Анастрозол
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Анастрозол. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Анастрозола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Анастрозола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения рака молочной железы или груди у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Анастрозол - противоопухолевый препарат, ингибитор синтеза эстрогенов.
Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение концентрации циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%.
Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.
Состав
Анастрозол + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме крови при однократном приеме суточной дозы анастрозола. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Связь с белками плазмы крови - 40 %. Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, при этом менее 10% экскретируется почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронидацией. Метаболиты анастрозола выводятся преимущественно почками. Основной метаболит анастрозола - триазол, определяемый в плазме крови, не обладает фармакологической активностью. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.
Показания
- адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в т.ч. после 2-3 летней адъювантной терапии тамоксифеном;
- первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе;
- вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 1 мг.
Инструкция по применению и режим дозирования
Назначают по 1 мг 1 раз в сутки. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой.
Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время вне зависимости от приема пищи.
Продолжительность курса лечения зависит от формы и тяжести заболевания (при адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Побочное действие
- «приливы» крови к лицу;
- артралгия;
- триггерный палец;
- сухость слизистой оболочки влагалища;
- влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол);
- кожная сыпь;
- истончение волос;
- алопеция;
- многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
- тошнота, рвота;
- диарея;
- анорексия;
- повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ;
- повышение активности ГГТ и концентрации билирубина;
- гепатит;
- головная боль;
- повышенная сонливость;
- синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска по данному заболеванию);
- гиперхолестеринемия;
- остеопороз и переломы костей;
- аллергические реакции;
- анафилактоидные реакции;
- ангионевротический отек;
- крапивница;
- анафилактический шок;
- астения.
Противопоказания
- пременопаузный период;
- выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена);
- сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;
- беременность;
- период лактации (кормления грудью);
- детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена);
- повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата Анастрозол при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет. Безопасность и эффективность у детей не установлена.
Особые указания
В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением концентрации половых гормонов в сыворотке крови.
В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Нет данных о применении препарата у пациенток с тяжелой степенью нарушений функции печени.
У пациенток с остеопорозом или с повышенным риском развития остеопороза, минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии, например, DEXA-сканированием (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия) в начале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки.
Поскольку анастрозол снижает концентрацию циркулирующего эстрадиола, это может привести к снижению минеральной плотности костной ткани. На настоящий момент отсутствуют достаточные данные относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, вызванной анастрозолом или их пользы при применении с целью профилактики.
Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов - аналогов ГнРГ.
У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.
Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, т.к. эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.
Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.
Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Некоторые побочные эффекты анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В связи с этим рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.
Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.
На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.
Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.
Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.
Аналоги лекарственного препарата Анастрозол
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Аксастрол;
- Анабрез;
- Анамастэн;
- Анастера;
- Анастрозол Каби;
- Анастрозол Тева;
- Анастрозол ТЛ;
- Анастрэкс;
- Аримидекс;
- Веро Анастрозол;
- Селана;
- Эгистразол.
Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения новообразований молочной железы):
- Абитаксел;
- Авастин;
- Алкеран;
- Аминоглутетимид;
- Аромазин;
- Билем;
- Бусерелин депо;
- Вепезид;
- Винельбин;
- Винкристин;
- Гемцитабин медак;
- Герцептин;
- Гормоплекс;
- Депостат;
- Доксолем;
- Доксорубифер;
- Доксорубицин;
- Зитазониум;
- Золадекс;
- Зомета;
- Икземпра;
- Интаксел;
- Кабецин;
- Карбоплатин;
- Келикс;
- Клобир;
- Кселода;
- Ледоксина;
- Лейкеран;
- Летрозол;
- Летротера;
- Ломустин;
- Люкрин депо;
- Маверекс;
- Мамомит;
- Метотрексат;
- Милтекс;
- Митоксантрон;
- Митотакс;
- Навельбин;
- Новантрон;
- Новофен;
- Нолвадекс;
- Омнадрен 250;
- Онкотрон;
- Ориметен;
- Паклитаксел;
- Паксен;
- Рубида;
- Тайверб;
- Таксол;
- Таксотер;
- Тамоксен;
- Тамоксифен;
- Таутакс;
- Тиотепа Тиоплекс;
- Фазлодекс;
- Фемара;
- Фторафур;
- Фторурацил;
- Халавен;
- Циклофосфан;
- Цитоксан;
- Экстраза;
- Элдезин;
- Эндоксан;
- Эписиндан
- Этопозид;
- Ютаксан.
