Вальпроат натрия
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Вальпроат натрия. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Вальпроата натрия в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Вальпроата натрия при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии, судорог, маниакально-депрессивного психоза у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.
Вальпроат натрия - противоэпилептическое средство. Полагают, что механизм действия связан с повышением содержания гамма-аминомасляной кислоты (GABA) в центральной нервной системе (ЦНС), что обусловлено ингибированием GABA-трансаминазы, а также уменьшением обратного захвата GABA в тканях головного мозга. Это, по-видимому, приводит к уменьшению возбудимости и судорожной готовности моторных зон головного мозга. Способствует улучшению психического состояния и настроения больных.
Состав
Вальпроевая кислота + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), биодоступность при приеме внутрь составляет около 93%. Прием пищи не влияет на степень всасывания. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа. Связывание с белками плазмы составляет 80-95%. Препарат проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени. Вальпроевая кислота (1-3%) и ее метаболиты выводятся почками.
Показания
- эпилепсия или эпилептические припадки: генерализованные, очаговые (фокальные, парциальные) с простой и сложной симптоматикой, малые;
- судороги или судорожный синдром при органических заболеваниях мозга;
- расстройства поведения, связанные с эпилепсией;
- маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами;
- фебрильные (на фоне высокой температуры тела) судороги у детей;
- детский тик;
- биполярное аффективное расстройство.
Формы выпуска
Таблетки 300 мг и 500 мг.
Инструкция по применению и режим дозирования
Режим дозирования индивидуальный. Для приема внутрь у взрослых и детей с массой тела более 25 кг начальная доза Вальпроата натрия составляет 10-15 мг на 1 кг массы тела в сутки. Затем дозу постепенно увеличивают на 200 мг в сутки с интервалом 3-4 дня до достижения клинического эффекта. Средняя суточная доза составляет 20-30 мг на 1 кг массы тела. Для детей с массой тела менее 25 кг и новорожденных средняя суточная доза составляет 20-30 мг на 1 кг массы тела.
Частота приема таблеток Вальпроат натрия - 2-3 раза в сутки во время еды.
Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых и детей с массой тела более 25 кг - 50 мг на 1 кг массы тела в сутки. Применение в дозе более 50 мг на 1 кг массы тела в сутки возможно при условии контроля концентрации Вальпроата натрия в плазме крови. При концентрации в плазме крови более 200 мг в 1 литре дозу вальпроевой кислоты следует уменьшить.
Побочное действие
- дрожание кистей или рук;
- изменения поведения, настроения или психического состояния;
- диплопия (двоение в глазах);
- нистагм (непроизвольные колебательные движения глаз высокой частоты);
- пятна перед глазами;
- нарушения координации движений;
- головная боль, головокружение;
- сонливость;
- необычное возбуждение;
- двигательное беспокойство;
- раздражительность;
- спазмы в животе или в области желудка;
- потеря аппетита;
- диарея, запор;
- нарушения пищеварения;
- тошнота, рвота;
- панкреатит (воспаление поджелудочной железы);
- тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения;
- необычное уменьшение или увеличение массы тела;
- нарушения менструального цикла;
- алопеция (облысение);
- кожная сыпь.
Противопоказания
- тяжелые нарушения функции печени;
- тяжелые нарушения функции поджелудочной железы;
- порфирия (повышенное содержание порфиринов в крови и тканях и усиленное их выделение с мочой и калом);
- геморрагический диатез;
- выраженная тромбоцитопения;
- 1 триместр беременности;
- лактация (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение Вальпроата натрия при беременности не рекомендуется, особенно в 1 триместре. Следует иметь в виду, что вальпроевая кислота может вызывать различные врожденные аномалии, особенно spina bifida (порок развития позвоночника, часто сочетающийся с дефектами развития спинного мозга).
Вальпроевая кислота выделяется с грудным молоком. Имеются сообщения, что концентрации вальпроата в грудном молоке составляли 1-10% концентрации в плазме крови матери. Применение в период грудного вскармливания противопоказано.
Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.
Применение у детей
У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия Вальпроата натрия. У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, но с увеличением возраста он снижается.
Особые указания
С осторожностью применяют Вальпроат натрия у пациентов с патологическими изменениями крови, при органических заболеваниях мозга, заболеваниях печени в анамнезе, гипопротеинемии, нарушениях функции почек.
Пациентам, которые получают другие противосудорожные средства, лечение вальпроевой кислотой следует начинать постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели. Затем проводят постепенную отмену других противосудорожных средств. У пациентов, не получавших лечения другими противосудорожными средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.
Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии.
В период лечения Вальпроатом натрия необходимо регулярно контролировать функцию печени, картину периферической крови, состояние свертывающей системы крови (особенно в течение первых 6 месяцев лечения).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения Вальпроатом натрия следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и других видах деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении нейролептиков, антидепрессантов, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), производных бензодиазепина, этанола (алкоголя) усиливается угнетающее влияние на ЦНС.
