Вирокомб - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 300 мг + 150 мг) препарата для лечения ВИЧ-инфекции у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Вирокомб. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Вирокомба в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Вирокомба при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ВИЧ-инфекции у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

 

Вирокомб - противовирусный препарат, активный в отношении вируса иммунодефицита человека (ВИЧ).

 

Ламивудин и зидовудин (действующие вещества препарата Вирокомб) являются высокоэффективными избирательными ингибиторами ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Ламивудин является синергистом зидовудина в отношении угнетения репликации ВИЧ в культуре клеток. Оба препарата последовательно метаболизируются внутриклеточными киназами трифосфатов (ТФ). Ламивудина-ТФ и зидовудина-ТФ являются субстратами для обратной транскриптазы ВИЧ и конкурентными ингибиторами этого фермента. Однако противовирусная активность препаратов обусловлена преимущественно включением их монофосфатной формы в цепь вирусной дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК), в результате чего происходит разрыв цепи. Трифосфаты ламивудина и зидовудина обладают значительно меньшим сродством к ДНК-полимеразам человеческих клеток. In vitro ламивудин демонстрирует низкую цитотоксичность по отношению к лимфоцитарным и моноцитарно-макрофагальным колониям и к ряду клеток-предшественников красного костного мозга. Таким образом, ламивудин обладает широким терапевтическим индексом.

 

В клинических исследованиях применение комбинации ламивудина и зидовудина приводило к снижению ВИЧ-1 нагрузки и увеличению содержания СD4+-клеток. Клинические данные свидетельствуют о том, что применение комбинации ламивудина и зидовудина или комбинации ламивудина и зидовудинсодержащих режимов терапии приводит к существенному снижению риска прогрессирования заболеваемости и смертности.

 

По отдельности ионотерапия ламивудином или зидовудином приводила к возникновению изолятов ВИЧ со сниженной чувствительностью к этим препаратам in vitro. Клинические данные свидетельствуют о том, что комбинированная терапия ламивудином и зидовудином задерживает появление зидовудинрезистентных штаммов у пациентов, ранее не получавших антиретровирусную терапию (APT).

 

Профилактика заражения

 

Международные руководства рекомендуют применение комбинации ламивудина и зидовудина в течение 1-2 часов после контакта с ВИЧ-инфицированной кровью (например, после укола иглой). В случае высокого риска заражения ингибиторы протеазы ВИЧ должны быть также включены в режим профилактики. Курс профилактики антиретровирусными средствами должен составлять 4 недели. Несмотря на немедленно назначенное лечение, сероконверсия все же может возникнуть.

 

Комбинированная терапия ламивудином и зидовудином замедляет развитие резистентности к зидовудину у пациентов, которые ранее не получали антиретровирусную терапию.

 

Состав

 

Зидовудин + Ламивудин + вспомогательные вещества.

 

Фармакокинетика

 

Ламивудин и зидовудин хорошо всасываются из кишечника. У взрослых после приема внутрь биодоступность ламивудина составляет 80-85%, а зидовудина - 60-70%. У ламивудина связывание с белками плазмы составляет 35%, у зидовудина - 34-36%. Таким образом, взаимодействие ламивудина и зидовудина с другими лекарственными препаратами посредством замещения белковых связей маловероятно. Установлено, что ламивудин и зидовудин проникают в центральную нервную систему (ЦНС) и спинномозговую жидкость. Ламивудин выводится из организма преимущественно почками (70%) в неизмененном виде и печенью (10%). Около 50-80% от введенной дозы зидовудина выводится путем почечной экскреции.

 

Показания

  • лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей старше 12 лет с прогрессирующим иммунодефицитом (содержание СD4+-клеток менее 500 в 1 кубическом мм). Используется в составе комбинированной противовирусной терапии.

 

Формы выпуска

 

Таблетки, покрытые оболочкой 300 мг + 150 мг.

