Азарга
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Азарга. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Азарга в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Азарга при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения открытоугольной глаукомы и снижения повышенного внутриглазного давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Азарга - противоглаукомное комбинированное средство. Бринзоламид и тимолол (действующие вещества препарата Азарга) снижают повышенное внутриглазное давление, в первую очередь, за счет снижения секреции внутриглазной жидкости, однако различными путями. Комбинированное действие бринзоламида и тимолола превышает действие каждого вещества в отдельности для снижения внутриглазного давления.
Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы 2. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле глазного яблока снижает продукцию внутриглазной жидкости, предположительно, благодаря замедлению образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости.
Тимолол - неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Ряд исследований показали, что при местном применении тимолол снижает образование внутриглазной жидкости и незначительно усиливает ее отток.
Состав
Бринзоламид + Тимолола малеат + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
При местном применении бринзоламид и тимолол проникают в системный кровоток. Бринзоламид умеренно связывается с белками плазмы (около 60%) и накапливается в эритроцитах в результате избирательного связывания с карбоангидразой 2 и, в меньшей степени, с карбоангидразой 1. Его активный метаболит N-дезэтилбринзоламид также накапливается в эритроцитах, где связывается преимущественно с карбоангидразой 1. Благодаря сродству бринзоламида и его метаболита к эритроцитам и тканевой карбоангидразе их концентрация в плазме низкая.
Метаболизм бринзоламида происходит путем N-деалкилирования, O-деалкилирования и окисления N-пропиловой боковой цепи. Основной метаболит - N-дезэтилбринзоламид, в присутствии бринзоламида связывается с карбоангидразой 1 и также накапливается в эритроцитах. Исследования in vitro показали, что за метаболизм бринзоламида отвечает, главным образом, изофермент CYP3A4, а также изоферменты CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9.
Метаболизм тимолола происходит двумя путями: с образованием этаноламинной боковой цепи на тиадиазольном кольце и с формированием этанольной боковой цепи у азота морфолина и аналогичной боковой цепи с карбонильной группой, соединенной с азотом. Метаболизм тимолола осуществляется главным образом CYP2D6.
Бринзоламид выводится, в основном, с мочой и калом в сравнительных количествах, 32% и 29% соответственно. Около 20% выводится в виде метаболитов с мочой. В моче обнаруживаются, в основном, бринзоламид и N-дезэтилбринзоламид, а также остаточные количества (менее 1%) других метаболитов (N-дезметоксипропила и O-дезметила).
Тимолол и его метаболиты выводятся в основном почками. Около 20% тимолола выводится с мочой в неизменном виде, остальная часть - в виде метаболитов. Период полувыведения тимолола составляет 4.8 ч после местного применения данной комбинации.
Показания
- для снижения повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и внутриглазной гипертензии у пациентов, у которых монотерапия оказалась недостаточной для снижения внутриглазного давления.
Формы выпуска
Капли глазные во флаконе-капельнице Droptainer 5 мл.
Инструкция по применению и дозировка
Применяют местно по 1 разовой дозе в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза в сутки.
