Конвульсофин - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 300 мг и 500 мг Ретард) препарата для лечения эпилепсии и маниакально-депрессивного психоза у взрослых, детей и при беременности. Состав и алкоголь

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Конвульсофин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Конвульсофина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Конвульсофина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии и биполярно-аффективных расстройств у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

 

Конвульсофин - противоэпилептический препарат. Оказывает противосудорожное, центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия связан с повышением содержания тормозного нейромедиатора гамма-аминобутировой кислоты (GABA) в центрально нервной системе (ЦНС) вследствие ингибирования фермента GABA-трансферазы, а также уменьшения обратного захвата GABA в тканях головного мозга. При этом уменьшается возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

 

Состав

 

Вальпроата кальция дигидрат + вспомогательные вещества.

 

Фармакокинетика

 

Степень абсорбции высокая, биодоступность - 100%. Одновременный прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции. Терапевтические концентрации в плазме крови колеблются в пределах 50-150 мг на литр. Связывание с белками плазмы крови составляет 90-95% при концентрации в плазме до 50 мг на литр и снижается до 80-85% при концентрации 50-100 мг на литр. Проникает через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме матери). Содержание в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной несвязанной с белками фракции.

 

Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени с образованием гидроксилированных производных вальпроевой кислоты. Вальпроевая кислота (1-3%) и ее метаболиты (в виде конъюгатов, продуктов окисления, в том числе кетометаболитов) выводятся почками, небольшие количества выводятся с калом и с выдыхаемым воздухом. При уремии, гипопротеинемии и циррозе печени связывание с белками плазмы снижено. При сочетании с другими лекарственными средствами период полувыведения может составлять 6-8 часов вследствие индукции метаболических ферментов. У больных с нарушениями функции печени, у пожилых больных и детей в возрасте до 18 месяцев период полувыведения может быть значительно длительнее.

 

Показания

  • эпилепсия различного генеза: генерализованные и парциальные припадки;
  • эпилептические припадки на фоне органических заболеваний мозга;
  • изменения характера и поведения (обусловленные эпилепсией);
  • маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами;
  • фебрильные судороги у детей;
  • детский тик;
  • специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто).

 

Формы выпуска

 

Таблетки 300 мг и 500 мг (в том числе Ретард).

 

Инструкция по применению и режим дозирования

 

Лечение Конвульсофином начинают низкими дозами препарата, затем их постепенно повышают до оптимальных поддерживающих доз.

 

Начальная доза Конвульсофина при монотерапии составляет 5-10 мг на килограмм массы тела. Через каждые 4-7 дней эту дозу увеличивают на 5 мг. Средняя суточная доза для взрослых и лиц пожилого и старческого возраста составляет 20 мг на килограмм массы тела, для подростков старше 14 лет - 25 мг на килограмм массы тела, для детей в возрасте от 3 до 14 лет - 30 мг на килограмм массы тела.

 

Если Конвульсофин назначают вместе с другими противоэпилептическими препаратами или для замещения предшествующего препарата, то дозу ранее принимаемого препарата, особенно фенобарбитала, немедленно понижают. Полный переход на лечение Конвульсофином производят медленно, постепенно понижая дозу предыдущего препарата.

 

Обычно руководствуются следующей ориентировочной схемой применения Конвульсофина:

  • дети 3-6 лет - суточная доза 300-600 мг;
  • дети 6-14 лет - суточная доза 450-1500 мг;
  • взрослые и подростки старше 14 лет - суточная доза 1200-2100 мг.

 

При нарушении функции почек суточную дозу Конвульсофина следует снизить.

 

Суточную дозу распределяют на 2-4 приема. Препарат следует принимать во время или после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

 

Побочное действие

  • тремор;
  • депрессия;
  • чувство усталости;
  • галлюцинации;
  • агрессивность;
  • гиперактивное состояние;
  • психозы;
  • необычное возбуждение;
  • двигательное беспокойство или раздражительность;
  • атаксия (нарушение координации движений);
  • головокружение;
  • сонливость;
  • головная боль;
  • энцефалопатия (невоспалительные заболевания головного мозга);
  • дизартрия (нарушения произношения);
  • энурез (недержание мочи);
  • ступор (угнетённое психическое состояние, проявляющееся в заторможенности, малоподвижности и молчаливости);
  • нарушения сознания;
  • кома;
  • нарушения слуха;
  • диплопия (расстройство зрения, состоящее в раздвоении видимых предметов);
  • нистагм (непроизвольные колебательные движения глаз);
  • мелькание "мушек" перед глазами;
  • тошнота, рвота;
  • гастралгия (боли в эпигастральной области);
  • анорексия (патологическое стремление к похудению);
  • повышенный аппетит;
  • диарея, запор;
  • гепатит (воспалительные заболевания печени);
  • панкреатит (воспаление поджелудочной железы);
  • гипербилирубинемия (повышение содержание уровня билирубина);
  • анемия (понижение уровня гемоглобина);
  • лейкопения (снижение количества лейкоцитов);
  • тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов);
  • снижение содержания фибриногена;
  • удлинение времени кровотечения;
  • петехиальные кровоизлияния (мелкие кровоизлияния под кожей);
  • кровоподтеки;
  • гематомы;
  • повышенная кровоточивость;
  • кожная сыпь;
  • ангионевротический отек (отекание подкожной клетчатки, кожи и слизистых);
  • синдром Стивенса-Джонсона (пузыри на слизистой оболочке полости рта, горла, глаз, половых органов, других участках кожи и слизистых оболочек);
  • алопеция (облысение);
  • фотосенсибилизация (повышенная чувствительность к ультрафиолету);
  • дисменорея (боль в животе, связанная со спазмами матки во время менструации);
  • вторичная аменорея (прекращение менструации на шесть месяцев и более у женщин репродуктивного возраста);
  • увеличение молочных желез;
  • галакторея (выделение молока или молозива, не связанное с вскармливанием);
  • увеличение или уменьшение массы тела;
  • периферические отеки;
  • гиперглицинемия (нарушение обмена аминокислот, сопровождающееся повышенным содержанием глицина в крови).