 

Инструкция по применению и режим дозирования

 

Препарат Вирокомб принимается внутрь независимо от приема пищи. Для обеспечения точности дозирования таблетки необходимо проглатывать целиком. Тем пациентам, у которых имеются трудности с проглатыванием, рекомендуется измельчение таблеток с добавлением небольшого количества полутвердой пищи или жидкости. Все количество полученной смеси необходимо незамедлительно принять внутрь.

 

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела не менее 30 кг - по 1 таблетке 2 раза в сутки.

 

В тех случаях, когда необходимо уменьшить дозу Вирокомба или отменить один из его компонентов (ламивудин или зидовудин), можно применять отдельные препараты ламивудина и зидовудина.

 

Побочное действие

 

Лечение ВИЧ-инфекции ламивудином и зидовудином в виде монотерапии или в виде комбинации этих препаратов может вызывать побочные эффекты. В отношении многих побочных эффектов неизвестно, обусловлены они ламивудином, зидовудином, широким спектром других препаратов, используемых для лечения ВИЧ-инфекции, или же являются следствием самой болезни. Вирокомб может вызывать побочные эффекты, характерные для зидовудина и ламивудина.

 

Побочные эффекты, характерные для ламивудина:

  • нейтропения, анемия, тромбоцитопения;
  • истинная эритроцитарная аплазия;
  • гиперлактатемия (повышенное содержание в крови молочной кислоты);
  • молочнокислый ацидоз;
  • перераспределение/накопление жировой ткани;
  • головная боль;
  • парестезии (расстройства чувствительности, характеризующиеся спонтанно возникающими ощущениями жжения, покалывания, ползания мурашек);
  • тошнота, рвота;
  • боль в эпигастрии;
  • диарея;
  • повышение уровней сывороточной амилазы;
  • транзиторное повышение активности печеночных ферментов;
  • кожные высыпания;
  • алопеция (облысение);
  • артралгия (боль в суставе);
  • мышечные поражения;
  • рабдомиолиз (разрушение клеток мышечной ткани);
  • усталость, общее недомогание;
  • лихорадка.

 

Побочные эффекты, характерные для зидовудина:

  • анемия (может потребоваться переливание крови), нейтропения и лейкопения. Эти побочные эффекты чаще возникают при использовании высоких доз зидовудина (1200-1500 мг в сутки), у пациентов с поздними стадиями ВИЧ-инфекции (особенно при сниженном костномозговом резерве до начала лечения) и с числом CD4+-клеток менее 100 в 1 кубическом мм. В таких случаях иногда необходимо снизить дозу зидовудина или отменить его. Нейтропения возникает чаще у тех пациентов, у которых число нейтрофилов, содержание гемоглобина и содержание витамина В12 в сыворотке снижены до начала лечения зидовудином;
  • тромбоцитопения и панцитопения (состояние недостаточности всех типов клеток крови) с гипоплазией костного мозга;
  • истинная эритроцитарная аплазия;
  • апластическая анемия;
  • гиперлактатемия, молочнокислый ацидоз;
  • анорексия;
  • перераспределение/накопление жировой ткани. Частота этого побочного эффекта зависит от множества факторов, в том числе от конкретной комбинации антиретровирусных препаратов;
  • головная боль, головокружение;
  • бессонница, сонливость;
  • парестезии;
  • снижение умственной активности;
  • судороги;
  • тревога, депрессия;
  • кардиомиопатия (поражение сердечной мышцы);
  • одышка, кашель;
  • тошнота, рвота;
  • боль в животе;
  • диарея;
  • метеоризм (вздутие живота);
  • пигментация слизистой оболочки полости рта;
  • изменение вкусовых ощущений (дисгевзия);
  • панкреатит (воспаление поджелудочной железы);
  • повышение активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина;
  • гепатомегалия (увеличение печени) со стеатозом (жировой дистрофией печени);
  • сыпь на коже, зуд;
  • пигментация ногтей и кожи;
  • крапивница;
  • потливость;
  • миалгия (боль в мышце);
  • миопатия (дистрофическое поражение мышечной ткани);
  • учащенное мочеиспускание;
  • гинекомастия (увеличение грудной железы с гипертрофией желёз и жировой ткани);
  • общее недомогание;
  • лихорадка, озноб;
  • генерализованный болевой синдром;
  • астения;
  • бронхиальная астма;
  • боль в груди;
  • гриппоподобный синдром.

