Тазоцин - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (лиофилизат для приготовления уколов 2 г + 250 мг, 4 г + 500 мг) лекарственного препарата для лечения бронхита, пневмонии, холецистита у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Тазоцин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Тазоцина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Тазоцина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения бронхита, пневмонии, холецистита, абсцесса, фурункулов и карбункулов у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

 

Тазоцин - пиперациллина моногидрат (одно из действующих веществ препарата Тазоцин) представляет собой полусинтетический бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, проявляющий активность в отношении многих грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий. Тазобактам (одно из действующих веществ препарата Тазоцин) - сульфоновое производное триазолметилпенициллановой кислоты, является мощным ингибитором многих бета-лактамаз (включая плазмидные и хромосомные бета-лактамазы), которые часто вызывают устойчивость к пенициллинам и цефалоспоринам, в том числе цефалоспоринам третьего поколения. Присутствие тазобактама в составе комбинированного препарата Тазоцин усиливает антимикробную активность и расширяет спектр действия пиперациллина за счет включения в него многих бактерий-продуцентов бета-лактамазы, которые обычно устойчивы к пиперациллину и другим бета-лактамным антибиотикам. Таким образом, Тазоцин сочетает свойства антибиотика широкого спектра действия и ингибитора бета-лактамаз.

 

Состав

 

Пиперациллин натрия + Тазобактам натрия + вспомогательные вещества.

 

Фармакокинетика

 

Максимальная концентрация пиперациллина и тазобактама в плазме достигаются сразу же после завершения внутривенного введения. Концентрация пиперациллина, введенного в комбинации с тазобактамом, сходна с таковой при введении пиперациллина в эквивалентной дозе в виде монотерапии.

 

Связывание с белками как пиперациллина, так и тазобактама составляет приблизительно 30%, при этом присутствие тазобактама не влияет на связывание пиперациллина, а присутствие пиперациллина - на связывание тазобактама.

 

Пиперациллин и тазобактам широко распределяются в тканях и жидкостях организма, в том числе в слизистой оболочке кишечника, слизистой оболочке желчного пузыря, легких, желчи, женской репродуктивной системы (матке, яичниках и фаллопиевых трубах) и костях. Средние концентрации в тканях составляют от 50 до 100% концентрации в плазме.

 

В результате метаболизма пиперациллин превращается в обладающее низкой активностью дезэтиловое производное, а тазобактам - в неактивный метаболит.

 

Выведение

 

Пиперациллин и тазобактам выводятся почками посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Пиперациллин быстро выводится в неизмененном виде, 68% принятой дозы обнаруживается в моче. Тазобактам и его метаболиты быстро выводятся посредством почечной экскреции, 80% принятой дозы обнаруживается в неизмененном виде, а оставшееся количество в виде метаболитов. Пиперациллин, тазобактам и дезэтилпиперациллин также экскретируются с желчью.

 

Фармакокинетика в особых клинических случаях

 

По мере снижения клиренса креатинина период полувыведения пиперациллина и тазобактама увеличиваются. При снижении клиренса креатинина ниже 20 мл в минуту период полувыведения пиперациллина и тазобактама возрастают, соответственно, в 2 и 4 раза, по сравнению с таковыми у пациентов с нормальной функцией почек.

 

Хотя у пациентов с нарушением функции печени период полувыведения пиперациллина и тазобактама увеличиваются, корректировки дозы не требуется.

 

Показания

 

Тазоцин используется для лечения системных или местных бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к пиперациллину и тазобактаму микроорганизмами.

 

Взрослые и дети старше 12 лет:

  • инфекции нижних дыхательных путей;
  • инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные);
  • интраабдоминальные инфекции;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • септицемия;
  • гинекологические инфекции (включая эндометрит и аднексит в послеродовом периоде);
  • бактериальные инфекции у пациентов с нейтропенией (в комбинации с аминогликозидами);
  • инфекции костей и суставов;
  • смешанные инфекции (вызванные грамположительными/грамотрицательными аэробными и анаэробными микроорганизмами).

 

Дети в возрасте от 2 до 12 лет:

  • интраабдоминальные инфекции;
  • инфекции на фоне нейтропении (в комбинации с аминогликозидами).

 

Формы выпуска

 

Лиофилизат для приготовления раствора для уколов 2 г + 250 мг, 4 г + 500 мг.

 

Лекарственных форм в виде таблеток или мази на момент публикации препарата в Справочнике не существовало.

 

Инструкция по применению и режим дозирования

 

Тазоцин назначают внутривенно медленно струйно в течение не менее чем 3-5 минут или капельно в течение 20-30 минут. Дозы препарата и продолжительность лечения определяются тяжестью инфекционного процесса и динамикой клинических и бактериологических показателей.

