Акинетон
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Акинетон. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Акинетона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Акинетона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения болезни Паркинсона, отравлении никотином, двигательных нарушений у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Акинетон - антихолинергический препарат центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени. Снижает тремор и ригидность. Бипериден (действующее вещество препарата Акинетон) вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.
Состав
Бипериден + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь Cmax достигается через 0.5-2 ч и составляет 1.01-6.53 нг/мл. Css после приема препарата внутрь в дозе 2 мг 2 раза в сутки достигается через 15.7-40.7 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет около 33±5%.
Связывание с белками плазмы после приема внутрь и парентерального введения - 91-94%. Плазменный клиренс составляет 11.6±0.8 мл/мин/кг.
Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты - бициклогептан и пиперидин.
Выведение
Выводится в виде метаболитов с мочой и калом.
Выведение осуществляется в две фазы. Период полувыведения первой фазы составляет 1.5 ч, период полувыведения второй фазы - 24 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых пациентов период полувыведения может увеличиваться до 38 ч.
Показания
- синдром паркинсонизма у взрослых;
- экстрапирамидные симптомы у детей и у взрослых, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами;
- отравление никотином или фосфорсодержащими органическими веществами у взрослых.
Формы выпуска
Таблетки 2 мг.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг в 1 мл (уколы в ампулах для инъекций).
Инструкция по применению и дозировка
Таблетки
При назначении препарата внутрь лечение обычно начинают с небольших доз, постепенно их повышая, в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов.
При паркинсонизме взрослым назначают по 1 мг 1-2 раза в сутки. Дозу можно увеличивать на 2 мг каждые сутки. Поддерживающая доза составляет 3-16 мг в сутки (разделенная на 3-4 приема). Максимальная суточная доза составляет 16 мг. Общую суточную дозу следует равномерно распределить на дозы для приема в течение суток. После достижения оптимальной дозы пациентов следует переводить на прием препарата Акинетон ретард.
При двигательных нарушениях, вызванных действием лекарственных средств, в зависимости от тяжести симптомов взрослым назначают по 1-4 мг 1-4 раза в сутки в качестве корректора нейролептической терапии, детям в возрасте 3-15 лет - 1-2 мг 1-3 раза в сутки.
Таблетки следует принимать во время или после приема пищи, запивая жидкостью.
Нежелательные побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды. Продолжительность лечения зависит от вида заболевания. При отмене Акинетона, его дозу следует постепенно снижать.
Опыт применения препарата Акинетон при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.
Раствор для инъекций
При синдроме паркинсонизма у взрослых в тяжелых случаях препарат вводят внутримышечно или внутривенно медленно в дозе 10-20 мг (2-4 мл), разделенной на 2-4 инъекции.
При двигательных нарушениях, вызванных действием лекарственных средств, для быстрого достижения терапевтического ответа взрослым препарат назначают в/м или в/в медленно в дозе 2.5-5 мг (0.5-1 мл) однократно. При необходимости эту же дозу можно повторно ввести через 30 мин. Максимальная суточная доза составляет 10-20 мг (2-4 мл).
Детям в возрасте до 1 года препарат назначают в/в медленно в дозе 1 мг (0.2 мл), в возрасте до 6 лет - 2 мг (0.4 мл) и в возрасте до 10 лет - 3 мг (0.6 мл). При необходимости эту дозу можно повторно ввести через 30 мин. Введение препарата следует прекратить, если во время введения развиваются побочные эффекты.
При отравлении никотином взрослым в дополнение к стандартной терапии препарат назначают в/м в дозе 5-10 мг (1-2 мл) и в/в в дозе 5 мг в тех случаях, когда жизнь пациента находится под угрозой.
В случае отравления органической фосфорной смесью проводят индивидуальное дозирование биперидена, в зависимости от степени отравления. Препарат вводят в/в в дозе 5 мг с повторным введением до исчезновения признаков отравления.
Побочное действие
- головокружение;
- сонливость;
- слабость;
- повышенная утомляемость;
- тревога;
- спутанность сознания;
- эйфория;
- нарушение памяти и в отдельных случаях галлюцинации;
- делириозные расстройства;
- нервозность;
- головная боль;
- бессонница;
- дискинезия;
- атаксия;
- мышечные судороги;
- нарушение речи;
- сухость во рту;
- увеличение слюнных желез;
- запор;
- дискомфорт в эпигастрии;
- тошнота;
- парез аккомодации;
- мидриаз, сопровождаемый фотофобией;
- закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление);
- тахикардия;
- брадикардия;
- снижение АД;
- затрудненное мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы (в этом случае рекомендуется снизить дозу);
- задержка мочи;
- уменьшение потоотделения;
- аллергические реакции;
- лекарственная зависимость.
При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушениями церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата.
Противопоказания
- закрытоугольная глаукома;
- стеноз ЖКТ;
- мегаколон;
- обструкция ЖКТ;
- детский возраст до 3 лет (для таблеток);
- повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушениях ритма сердца, пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Поскольку опыт применения препарата Акинетон при беременности ограничен, то назначать его следует после тщательной оценки потенциальной пользы терапии для матери и возможного риска для плода, особенно в I триместре.
Бипериден выводится с грудным молоком, в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому в период лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Применение у детей
Опыт применения препарата Акинетон при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.
Детям в возрасте до 1 года препарат назначают в/в медленно в дозе 1 мг (0.2 мл), в возрасте до 6 лет - 2 мг (0.4 мл) и в возрасте до 10 лет - 3 мг (0.6 мл). При необходимости эту дозу можно повторно ввести через 30 мин. Введение препарата следует прекратить, если во время введения развиваются побочные эффекты.
Опыт применения препарата Акинетон при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать препарат при пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики).
Особые указания
Побочные эффекты наблюдаются, прежде всего, на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы.
За исключением случаев угрожающих жизни осложнений следует избегать резкой отмены препарата.
У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату.
Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарату Акинетон, могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью.
Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон.
Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжелыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими лекарственными средствами.
Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон. Это явление возможно связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.
При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон следует регулярно проверять внутриглазное давление.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Прием препарата Акинетон, в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами, может нарушить способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Применение препарата Акинетон в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.
Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение АV-проводимости).
Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию.
Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.
При лечении препаратом усиливается угнетающее действие этанола (алкоголя) на ЦНС.
Акинетон ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на ЖКТ.
Аналоги лекарственного препарата Акинетон
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Безак;
- Бипериден;
- Биперидена гидрохлорид;
- Биперидена основание;
- Мендилекс.
Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения паркинсонизма):
- Амантадин;
- Безак;
- Бипериден;
- Бромокриптина мезилат;
- Бромэргон;
- Винпотропил;
- Гопантам;
- Дуодопа;
- Карбидопа/Леводопа;
- Мадопар 125;
- Мадопар 250;
- Мадопар быстродействующие таблетки (диспергируемые) 125;
- Мадопар ГСС 125;
- Мендилекс;
- Мидантан;
- Наком;
- ПК-Мерц;
- Пантогам актив;
- Пантокальцин;
- Паркон;
- Паркопан;
- Пиридоксин;
- Пиридоксина гидрохлорид;
- Реквип Модутаб;
- Синдопа;
- Сталево;
- Тиаприд;
- Тидомет форте;
- Тремонорм;
- Тригексифенидил;
- Фенотропил;
- Фтордезоксиглюкоза;
- Циклодол;
- Юмекс.