 

Противопоказания

  • печеночная недостаточность;
  • острый и хронический гепатит;
  • нарушения функции поджелудочной железы;
  • порфирия;
  • геморрагический диатез;
  • тромбоцитопения;
  • детский возраст до 3 лет;
  • заболевания печени в анамнезе;
  • повышенная чувствительность к препарату.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

При беременности применение Конвульсофина возможно только по строгим показаниям, после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и возможного риска для плода.

 

При применении Конвульсофина в ранний период беременности повышается риск незаращения нервной трубки у эмбриона (миеломенингоцеле). Наряду с этим могут отмечаться другие аномалии развития плода. Риск образования аномалий развития плода увеличивается при комбинированном применении Конвульсофина с другими противоэпилептическими средствами.

 

В случае невозможности отказа от проведения терапии Конвульсофином в первом триместре препарат назначают в самых низких дозах, а между 20 и 40 днем беременности суточную дозу распределяют на несколько небольших разовых доз в течение дня. Необходимо регулярно контролировать концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови. С целью ранней диагностики аномалий развития плода рекомендуется проводить УЗ-исследования и альфа1-фетопротеиновый тест.

 

Вальпроевая кислота выделяется с материнским молоком в незначительных количествах, не представляющих опасности для ребенка, поэтому, как правило, прекращения грудного вскармливания в период терапии Конвульсофином не требуется.

 

Применение у детей

 

Препарат противопоказан детям до 3 лет. У детей (особенно до 2 лет) повышен риск развития выраженных нарушений функции печени на фоне приема Конвульсофина.

 

Применение у пожилых пациентов

 

Для лиц пожилого возраста дозу следует устанавливать в зависимости от уровня контроля над эпилепсией. Суточную дозу определяют в зависимости от возраста и массы тела пациента, однако следует также учитывать широкий спектр индивидуальной чувствительности к препарату.

 

Особые указания

 

С особой осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением следует назначать препарат при аплазии костного мозга, патологических изменениях крови, органических заболеваниях головного мозга, гипопротеинемии, почечной недостаточности.

 

Переход от лечения другим противосудорожным препаратом к терапии Конвульсофином производят медленно, достигая клинически эффективной дозы в течение 2 недель и постепенно понижая дозу предыдущего препарата вплоть до его отмены. У пациентов, не получавших предшествующего лечения противоэпилептическими препаратами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.

 

Побочное действие чаще возникает при проведении комбинированной терапии, чем при монотерапии Конвульсофином.

 

Перед хирургическими манипуляциями больным, принимающим Конвульсофин, следует определять количество тромбоцитов, время кровотечения, показатели коагулограммы.

 

При развитии на фоне приема Конвульсофина симптомокомплекса "острый живот" до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита.

 

При развитии спонтанных гематом и кровотечений и возникновении таких симптомов, как слабость, летаргическое состояние, отечность, рвота и желтуха, следует немедленно прекратить применение препарата.

 

Следует учитывать, что на фоне приема Конвульсофина возможны ложноположительные реакции на наличие кетоновых тел в моче, искажение показателей функции щитовидной железы.

 

В период лечения Конвульсофином не допускается прием этанолсодержащих (содержащие алкоголь) напитков.

 

Контроль лабораторных показателей

 

На фоне терапии Конвульсофином необходимо периодически контролировать активность печеночных трансаминаз, уровень билирубина, картину периферической крови, уровень фибриногена в плазме крови, тромбопластиновое время, уровень альфа-амилазы в моче (каждые 3 месяца).

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

Препарат может ослаблять скорость психомоторных реакций и способность к концентрации внимания, поэтому пациентам, принимающим Конвульсофин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности.

 

Лекарственное взаимодействие

 

При одновременном применении Конвульсофина с этанолом (алкоголем) и другими препаратами, угнетающими ЦНС, возможно усиление депрессии ЦНС (центральной нервной системы).