 

Взрослые и дети старше 12 лет с нормальной функцией почек

 

Рекомендуемая суточная доза составляет 12 г пиперациллина и 1,5 г тазобактама, которую разделяют для нескольких введений каждые 6-8 часов.

 

Общая суточная доза зависит от тяжести и локализации инфекции. Суточная доза может достигать 18 г пиперациллина и 2,25 г тазобактама, которую разделяют для нескольких введений.

 

Дети в возрасте от 2 до 12 лет

 

При нейтропении у больных детей с нормальной функцией почек и массой тела менее 50 кг доза Тазоцина составляет 90 мг (80 мг пиперациллина и 10 мг тазобактама) на кг массы тела, которую вводят каждые 6 часов в комбинации с соответствующей дозой аминогликозида.

 

У детей с массой тела более 50 кг доза соответствует взрослой и вводят ее в комбинации с аминогликозидами.

 

При интраабдоминальной инфекции у детей с массой тела до 40 кг и нормальной функцией почек рекомендуемая доза составляет 100 мг пиперациллина и 12,5 мг тазобактама на кг массы тела каждые 8 часов. Детям с массой тела более 40 кг и нормальной функцией почек назначают такую же дозу, как взрослым.

 

Лечение следует проводить не менее 5 дней и не более 14 дней, с учетом того, что введение препарата продолжают в течение, по крайней мере, 48 часов после исчезновения клинических признаков инфекции.

 

Нарушение функции почек

 

Больным с почечной недостаточностью или больным, находящимся на гемодиализе, дозу и частоту введения следует корректировать с учетом степени нарушения функции почек.

 

Рекомендуемые дозы препарата для взрослых и детей (масса тела более 50 кг) при почечной недостаточности:

  • КК более 40 - корректировки дозы не требуется;
  • КК 20-40 - 12 г пиперациллина и 1,5 тазобактама каждые 8 часов;
  • КК менее 20 - 8 г пиперациллина и 1 г тазобактама каждые 12 часов.

 

Для больных, находящихся на гемодиализе, максимальная суточная доза составляет 8 г и 1 г пиперациллина и тазобактама соответственно. Кроме того, поскольку при проведении гемодиализа за 4 часа выводится 30-50% пиперациллина, следует назначать одну дополнительную дозу 2 г и 250 мг пиперациллина и тазобактама соответственно после каждого сеанса диализа.

 

Рекомендуемые дозы препарата для детей (масса тела менее 50 кг) при почечной недостаточности:

  • КК более 50 мл в минуту - 112,5 мг на килограмм (100 мг пиперациллина и 12,5 мг тазобактама) каждые 8 часов;
  • КК менее 50 мл в минуту - 78,75 мг на килограмм (70 мг пиперациллина и 8,75 мг тазобактама) каждые 8 часов.

 

Рекомендации по приготовлению раствора

 

Тазоцин используется только для внутривенного введения! Препарат растворяют в одном из указанных ниже растворителей в соответствии с указанными объемами. Флакон поворачивают круговыми движениями до полного растворения содержимого (при постоянном поворачивании обычно в течение 5-10 минут). Готовый раствор представляет собой бесцветную или светло-желтую жидкость. Дозировка следующая:

  • флакон 2 г + 250 мг - 10 мл растворителя;
  • флакон 4 г + 500 мг - 20 мл растворителя.

 

Растворители, совместимые с Тазоцином - 0,9% раствор натрия хлорида, стерильная вода для инъекций, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера лактат. Приготовленный раствор может быть разведен до нужного для внутривенного введения объема (например, от 50 мл до 150 мл) одним из ниже перечисленных совместимых растворителей: 0,9% раствор натрия хлорида, стерильная вода для инъекций (максимально рекомендованный объем - 50 мл), 5% раствор декстрозы, раствор Рингера лактат. Приготовленный раствор следует использовать в течение 24 часов после приготовления при хранении при температуре не выше 25 градусов или в течение 48 часов при хранении при температуре от 2 до 8 градусов.

