Ривароксабан - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 2,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг) лекарственного препарата для лечения тромбоза и эмболии, профилактики инсульта и инфаркта у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ривароксабан. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ривароксабана в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ривароксабана при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения тромбоза и эмболии, профилактики инсульта и инфаркта у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

 

Ривароксабан - селективный прямой ингибитор фактора 10а для приема внутрь. Активация фактора 10 с образованием фактора 10а через собственные и внешние пути играет центральную роль в коагуляционном каскаде.

 

Ривароксабан оказывает дозозависимое влияние на протромбиновое время и характеризуется высокой корреляцией с концентрацией в плазме крови при анализе с помощью комплекта Neoplastin (при использовании других реактивов результаты будут отличаться).

 

Также ривароксабан дозозависимо увеличивает АЧТВ и результат Heptest, однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана.

 

Состав

 

Ривароксабан + вспомогательные вещества.

 

Фармакокинетика

 

После приема внутрь ривароксабан быстро всасывается, абсолютная биодоступность высокая и составляет 80-100%. Прием пищи не влияет на AUC и Cmax ривароксабана. Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (коэффициент вариабельности) составляет 30-40%, за исключением дня проведения и следующего дня после операции, когда изменчивость является высокой (70%). Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбумином, составляет 92-95%. Ривароксабан выводится преимущественно в форме метаболитов (приблизительно 2/3 дозы), причем половина из них выводится почками, а другая половина - с калом. 1/3 применяемой дозы подвергается прямой экскреции почками в виде неизмененного вещества, как полагают, преимущественно путем активной почечной секреции. Метаболизм ривароксабана происходит при участии изоферментов CYP3A4, CYP2J2, а также ферменты, независимых от системы цитохрома Р450. Основными участником биотрансформации является морфолиновая группа, подвергающаяся окислительному разложению, и амидные группы, подвергающиеся гидролизу.

 

Показания

 

Для приема внутрь в разовой дозе 2.5 мг в составе комбинированной терапии с ацетилсалициловой кислотой или с ацетилсалициловой кислотой и тиклопидином или клопидогрелом:

  • профилактика атеротромбоза у взрослых пациентов, перенесших острый коронарный синдром с повышением сердечных биомаркеров.

 

Для приема внутрь в разовой дозе 10 мг:

  • профилактика венозной тромбоэмболии у взрослых пациентов, перенесших операции на коленном и тазобедренном суставах.

 

Для приема внутрь в разовой дозе 15-20 мг:

  • профилактика инсульта и системной эмболии у взрослых с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения с одним или несколькими факторами риска, такими как застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, возраст 75 лет и старше, сахарный диабет, перенесенный инсульт и транзиторная ишемическая атака.

 

Формы выпуска

 

Таблетки 2,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг.

 

Инструкция по применению и режим дозирования

 

Внутрь, во время еды.

 

Если пациент не способен проглотить таблетку целиком, она может быть измельчена и смешана с водой или жидким питанием, например яблочным пюре, непосредственно перед приемом. После приема измельченной таблетки 15 или 20 мг необходимо незамедлительно осуществить прием пищи.

 

Измельченная таблетка может быть введена через желудочный зонд. Положение зонда в ЖКТ необходимо дополнительно согласовать с врачом перед приемом. Измельченную таблетку следует вводить через желудочный зонд в небольшом количестве воды, после чего необходимо ввести небольшое количество воды для того, чтобы смыть остатки препарата со стенок зонда. После приема измельченной таблетки 15 или 20 мг необходимо незамедлительно осуществить прием энтерального питания.

 

Профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения

 

Рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в день.

 

Для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина 49-30 мл/мин) рекомендованная доза составляет 15 мг 1 раз в день.

 

Рекомендованная максимальная суточная доза составляет 20 мг.

 

Продолжительность лечения

 

Терапия ривароксабаном должна рассматриваться как долговременное лечение, проводящееся до тех пор, пока польза от лечения превышает риск возможных осложнений.

 

Действия при пропуске приема дозы

 

Если прием очередной дозы пропущен, пациент должен немедленно принять таблетку и на следующий день продолжать регулярный прием препарата в соответствии с рекомендованным режимом. Не следует удваивать принимаемую дозу для компенсации пропущенной ранее.

