Земплар - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (капсулы или таблетки 1 мкг и 2 мкг, уколы в ампулах для инъекций 2 мкг и 5 мкг в 1 мл) лекарства для лечения гиперпаратиреоза у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Земплар. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Земплара в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Земплара при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения вторичного гиперпаратиреоза, развившегося на фоне хронической почечной недостаточности (ХПН), у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

 

Земплар - средство, регулирующее обмен кальция и фосфора, синтетический аналог кальцитриола (биологически активного витамина D). Парикальцитол (действующее вещество препарата Земплар) оказывает биологическое действие путем взаимодействия с рецепторами витамина D, что приводит к селективной активации ответа, опосредуемого этим витамином. Витамин D и парикальцитол снижают уровень паратиреоидного гормона за счет ингибирования его синтеза и секреции. На ранних стадиях хронических заболеваний почек наблюдается снижение уровня кальцитриола.

 

Вторичный гиперпаратиреоз характеризуется повышением содержания паратиреоидного гормона (ПТГ), которое связано с неадекватным уровнем активного витамина D. Этот витамин синтезируется в коже и поступает в организм с пищей. Витамин D последовательно гидроксилируется в печени и почках и превращается в активную форму, которая взаимодействует с рецепторами витамина D.

 

Кальцитриол [1,25(ОН)2 D3] - эндогенный гормон, который активирует рецепторы витамина D в паращитовидных железах, кишечнике, почках и костной ткани (благодаря этому он поддерживает функцию паращитовидных желез и гомеостаз кальция и фосфора), а также во многих других тканях, включая предстательную железу, эндотелий и иммунные клетки. Активация рецепторов необходима для нормального образования костной ткани. При заболеваниях почек подавляется активация витамина D, что приводит к увеличению уровня ПТГ, развитию вторичного гиперпаратиреоза и нарушению гомеостаза кальция и фосфора. Снижение уровня кальцитриола и повышение активности ПТГ, которые часто предшествуют изменениям плазменных уровней кальция и фосфора, вызывают изменения скорости костного обмена и могут привести к развитию почечной остеодистрофии. У больных с хроническими заболеваниями почек снижение уровня ПТГ оказывает благоприятное воздействие на активность костной щелочной фосфатазы (ЩФ), обменные процессы в костной ткани и фиброз костной ткани. Терапия активным витамином D не только снижает уровень ПТГ и улучшает обменные процессы в костной ткани, но и позволяет предупредить или устранить другие последствия недостаточности витамина D.

 

Состав

 

Парикальцитол + вспомогательные вещества.

 

Фармакокинетика

 

Парикальцитол хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Исследование влияния пищи на абсорбцию парикальцитола у здоровых добровольцев показало, что фармакокинетические показатели не меняются при применении парикальцитола с жирной пищей по сравнению с его применением натощак. Таким образом, препарат Земплар можно применять вне зависимости от приема пищи. Степень связывания парикальцитола с белками плазмы крови высокая (более 99 %). Данные исследований in vitro позволяют предположить, что парикальцитол метаболизируется многочисленными печеночными и внепеченочными изоферментами, включая митохондриальный CYP24, а также CYP3A4 и UGT1A4. Парикальцитол выводится главным образом за счет гепатобилиарной экскреции.

 

Показания

  • профилактика и лечение вторичного гиперпаратиреоза, развивающегося при хронической болезни почек 3 и 4 стадии, а также у пациентов с хронической болезнью почек 5 стадии, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе.

 

Формы выпуска

 

Капсулы 1 мкг и 2 мкг (иногда ошибочно называют таблетки).

 

Раствор для внутривенного введения 2 мкг в 1 мл и 5 мкг в 1 мл (уколы в ампулах для инъекций).

 

Инструкция по применению и режим дозирования

 

Капсулы Земплар назначают внутрь, независимо от приема пищи.