 

Побочное действие

  • лейкопения (снижение количества лейкоцитов);
  • нейтропения (пониженный уровень нейтрофилов, приводящий к снижению иммунитета);
  • тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов);
  • анемия (пониженный уровень гемоглобина);
  • кровотечения (включая пурпуру, носовые кровотечения, увеличение времени кровотечения);
  • эозинофилия (повышение числа эозинофилов);
  • гемолитическая анемия (усиленное разрушение эритроцитов);
  • анафилактические реакции (стремительно развивающееся проявление аллергии, которое может угрожать жизни больного);
  • гипоальбуминемия (снижение уровня альбумина в сыворотке крови ниже 35 грамм на литр);
  • гипогликемия (пониженный уровень сахара в крови);
  • гипопротеинемия (аномально низкий уровень белка в плазме);
  • гипокалиемия (пониженная концентрация ионов калия в крови);
  • головная боль;
  • бессонница;
  • судороги;
  • гипотония (пониженное кровяное давление);
  • флебит (воспаление венозной стенки);
  • тромбофлебит (воспаление венозных стенок с образованием в просвете воспаленной вены тромбов);
  • приливы крови к коже лица;
  • диарея;
  • тошнота, рвота;
  • запор;
  • диспепсия (нарушение пищеварения);
  • желтуха;
  • стоматит (воспаление слизистой ротовой полости);
  • боль в животе;
  • псевдомембранозный колит (острое воспаление толстого кишечника);
  • гепатит (воспаление печени);
  • сыпь;
  • зуд;
  • буллезный дерматит (возникновение водяных пузырей на коже);
  • мультиформная эритема (красноватые пятна на коже кистей и разгибательных поверхностей предплечий);
  • артралгия (боли в суставах);
  • повышение концентрации креатинина в сыворотке крови;
  • интерстициальный нефрит (воспалительный процесс в интерстициальной ткани и канальцах почек);
  • почечная недостаточность;
  • грибковые суперинфекции;
  • повышение температуры;
  • покраснение, уплотнение в месте введения.

 

Противопоказания

  • детский возраст до 2 лет;
  • повышенная чувствительность к бета-лактамным препаратам (в том числе к пенициллинам, цефалоспоринам), другим компонентам препарата или к ингибиторам бета-лактамаз.

 

С осторожностью:

  • тяжелые кровотечения (в том числе в анамнезе);
  • муковисцидоз (повышенный риск развития гипертермии и кожной сыпи);
  • псевдомембранозный энтероколит;
  • детский возраст;
  • беременность, период лактации;
  • почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 20 мл в минуту);
  • пациенты, находящиеся на гемодиализе;
  • совместное назначение высоких доз антикоагулянтов;
  • гипокалиемия.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Нет достаточных данных о применении Тазоцина у беременных женщин. Пиперациллин и тазобактам проникают через плацентарный барьер. Беременным женщинам препарат можно назначать лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода.

 

Пиперациллин в низких концентрациях секретируется с грудным молоком, выделение тазобактама в молоко не изучено. Кормящим женщинам препарат можно назначать лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможный риск для вскармливаемого ребенка, либо на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

 

Применение у детей

 

Тазоцин разрешен к применению для детей с 2-х лет при строжайшем соблюдении режима дозирования. Нет опыта применения у детей, не достигших 2-летнего возраста.

 

Применение у пожилых пациентов

 

У пожилых пациентов корректировка дозы необходима только при наличии нарушения функции почек.

 

Особые указания

 

Перед началом лечения Тазоцином следует подробно опросить больного, чтобы выявить возможные реакции повышенной чувствительности в анамнезе, в том числе связанные с пенициллинами или цефалоспоринами. Тяжелые аллергические реакции с большей вероятностью могут развиться у пациентов с повышенной чувствительностью к нескольким аллергенам. Подобные реакции требуют прекращения введения препарата и назначения эпинефрина (адреналина) и проведения других экстренных мероприятий.

 

Вызванный антибиотиками псевдомембранозный колит может проявиться тяжелой, длительной диареей, представляющей угрозу для жизни. Псевдомембранозный колит может развиваться как в период антибактериальной терапии, так и после ее завершения. В таких случаях следует немедленно прекратить введение Тазоцина и назначить соответствующую терапию (например, ванкомицин, метронидазол перорально). Препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны.

 

При лечении Тазоцином, особенно длительном, возможно развитие лейкопении и нейтропении, поэтому необходимо периодически контролировать показатели периферической крови.

 

Больным с почечной недостаточностью или больным, находящимся на гемодиализе, дозу и частоту введения следует корректировать с учетом степени нарушения функции почек.

 

В ряде случаев (чаще всего у больных с почечной недостаточностью) вероятно появление повышенной кровоточивости и сопутствующего изменения лабораторных показателей системы свертывания крови (времени свертывания крови, агрегации тромбоцитов и протромбинового времени). При появлении кровотечений следует отменить лечение препаратом и назначить соответствующую терапию.

 

Необходимо иметь в виду возможность появления устойчивых микроорганизмов, которые могут вызвать суперинфекцию, особенно при длительном курсе лечения Тазоцином.

