Эмпаглифлозин - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 10 мг и 25 мг) лекарства для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Эмпаглифлозин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Эмпаглифлозина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Эмпаглифлозина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета 2 типа у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

 

Эмпаглифлозин - обратимый, высокоактивный, селективный и конкурентный ингибитор натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа. Селективность эмпаглифлозина в 5000 раз превышает селективность натрийзависимого переносчика глюкозы 1 типа, ответственного за абсорбцию глюкозы в кишечнике. Кроме того, было установлено, что эмпаглифлозин обладает высокой селективностью в отношении других переносчиков глюкозы, ответственных за гомеостаз глюкозы в различных тканях.

 

Натрийзависимый переносчик глюкозы 2 типа является основным белком-переносчиком, ответственным за реабсорбцию глюкозы из почечных клубочков обратно в кровоток. Эмпаглифлозин улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем уменьшения реабсорбции глюкозы в почках. Количество глюкозы, выделяемой почками с помощью этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и скорости клубочковой фильтрации (СКФ). Ингибирование натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и гипергликемией приводит к выведению избытка глюкозы почками.

 

В ходе клинических исследований было установлено, что у пациентов с сахарным диабетом 2 типа выведение глюкозы почками увеличивалось сразу же после применения первой дозы эмпаглифлозина; этот эффект продолжался на протяжении 24 часов. Увеличение выведения глюкозы почками сохранялось до конца 4-недельного периода лечения, составляя при применении эмпаглифлозина в дозе 25 мг 1 раз в сутки, в среднем, около 78 г в сутки. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа увеличение выведения глюкозы почками приводило к немедленному снижению концентрации глюкозы в плазме крови.

 

Эмпаглифлозин (в дозе 10 мг и 25 мг) уменьшает концентрацию глюкозы в плазме крови как в случае приема натощак, так и после еды.

 

Механизм действия эмпаглифлозина не зависит от функционального состояния бета-клеток поджелудочной железы и метаболизма инсулина. Было отмечено положительное влияние эмпаглифлозина на суррогатные маркеры функциональной активности бета-клеток. Кроме того, дополнительное выведение глюкозы почками вызывает потерю калорий, что сопровождается уменьшением объема жировой ткани и снижением массы тела.

 

Глюкозурия, наблюдающаяся во время применения Эмпаглифлозина, сопровождается небольшим увеличением диуреза, который может способствовать умеренному снижению артериального давления (АД).

 

В клинических исследованиях, где применялся эмпаглифлозин в виде монотерапии и комбинированной терапии было доказано статистически значимое снижение гликозилированного гемоглобина (HbА1c), уменьшение концентрации глюкозы плазмы натощак, а также снижение АД и массы тела.

 

В ходе клинического исследования изучалось влияние препарата на частоту сердечно-сосудистых событий у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и высоким сердечно-сосудистым риском, получающих стандартную терапию, которая включала гипогликемические препараты и препараты для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. В качестве первичной конечной точки оценивались случаи сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда без смертельного исхода и инсульта без смертельного исхода. Дополнительными заранее определенными конечными точками были выбраны сердечно-сосудистая смерть, общая смертность, развитие нефропатии или прогрессирующее ухудшение нефропатии, госпитализация по поводу сердечной недостаточности.

 

Эмпаглифлозин улучшал общую выживаемость за счет снижения случаев сердечно-сосудистой смерти, снижал риск госпитализации по поводу сердечной недостаточности и снижал риск возникновения нефропапии или прогрессирующее ухудшение нефропатии.

 

У пациентов с исходной макроальбуминурией установлено, что препарат Эмпаглифлозин существенно чаще по сравнению с плацебо приводил к устойчивой нормо- или микроальбуминурии.

 

Состав

 

Эмпаглифлозин + вспомогательные вещества.

 

Фармакокинетика

 

Фармакокинетика эмпаглифлозина была всесторонне изучена у здоровых добровольцев и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. После приема внутрь эмпаглифлозин быстро всасывается. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику эмпаглифлозина. Фармакокинетика эмпаглифлозина у здоровых добровольцев и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа была, в целом, аналогичной. После приема внутрь меченого эмпаглифлозина у здоровых добровольцев выводилось примерно 96% дозы (через кишечник - 41%, почками - 54%). Через кишечник большая часть меченого препарата выводилась в неизмененном виде. Почками в неизмененном виде выводилась только половина меченого препарата. Индекс массы тела (ИМТ), пол, раса и возраст не оказывали клинически значимого влияния на фармакокинетику эмпаглифлозина. Исследования фармакокинетики Эмпаглифлозина у детей не проводились.

