Тенофовир
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Тенофовир. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Тенофовира в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Тенофовира при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ВИЧ инфекции или СПИД у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Тенофовир - противовирусное средство, нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы. Тенофовира дизопроксила фумарат превращается в тенофовир, аналог нуклеозидмонофосфата (нуклеотида) аденозина монофосфата. Тенофовир в последующем превращается в активный метаболит - тенофовира дифосфат, который ингибирует активность обратной транскриптазы ВИЧ-1, встраиваясь в молекулу вирусной ДНК и нарушая синтез цепочки ДНК. Тенофовир является слабым ингибитором ДНК-полимераз альфа, бета и митохондриальной ДНК-полимеразы γ млекопитающих.
Состав
Тенофовира дизопроксила фумарат + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
При приеме натощак биодоступность тенофовира составляет приблизительно 25% и до 40% (во время еды); улучшается при приеме во время еды, особенно с высоким содержанием жира. Клинически значимого влияния на эффективность тенофовира прием пищи не оказывает. После однократного прием внутрь в дозе 300 мг Cmax в сыворотке крови достигается через 1 час. Фармакокинетика тенофовира имеет дозозависимый характер. Период полувыведения из клетки более 60 ч.
После однократного приема внутрь период полувыведения тенофовира составляет приблизительно 17 ч. После многократного приема внутрь в дозе 300 мг 1 раз в сутки (в условиях приема не натощак), 32 % принятой дозы определяется в моче в течение более 24 ч. Тенофовир выводится почками, путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.
Показания
- лечение ВИЧ-1 инфекции в составе комбинированной антиретровирусной терапии у взрослых.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 150 мг и 300 мг (Канон, ВМ, Эдвансд).
Инструкция по применению и дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендованная доза - 300 мг 1 раз в сутки.
У пациентов с почечной недостаточностью при КК 30-49 мл/мин - по 300 мг каждые 48 ч; при КК 10-29 мл/мин - по 300 мг каждые 72-96 ч. У пациентов, находящихся на гемодиализе - 300 мг каждые 7 дней после завершения сеанса диализа.
Побочное действие
- гипофосфатемия;
- лактацидоз;
- гипокалиемия;
- диарея;
- рвота, тошнота;
- метеоризм;
- панкреатит;
- повышение активности трансаминаз;
- гепатит;
- стеатоз печени;
- рабдомиолиз;
- остеомаляция;
- мышечная слабость;
- миопатия;
- острая почечная недостаточность;
- проксимальная ренальная тубулопатия (включая синдром Фанкони);
- гиперкреатининемия;
- острый тубулярный некроз;
- нефрит (включая острый интерстициальный);
- нефрогенный несахарный диабет;
- головокружение;
- сыпь;
- диспноэ;
- астения.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к тенофовиру.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения Тенофовира при беременности следует сопоставить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода. В связи с выявленными изменениями костной ткани на фоне применения тенофовира, и ограниченным опытом применения рекомендуется с осторожностью применять тенофовир при беременности.
Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать надежные методы контрацепции.
При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Особые указания
С осторожностью следует применять тенофовир при почечной недостаточности с КК менее 50 мл/мин, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. При КК менее 30 мл/мин не рекомендуется применять тенофовир; при необходимости применения следует тщательно контролировать функцию почек и скорректировать интервал между введением препарата.
Впервые возникшая или прогрессирующая почечная недостаточность может привести к острой почечной недостаточности и синдрому Фанкони. Необходимо определение КК перед началом лечения тенофовиром. Необходим контроль клиренса креатинина и фосфора в сыворотке крови у пациентов с повышенным риском развития или прогрессирования почечной недостаточности. Необходимо избегать применения тенофовира одновременно или после недавнего лечения нефротоксичными препаратами.
Необходимо исключать применение тенофовира одновременно с комбинированными противовирусными препаратами, в состав которых входит тенофовир и адефовира депивоксил.
Тенофовир следует применять только как часть соответствующей антиретровирусной комбинированной терапии у ВИЧ-1 инфицированных пациентов.