 

Данный препарат содержит 64 мг натрия на грамм пиперациллина, что может привести к общему увеличению поступления натрия в организм пациентов. У больных, страдающих гипокалиемией или получающих препараты, которые способствуют выведению калия, в период лечения Тазоцином может развиться гипокалиемия (необходимо регулярно проверять содержание электролитов в сыворотке крови).

 

Лекарственное взаимодействие

 

Совместное назначение Тазоцина с пробенецидом увеличивает период полувыведения и снижает почечный клиренс как пиперациллина, так и тазобактама, однако максимальные концентрации в плазме обоих препаратов остаются без изменения.

 

Не обнаружено фармакокинетического взаимодействия между Тазоцином и ванкомицином.

 

Пиперациллин, в том числе и при совместном применении с тазобактамом, не оказывал значимого влияния на фармакокинетику тобрамицина как у пациентов с сохранной функцией почек, так и у пациентов с легким и умеренно выраженным нарушением функции почек. Фармакокинетика пиперациллина, тазобактама и метаболитов также значимо не изменялась при назначении тобрамицина.

 

Одновременное назначение Тазоцина и векурония бромида может привести к более длительной нервно-мышечной блокаде, вызываемой последним (аналогичный эффект может наблюдаться при комбинации пиперациллина с другими недеполяризующими миорелаксантами).

 

При одновременном назначении с Тазоцином гепарина, непрямых антикоагулянтов или других препаратов, влияющих на систему свертывания крови, в том числе на функцию тромбоцитов, необходимо чаще контролировать состояние системы свертывания крови.

 

Пиперациллин может задерживать выведение метотрексата (во избежание токсического эффекта необходимо контролировать концентрацию метотрексата в сыворотке крови).

 

Во время назначения Тазоцина возможен ложноположительный результат пробы на глюкозу в моче при использовании метода, основанного на восстановлении ионов меди. Поэтому, рекомендуется проводить пробу, основанную на ферментативном окислении глюкозы.

 

При смешивании растворов Тазоцина и аминогликозидов возможна их инактивация. Поэтому эти препараты рекомендуется вводить раздельно. В ситуациях, когда предпочтительно совместное назначение, растворы Тазоцина и аминогликозидов должны готовиться раздельно. Для введения нужно использовать только V-образный катетер.

 

Тазоцин не следует смешивать в одном шприце или капельнице с другими лекарственными препаратами, кроме гентамицина, амикацина и указанных выше растворителей, поскольку нет данных о совместимости.

 

При применении Тазоцина совместно с другими антибиотиками, препараты следует вводить раздельно.

 

С учетом химической нестабильности Тазоцина препарат не следует использовать совместно с растворами, содержащими натрия гидрокарбонат.

 

Тазоцин не следует добавлять в препараты крови или гидролизаты альбумина.

 

Аналоги лекарственного препарата Тазоцин

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Пиперациллин + Тазобактам;
  • Сантаз;
  • Тациллин.

 

Аналоги по фармакологической группе (пенициллины в комбинациях):

  • Амовикомб;
  • Амоксиван;
  • Амоксиклав;
  • Амоксициллин + Клавулановая кислота;
  • Ампиокс;
  • Амписид;
  • Ампициллин + Сульбактам;
  • Арлет;
  • Аугментин;
  • Бактоклав;
  • Бетаклав;
  • Бициллин;
  • Верклав;
  • Кламосар;
  • Ланцид;
  • Либакцил;
  • Медоклав;
  • Новаклав;
  • Оксамп;
  • Оксамсар;
  • Панклав;
  • Ранклав;
  • Рапиклав;
  • Сультасин;
  • Тароментин;
  • Тиментин;
  • Трифамокс;
  • Уназин;
  • Фибелл;
  • Флемоклав;
  • Хеликоцин;
  • Хелитрикс;
  • Экоклав.

 

Отзыв врача инфекциониста

 

Тазоцин - эффективный препарат для лечения многих бактериальных инфекций. Назначаю его пациентам с инфекционным бронхитом и пневмонией, с осложненными и неосложненными инфекциями мочевыводящих путей. Эффективно это лекарство при гинекологических патологиях бактериального генеза, при инфекциях костей и суставов, инфекциях кожи и мягких тканей. Препарат разрешено применять для лечения детей старше двух лет. Побочных эффектов у Тазоцина много, поэтому терапия, во избежание развития серьезных осложнений, требует строжайшего соблюдения режима дозирования.

Похожие лекарства:

Другие лекарства:

Отзывов (0):

Правила публикации отзывов и вопросов посетителей