Побочное действие
- назофарингит;
- фарингит;
- синусит;
- ринит;
- уменьшение количества эритроцитов;
- повышение содержания хлоридов в крови;
- анафилаксия;
- системная красная волчанка;
- системные аллергические реакции, в т.ч. ангионевротический отек, местная и генерализованная сыпь, гиперчувствительность, крапивница, зуд;
- гипогликемия;
- снижение аппетита;
- бессонница;
- депрессия;
- потеря памяти;
- апатия;
- депрессивное настроение;
- снижение либидо;
- ночные кошмары;
- нервозность;
- дисгевзия;
- церебральная ишемия;
- цереброваскулярное нарушение;
- обморок;
- усиление признаков и симптомов miasthenia gravis;
- сонливость;
- моторные дисфункции;
- амнезия;
- ухудшение памяти;
- парестезии;
- тремор;
- гипестезия;
- агевзия;
- головокружение;
- головная боль;
- затуманивание зрения;
- боль в глазах;
- раздражение глаз;
- эрозия роговицы;
- точечный кератит;
- выпот в переднюю камеру глаза;
- фотофобия;
- синдром сухого глаза;
- выделения из глаза;
- зуд в глазах;
- ощущение инородного тела в глазах;
- гиперемия глаз;
- гиперемия склеры;
- повышенное слезотечение;
- гиперемия конъюнктивы;
- эритема век;
- увеличение экскавации диска зрительного нерва;
- отслойка сосудистой оболочки после фильтрующей операции;
- кератит, кератопатия;
- дефект эпителия роговицы;
- нарушение эпителия роговицы;
- повышение внутриглазного давления;
- отложения в глазу;
- окрашивание роговицы;
- отек роговицы;
- снижение чувствительность роговицы;
- конъюнктивит;
- воспаление мейбомиевых желез;
- диплопия;
- снижение контрастности зрения;
- фотопсия;
- снижение остроты зрения;
- нарушение зрения;
- птеригиум;
- ощущение дискомфорта в глазах;
- сухой кератоконъюнктивит;
- гипестезия глаза;
- пигментация склеры;
- субконъюнктивальная киста;
- расстройство зрения;
- припухлость глаз;
- аллергические реакции глаза;
- мадароз;
- нарушения век;
- отек век;
- птоз;
- блефарит;
- астенопия;
- образование корок на краях век;
- повышенное слезотечение;
- вертиго;
- звон в ушах;
- снижение АД;
- остановка сердца;
- сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность;
- AV-блокада;
- кардиореспираторный дистресс-синдром;
- стенокардия;
- брадикардия;
- нерегулярная ЧСС;
- аритмия;
- ощущение сердцебиения;
- тахикардия;
- увеличение ЧСС;
- боль в груди;
- отек;
- гипотензия;
- гипертензия;
- повышение АД;
- феномен Рейно;
- холодные кисти и стопы;
- кашель;
- бронхоспазм (преимущественно у пациентов с бронхоспастической болезнью в анамнезе);
- одышка;
- бронхиальная астма;
- носовое кровотечение;
- гиперреактивность бронхов;
- раздражение гортани;
- заложенность носа;
- заложенность верхних дыхательных путей;
- синдром постназального затека;
- чихание;
- ощущение сухости носа;
- боль в глотке и гортани;
- ринорея;
- боль в верхней части брюшной полости;
- боль в животе;
- диарея;
- сухость во рту;
- тошнота, рвота;
- эзофагит;
- диспепсия;
- ощущение дискомфорта в брюшной полости;
- ощущение дискомфорта в желудке;
- усиление перистальтики;
- желудочно-кишечное расстройство;
- гипестезия и парестезия полости рта;
- метеоризм;
- нарушение показателей функции печени;
- крапивница;
- макулопапулезная сыпь;
- генерализованный зуд;
- уплотнение кожи;
- дерматит;
- алопеция;
- псориазоформная сыпь или обострение псориаза;
- сыпь;
- эритема;
- миалгия;
- мышечные спазмы;
- артралгия;
- боль в спине;
- боль в конечностях;
- боль в области почек;
- поллакиурия;
- эректильная дисфункция;
- сексуальная дисфункция;
- снижение либидо;
- увеличение содержания калия в крови;
- увеличение содержания ЛДГ в крови;
- боль в груди;
- боль, утомляемость, астения, недомогание;
- ощущение дискомфорта в груди;
- аномальные ощущения;
- ощущение тревожности;
- раздражительность;
- периферические отеки.