При применении тенофовира возможно развитие синдрома Фанкони, сопровождающегося гипофосфатемией, гипогликемия, протеинурией, нормогликемической глюкозурией; в некоторых случаях может развиться острая почечная недостаточность. На ранних стадиях течение может быть бессимптомным, либо сопровождаться миалгиями; в большинстве случаев симптомы исчезают при прекращении приема тенофовира. К факторам риска относятся низкую массу тела, наличие заболеваний почек на момент начала терапии. Частота развития нефротоксичных побочных эффектов крайне низкая у пациентов с исходно нормальной функцией почек.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении тенофовира с диданозином концентрация диданозина в плазме крови увеличивается (данная комбинация не рекомендуется; при необходимости комбинированной терапии дозу диданозина следует уменьшить).
При совместном применении происходить уменьшение концентрации в плазме крови атазанавира и увеличение концентрации тенофовира. Необходимо применять тенофовир с атазанавиром только с дополнительным усилением действия последнего ритонавиром.
При совместном применении комбинации лопинавир/ритонавир с тенофовиром концентрация тенофовира в плазме крови увеличивается.
Дарунавир увеличивает концентрацию тенофовира на 20-25%. При данной комбинации дарунавир и тенофовир следует применять в стандартных дозах, при этом необходимо тщательно мониторировать нефротоксическое действие тенофовира. Тенофовир в основном выводится из организма почками. При совместном применении тенофовира с препаратами, которые уменьшают функцию почек или подавляют/прекращают активную тубулярную секрецию, возможно увеличение сывороточную концентрацию тенофовира и/или увеличить концентрации других препаратов, которые выводятся почками.
Ганцикловир, валганцикловир и цидофовир конкурируют с тенофовиром за активную канальцевую секрецию почками, в результате этого повышается концентрация тенофовира в плазме крови (необходимо клиническое наблюдение для контроля возможных побочных эффектов).
Нефротоксичные препараты способны повышать концентрацию тенофовира в плазме.
Аналоги лекарственного препарата Тенофовир
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Виреад;
- Вирфотен;
- Теноф 300;
- Тенофолек;
- Тенофовир ВМ;
- Тенофовир Канон;
- Тенофовир ТЛ;
- Тенофовир Эдвансд;
- Тенофовира дизопроксил фумарат.
Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения ВИЧ-инфекции):
- Абакавир;
- Абакавир + Зидовудин + Ламивудин;
- Азидотимидин;
- Амивирен;
- Атазанавир;
- Атазор;
- Атрипла;
- Валганцикловир;
- Валговир 450;
- Вальцит;
- Видекс;
- Вирамун;
- Вирасепт;
- Вирокомб;
- Виролам;
- Вирутер;
- Гептавир 150;
- Дарунавир;
- Диданозин;
- Дизаверокс;
- Долутегравир натрия;
- Зиаген;
- Зидовирин;
- Зидовудин;
- Зидовудин+Ламивудин;
- Зидолам;
- Зилакомб;
- Интерфаст;
- Исентресс;
- Калетра;
- Кивекса;
- Комбивир;
- Криксиван;
- Лавудин АБ;
- Лазевун;
- Лаконивир;
- Ламивудин;
- Лопинавир;
- Лопинавир+Ритонавир;
- Невирапин;
- Невирпин;
- Олитид;
- Пивелтра;
- Презиста;
- Ралтегра;
- Реатаз;
- Регаст;
- Ретровир;
- Рилпивирина гидрохлорид;
- Ринвир;
- Ритонавир;
- Савир 500;
- Саквинавир;
- Ставудин;
- Стокрин;
- Телзир;
- Тивикай;
- Тимазид;
- Трактен Н;
- Тризивир;
- Фадинозин;
- Фосфазид;
- Целзентри;
- Цивалган;
- Элпида;
- Элсульфавирин натрия;
- Эпивир;
- Этравирин;
- Эфавиренз;
- Эфкур 600;
- Эфтенла.
