы крови и повышения концентрации в плазме крови;
- ингибиторов карбоангидразы (ацетазоламид). Совместное применение с ацетилсалициловой кислотой может привести к развитию тяжелого ацидоза и повышению токсического действия на ЦНС;
- дигоксина и лития - за счет снижения почечной экскреции дигоксина и лития с повышением их концентрация в плазме крови;
- селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. сертралина, пароксетина) - за счет синергизма действия (с повышением риска кровотечения из верхних отделов ЖКТ).
- этанола (алкоголя и этанолсодержащих препаратов) - с усилением повреждающего действия на слизистую оболочку ЖКТ и повышением риска желудочно-кишечного кровотечения.
Снижают антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты:
- ибупрофен (вследствие антагонизма в отношении подавления агрегации тромбоцитов);
- ГКС для системного применения (усиливают элиминацию салицилатов);
- антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, колестирамин (снижают всасывание ацетилсалициловой кислоты из ЖКТ).
- Ацетилсалициловая кислота в низких дозах ослабляет действие урикозурических препаратов (бензбромарон, пробенецид, сульфинпиразон) вследствие конкурентного подавления почечной тубулярной экскреции мочевой кислоты.
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах, как и другие НПВП, может снижать антигипертензивный эффект диуретиков (из-за снижения скорости клубочковой фильтрации вследствие подавления синтеза почечных простагландинов) и антигипертензивных средств. В частности, вследствие конкурентной блокады синтеза простациклина возможно снижение эффективности ингибиторов АПФ.
Аналоги лекарственного препарата КардиАСК
Структурные аналоги по действующему веществу:
- АСК-кардио;
- Аскопирин;
- Аспикард;
- Аспикор;
- Аспинат;
- Аспинат 300;
- Аспинат Кардио;
- Аспирин;
- Аспирин 1000;
- Аспирин Кардио;
- Ацекардол;
- Ацетилкардио-ЛекТ;
- Ацетилсалициловая кислота;
- Ацетилсалициловая кислота Кардио;
- Таспир;
- Тромбо АСС;
- Тромбогард 100;
- Тромбопол;
- Тромбостен;
- Упсарин УПСА.
Аналоги лекарственного препарата КардиАСК Магний
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Ацетилсалициловая кислота + Магния гидроксид;
- Кардевит АС;
- Кардиомагнил;
- Магникардил;
- Сановаск Магний;
- Тромбитал;
- Тромбитал Форте;
- ТромбоМаг;
- Фазостабил.