Противопоказания
- бронхиальная астма;
- хронические обструктивные заболевания легких тяжелого течения;
- аллергический ринит тяжелого течения;
- синусовая брадикардия;
- синдром слабости синусового узла или СССУ;
- синоатриальная блокада;
- AV-блокада 2-3 степени;
- выраженная сердечная недостаточность;
- кардиогенный шок;
- гиперхлоремический ацидоз;
- тяжелая почечная недостаточность;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский и подростковый возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение Азарга при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов ингибиторы карбоангидразы, применяемые перорально, могут влиять на способность заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания или координации. Данный эффект следует учитывать при назначении Азарга, т.к. при местном применении препарат проникает в системный кровоток.
Особые указания
Бринзоламид и тимолол могут подвергаться системной абсорбции.
Тимолол при местном применении может вызывать такие же побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем, а также другие нежелательные реакции, как и бета-адреноблокаторы для системного применения.
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ИБС, стенокардией Принцметала, сердечной недостаточностью) и гипотензией, терапию бета-адреноблокаторами следует критически оценить и рассмотреть возможность лечения другими активными веществами. Следует внимательно следить за появлением признаков обострения заболевания и нежелательных реакций у пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипертиреоза.
Сообщалось о том, что бета-адреноблокаторы усиливают мышечную слабость, которая наблюдается при некоторых симптомах миастении (например, диплопии, птозе и общей слабости).
Сообщалось о реакциях со стороны дыхательной системы, включая смерть от бронхоспазма у больных с бронхиальной астмой после приема бета-адреноблокаторов для местного применения.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к спонтанной гипогликемии или пациентам с лабильным течением диабета, поскольку эти препараты могут маскировать симптомы острой гипогликемии.
Описано развитие нарушения кислотно-щелочного равновесия при применении пероральных форм ингибиторов карбоангидразы. У пациентов с риском почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью, в связи с возможным риском возникновения метаболического ацидоза.
Ингибиторы карбоангидразы для приема внутрь могут влиять на способность заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и/или координации у пожилых пациентов. Данные явления могут наблюдаться при применении препарата Азарга, т.к. бринзоламид проникает в системный кровоток при местном применении.
Пациенты с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе, получающие бета-адреноблокаторы, могут сильнее реагировать на воздействие этих аллергенов, а также могут быть резистентны к обычным дозам адреналина при лечении анафилактических реакций.
Описаны случаи отслойки сосудистой оболочки глаза при применении лекарственных средств, препятствующих образованию внутриглазной жидкости (например, тимолола, ацетазоламида) после фильтрующих операций.
Действие бета-адреноблокаторов в составе офтальмологических препаратов может блокировать системное действие бета-агонистов, например, адреналина. Следует проинформировать анестезиолога о приеме пациентом тимолола.
При применении данной комбинации у пациентов, которые принимают системные бета-адреноблокаторы, необходимо учитывать возможное взаимное усиление фармакологического действия препаратов как в отношении известных системных эффектов бета-адреноблокаторов, так и в отношении снижения внутриглазного давления. Необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами.
Совместное применение двух бета-адреноблокаторов местного действия не рекомендуется.
Существует вероятность усиления системных эффектов, возникающих вследствие ингибирования карбоангидразы, у пациентов, принимающих ингибиторы карбоангидразы внутрь одновременно с данной комбинацией. Одновременное назначение данной комбинации и пероральных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.
Влияние бринзоламида на функцию эндотелия роговицы у пациентов с нарушениями роговицы (особенно пациентов с низким числом эндотелиальных клеток) не изучалось. У пациентов, использующих контактные линзы, необходимо тщательно наблюдать за состоянием роговицы при применении бринзоламида, т.к. ингибиторы карбоангидразы могут влиять на гидратацию роговицы. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами с нарушениями роговицы, например, пациентами с сахарным диабетом или дистрофией роговицы.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Данная комбинация оказывает незначительное влияние на способность к вождению и управлению механизмами. Если у пациента после применения препарата возникло временное затуманивание зрения, не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, до его восстановления. Ингибиторы карбоангидразы могут ослабить способность выполнять задачи, требующие повышенной концентрации внимания и/или координации движений.