 

Побочное действие

  • применение ривароксабана может сопровождаться повышенным риском скрытого или явного кровотечения из любого органа или ткани, что может приводить к постгеморрагической анемии;
  • анемия, тромбоцитемия;
  • послепроцедурные кровоизлияния (включая послеоперационную анемию и кровотечение из раны);
  • тахикардия;
  • артериальная гипотензия (включая гипотензию при проведении процедур);
  • кровоизлияние (включая гематомы и редкие случаи кровоизлияний в мышцы);
  • желудочно-кишечные геморрагии (включая геметемезис, кровоточивость десен, кровотечение из прямой кишки, гематурию, кровянистые выделения из половых путей, носовые кровотечения);
  • тошнота, рвота;
  • запор, диарея;
  • боль в области брюшной полости;
  • чувство дискомфорта в желудке;
  • диспептические явления;
  • сухость во рту;
  • нарушение функции печени;
  • локализованный или периферический отек;
  • утомляемость;
  • слабость;
  • астения;
  • лихорадка;
  • крапивница (включая случаи генерализованной крапивницы);
  • аллергический дерматит;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • синкопальные состояния;
  • боль в конечностях;
  • зуд (включая случаи генерализованного зуда);
  • высыпания на коже;
  • почечная недостаточность (повышение в крови уровня креатинина, мочевины);
  • повышение уровней липазы, амилазы, билирубина крови, уровня ЩФ;
  • повышение уровня конъюгированного билирубина (при сопутствующем повышении печеночных трансаминаз или без него).

 

Противопоказания

  • клинически значимое активное кровотечение (например, внутричерепное, желудочно-кишечное);
  • заболевания печени, сопровождающиеся коагулопатией, повышающей риск клинически значимого кровотечения;
  • беременность;
  • повышенная чувствительность к ривароксабану.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Противопоказано применение препарата Ривароксабан при беременности.

 

Применение у детей

 

Не отмечено.

 

Особые указания

 

Не рекомендуется применение ривароксабана у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин).

 

C осторожностью следует применять ривароксабан при лечении пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-49 мл/мин), получающих сопутствующую терапию препаратами, которые способны вызывать повышение концентрации ривароксабана в плазме крови, а также у пациентов с КК менее 15-30 мл/мин. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени концентрация ривароксабана в плазме крови может быть существенно повышена, что может привести к повышенному риску кровотечения.

 

Пациенты с почечной недостаточностью тяжелой степени с повышенным риском кровотечения и пациенты, получающие сопутствующую системную терапию противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами ВИЧ-протеазы, после начала лечения должны находиться под строгим наблюдением с целью своевременного выявления геморрагических осложнений. Такой контроль может включать регулярное физикальное обследование пациента, тщательное наблюдение за отделяемым из дренажа хирургической раны и периодическое определение уровня гемоглобина.

 

С осторожностью следует применять ривароксабан при лечении пациентов с повышенным риском кровотечения, в т.ч. если имеются врожденные или приобретенные заболевания, приводящие к кровотечениям; неконтролируемая АГ тяжелой степени; пептическая язва ЖКТ в фазе обострения; недавно перенесенная пептическая язва ЖКТ; сосудистая ретинопатия; недавно перенесенное внутричерепное или внутримозговое кровоизлияние; интраспинальная или интрацеребральная сосудистая патология; недавно перенесенное нейрохирургическое (операция на головном, спинном мозге) или офтальмологическое вмешательство.

 

Необходима осторожность при назначении ривароксабана пациентам, получающим лекарственные препараты, влияющие на гемостаз, например НПВС, ингибиторы агрегации тромбоцитов или другие антитромботические средства.

 

Лекарственное взаимодействие

 

При одновременном применении ривароксабана и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина может привести к снижению почечного и печеночного клиренса и таким образом значительно увеличить AUC ривароксабана.

 

Сочетанное применение ривароксабана и противогрибкового препарата азолового ряда кетоконазола (400 мг 1 раз в сутки), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и P-гликопротеина, приводило к 2.6-кратному увеличению средней равновесной AUC ривароксабана и 1.7-кратному повышению средней Cmax ривароксабана, что сопровождается значительным усилением фармакодинамических эффектов препарата.

 

При одновременном применении ривароксабана и ингибитора ВИЧ-протеазы ритонавира (600 мг 2 раза в сутки), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и P-гликопротеина, приводило к 2.5-кратному увеличению средней равновесной AUC ривароксабана и 1.6-кратному повышению средней Cmax ривароксабана, что сопровождается значительным усилением фармакодинамических эффектов препарата. В связи с этим необходимо с осторожностью применять ривароксабан при лечении пациентов, одновременно получающих системные азоловые противогрибковые препараты или ингибиторы ВИЧ-протеазы.

