Дилтиазем
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Дилтиазем. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Дилтиазема в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Дилтиазема при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения гипертензии или снижения давления и профилактики приступов стенокардии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Дилтиазем - селективный блокатор кальциевых каналов 3 класса, производное бензотиазепина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает сократимость миокарда, замедляет AV-проводимость, уменьшает ЧСС, снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивает коронарный кровоток. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС.
Снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, может оказывать незначительный отрицательный инотропный эффект, увеличивает коронарный, мозговой и почечный кровоток. В концентрациях, при которых отсутствует отрицательный инотропный эффект, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.
Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (постнагрузки), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления левого желудочка.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионов кальция в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV-узле (у больных с синдромом слабости синусового узла (СССУ), людей пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. При парентеральном введении вызывает быстрый переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (включая связанную с дополнительными обходными пучками проведения) в синусовый ритм, а также временное прекращение желудочковой тахикардии при трепетании или фибрилляции предсердий.
Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелирует с его исходным уровнем (при колебаниях АД в пределах нормальных значений отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности РААС. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина 2. Способствует диастолическому расслаблению миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией.
Незначительно влияет на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 месяцев) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.
Начало и длительность действия зависит от применяемой лекарственной формы.
Состав
Дилтиазема гидрохлорид + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь дилтиазем почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет около 40%. Концентрация в плазме вариабельна. Связывание с белками плазмы составляет около 80%. Дилтиазем выделяется с грудным молоком. Интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома P450. Один из метаболитов - десацетилдилтиазем - обладает 25-50% активностью неизмененного вещества. Выводится главным образом в виде метаболитов с желчью и мочой, приблизительно 2-4% выводится с мочой в неизмененном виде. Дилтиазем плохо выводится при диализе.
Показания
- профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала)
- артериальная гипертензия (снижение давления)
- профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия)
- купирование острых приступов стенокардии, профилактика спазма коронарных артерий во время коронарной ангиографии или операции аортокоронарного шунтирования, пароксизмальная желудочковая тахикардия, для купирования частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий (за исключением синдрома WPW) - для внутривенного введения.
Формы выпуска
Таблетки 30 мг, 60 мг и 90 мг.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 90 мг и 180 мг (Дилтиазем Ланнахер).
Капсулы пролонгированного действия 90 мг, 120 мг и 180 мг (Дилтиазем Ретард).
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 120 мг и 240 мг (Дилтиазем Тева).
Инструкция по применению и дозировка
Таблетки
При приеме внутрь начальная доза - по 60 мг 3 раза в сутки или по 90 мг 2 раза в сутки. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 180 мг 2 раза в сутки. Пролонгированные формы применяют 1-2 раза в сутки в зависимости от дозы.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 360 мг.
Ампулы
При внутривенном введении разовая доза - 300 мкг/кг.
Для в/в капельного введения доза составляет 2.8-14 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.
Таблетки Ретард
Таблетки следует принимать внутрь, перед едой, целиком, не разжевывая и не размельчая, запивая небольшим количеством жидкости.
Начальная доза препарата Дилтиазем ретард составляет 1 таблетку по 90 мг 2 раза в сутки. Средняя суточная доза составляет 180-240 мг. Коррекцию режима дозирования можно проводить только через 2 недели.
Максимальная доза составляет 360 мг в сутки (применяется только в стационаре).
Таблетки Ланнахер
Препарат назначают в суточной дозе 180-360 мг, разделенной на 2 приема. При переходе на длительную поддерживающую терапию доза препарата может быть уменьшена до 180 мг 1 раз в сутки (утром).
Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
Побочное действие
- сухость во рту;
- тошнота, рвота;
- запор;
- метеоризм;
- изжога;
- повышение активности печеночных трансаминаз;
- артериальная гипотензия;
- нарушение AV-проводимости;
- симптомы сердечной недостаточности;
- брадикардия;
- головная боль;
- головокружение;
- повышенная утомляемость;
- расстройства сна;
- нервозность;
- кожная сыпь;
- зуд;
- экзантема;
- отеки нижних конечностей;
- гиперплазия слизистой оболочки десен.
Противопоказания
- выраженная брадикардия;
- синдром слабости синусового узла (СССУ);
- кардиогенный шок;
- AV-блокада 2 и 3 степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором);
- синдром WPW;
- артериальная гипотензия;
- хроническая сердечная недостаточность 2Б-3 стадии;
- острая сердечная недостаточность;
- выраженные нарушения функции печени;
- выраженные нарушения функции почек;
- беременность;
- лактация;
- дети в возрасте до 18 лет;
- повышенная чувствительность к производным бензотиазепина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Дилтиазем противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у детей
Препарат не показан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Особые указания
С осторожностью следует назначать препарат пациентам, склонным к артериальной гипотензии, брадикардии, при нарушениях внутрижелудочковой проводимости, пациентам пожилого возраста, пациентам с нарушениями функции печени и почек.
В период приема препарата следует избегать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат может оказывать влияние на выполнение работы, требующей быстроты психомоторных реакций (управление механизмами, транспортными средствами).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме препарата Дилтиазем с антигипертензивными средствами отмечается усиление гипотензивного действия.
При одновременном приеме Дилтиазема и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в крови.
При одновременном приеме препарата Дилтиазем с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами возможно развитие брадикардии, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.
Циметидин ослабляет процесс биотрансформации дилтиазема в печени, замедляет его выведение, увеличивая продолжительность действия препарата Дилтиазем.
При одновременном приеме препарата с карбамазепином, хинидином, циклоспорином и теофиллином возможно усиление токсического действия последних вследствие угнетающего действия дилтиазема на цитохром Р450.
Аналоги лекарственного препарата Дилтиазем
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Алтиазем РР;
- Блокальцин;
- Диакордин 120 Ретард;
- Диакордин 60;
- Диакордин 90 Ретард;
- Дилкардия;
- Дилтазем СР;
- Дилтиазем гидрохлорид;
- Дилтиазем Ланнахер;
- Дилтиазем ретард;
- Дилтиазем Тева;
- Дильрен;
- Дильцем;
- Зильден;
- Кардил;
- Кортиазем;
- Тиакем.
Аналоги по фармакологической группе (блокаторы кальциевых каналов):
- Адалат;
- Амлодипин;
- Амлокард Сановель;
- Амлонорм;
- Амлорус;
- Анкардин;
- Вамлосет;
- Верапамил;
- Вертизин;
- Дилцерен;
- Изоптин;
- Калчек;
- Ко Дальнева;
- Ко Эксфорж;
- Корвадил;
- Кордафлекс;
- Кордипин;
- Коринфар;
- Леркамен;
- Лерканидипин;
- Ломир;
- Небилонг;
- Никардия;
- Нимотоп;
- Нифедекс;
- Нифедипин;
- Нифекард;
- Норваск;
- Нормодипин;
- Октидипин;
- Плендил;
- Позикор;
- Престанс;
- Прокорум;
- Стамло;
- Стугерон;
- Тенокс;
- Фелодипин;
- Фелотенз ретард;
- Финоптин;
- Форидон;
- Циннаризин;
- Циннасан;
- Эквакард;
- Экватор;
- Эксфорж;
- Энанорм.
