Аримидекс

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Аримидекс. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Аримидекса в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Аримидекса при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения рака молочной железы у женщин, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Аримидекс - высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы. Ароматаза - фермент, при помощи которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у больных раком молочной железы. В постменопаузе препарат в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.

Аримидекс не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью.

Аримидекс в суточной дозе до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона (следовательно, при применении препарата не требуется заместительного введения кортикостероидов).

Состав

Анастрозол + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Небольшие изменения скорости всасывания не приводят к клинически значимому влиянию на Сss препарата в плазме при ежедневном приеме 1 таб. Аримидекса.

Распределение

Анастрозол связывается с белками плазмы на 40%. Приблизительно 90-95% от Сss достигается после 7 дней приема препарата. Нет сведений о кумуляции препарата и зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени и дозы.

Метаболизм

Анастрозол метаболизируется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.

Выведение

Анастрозол выводится медленно, период полувыведения - 40-50 ч.

Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой (менее 10% выведенной дозы - в неизмененном виде), в течение 72 ч после приема препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Определяемый клиренс анастрозола после перорального приема у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста у женщин в постменопаузе.

Показания

• адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе;
• лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе;
• адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Взрослым, включая пожилых пациентов, препарат назначают по 1 мг внутрь 1 раз в сутки, длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет.

Пациентам с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы.

Пациентам с легкими нарушениями функции печени не требуется коррекции дозы.

Таблетку следует проглотить целиком и запить водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время суток.

Побочное действие

• приливы;
• артралгия;
• сухость влагалища;
• влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на Аримидекс);
• тошнота, рвота;
• диарея;
• анорексия;
• увеличение активности ГГТ и ЩФ;
• головная боль;
• синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска к данному заболеванию);
• сонливость;
• гиперхолестеринемия;
• прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей;
• истончение волос;
• кожная сыпь;
• многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
• ангионевротический отек;
• крапивница;
• анафилактический шок;
• астения.

Противопоказания

• почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
• печеночная недостаточность средней и тяжелой степени (безопасность и эффективность не установлены);
• сопутствующая терапия тамоксифеном;
• детский возраст (безопасность и эффективность не установлены);
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к анастрозолу и другим компонентам препарата.

Препарат не назначают женщинам в пременопаузе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Аримидекс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Препарат противопоказан к применению у детей (безопасность и эффективность не установлены).

Особые указания

У женщин с рецептор-отрицательной опухолью к эстрогенам эффективность Аримидекса не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.

Нет данных о безопасности применения Аримидекса у пациентов с выраженными нарушениями функции печени или у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 20 мл/мин).

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема Аримидекса необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Препараты, содержащие эстрогены, не следует назначать одновременно с Аримидексом.

Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, Аримидекс может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани.

У пациенток с остеопорозом или с риском развития остеопороза минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например, DEXA сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов аналогов ГнРГ.

Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены.

При применении Аримидекса чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено.

Эффективность и безопасность Аримидекса и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Некоторые побочные эффекты Аримидекса, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность к выполнению работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В связи с этим рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении автомобилем или движущимися механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Клинические исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что совместное введение Аримидекса с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому взаимодействию, обусловленному цитохромом P450.

Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме Аримидекса одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

На данный момент нет сведений о применении Аримидекса в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, не следует назначать одновременно с Аримидексом, т.к. они уменьшают фармакологическое действие последнего.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с Аримидексом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Аналоги лекарственного препарата Аримидекс

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Аксастрол;
• Аназалес;
• Анастера;
• Анастрозол;
• Анастрэкс;
• Брасер;
• Селана.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения злокачественных новообразований молочной железы):

• Абраксан;
• Авастин;
• Анастера;
• Анастрозол;
• Анастрэкс;
• Арглабин;
• Аримидекс;
• Аромазин;
• Бевацизумаб;
• Бусерелин-депо;
• Бусерелин-лонг;
• Винбластин;
• Винкристин;
• Гемзар;
• Гемита;
• Гемтаз;
• Гемтаксонко;
• Гемцивин;
• Гемцитабин;
• Гемцитар;
• Гертикад;
• Герцептин;
• Гидреа;
• Гозерелин лонг;
• Золадекс;
• Интаксел;
• Кабецин;
• Келикс;
• Китруда;
• Кселода;
• Лейкеран;
• Летротера;
• Лорамил;
• Лорета;
• Маверекс;
• Мебеверин СЗ;
• Метортрит;
• Метотрексат;
• Митотакс;
• Онгецин;
• Онкотрон;
• Паклитаксел;
• Рефнот;
• Рубида;
• Селана;
• Синфен;
• Тайверб;
• Таксотер;
• Тамоксифен;
• Таутакс;
• Трастузумаб;
• УФТ;
• Фазлодекс;
• Фарестон;
• Фемара;
• Фторурацил;
• Цитувин;
• Экстраза;
• Эндоксан;
• Эпирубицин;
• Эстролет.

Похожие лекарства:

Другие лекарства: