Изакардин
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Изакардин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Изакардина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Изакардина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ИБС, стенокардии и инфаркта у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Изакардин - периферический вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды. Оказывает антиангинальное действие, вызывает гипотензивный эффект. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является повышение содержания циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ - медиатора вазодилатации), что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладких мышц сосудов.
Изосорбида динитрат (действующее вещество препарата Изакардин) действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузки), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением артериального давления (АД), уменьшением общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС) или постнагрузки. Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом. Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда. Изакардин купирует коронароспазм, улучшает гемодинамику у пациентов с хронической сердечной недостаточностью как в покое, так и при физической нагрузке.
Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону повреждения миокарда, расслабляет также гладкие мышцы бронхов, желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), желче- и мочевыводящих путей.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.
Изакардин расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к Изакардину быстро восстанавливается.
Состав
Изосорбида динитрат + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
При внутривенном введении Изакардина отсутствует эффект «первого прохождения» через печень. Биодоступность изосорбида динитрата через слизистую оболочку ротовой полости - 60%. Связывание с белками плазмы крови - 30%. Изосорбида динитрат метаболизируется в печени до двух активных метаболитов. Выводится препарат почками (почти полностью в виде метаболитов).
Показания
- купирование затяжного приступа стенокардии (в том числе нестабильная или вазоспастическая стенокардия);
- острый инфаркт миокарда;
- ИБС или ишемическая болезнь сердца;
- острая левожелудочковая недостаточность;
- профилактика приступов стенокардии (в том числе перед физической или эмоциональной нагрузкой);
- контроль АД при его повышении перед и во время хирургических операций, особенно в сердечно-сосудистой хирургии.
Формы выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг в 1 мл (уколы в ампулах для инъекций).
Спрей подъязычный дозированный 1,25 мг в 1 дозе.
Инструкция по применению и режим дозирования
Режим дозирования Изакардина устанавливается индивидуально в соответствии с клиническим состоянием пациента и показателями гемодинамики.
Рекомендуемая начальная доза при внутривенном введении составляет 1-2 мг в час в зависимости от реакции больного (при условии мониторирования АД, частоты сердечных сокращений (ЧСС), электрокардиограммы (ЭКГ) и диуреза). Максимальная доза препарата составляет 8-10 мг в час. Для пациентов с сердечной недостаточностью, как правило, требуются повышенные дозы - в отдельных случаях до 50 мг в час. Средняя доза составляет приблизительно 7,5 мг в час.
Пациентам, которые раньше принимали органические нитраты (например, изосорбида динитрат, изосорбида-5-мононитрат и нитроглицерин) можно вводить более высокие дозы препарата Изакардин для достижения желаемого гемодинамического действия.
Препарат следует вводить в разведенном виде внутривенно с помощью автоматических инфузионных систем или в неразведенном виде с применением шприцевого инфузионного насоса в стационарных условиях под постоянным контролем показателей сердечно-сосудистой системы.
Препарат совместим с такими инфузионными растворами, применяемыми в стационаре, как 0,9% раствор натрия хлорида, 5-30% раствор декстрозы (глюкозы), раствор Рингера, растворы, содержащие альбумин. При комбинации с другими инфузионными растворами следует обращать внимание на информацию соответствующих производителей об их растворах, а также на совместимость, противопоказания, побочное действие.
В зависимости от клинической картины, показателей гемодинамики и ЭКГ лечение может быть продолжено до 3 дней или дольше.
Изакардин спрей применяют для распыления на слизистую оболочку полости рта, под язык.
Раствор не следует вдыхать. Следует поднести спрей вплотную ко рту, сделать глубокий вдох и задержать дыхание. Нажав на распылитель, впрыснуть раствор в полость рта (при этом может появиться легкое жжение языка), закрыть рот и около 30 секунд дышать через нос.
Для купирования приступа стенокардии или для его профилактики перед физической или эмоциональной нагрузкой, которая может вызвать приступ, нужно впрыснуть спрей в рот 1-3 раза с интервалом в 30 секунд между впрыскиваниями на фоне задержки дыхания. Разовую дозу из 3 впрыскиваний для купирования приступа можно увеличить только по рекомендации врача.
При остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности терапию проводят под контролем АД, ЧСС и наблюдением врача, начинают с 1-3 вспрыскиваний с 30-секундным интервалом между вспрыскиваниями. При отсутствии эффекта через 5 минут можно повторить 1 вспрыскивание. Если улучшения не наступает, то через 10 минут еще раз повторить 1 вспрыскивание.
При первом применении препарата Изакардин спрей или при перерыве в использовании более суток следует несколько раз нажать на распылитель до появления первых капель раствора. При применении флакончик спрея нужно держать вертикально распылителем вверх. Избегать попадания спрея в глаза.
Побочное действие
- головные боли («нитратные» головные боли) в начале лечения, которые, как правило, исчезают при дальнейшем применении препарата;
- легкое головокружение;
- сонливость;
- нечеткость зрительного восприятия;
- заторможенность (особенно в начале лечения);
- ишемия мозга;
- ортостатическая гипотензия;
- рефлекторная тахикардия;
- парадоксальное усиление приступов стенокардии;
- коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком);
- выраженное снижение АД;
- жжение языка;
- тошнота, рвота;
- изжога;
- сухость слизистой оболочки полости рта;
- кожные аллергические реакции;
- «приливы» крови к коже лица;
- ангионевротический отек;
- синдром Стивенса-Джонсона;
- эксфолиативный дерматит;
- астения;
- при длительном применении - преходящая гипоксемия вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС может приводить к гипоксии миокарда);
- развитие толерантности, в том числе перекрестной к другим нитратам.
Противопоказания
- острая сосудистая недостаточность (сосудистый коллапс);
- кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- констриктивный перикардит;
- тампонада сердца;
- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм ртутного столба, диастолическое АД ниже 60 мм ртутного столба);
- тяжелая гиповолемия;
- тяжелая анемия;
- тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, митральный стеноз;
- черепно-мозговая травма;
- кровоизлияние в мозг;
- повышенное внутриглазное давление, в том числе закрытоугольная глаукома;
- одновременный прием ингибиторов фермента фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5), в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, уденафила, поскольку они потенцируют гипотензивное действие нитратов;
- одновременное применение со стимулятором растворимой гуанилатциклазы - риоцигуатом;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к активному веществу, другим органическим нитратам и вспомогательным веществам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о влиянии препарата Изакардин на фертильность человека отсутствуют. Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения изосорбида динитрата не проведено. В исследованиях репродуктивности, проведенных на крысах и кроликах в дозах, достигающих уровня материнской токсичности, не было выявлено признаков вредного воздействия изосорбида динитрата на плод. Поскольку в исследованиях на животных не всегда удается воспроизвести влияние препарата на человека, применение при беременности препарата Изакардин возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода и ребенка, и должно проводиться под контролем врача.
При необходимости применения изосорбида динитрата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить, так как имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко. При необходимости экстренного применения препарата Изакардин, например, для купирования приступа стенокардии, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов.
Имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко, но точное содержание изосорбида динитрата в грудном молоке не определялось. Также сообщалось о возможном риске развития метгемоглобинемии у младенцев, поэтому при необходимости введения препарата, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Информация о необходимости коррекции дозы при внутривенном введении препарата Изакардин у пожилых пациентов отсутствует.
С осторожностью следует назначать препарат Изакардин спрей в пожилом возрасте.
Особые указания
Неотложное лечение с применением препарата Изакардин не должно применяться у пациентов, которые непосредственно перед этим принимали ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, тадалафил, варденафил, уденафил).
Во время лечения необходим контроль показателей сердечно-сосудистой системы и других жизненно важных органов.
Концентрат препарата Изакардин стерилен, не содержит консервантов, не рассчитан на многоразовое применение. Концентрат следует применять сразу после вскрытия.
Для внутривенного введения раствора для инфузий применяются системы для переливания крови из полиэтилена, полипропилена и политетрафторэтилена.
Инфузионные материалы из поливинилхлорида или полиуретана снижают эффективность препарата в результате адсорбции, что приходится восполнять увеличением дозы. Если используются материалы из поливинилхлорида и/или полиуретана, необходимо контролировать концентрацию изосорбида динитрата и корректировать дозу, если это необходимо.
Пациентам, соблюдающим диету с ограничением натрия, следует учитывать, что препарат Изакардин содержит 0,15 ммоль (3,54 мг) натрия в 1 мл.