 

Показания

  • инсулиннезависимый сахарный диабет (диабет 2 типа) - в качестве монотерапии у пациентов с неадекватным гликемическим контролем только на фоне диеты и физических упражнений, назначение метформина которым невозможно ввиду непереносимости;
  • сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) - в составе комбинированной терапии с другими гипогликемическими средствами, включая инсулин, когда применяемая терапия совместно с диетой и физическими упражнениями не обеспечивает необходимого гликемического контроля;
  • сахарный диабет 2 типа с высоким сердечно-сосудистым риском в комбинации со стандартной терапией сердечно-сосудистых заболеваний. Цель - снижение общей смертности за счет уменьшения сердечно-сосудистой смертности, а также снижение сердечно-сосудистой смертности или госпитализации по поводу сердечной недостаточности. Высокий сердечно-сосудистый риск определен как наличие хотя бы одного из следующих заболеваний и/или состояний: ишемическая болезнь сердца (ИБС), а именно инфаркт миокарда в анамнезе, шунтирование коронарных артерий, ИБС с поражением одного коронарного сосуда, ИБС с поражением нескольких коронарных сосудов; ишемический или геморрагический инсульт в анамнезе; заболевания периферических артерий (с симптоматикой или без).

 

Формы выпуска

 

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг и 25 мг.

 

Инструкция по применению и режим дозирования

 

Препарат Эмпаглифлозин принимают внутрь, в любое время дня, независимо от приема пищи.

 

Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг (1 таблетка дозировкой 10 мг) 1 раз в сутки. В случае если суточная доза 10 мг не обеспечивает адекватного гликемического контроля, доза может быть увеличена до 25 мг (1 таблетка дозировкой 25 мг) 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 25 мг.

 

При пропуске дозы, пациенту следует принять препарат, как только он об этом вспомнит. Не следует принимать двойную дозу в 1 день.

 

Пациентам с почечной недостаточностью при СКФ менее 45 мл в минуту на 1,73 м2 применять препарат не рекомендуется; при СКФ более 45 мл в минуту на 1,73 м2 коррекция дозы не требуется.

 

Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.

 

Побочное действие

  • вагинальный кандидоз;
  • вульвовагинит (воспаление слизистых оболочек вульвы и влагалища);
  • баланит (воспаление кожи головки полового члена);
  • другие генитальные инфекции;
  • инфекции мочевыводящих путей;
  • гипогликемия (при совместном применении с производными сульфонилмочевины или с инсулином);
  • кожный зуд;
  • гиповолемия (уменьшение объёма циркулирующей крови);
  • учащенное мочеиспускание;
  • дизурия (нарушение процесса мочеиспускания).

 

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
  • сахарный диабет 1 типа;
  • диабетический кетоацидоз (высокая концентрация глюкозы и кетоновых тел в крови вследствие дефицита инсулина);
  • почечная недостаточность при СКФ мене 45 мл в минуту на 1,73 м2;
  • применение в комбинации с аналогами глюкагоноподобного пептида 1 (ГПП-1) в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности;
  • редкие наследственные нарушения (дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция);
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • возраст старше 85 лет;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности).

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Применение Эмпаглифлозина при беременности противопоказано ввиду недостаточности данных по эффективности и безопасности.

 

Применение эмпаглифлозина в период грудного вскармливания противопоказано. Данные, полученные в доклинических исследованиях у животных, свидетельствуют о выделении эмпаглифлозина с грудным молоком. Не исключается риск воздействия на новорожденных и детей, находящихся на грудном вскармливании. При необходимости применения эмпаглифлозина в период лактации кормление грудью следует прекратить.

 

Применение у детей

 

Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности).

 

Применение у пожилых пациентов

 

У пациентов в возрасте 75 лет и старше имеется повышенный риск обезвоживания. У таких пациентов, получавших эмпаглифлозин, более часто (по сравнению с пациентами, получавшими плацебо) отмечались нежелательные реакции, вызванные гиповолемией.

 

Опыт применения эмпаглифлозина у пациентов старше 85 лет ограничен, поэтому назначать препарат Эмпаглифлозин пациентам данной возрастной группы не рекомендуется.

 

Особые указания

 

Препарат Эмпаглифлозин не рекомендуется назначать пациентам с сахарным диабетом 1 типа и для лечения диабетического кетоацидоза.

 

Диабетический кетоацидоз

 

При применении ингибиторов натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа, включая эмпаглифлозин, сообщалось о редких случаях диабетического кетоацидоза. В некоторых из этих случаев проявления были атипичными и выражались в умеренном повышении концентрации глюкозы крови (не более 14 ммоль/л).