 

Противопоказания

  • тяжелая степень нейтропении (число нейтрофилов менее 0,75 × 10 в 9 степени/л) или анемии (уровень гемоглобина менее 75 г/л);
  • дети до 12 лет с массой тела менее 30 кг (ввиду невозможности дозирования данной лекарственной формы);
  • повышенная чувствительность к ламивудину, зидовудину или любому другому компоненту препарата.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Не рекомендуется применять препарат Вирокомб в 1 триместре беременности, если только ожидаемая польза для матери не превышает возможный риск для плода. Показано, что лечение зидовудином беременных женщин и последующее введение этого препарата новорожденным снижает частоту передачи ВИЧ от матери к плоду. Относительно ламивудина таких данных нет. Следовательно, препарат Вирокомб можно назначать беременным женщинам только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

 

Женщинам, которые принимают Вирокомб, не рекомендуется кормить ребенка грудью. У новорожденных и младенцев, которые внутриутробно или в период рождения подвергались воздействию нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, отмечено небольшое преходящее повышение лактата в крови. Имеются также редкие сообщения о случаях задержки развития, судорожных припадков и другой неврологической патологии. Причинно-следственная связь возникновения этих патологических состояний с приемом нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы во время беременности не установлена. В целом у детей, матери которых во время беременности принимают нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, польза от снижения риска вертикальной передачи ВИЧ, очевидно, превышает опасность, связанную с побочными эффектами этих препаратов.

 

Применение у детей

 

Вирокомб не показан детям до 12 лет с массой тела менее 30 кг. Врачам следует руководствоваться информацией по применению ламивудина и зидовудина.

 

Применение у пожилых пациентов

 

Специфических данных по применению Вирокомба у лиц пожилого возраста нет. Однако при лечении пожилых пациентов рекомендуется соблюдать особую осторожность, учитывая возрастные изменения, изменения показателей крови и нарушение функции почек.

 

Особые указания

 

При необходимости индивидуального подбора дозы рекомендуется применять препараты ламивудина и зидовудина раздельно. Врачам следует руководствоваться информацией по применению этих препаратов.

 

Ламивудин в комбинации с зидовудином снижает вирусную нагрузку и увеличивает число CD4+-клеток. Ламивудин в комбинации с зидовудином значительно снижает риск прогрессирования заболевания и летального исхода.

 

Несмотря на прием Вирокомба или любого другого антиретровирусного препарата, у пациентов могут развиваться оппортунистические инфекции и другие осложнения ВИЧ-инфекции. Поэтому пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врачей, имеющих опыт лечения ВИЧ-инфекции.

 

Пациентов следует проинформировать о том, что лечение антиретровирусными препаратами, такими как Вирокомб, не предотвращает риск передачи ВИЧ другим людям при половых контактах или при переливании инфицированной крови, поэтому пациенты должны соблюдать соответствующие меры предосторожности.

 

У пациентов на поздних стадиях ВИЧ-инфекции, получающих зидовудин, высока вероятность развития анемии, нейтропении и лейкопении (последняя обычно является вторичной по отношению к нейтропении). Поэтому во время терапии Вирокомбом необходимо проводить тщательный контроль показателей крови. Изменения показателей крови обычно появляются не раньше, чем через 4-6 недель от начала терапии. У пациентов с поздней стадией ВИЧ-инфекции анализы крови рекомендуется брать не реже одного раза в 2 недели в течение первых трех месяцев терапии, а затем - не реже одного раза в месяц.

 

У пациентов с ранней стадией ВИЧ-инфекции гематологические побочные эффекты отмечаются редко, поэтому анализы крови можно назначать реже, ориентируясь на общее состояние пациентов, например, один раз в 1-3 месяца. При снижении гемоглобина более чем на 25% или уменьшении числа нейтрофилов более чем на 50% по сравнению с исходным уровнем, анализы крови следует проводить чаще.

 

Может потребоваться специальный подбор дозы зидовудина в случае развития тяжелой анемии или миелосупрессии во время лечения Вирокомбом, а также у пациентов с предшествующим угнетением костного мозга, например, при содержании гемоглобина менее 90 г/л или количестве нейтрофилов менее 1 × 10 в 9 степени/л. Поскольку индивидуально подобрать дозу Вирокомба невозможно, рекомендуется применять препараты ламивудина и зидовудина раздельно.

 

У пациентов, принимавших ламивудин и зидовудин, описаны редкие случаи развития панкреатита. Однако не установлено, вызвано ли это осложнение лекарственными препаратами или самой ВИЧ-инфекцией. Лечение Вирокомбом необходимо немедленно прекратить при появлении клинических или лабораторных признаков панкреатита.

 

Молочнокислый ацидоз

 

У пациентов, принимавших зидовудин, описаны редкие, но тяжелые случаи молочнокислого ацидоза без гипоксии с возможным летальным исходом и выраженная гепатомегалия с жировой дистрофией печени. Неизвестно, связаны ли эти осложнения с лечением зидовудином, поскольку они наблюдались у ВИЧ-инфицированных пациентов без клинических проявлений ВИЧ-инфекции. При быстром нарастании активности аминотрансфераз, прогрессировании гепатомегалии или метаболическом/молочнокислом ацидозе неизвестной этиологии лечение Вирокомбом следует отменить.

 

Необходимо соблюдать осторожность при лечении Вирокомбом пациентов с гепатомегалией, гепатитом или с факторами риска, предрасполагающими к поражению печени, особенно при назначении препарата женщинам с ожирением. Следует внимательно контролировать состояние этих пациентов во время лечения Вирокомбом.

 

Перераспределение/накопление жировой ткани

 

У некоторых пациентов, получающих комбинированную антиретровирусную терапию, возникает перераспределение/накопление жировой ткани с отложением жира в области остистых отростков 6-7 шейных позвонков, похуданием конечностей и лица, увеличением молочных желез, повышением концентрации сывороточных липидов и глюкозы крови. Все препараты, относящиеся к ингибиторам протеазы ВИЧ и нуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы, могут вызывать перечисленные выше симптомы липодистрофии.

 

Следует отметить также, что синдром липодистрофии имеет многофакторную этиологию. Стадия ВИЧ-инфекции, пожилой возраст и продолжительность антиретровирусной терапии играют важную роль в его развитии, возможно, как синергисты. Отдаленные последствия липодистрофии неизвестны. При клиническом обследовании пациентов необходимо обращать внимание на наличие симптомов перераспределения жировой ткани. Следует измерять концентрации сывороточных липидов и глюкозы крови.

 

Сопутствующий гепатит В

 

Препарат Вирокомб следует применять с осторожностью у пациентов с декомпенсированным циррозом печени, обусловленным сопутствующим гепатитом В, поскольку в редких случаях возможно развитие обострения гепатита при отмене ламивудина. Необходимо проводить периодический мониторинг функции печени и маркеров репликации вируса гепатита В.

 

Сопутствующий гепатит С

 

Исследования in vitro показали, что рибавирин может снижать фосфорилирование аналогов пиримидиновых нуклеозидов ламивудина и зидовудина. Хотя, данные по фармакокинетическому и фармакодинамическому взаимодействию рибавирина с ламивудином и зидовудином отсутствуют, были отмечены случаи печеночной декомпенсации (иногда с летальным исходом) у пациентов, инфицированных ВИЧ-1, с сопутствующим гепатитом С, получающих антиретровирусную терапию для лечения ВИЧ-1 и интерферон альфа с рибавирином или без него. Пациенты, получающие Вирокомб, интерферон альфа с рибавирином или без него, должны тщательно контролироваться на предмет токсичности лекарственного взаимодействия, особенно печеночной декомпенсации, нейтропении и анемии. Если клинические проявления токсичности, особенно печеночной декомпенсации, усугубляются, следует снизить дозы или отменить интерферон альфа, рибавирин или оба препарата.

