Гинестрил
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Гинестрил. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Гинестрила в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Гинестрила при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения миомы матки у взрослых женщин, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Гинестрил - синтетический стероидный антигестагенный препарат (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с глюкокортикоидами (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).
Ключевую роль в патогенезе лейомиомы матки играют половые гормоны, особенно прогестерон. Применение мифепристона как блокатора прогестероновых рецепторов может способствовать как торможению роста опухоли, так и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.
Отмечен антагонизм мифепристона с глюкокортикостероидами или ГКС за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами.
Состав
Мифепристон + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема Cmax достигается через 1.3 ч. Биодоступность составляет 69%.
Распределение и метаболизм
Связывание мифепристона с белками плазмы, альбумином и кислым альфа1-гликопротеином, составляет 98%.
Метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 путем деметилирования и гидроксилирования с образованием трех активных метаболитов.
Выведение
После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 ч, затем более быстро с периодом полувыведения 18 ч. Терминальный период полувыведения (в т.ч. для всех активных метаболитов) достигает 90 ч. Выводится в основном через кишечник (около 90%).
Показания
- лечение лейомиомы матки (размером до 12 недель беременности).
Формы выпуска
Таблетки 50 мг.
Инструкция по применению и дозировка
Препарат применяют внутрь в дозе 50 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Курс лечения - 3 месяца.
Побочное действие
- нарушения менструального цикла;
- аменорея, олигоменорея;
- дискомфорт и боль внизу живота;
- простая гиперплазия эндометрия (обратимая после отмены препарата);
- тошнота, рвота;
- диарея;
- зуд, крапивница;
- головная боль;
- головокружение;
- гипертермия;
- слабость.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к мифепристону или другим компонентам препарата;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- надпочечниковая недостаточность;
- длительная терапия ГКС;
- острая или хроническая почечная недостаточность;
- печеночная недостаточность;
- порфирия;
- нарушения гемостаза (в т.ч. предшествующее лечение антикоагулянтами);
- воспалительные заболевания женских половых органов;
- тяжелая экстрагенитальная патология;
- субмукозное расположение миоматозных узлов;
- лейомиома матки, превышающая в размерах 12 недель беременности;
- опухоли яичников;
- гиперплазия эндометрия.
С осторожностью
- хронические обструктивные заболевания легких (в т.ч. бронхиальная астма);
- тяжелая артериальная гипертензия;
- нарушения ритма сердца;
- хроническая сердечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Гинестрил противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение у детей
Нет данных.
Применение у пожилых пациентов
Нет данных.
Особые указания
Пациенткам с искусственными сердечными клапанами или инфекционным эндокардитом при применении препарата Гинестрил следует проводить профилактическое лечение антибиотиками.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Отсутствуют данные о том, что препарат может оказывать влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Однако при применении мифепристона возможно развитие головокружения. В случае развития данного побочного эффекта следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Учитывая, что в метаболизме мифепристона принимает участие изофермент CYP3A4, не исключено, что при одновременном применении ингибиторы данного изофермента (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок) могут повышать, а индукторы (рифампицин, дексаметазон, препараты зверобоя продырявленного, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) - снижать концентрацию мифепристона в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении мифепристона с препаратами, являющимися субстратами CYP3A4 и имеющими узкий терапевтический диапазон (в т.ч. с лекарственными средствами для общей анестезии), ввиду возможного повышения концентрации данных препаратов в плазме крови.
При одновременном применении мифепристона и нестероидных противовоспалительных препаратов или НПВП возможно повышение концентрации последних в плазме крови; при необходимости одновременного применения следует применять НПВП в наименьшей рекомендуемой дозе.
Мифепристон может снижать эффективность длительно принимаемых ГКС, включая ингаляционные ГКС у пациентов с бронхиальной астмой, что может потребовать коррекции их дозы.
Аналоги лекарственного препарата Гинестрил
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Агеста;
- Внеплания;
- Гинепристон;
- Женале;
- Миропристон;
- Мифегин;
- Мифедвест;
- Мифепрекс;
- Мифепристон;
- Мифолиан;
- Пенкрофтон.
Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения миомы матки):
- Бусерелин;
- Бусерелин депо;
- Бусерелин лонг;
- Галавит;
- Гинестрил.