 

Хроническая болезнь почек 3 и 4 стадии

 

Препарат назначают 1 раз в сутки, ежедневно или 3 раза в неделю. В случае применения препарата Земплар 3 раза в неделю его необходимо принимать не чаще, чем через день. Средние недельные дозы при применении препарата каждый день и три раза в неделю не отличаются. Несмотря на то, что клинический эффект не отличается при разных режимах дозирования, рекомендуется ежедневное применение препарата Земплар, поскольку он способствует большей приверженности пациента к лечению и уменьшает риск случайного нарушения режима дозирования.

 

Стартовая доза препарата Земплар определяется на основании исходной концентрации ПТГ (иПТГ). Если иПТГ менее 500 пг/мл (56 пкмоль/л), то стартовая доза при ежедневном приеме составляет 1 мкг, а при приеме 3 раза в неделю - 2 мкг. Если иПТГ более 500 пг/мл (56 пкмоль/л), то стартовая доза при ежедневном приеме составляет 2 мкг, а при приеме 3 раза в неделю - 4 мкг.

 

Дозу препарата Земплар следует менять индивидуально, с интервалом 2-4 недели, в зависимости от уровня ПТГ в плазме или сыворотке крови, с учетом сывороточных концентраций кальция и фосфора.

 

Если после 2-4 недель лечения концентрация ПТГ та же или увеличилась, или снизилась менее, чем на 30%, дозу препарата Земплар нужно увеличить на 1 мкг при ежедневном применении и на 2 мкг при применении 3 раза в неделю. Если же концентрация ПТГ снизилась более, чем на 30%, но менее, чем на 60%, дозу Земплар следует оставить прежней. При уменьшении концентрации ПТГ в крови более, чем на 60%, и при уровне ПТГ менее 60 пг/мл (7 пкмоль/л), дозу препарата Земплар следует уменьшить на 1 мкг при ежедневном применении и на 2 мкг при применении 3 раза в неделю. Если пациент получает препарат Земплар в минимальной дозе ежедневно или 3 раза в неделю, и требуется снижение дозы, возможно уменьшение частоты приема.

 

Необходимо тщательно контролировать сывороточные концентрации кальция и фосфора у пациентов после начала применения препарата Земплар, в период титрования дозы и при совместном применении с мощными ингибиторами CYP3А. При необходимости возможно снижение дозы препарата Земплар или временная его отмена. В случае временной отмены применения препарата Земплар возобновлять применение препарата следует с более низкой дозы, когда сывороточные концентрации кальция достигнут целевых значений.

 

Хроническая болезнь почек 5 стадии

 

Препарат Земплар назначают 3 раза в неделю, не чаще, чем через день.

 

Расчет стартовой дозы осуществляется по следующей формуле: стартовая доза (мкг) = иПТГ (пг/мл) : 60 или стартовая доза (мкг) = иПТГ (пкмоль/л) : 7.

 

Последующие дозы препарата Земплар подбирают индивидуально, в зависимости от исходной концентрации ПТГ, сывороточных концентраций кальция и фосфора. Подбор дозы препарата Земплар осуществляется по следующей формуле: титруемая доза (мкг) = иПТГ (пг/мл) по данным последнего измерения : 60 или титруемая доза (мкг) = иПТГ (пкмоль/л) по данным последнего измерения : 7.

 

Сывороточные концентрации кальция и фосфора следует тщательно контролировать после начала лечения, в период титрования дозы и при сопутствующем применении мощных ингибиторов CYP3А. Если при применении препарата Земплар у пациента развивается гиперкальциемия, дозу кальцийсодержащих фосфатсвязывающих препаратов следует снизить или отменить их. Пациентов можно перевести на терапию некальциевыми фосфатсвязывающими препаратами.

 

Если сывороточная концентрация кальция более 11 мг/дл, дозу препарата следует снизить (она должна составлять на 2-4 мкг меньше, чем рассчитанная ранее по формуле иПТГ : 60 или иПТГ : 7). Если требуется дополнительная коррекция дозы препарата Земплар, то при необходимости возможно снижение дозы препарата Земплар или временная его отмена вплоть до нормализации вышеописанных параметров.