Лекарственное взаимодействие
Бринзоламид, ингибитор карбоангидразы, местном применении может абсорбироваться. Описаны случаи нарушения кислотно-щелочного равновесия в результате применения пероральных ингибиторов карбоангидразы. Следует учитывать возможность таких нарушений и у пациентов, применяющих данную комбинацию.
Не рекомендуется одновременное применение с пероральными ингибиторами карбоангидразы, т.к. существует вероятность усиления системных побочных реакций. За метаболизм бринзоламида отвечают изоферменты цитохрома Р450: CYP3A4 (в основном), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Следует с осторожностью назначать препараты, ингибирующие изофермент CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, вследствие возможного ингибирования метаболизма бринзоламида изоферментом CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при совместном применении ингибиторов изофермента CYP3A4. Однако накопление бринзоламида маловероятно, т.к. он выводится почками. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р450.
Усиление системного действия бета-адреноблокаторов (снижение ЧСС, депрессия) может развиваться при одновременном применении ингибиторов CYP2D6 (хинидина, флуоксетина, пароксетина) и тимолола.
Существует вероятность усиления гипотензивного действия и/или развития выраженной брадикардии при одновременном применении бета-адреноблокаторов для местного применения с блокаторами кальциевых каналов для приема внутрь, гуанетидином, бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами (включая амиодарон), сердечными гликозидами и парасимпатомиметиками.
Бета-адреноблокаторы могут уменьшать отклик на адреналин при лечении анафилактических реакций. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с атопией или с анафилаксией в анамнезе.
В некоторых случаях, в результате одновременного применения бета-адреноблокаторов для местного применения и адреналина (эпинефрина), может развиваться мидриаз.
Эффект, оказываемый на внутриглазное давление, или известные эффекты системных бета-адреноблокаторов могут усиливаться, если тимолол назначается пациенту, уже получающему системный бета-адреноблокатор. Таких пациентов необходимо тщательно наблюдать.
Применение двух бета-адреноблокаторов местного действия не рекомендуется.
В случае применения с другими местными офтальмологическими препаратами интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут.
Аналоги лекарственного препарата Азарга
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Боргитол солофарм;
- Бринарга;
- Бринзолол Дуо;
- Бринзопт Плюс.
Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения первичной открытоугольной глаукомы):
- Азарга;
- Азопт;
- Акримекс;
- Альфаган Р;
- Амилоносар;
- Арутимол;
- Бетаксолол;
- Бетоптик;
- Биматан;
- Брим Антиглау ЭКО;
- Бринарга;
- Бринзопт;
- Бринзопт Плюс;
- Ганфорт;
- Гистохром;
- Глаупрост;
- Глаутам;
- Дорзиал;
- Дорзокулин;
- Дорзоламид;
- Дорзолан соло;
- Дорзопт;
- Дорзопт Плюс;
- Дорзотимол;
- Дуопрост;
- Дуотрав;
- Косопт;
- Ксалаком;
- Ксалатамакс;
- Ксалатан;
- Ксонеф;
- Ланотан;
- Латаномол;
- Латанопрост;
- Люксфен;
- Медомекси;
- Мексидол;
- Мексиприм;
- Мекситерра;
- Мексифин;
- Метостабил;
- МетуцинВел;
- Нейрокс;
- Окумед;
- Окумол;
- Офтан Тимолол;
- Пикамилон;
- Пиканоил;
- Пилокарпин;
- Пилотимол;
- Прозерин;
- Пролатан;
- Ретиналамин;
- Сантабрим;
- Стрикс;
- Стрикс форте;
- Тафлопресс Ромфарм;
- Тафлотан;
- Тизоптан;
- Тимолол;
- Траваксал;
- Травапресс;
- Травапресс Дуо;
- Траватан;
- Травиолан;
- Травопрост-Оптик;
- Трилактан;
- Трусопт;
- Фотил;
- Фотил форте;
- Церегамон;
- Эврин.