 

Риск развития диабетического кетоацидоза следует учитывать в случае появления таких неспецифических симптомов, как тошнота, рвота, отсутствие аппетита, боль в животе, выраженная жажда, затруднение дыхания, дезориентация, немотивированная утомляемость или сонливость. Если такие симптомы развиваются, пациенты должны незамедлительно обследоваться в отношении кетоацидоза независимо от концентрации глюкозы крови. Применение препарата Эмпаглифлозин следует прекратить или приостановить до тех пор, пока диагноз не будет установлен.

 

Более высокий риск развития диабетического кетоацидоза возможен у пациентов, находящихся на диете с очень низким содержанием углеводов (в этом случае данная комбинация препаратов может еще больше увеличить продукцию кетонов в организме), пациентов с выраженной дегидратацией, пациентов с кетоацидозом в анамнезе или пациентов, у которых отмечается низкая секреторная активность бета-клеток поджелудочной железы. У таких пациентов препарат Эмпаглифлозин следует применять с осторожностью. Требуется соблюдать осторожность при снижении дозы инсулина.

 

В препарате Эмпаглифлозин в таблетке с дозировкой 10 мг содержится 162,5 мг лактозы, с дозировкой 25 мг - 113 мг лактозы, поэтому препарат не следует применять у пациентов с такими редкими наследственными нарушениями, как дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

 

Клинические исследования показали, что лечение эмпаглифлозином не приводит к увеличению сердечно-сосудистого риска. Применение эмпаглифлозина в дозе 25 мг не приводит к удлинению интервала QT.

 

При совместном применении препарата Эмпаглифлозин с производными сульфонилмочевины или с инсулином может потребоваться снижение дозы производных сульфонилмочевины/инсулина из-за риска развития гипогликемии.

 

Эмпаглифлозин не изучался в комбинации с аналогами ГПП-1.

 

Мониторирование функции почек

 

Эффективность препарата Эмпаглифлозин зависит от функции почек, поэтому рекомендуется контролировать функцию почек перед его назначением и периодически во время лечения (как минимум, 1 раз в год), а также перед назначением сопутствующей терапии, которая может отрицательно повлиять на функцию почек. Не рекомендуется применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ менее 45 мл в минуту на 1,73 м2).

 

Применение у пациентов с риском развития гиповолемии

 

Согласно механизму действия, применение препарата Эмпаглифлозин может приводить к умеренному снижению артериального давления (АД). Поэтому следует применять препарат с осторожностью в тех случаях, когда снижение АД нежелательно, например, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями; пациентов, принимающих гипотензивные препараты (со случаями артериальной гипотензии в анамнезе), а также у пациентов в возрасте старше 75 лет.

 

Если у пациента, принимающего препарат Эмпаглифлозин, развиваются состояния, которые могут привести к потере жидкости (например, при заболеваниях желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)), следует проводить тщательный мониторинг состояния пациента, АД, а также контролировать гематокрит и электролитный баланс. Может потребоваться временное, вплоть до восстановления водного баланса, прекращение приема препарата.

 

Инфекции мочевыводящих путей

 

Частота развития таких побочных эффектов, как инфекции мочевыводящих путей, была сопоставима при применении эмпаглифлозина в дозе 25 мг и плацебо, и выше при применении эмпаглифлозина в дозе 10 мг. Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая серьезные инфекции мочевыводящих путей, такие как пиелонефрит и уросепсис) отмечались со сравнимой частотой у пациентов, принимавших эмпаглифлозин и плацебо. В случае развития осложненных инфекций мочевыводящих путей необходимо временное прекращение терапии эмпаглифлозином.

 

Лабораторный анализ мочи

 

Согласно механизму действия, у пациентов, принимающих препарат Эмпаглифлозин, определяется глюкоза в моче.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

Клинических исследований по влиянию эмпаглифлозина на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, так как при применении препарата Эмпаглифлозин (особенно в комбинации с производными сульфонилмочевины и/или инсулином) может развиться гипогликемия.

 

Лекарственное взаимодействие

 

Фармакодинамическое взаимодействие

 

Эмпаглифлозин может усиливать диуретический эффект тиазидных и "петлевых" диуретиков, что, в свою очередь, может увеличить риск развития дегидратации и артериальной гипотензии.

 

Инсулин и препараты, усиливающие его секрецию, такие как производные сульфонилмочевины, могут увеличивать риск гипогликемии. Поэтому при одновременном применении эмпаглифлозина с инсулином и препаратами, усиливающими его секрецию, может потребоваться снижение их дозы, во избежание риска развития гипогликемии.

 

Фармакокинетическое взаимодействие: оценка лекарственного взаимодействия in vitro

 

Эмпаглифлозин не ингибирует, не инактивирует и не индуцирует изоферменты CYP450. Основным путем метаболизма эмпаглифлозина у человека является глюкуронизация с участием уридин-5-дифосфо-глюкуронозилтрансфераз UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 и UGT1A9. Эмпаглифлозин не ингибирует UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 или UGT2В7. Лекарственное взаимодействие эмпаглифлозина и лекарственных препаратов, являющихся субстратами изоферментов CYP450 и UGT, считается маловероятным.