 

Кларитромицин (500 мг 2 раза в сутки), являющийся мощным ингибитором CYP3A4 и средней интенсивности ингибитором P-гликопротеина, вызывал 1.5-кратное увеличение средних значений AUC и 1.4-кратное повышение Cmax ривароксабана. Это увеличение AUC и повышение Cmax колеблется в пределах нормы и считается клинически незначимым.

 

Эритромицин (500 мг 3 раза в сутки), умеренно ингибирующий изофермент CYP3A4 и P-гликопротеин, вызывал 1.3-кратное увеличение средних равновесных значений AUC и Cmax ривароксабана. Это увеличение AUC и повышение Cmax колеблется в пределах нормы и считается клинически значимым.

 

Одновременное назначение ривароксабана и рифампицина, являющегося сильнодействующим индуктором CYP3A4 и P-гликопротеина, приводило к приблизительно 50% уменьшению средней AUC ривароксабана и параллельному снижению его фармакодинамических эффектов. Сочетанное применение ривароксабана с другими сильнодействующими индукторами CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами зверобоя) также может привести к снижению концентраций ривароксабана в плазме крови. Снижение концентрации ривароксабана в плазме крови считается клинически незначимым.

 

После комбинированного применения эноксапарина (в однократной дозе 40 мг) и ривароксабана (в однократной дозе 10 мг) наблюдался аддитивный эффект относительно активности антифактора 10а, что не сопровождается дополнительными эффектами относительно показателей свертывания крови (протромбиновое время, АЧТВ). Эноксапарин не изменял фармакокинетику ривароксабана.

 

Не выявлено фармакокинетического взаимодействия между ривароксабаном и клопидогрелом (ударная доза 300 мг со следующим назначением поддерживающей дозы 75 мг), но в подгруппе пациентов выявлено клинически значимое увеличение времени кровотечения, которое не коррелировало с агрегацией тромбоцитов и уровнем Р-селектина или GP2b/3a-рецептора.

 

После одновременного назначения ривароксабана и 500 мг напроксена клинически релевантного удлинения времени кровотечения не наблюдалось. Однако у отдельных лиц возможен более выраженный фармакодинамический ответ.

 

Аналоги лекарственного препарата Ривароксабан

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Ксарелто.

 

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения тромбоза и эмболии):

  • Авелизин Браун;
  • Агренокс;
  • Актилизе;
  • Ангиовит;
  • Аспизол;
  • Аспирин Кардио;
  • Аценокумарол;
  • Ацетилсалициловая кислота;
  • Брилинта;
  • Буфферин;
  • Варфарин;
  • Гепарин;
  • Детромб;
  • Дипиридамол;
  • Зилт;
  • Кальципарин;
  • Кардиомагнил;
  • Каринат;
  • Каринат Форте;
  • Клексан;
  • Кливарин;
  • Клопидекс;
  • Клопидогрел Плюс;
  • Колфарит;
  • Компламин;
  • Коплавикс;
  • Ксантинола никотинат;
  • Ксарелто;
  • Курантил;
  • Ласпал;
  • Листаб 75;
  • Микристин;
  • Парседил;
  • Пелентан;
  • Пентоксифиллин;
  • Плавикс;
  • Плагрил A;
  • Плидол 100;
  • Ралофект;
  • Реоглюман;
  • Реополиглюкин;
  • Рибасан форте;
  • Синкумар;
  • Стрептаза;
  • Тагрен;
  • Телсартан;
  • Тиклид;
  • Тикло;
  • Тромбо АСС;
  • ТромбоМаг;
  • Тромбопол;
  • Тропарин;
  • Укидан;
  • Фенилин;
  • Флогэнзим;
  • Цибор;
  • Эгитромб.