 

Синдром восстановления иммунитета

 

В начале лечения антиретровирусными средствами ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом могут развиваться воспалительные реакции, а также резидуальные оппортунистические инфекции, что иногда приводит к серьезным клиническим последствиям или усилению симптоматики.

 

Обычно такие реакции наблюдаются в течение первых недель или месяцев после начала проведения антиретровирусной терапии.

 

Лекарственное взаимодействие

 

Поскольку Вирокомб содержит ламивудин и зидовудин, он может вступать в любые взаимодействия, характерные для каждого из его компонентов. Вероятность метаболических взаимодействий с ламивудином невелика, так как он почти полностью выводится почками и только в небольших количествах подвергается печеночному метаболизму и связывается с белками плазмы. Связывание зидовудина с белками плазмы также невелика, но он подвергается преимущественному метаболизму в печени с образованием неактивного глюкуронида.

 

Препараты с преимущественным печеночным метаболизмом потенциально могут угнетать метаболизм зидовудина. Лекарственные средства, перечисленные ниже, необходимо применять с осторожностью на фоне терапии Вирокомбом.

 

Взаимодействия с участием ламивудина

 

Ламивудин преимущественно выводится с помощью катионной транспортной системы, следовательно, необходимо помнить о возможности взаимодействия препарата Вирокомб с лекарственными средствами, которые имеют тот же путь выведения.

 

Взаимодействие с триметопримом

 

Одновременный прием ламивудина и триметоприма (одного из компонентов препарата ко-тримоксазола) приводит к повышению концентрации ламивудина в плазме на 40%. Пациентам с нормальной функцией почек индивидуального подбора дозы ламивудина не требуется. Ламивудин не влияет на фармакокинетику триметоприма и сульфаметоксазола. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении котримоксазола и Вирокомба у пациентов с почечной недостаточностью.

 

Взаимодействие с залцитабином

 

Ламивудин может угнетать внутриклеточное фосфорилирование залцитабина при одновременном приеме. Таким образом, не рекомендуется применять препарат Вирокомб в комбинации с залцитабином.

 

Взаимодействия с участием зидовудина

 

Одновременный прием зидовудина и ламивудина приводит к повышению на 13% продолжительности действия зидовудина и к увеличению на 28% его максимальной концентрации в плазме. Полагают, что такое повышение не представляет опасности для пациентов. Зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина.

 

Взаимодействие с атовахоном

 

Зидовудин не оказывает влияния на фармакокинетику атовахона. Однако фармакокинетические данные свидетельствуют о том, что атовахон снижает степень метаболизма зидовудина до его глюкуронида (в равновесном состоянии площадь под фармакокинетической кривой зидовудина увеличивается на 33%, максимальная концентрация в плазме глюкуронида снижается на 19%). При назначении зидовудина в дозах от 500-600 мг в сутки и сопутствующего трехнедельного курса лечения острой пневмоцистной пневмонии атовахоном увеличение частоты побочных реакций, связанных с повышенной концентрацией зидовудина в плазме, маловероятно.

 

Взаимодействие с кларитромицином

 

При одновременном приеме таблеток кларитромицина всасывание зидовудина снижается. Необходимо соблюдать интервал между приемами кларитромицина и зидовудина как минимум в 2 часа.

 

Взаимодействие с фенитоином

 

У некоторых пациентов, получавших зидовудин в сочетании с фенитоином, было выявлено снижение концентрации фенитоина в крови, а в одном случае отмечалось повышение концентрации фенитоина. Необходимо контролировать концентрацию фенитоина в крови у пациентов в случае сочетанного применения Вирокомба и фенитоина.

 

Взаимодействие с парацетамолом

 

Сочетание парацетамола и зидовудина сопровождалось повышением частоты нейтропении, особенно при длительной терапии. Однако, парацетамол в терапевтических дозах не вызывает повышения плазменной концентрации зидовудина и его глюкуронида.