Так как концентрат является перенасыщенным раствором, при его применении в неразведенном виде может наблюдаться кристаллизация вещества. Несмотря на то, что в обычных условиях это не влияет на активность, в случае кристаллизации концентрата в ампулах препарат Изакардин использовать не рекомендуется.
Раствор для инфузий должен быть использован в течение 24 часов после разведения.
В период терапии препаратом Изакардин спрей необходим контроль АД и ЧСС. Следует избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно. Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности, в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 часов, или после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время препарат Изакардин спрей другими антиангинальными средствами.
Особенно тщательное врачебное наблюдение необходимо при остром инфаркте миокарда со сниженным давлением наполнения желудочков.
Лечение с применением препарата Изакардин спрей не должно применяться у пациентов, которые непосредственно перед этим принимали ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (в том числе силденафил, варденафил, тадалафил, уденафил).
Раствор содержит около 85% этанола. В период лечения препаратом Изакардин спрей следует исключить употребление этанола (алкоголя).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения Изакардином необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности в виду того, что прием препарата может привести к снижению скорости двигательных и психических реакций.
Лекарственное взаимодействие
Возможно усиление гипотензивного действия препарата Изакардин при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторами, диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)), антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, в сочетании с этанолом и этанолсодержащими средствами, а также - с ингибиторами ФДЭ5 (в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом, уденафилом).
При одновременном применении с прокаинамидом, хинидином также возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении сапроптерина и изосорбида динитрата возникает повышенный риск артериальной гипотензии (так как сапроптерин, являясь коферментом синтетазы оксида азота, потенцирует синтез дополнительного количества оксида азота).
При комбинации Изакардина с амиодароном, пропранололом, блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и другими) возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием симпатомиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамина и других) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (чрезмерное снижение АД, и, как следствие, коронарной перфузии).
При одновременном применении Изакардина с м-холиноблокаторами (атропином и другими) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
Нитросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина).
Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови.
При одновременном применении Изакардина со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом - риск развития артериальной гипотензии.
Аналоги лекарственного препарата Изакардин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Аэросонит;
- Динисорб;
- Изо Мак ретард;
- Изо Мак спрей;
- Изокет;
- Изолонг;
- Изосорбид динитрат;
- Кардикет;
- Кардикс;
- Нитросорбид;
- ТД-спрей Изо Мак.
Аналоги препарата Изакардин по фармакологической группе (нитраты и нитратоподобные средства):
- Амилнитрит;
- Аэросонит;
- Глюконит;
- Диласидом;
- Динисорб;
- Изо Мак;
- Изокет;
- Изолонг;
- Изомонат;
- Изосорбид динитрат;
- Кардикет;
- Кардикс;
- Карниланд;
- Корватон;
- Монизид;
- Монизол;
- Моно Мак;
- Моно Ром;
- Монолонг;
- Мононит;
- Моносан;
- Моночинкве;
- Нирмин;
- Нит-рет;
- Нитрадиск;
- Нитро;
- Нитро Мак;
- Нитро Поль;
- Нитро-дур;
- Нитро Ник;
- Нитроглицерин;
- Нитрогранулонг;
- Нитроджект;
- Нитрокор;
- Нитролингвал Аэрозоль;
- Нитролонг;
- Нитроминт;
- Нитронг;
- Нитроперкутен ТТС;
- Нитросорбид;
- Нитроспрей;
- Нитроспринт;
- Оликард;
- Пектрол;
- Пентакард;
- Перлинганит;
- Сиднофарм;
- Сорбимон;
- Сустак мите;
- Сустак форте;
- Сустонит;
- ТД-спрей Изо Мак;
- Тринитролонг;
- Эринит;
- Эфокс.
Отзыв врача терапевта
Я назначаю своим пациентам, страдающим стенокардией, спрей Изакардин для снятия уже развившегося приступа заболевания и для предупреждения его возникновения. Пациенты обычно знают те ситуации, которые становятся причиной загрудинных болей. У кого-то это определенная физическая нагрузка, а у кого-то - эмоциональные переживания. Со слов пациентов, как правило, хватает одного впрыскивания Изакардина для предотвращения приступа. А для купирования болей иногда приходится использовать спрей и два, и три раза. Переносится лекарство хорошо. Часто возникающее после распыления жжение языка вполне терпимо. Некоторые из пациентов отмечают легкое головокружение и сонливость, которые быстро проходят.