 

Когда концентрация ПТГ приближается к целевому диапазону (150-300 пг/мл), может возникнуть необходимость небольшой индивидуальной коррекции дозы препарата Земплар для достижения стабильного уровня ПТГ. В случае, когда контроль уровня ПТГ и концентрации кальция или фосфора проводится реже чем 1 раз в неделю, рекомендуется использование меньшей стартовой дозы и меньшее изменение дозы препарата Земплар при ее титровании.

 

Средняя доза препарата Земплар при его применении 3 раза в неделю на первой неделе лечения в клинических исследованиях составила 11,2 мкг. В среднем доза препарата Земплар при его применении в клинических исследованиях 3 раза в неделю составила 6,3 мкг. Максимальная безопасная доза препарата Земплар в клинических исследованиях составила 32 мкг.

 

Внутривенно препарат Земплар вводят через катетер для гемодиализа. При отсутствии гемодиализного катетера парикальцитол можно вводить медленно внутривенно в течение не менее 30 секунд, чтобы свести к минимуму боль при инфузии. Начальную дозу устанавливают индивидуально по специальной схеме с учетом массы тела или уровня ПТГ.

 

Побочное действие

 

Пациенты с хронической болезнью почек 3 и 4 стадии

  • гиперчувствительность;
  • головокружение;
  • дисгевзия (одна из форм расстройства вкуса);
  • неприятные ощущения в области живота;
  • запор;
  • сухость слизистой оболочки рта;
  • сыпь на коже, кожный зуд, крапивница;
  • мышечные спазмы;
  • отклонение от нормы активности печеночных ферментов.

 

Пациенты с хронической болезнью почек 5 стадии

  • диарея;
  • гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
  • снижение аппетита;
  • гиперкальциемия, гипокальциемия;
  • головокружение, головная боль;
  • акне (угри);
  • болезненность молочных желез;
  • увеличенное время кровотечения;
  • увеличение активности фермента аспартатаминотрансферазы (АСТ);
  • отклонение от нормы лабораторных исследований;
  • снижение массы тела;
  • увеличение концентрации креатинина в сыворотке крови;
  • остановка сердца;
  • аритмия, трепетание предсердий;
  • повышение/снижение артериального давления (АД);
  • анемия, лейкопения;
  • лимфаденопатия (увеличение лимфатических узлов);
  • гиперкальциемия, гиперфосфатемия;
  • гиперкалиемия, гипокальциемия;
  • анорексия (отказ от еды);
  • дисгевзия;
  • кома;
  • инсульт;
  • преходящее ишемическое нарушение мозгового кровообращения;
  • обморок;
  • миоклония (непроизвольные кратковременные сокращения определенных мышц или целых групп мышц, возникающие как при движениях, так и в состоянии покоя);
  • гипестезия (снижение чувствительности человека ко всем внешним раздражителям), парестезия (спонтанно возникающие ощущения жжения, покалывания, ползания мурашек);
  • спутанность сознания;
  • делирий (психическое расстройство, протекающее с нарушением сознания);
  • деперсонализация (расстройство самовосприятия);
  • ажитация (двигательное беспокойство, нередко протекающее с сильным эмоциональным возбуждением, сопровождаемым чувством тревоги и страха);
  • бессонница;
  • повышенная возбудимость;
  • глаукома;
  • конъюнктивит;
  • нарушения со стороны органа слуха;
  • отек легких;
  • астма, одышка;
  • носовое кровотечение;
  • кашель;
  • ректальное кровотечение;
  • колит;
  • диарея, запор;
  • гастрит;
  • диспепсия (нарушение нормальной деятельности желудка, затруднённое и болезненное пищеварение);
  • дисфагия (расстройство акта глотания);
  • боль в области живота;
  • тошнота, рвота;
  • сухость слизистой оболочки рта;
  • кровотечение из ЖКТ;
  • кожный зуд;
  • буллезный дерматит;
  • алопеция (облысение);
  • гирсутизм (избыточный рост терминальных волос у женщин и детей по мужскому типу);
  • сыпь;
  • гипергидроз (повышенное потоотделение);
  • артралгия (боль в суставе), тугоподвижность суставов;
  • боль в спине;
  • мышечные судороги;
  • боль в мышцах;
  • гипопаратиреоз, гиперпаратиреоз;
  • эректильная дисфункция;
  • сепсис;
  • пневмония;
  • фарингит;
  • вагинальные инфекции;
  • грипп;
  • рак молочной железы;
  • гиперчувствительность;
  • отек гортани;
  • отек Квинке;
  • крапивница;
  • нарушение походки;
  • отеки, периферические отеки;
  • боль, боль в месте инъекции;
  • лихорадка;
  • боль в области грудной клетки;
  • обострение основного заболевания;
  • слабость;
  • чувство дискомфорта;
  • чувство жажды.