При одновременном применении с Вальпроатом натрия средств, обладающих гепатотоксическим действием, возможно усиление гепатотоксического действия.
При одновременном применении усиливаются эффекты антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты) и антикоагулянтов.
При одновременном применении с Вальпроатом натрия повышается концентрация зидовудина в плазме крови, что приводит к усилению его токсичности.
При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови вследствие повышения скорости ее метаболизма, обусловленного индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием карбамазепина. Вальпроевая кислота потенцирует токсическое действие карбамазепина.
При одновременном применении замедляется метаболизм ламотриджина и увеличивается его период полувыведения.
При одновременном применении Вальпроата натрия с мефлохином повышается метаболизм вальпроевой кислоты в плазме крови и повышается риск развития судорог.
При одновременном применении с меропенемом возможно снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови; с примидоном - повышение концентрации примидона в плазме крови; с салицилатами - возможно усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие ее вытеснения салицилатами из связи с белками плазмы крови.
При одновременном применении с фелбаматом повышается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови, что сопровождается проявлениями токсического действия (тошнота, сонливость, головная боль, уменьшение количества тромбоцитов, когнитивные нарушения).
При одновременном применении Вальпроата натрия с фенитоином в течение нескольких первых недель общая концентрация фенитоина в плазме крови может уменьшаться за счет его вытеснения из мест связывания с белками плазмы вальпроатом натрия, индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма фенитоина. Далее происходит ингибирование метаболизма фенитоина вальпроатом и, вследствие этого, повышение концентрации фенитоина в плазме крови. Фенитоин уменьшает концентрацию вальпроата в плазме крови, вероятно, за счет повышения его метаболизма в печени. Полагают, что фенитоин как индуктор печеночных ферментов, возможно, также повышает образование второстепенного, но обладающего гепатотоксичностью, метаболита вальпроевой кислоты.
При одновременном применении вальпроевая кислота вытесняет фенобарбитал из связи с белками плазмы, в результате увеличивается его концентрация в плазме крови. Фенобарбитал повышает скорость метаболизма вальпроевой кислоты, что приводит к уменьшению ее концентрации в плазме крови.
Имеются сообщения об усилении эффектов флувоксамина и флуоксетина при их одновременном применении с вальпроевой кислотой. При одновременном применении с флуоксетином у некоторых пациентов наблюдалось увеличение или уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.
При одновременном применении циметидина, эритромицина с Вальпроатом натрия возможно повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме за счет снижения ее метаболизма в печени.
Аналоги лекарственного препарата Вальпроат натрия
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Валопиксим;
- Вальпарин;
- Вальпроевая кислота;
- Депакин;
- Дипромал;
- Конвулекс;
- Конвульсофин;
- Энкорат.
Аналоги препарата Вальпроат натрия по фармакологической группе (противоэпилептические средства):
- Актинервал;
- Ацетазоламид;
- Бензобарбитал;
- Валопиксим;
- Вальпарин;
- Вимпат;
- Габапентин;
- Гапентек;
- Гексамидин;
- Депакин;
- Диазепам;
- Дифенин;
- Загретол;
- Зептол;
- Иновелон;
- Карбамазепин;
- Карбапин;
- Катэна;
- Клоназепам;
- Клонотрил;
- Конвалис;
- Конвулекс;
- Конвульсан;
- Ламептил;
- Ламолеп;
- Ламотриджин;
- Леветинол;
- Леветирацетам;
- Летирам;
- Мазепин;
- Малиазин;
- Мисолин;
- Прегабалин;
- Пригабилон;
- Примидон;
- Релиум;
- Реплика;
- Ривотрил;
- Ропимат;
- Сабрил;
- Сейзар;
- Сибазон;
- Стазепин;
- Сторилат;
- Суксилеп;
- Тирапол;
- Топирамат;
- Топсавер;
- Торэпимат;
- Фенобарбитал;
- Фимазепсин;
- Финлепсин;
- Хлоракон;
- Элсетор;
- Энкорат;
- Эпиал;
- Эпимакс;
- Эпитерра;
- Эпитоп.
Отзыв врача невролога
Я назначаю Вальпроат натрия своим пациентам довольно часто, так как это проверенное десятилетиями, хорошо зарекомендовавшее себя противосудорожное средство. Раньше его получали в основном только лица с подтвержденной эпилепсией. Сейчас этим препаратом мы лечим у взрослых и судороги, вызванные другими заболеваниями и состояниями. Назначаю его детям, у которых в анамнезе были фебрильные судороги, для предупреждения повторного возникновения подобных приступов. Самые частые побочные эффекты - это реакции со стороны органов пищеварения, а именно тошнота, ухудшение аппетита, дискомфорт в животе, понос.