 

Эмпаглифлозин является субстратом для Р-гликопротеина и белка, определяющего резистентность рака молочной железы (BCRP), но в терапевтических дозах не ингибирует эти белки. На основании данных, полученных в исследованиях in vitro, считается, что способность эмпаглифлозина вступать во взаимодействие с препаратами, которые являются субстратами для Р-гликопротеина, маловероятна. Эмпаглифлозин является субстратом для органических анионных переносчиков: ОАТ3, ОАТР1В1 и ОАТР1В3, но не является субстратом для органических анионных переносчиков 1 (ОAT1) и органических катионных переносчиков 2 (ОСТ2). Однако лекарственное взаимодействие эмпаглифлозина с препаратами, являющимися субстратами для вышеописанных белков-переносчиков, считается маловероятным.

 

Фармакокинетическое взаимодействие: оценка лекарственного взаимодействия in vivo

 

При совместном применении эмпаглифлозина с другими часто используемыми лекарственными препаратами клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не наблюдалось. Результаты фармакокинетических исследований свидетельствуют об отсутствии необходимости изменять дозу препарата Эмпаглифлозин при одновременном его применении с часто используемыми лекарственными препаратами.

 

Фармакокинетика эмпаглифлозина не изменяется у здоровых добровольцев в случае его совместного применения с метформином, глимепиридом, пиоглитазоном, ситаглиптином, линаглиптином, варфарином, верапамилом, рамиприлом, симвастатином и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в случае совместного применения с торасемидом и гидрохлоротиазидом.

 

Эмпаглифлозин не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику метформина, глимепирида, пиоглитазона, ситаглиптина, линаглиптина, варфарина, дигоксина, рамиприла, симвастатина, гидрохлоротиазида, торасемида и пероральных контрацептивных препаратов у здоровых добровольцев.

 

Аналоги лекарственного препарата Эмпаглифлозин

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Джардинс.

 

Аналоги препарата Эмпаглифлозин по лечебному эффекту (средства для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета):

  • Авандамет;
  • Авандия;
  • Адебит;
  • Амальвия;
  • Амарил;
  • Антидиаб;
  • Арфазетин;
  • Багомет;
  • Баета;
  • Берлинсулин;
  • Бетаназ;
  • Биосулин;
  • Бутамид;
  • Вазотон;
  • Виктоза;
  • Випидия;
  • Галвус;
  • Генсулин;
  • Глибенез;
  • Глибенкламид;
  • Глидиаб;
  • Глюкованс;
  • Глюкофаж;
  • Глюренорм;
  • Гуакарбен;
  • Гуарем;
  • Даонил;
  • Диабетон;
  • Диабрезид;
  • Инвокана;
  • Инсулин С;
  • Левемир;
  • Ликсумия;
  • Маниглид;
  • Манинил;
  • Метфогамма;
  • Метформин;
  • Микстард;
  • Монотард;
  • НовоМикс;
  • НовоНорм;
  • НовоФормин;
  • Нолипрел;
  • Онглиза;
  • Орсотен;
  • Панкраген;
  • Пенсулин;
  • Протафан;
  • Райзодег;
  • Редуксин Мет;
  • Ринсулин;
  • Силубин;
  • Сиофор;
  • Телзап;
  • Тресиба;
  • Туджео СолоСтар;
  • Ультратард;
  • Форметин;
  • Формин;
  • Хлорпропамид;
  • Хумалог;
  • Хумулин;
  • Цыгапан;
  • Эрбисол;
  • Эуглюкон;
  • Янувия.

 

Отзыв врача эндокринолога

 

Заболеваемость сахарным диабетом растет из года в год, в том числе и заболеваемость диабетом 2 типа, инсулиннезависимым. Порой бывает очень сложно подобрать адекватную терапию. Я назначаю препарат Эмпаглифлозин больным диабетом 2 типа, имеющим в анамнезе инфаркт миокарда, инсульт или перенесшим операцию шунтирования коронарных сосудов. Пациенты отмечают, что лечиться этим препаратом удобно, так как принимать его следует один раз в день. Терапию Эмпаглифлозином пациенты переносят, как правило, хорошо. В моей практике был лишь один случай, когда больную во время лечения стал беспокоить сильны кожный зуд. Этот препарат ей пришлось отменить и подобрать другой.

Похожие лекарства:

Другие лекарства:

Отзывов (0):

Правила публикации отзывов и вопросов посетителей