Похожие лекарства:

Другие лекарства:

Отзывов (3):
Посетители
tibor6363
Добрый день. У меня в октябре прошлого года стала опухать левая нога в районе щиколотки. К специалистам здесь в Лондоне так просто не попадёшь. Моей ногой занимался участковый врач (GP General Practicioner). Направил на скорую в больницу для скорейшего исследования. УЗИ ноги выполнял студент-практикант под надзором врача. Ничего не нашли. Нога стала опухать выше щиколотки. В январе уже трудно было ступать на ногу. Мой врач направил меня повторно на скорую, где дали направление на повторное УЗИ. Более опытный врач поставил диагноз Тромбофлебит главной поверхностной вены и заверил в отсутствии тромбоза глубоких вен. Никакого лечения не назначил. А в конце января опухоль выше щиколотки сошла и у меня начался кашель с температурой 38.5 и острой болью в грудной клетке. Мой врач направил меня с выписками анализов крови (показатель дидимера был уже 608) на скорую в другую больницу. Там врач посмотрела выписки и сказала, что моей ногой заниматься не будут, т.к. случай не срочной помощи, сказала, что мне должны были дать направление к специалисту по сосудам. Прослушала меня и сказала, что это простуда, выписав мне эритромицин на неделю. Лечился всю неделю дома, ничего не помогало, боли не утихали. Позвонил своему врачу из дома, а он по моему голосу и одышке организовал срочный вызов скорой на дом. Меня забрали в больницу, где попался очень хороший врач европейского происхождения, который по анализам крови предположил ТЭЛА, сделал инъекцию Клексана и направил на КТ. Его предположение подтвердилось. Поставили диагноз Лёгочная Эмболия, прописали ривароксабан 15 мг два раза в день и выписали из больницы лечиться дома. Ногой заниматься не стали (чтобы не тратить на меня больше средств), сказав, что есть там тромбы или нет, это не важно, и что я уже получаю адекватное антикоагулянтное лечение.
(2-часть следует)
Посетители
tibor6363
Мой врач направил меня к ангиохирургу в Королевскую университетскую больницу (ведущая мировая клиника по васкулярным операциям). Пришло приглашение на предварительное УЗИ левой ноги. Хороший врач, китаец, нашёл тромбы в разных участках поверхностных вен и тромбы в глубокой вене и паховой области. Отправлять меня домой побоялся и послал меня на скорую при это же больнице. Там меня госпитализировали и сделали КТ груди и живота, подтвердив ТЭЛА и ТВ. Пока лежал в той больнице, хорошая врач послала меня на УЗИ мочеполовой системы, т.к. у меня была появляющаяся боль в правой нижней части живота. Нашли кисты или цисты (cysts), но где в выписке не указано.
У меня к Вам несколько вопросов:
1. Если у меня найдено 4 тромба (не один!), то почему мне прописали таблеточное лечение, а не оперативное (например, эндоваскулярная операция)? Связано ли это с рисками?
2. Как я понял из прочитанных ответов на сайте, ривароксабан или ксарелто, (сначала принимал по 15 мг х 2 в день 3 недели, а теперь стал принимать по 20 мг х 1 в день) тромбы не растворяют, а только предотвращают дальнейшее их образование. В чём тогда смысл такого лечения моего тромбоза?
3. Если у меня неизвестно где нашли цисты, то я боюсь, что меня могут запустить и с этим заболеванием.
Спасибо за прочтение моей истории и ответ.
Администраторы
admin
tibor6363, Спасибо за подробный рассказ. Все бы так описывали свои проблемы. Пойдем по пунктам ваших вопросов:

1. Ваше состояние конечно же предопределил непрофессионализм первичного звена, потому что воспаление на ноге требует исследования суставов в районе опухоли, а если опухоль лежит вне расположения суставов, то подозрение на тромбоз становится ведущей причиной. Пусть на УЗИ тромбов не нашли, но анализы могли сразу назначить - значит сэкономили.

Вопрос операции по удалению тромбов и возможного стентирования без хирурга и расположения тромбов никто удаленно не решит, поэтому есть возможность попасть к ангиохиругу (тому самому китайцу из вопроса), необходимо этим шансом воспользоваться. Специалист в момент вашего первого поступления к нему спасал вашу жизнь и здоровье в экстренном порядке, вполне возможно операция вам может быть показана в плановом порядке, особенно если возраст молодой (не указано в вопросе).

2. Правильно поняли. Но в организме также происходит разрушение уже образовавшейся тромботической ткани и пусть это процесс небыстрый, но возможен. С вашими проблемами думаю таблетки вы будете принимать очень долго, может быть даже пожизненно. Хотя может британская фармакология в этом плане качественнее и процесс выздоровления пойдет быстрее.

3. С кистами необходимо разбираться. Похоже на кисты в почках. Решение может быть от наблюдения (если кисты малые в размер), до хирургического удаления при больших кистах, которые вредят функционалу органа. Необходимо дообследование и основное это УЗИ.

Правила публикации отзывов и вопросов посетителей