 

Взаимодействие с пробенецидом

 

По некоторым данным пробенецид увеличивает средний период полувыведения зидовудина и площадь под фармакокинетической кривой в результате угнетения образования глюкуронида. В присутствии пробенецида снижается почечная экскреция глюкуронида и, возможно, самого зидовудина.

 

Взаимодействие с рифампицином

 

Ограниченные данные показывают, что при сочетанном приеме зидовудина и рифампицина уменьшается площадь под фармакокинетической кривой зидовудина с 48% до 34%. Однако, клиническое значение этого наблюдения неизвестно.

 

Взаимодействие со ставудином

 

Зидовудин может ингибировать процесс внутриклеточного фосфорилирования ставудина при их одновременном приеме. Таким образом, не рекомендуется применение комбинации ставудина и препарата Вирокомб.

 

Ацетилсалициловая кислота, кодеин, морфин, индометацин, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, клофибрат, дапсон, инозин пранобекс и некоторые другие лекарственные препараты могут изменять метаболизм зидовудина в результате конкурентного угнетения синтеза его метаболита (глюкуронида) или непосредственного подавления метаболизма зидовудина микросомальными ферментами печени. Перед назначением этих препаратов в сочетании с Вирокомбом, особенно при планировании длительного лечения, необходимо оцепить возможные лекарственные взаимодействия.

 

При одновременном применении, особенно для острой терапии, зидовудина и потенциально нефротоксичных или миелосупрессивных препаратов (например, системное введение пентамидина, дапсона, пириметамина, котримоксазола, амфотерицина В, флуцитозина, ганцикловира, интерферона альфа, винкристина, винбластина и доксорубицина) вероятность появления побочных эффектов возрастает, поэтому следует тщательно контролировать функцию почек и показатели крови и при необходимости снижать дозу препаратов.

 

При приеме Вирокомба у некоторых пациентов могут развиваться инфекции, вызываемые условно-патогенными микроорганизмами. Для профилактики этих инфекций применяют котримоксазол, пентамидин в форме аэрозоля, пириметамин и ацикловир. Немногочисленные данные клинических испытаний свидетельствуют об отсутствии выраженного увеличения частоты побочных эффектов зидовудина при его применении одновременно с этими препаратами.

 

Аналоги лекарственного препарата Вирокомб

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Дизаверокс;
  • Зилам ТЛ;
  • Зидовудин + Ламивудин;
  • Зилакомб;
  • Комбивир;
  • Лами-Зидокс;
  • Эмлазид.

 

Аналоги препарата Вирокомб по фармакологической группе (средства для лечения ВИЧ-инфекции в комбинациях):

  • Абакавир + Ламивудин;
  • Акимасол;
  • Алагет;
  • Атрипла;
  • Дабловир;
  • Дизаверокс;
  • Доквир;
  • Зидовудин+Ламивудин;
  • Зидолам;
  • Зидолам Н;
  • Зилакомб;
  • Зилам ТЛ;
  • Калетра;
  • Калидавир;
  • Кивекса;
  • Комбивир;
  • Лавудин АБ;
  • Лами-Зидокс;
  • Тенофовир + Эмтрицитабин;
  • Трактен Н;
  • Тризивир;
  • Трувада;
  • Фосфаладин;
  • Эвиплера;
  • Экструдат лопинавир + ритонавир;
  • Эмлазид.

 

Отзыв врача инфекциониста

 

Среди наблюдающихся у меня пациентов есть лица, получающие терапию ВИЧ-инфекции. Но в настоящее время ни один из них не получает препарат Вирокомб. Со слов одного из пациентов, в ВИЧ-центре при подборе эффективной терапии ему назначали это лекарство. Но в течение короткого времени на фоне лечения у него было выявлено резкое снижение количества эритроцитов и лейкоцитов в крови. Опять же со слов пациента, врачи пытались снизить дозу Вирокомба, но положительной динамики в анализах крови не наблюдалось. Поэтому этот противовирусный препарат был отменен, а молодому человеку подобрано другое лекарственное средство.

Похожие лекарства:

Другие лекарства:

Отзывов (0):

Правила публикации отзывов и вопросов посетителей