 

Противопоказания

  • симптомы интоксикации витамином D;
  • гиперкальциемия (повышенная концентрация кальция в крови);
  • совместное применение с фосфатами или производными витамина D;
  • совместное применение с алюминийсодержащими препаратами (например, антацидами, фосфат-связывающими препаратами) на постоянной основе и магнийсодержащими препаратами (например, антацидами);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (клинические исследования не проводились);
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Недостаточно данных о применении парикальцитола у беременных женщин. Данные, полученные в исследованиях, проведенных на животных, показывают, что парикальцитол вызывает репродуктивную токсичность и способен проникать через плацентарный барьер. Земплар следует применять при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

 

Данные, полученные в исследованиях, проведенных на животных, показывают, что парикальцитол выделяется с грудным молоком. Сведений о выведении парикальцитола с грудным молоком у женщин нет.

 

При необходимости применения препарата Земплар грудное вскармливание следует прекратить. Возможно продолжение грудного вскармливания в случае отмены препарата Земплар, при этом необходимо учитывать пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии препаратом Земплар для матери.

 

Применение у детей

 

Противопоказан в детском возрасте до 18 лет.

 

Применение у пожилых пациентов

 

Не было выявлено различий эффективности или безопасности применения препарата у больных в возрасте младше 65 лет и старше 65 лет.

 

Особые указания

 

Чрезмерное подавление секреции ПТГ может привести к повышению сывороточной концентрации кальция и снижению обменных процессов в костной ткани. Для достижения соответствующих физиологических показателей необходимы контроль состояния пациента и индивидуальный подбор дозы препарата Земплар.

 

Хроническая гиперкальциемия может привести к генерализованному кальцинозу сосудов и кальцинозу других мягких тканей.

 

В случае развития клинически значимой гиперкальциемии у пациента, принимающего парикальцитол совместно с кальцийсодержащими фосфатсвязывающими препаратами, дозу последних следует снизить или временно прекратить применение данного препарата.

 

Токсичность сердечных гликозидов усиливается при гиперкальциемии. Сердечные гликозиды следует применять с осторожностью при совместном применении с Земпларом.

 

Следует проявлять осторожность при совместном применении парикальцитола с кетоконазолом.

 

Препарат Земплар (в форме капсул) в качестве вспомогательного вещества содержит этанол (менее 100 мг на одну капсулу). Этанол может быть потенциально опасен для пациентов с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, беременных женщин и детей.

 

При начальном подборе дозы или любом ее изменении следует определять сывороточные концентрации кальция, фосфора, сывороточную или плазменную концентрацию иПТГ, по крайней мере, каждые 2 недели в течение 3 месяцев после начала лечения препаратом Земплар или после изменения дозы препарата Земплар, затем - каждый месяц в течение 3 месяцев, затем - каждые 3 месяца.

 

У пациентов на преддиализном этапе, парикальцитол, как и другие активаторы рецепторов витамина D, может увеличивать концентрацию креатинина в сыворотке крови и, следовательно, уменьшать расчетную скорость клубочковой фильтрации (рСКФ) без изменения истинной скорости клубочковой фильтрации (СКФ).