 

При одновременном применении Конвульсофина и других противоэпилептических препаратов, нейролептиков, антидепрессантов, транквилизаторов, барбитуратов, ингибиторов МАО, тимолептиков возможно усиление их эффектов, в том числе и побочных.

 

Одновременный прием с Конвульсофином трициклических антидепрессантов (имипрамин) или фенитоина может вызвать генерализованные эпилептические припадки, клоназепама - абсанс.

 

При одновременном применении Конвульсофина с другими противосудорожными препаратами (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, мефлохин) возможно снижение содержания вальпроевой кислоты в сыворотке (ускорение ее метаболизма).

 

При одновременном применении Конвульсофина и антикоагулянтов (производные кумарина и индандиона, гепарин, тромболитические средства и антиагреганты) происходит взаимное потенцирование действия на свертывающую систему крови и увеличивается риск развития кровотечений.

 

При одновременном применении с Конвульсофином, в дополнение к депрессии ЦНС, трициклические антидепрессанты, бупропион, клозапин, галоперидол, локсапин, мапротилин, молиндон, ингибиторы МАО, фенотиазины, пимозид, тиоксантены могут снижать порог судорожной активности.

 

Конвульсофин не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

 

При одновременном применении Конвульсофина c гепатотоксичными препаратами и этанолом возможно усиление токсического действия Конвульсофина на печень.

 

При одновременном применении Конвульсофина с салицилатами происходит усиление его эффектов (вытеснение из связи с белками).

 

При одновременном применении Конвульсофина с барбитуратами и примидоном происходит повышение концентрации последних в плазме крови.

 

Конвульсофин увеличивает период полувыведения ламотригина до 70 часов у взрослых и до 45-55 часов у детей.

 

Конвульсофин снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его период полувыведения не изменяется.

 

Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50%.

 

Вальпроевая кислота может также влиять на метаболизм и связывание с белками плазмы крови других лекарственных веществ (например, кодеина).

 

Аналоги лекарственного препарата Конвульсофин

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Валопиксим;
  • Вальпарин;
  • Вальпроат натрия;
  • Вальпроевая кислота;
  • Депакин;
  • Дипромал;
  • Конвулекс;
  • Конвульсофин-Ретард;
  • Энкорат.

 

Аналоги по фармакологической группе (противоэпилептические средства):

  • Актинервал;
  • Альгерика;
  • Ацетазоламид;
  • Бензобарбитал;
  • Бензонал;
  • Бривиак;
  • Вимпат;
  • Габагамма;
  • Габапентин;
  • Габитрил;
  • Галодиф;
  • Гапентек;
  • Гексамидин;
  • Депамид;
  • Диазепам;
  • Диакарб;
  • Дифенин;
  • Загретол;
  • Зеницетам;
  • Зептол;
  • Зонегран;
  • Иновелон;
  • Карбалепсин Ретард;
  • Карбамазепин;
  • Карбапин;
  • Катэна;
  • Кепайра;
  • Кеппра;
  • Клоназепам;
  • Клонотрил;
  • Конвалис;
  • Конвилепт;
  • Конвульсан;
  • Ламептил;
  • Ламиктал;
  • Ламитор;
  • Ламолеп;
  • Ламотриджин;
  • Ламотрикс;
  • Леветинол;
  • Леветирацетам;
  • Летирам;
  • Лирика;
  • Мазепин;
  • Макситопир;
  • Малиазин;
  • Мисолин;
  • Нейронтин;
  • Паглюферал;
  • Прабегин;
  • Прегабалин;
  • Примидон;
  • Релиум;
  • Реплика;
  • Ривотрил;
  • Ропимат;
  • Сейзар;
  • Сибазон;
  • Стазепин;
  • Сторилат;
  • Суксилеп;
  • Тебантин;
  • Тегретол;
  • Тирапол;
  • Топалепсин;
  • Топамакс;
  • Топирамат;
  • Топиромакс;
  • Топсавер;
  • Тореал;
  • Трилептал;
  • Фенобарбитал;
  • Финлепсин;
  • Хлоракон;
  • Эгипентин;
  • Эксалиеф;
  • Элсетор;
  • Эпиал;
  • Эпикепран;
  • Эпимакс;
  • Эпитерра;
  • Эпитоп;
  • Эпитропил;
  • Эплиронтин.

 

Отзыв врача невролога

 

Пациентам с генерализованными и парциальными припадками при отсутствии противопоказания часто назначаю препарат Конвульсофин. Действующее вещество этого лекарства - вальпроевая кислота. Она отличается эффективным противосудорожным, миорелаксирующим и седативным действием. При постоянном приеме таблеток у пациентов улучшается психическое состояние, настроение. Кроме того, Конфульсофин отличается выраженной антиаритмической активностью. При абсансах, височных псевдоабсансах препарат проявляет высокую действенность, а при психомоторных припадках эффективность гораздо ниже.

Похожие лекарства:

Другие лекарства:

Отзывов (0):

Правила публикации отзывов и вопросов посетителей