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

Данных о влиянии препарата Земплар на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами нет. Однако, так как возможно возникновение таких побочных явлений, как головокружение, обморок, рекомендуется во время терапии препаратом Земплар воздержаться от управления автомобилем и занятий другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Лекарственное взаимодействие

 

Известно, что кетоконазол является неспецифическим ингибитором нескольких изоферментов цитохрома Р450. Имеющиеся данные, полученные в исследованиях in vivo и in vitro, дают основания полагать, что кетоконазол может взаимодействовать с ферментами, которые отвечают за метаболизм парикальцитола и других аналогов витамина D. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении парикальцитола с кетоконазолом.

 

Токсичность сердечных гликозидов усиливается при гиперкальциемии (любой этиологии), поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении сердечных гликозидов с препаратом Земплар.

 

Не следует применять препараты, содержащие фосфор или витамин D, одновременно с парикальцитолом вследствие повышенного риска развития гиперкальциемии.

 

Высокие дозы кальцийсодержащих препаратов или тиазидных диуретиков могут повысить риск развития гиперкальциемии.

 

Не следует применять магнийсодержащие препараты (например, антациды) одновременно с препаратами витамина D, вследствие риска развития гипермагниемии.

 

Препараты, содержащие алюминий (например, антациды, фосфатсвязывающие препараты) не следует длительно применять одновременно с препаратами витамина D, вследствие возможного увеличения концентрации алюминия в крови и токсического действия алюминия на костную ткань.

 

Препараты, которые ухудшают всасывание из кишечника жирорастворимых витаминов, такие как колестирамин, могут нарушать всасывание препарата Земплар (в форме капсул).

 

Аналоги лекарственного препарата Земплар

 

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Земплар не имеет.

 

Аналоги препарата по фармакологической группе (корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани):

  • Адгелон;
  • Акласта;
  • Актонель;
  • Алендронат;
  • Алфлутоп;
  • Артогистан;
  • Артрадол;
  • Биартрин;
  • Бивалос;
  • Биносто;
  • Блазтера;
  • Бондронат;
  • Бонефос;
  • Вепрена;
  • Верокласт;
  • Глюкозамин;
  • Дигидротахистерол;
  • Золедронат;
  • Золедрэкс;
  • Золерикс;
  • Зомета;
  • Идеос;
  • Интрагель;
  • Кальций Д3 Никомед;
  • Кальцитонин;
  • Клобир;
  • Компливит кальций Д3;
  • Ксидифон;
  • Миакальцик;
  • Мукосат;
  • Натекаль Д3;
  • Натемилле;
  • Оссин;
  • Осталон;
  • Остеовер;
  • Остеохин;
  • Остерепар;
  • Помегара;
  • Пролиа;
  • Резокластин;
  • Резорба;
  • Ризартева;
  • Ризендрос;
  • Рокальтрол;
  • Румалон;
  • Синоарт;
  • Скелид;
  • Строметта;
  • Стронгос;
  • Структум;
  • Сустилак;
  • Тазан;
  • Тахистин;
  • Тевабон;
  • Теванат;
  • Терафлекс;
  • Тридин;
  • Фитин;
  • Форстео;
  • Фосамакс;
  • Хондрактив;
  • Хондроглюксид;
  • Хондроитин;
  • Хондроксид;
  • Хондролон;
  • Хондромед;
  • Хондрофен;
  • Хондрофлекс;
  • Эксджива;
  • Эльбона;
  • Этальфа;
  • Юниум.

 

Отзыв врача нефролога

 

В нашем отделении лечатся пациенты с тяжелыми формами хронической почечной недостаточности, развившейся на фоне заболеваний почек. Практически у каждого из них имеет место вторичный гиперпаратиреоз, для коррекции которого мы используем препарат Земплар. Чаще назначаем его перорально, но по показаниям прибегаем и к внутривенному введению. Переносят пациенты терапию Земпларом по-разному: кто-то отмечает лишь легкую головную боль и дискомфорт в животе, а кто-то жалуется на кожный зуд, выраженную диарею, бессонницу. Были в моей практике случаи развития обморочных состояний и тяжелых инфекций на фоне лечения данным препаратом.

Похожие лекарства:

Другие лекарства:

Отзывов (0):

Правила публикации отзывов и вопросов посетителей