Азатиоприн

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Азатиоприн. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Азатиоприна в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Азатиоприна при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ревматоидного артрита, псориаза, дерматомиозита, профилактики отторжения трансплантата у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Азатиоприн - иммунодепрессант из группы антиметаболитов. Являясь структурным аналогом аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот, Азатиоприн блокирует клеточное деление и пролиферацию тканей.

Иммунодепрессивное действие Азатиоприна направлено преимущественно на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточную цитотоксичность. Подавляет реакцию тканевой несовместимости. В меньшей степени действует на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином обладает более выраженным иммунодепрессивным действием, при меньшей цитостатической активности.

Состав

Азатиоприн + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь Азатиоприн хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Связывание с белками низкое (примерно 30%). В организме биотрансформируется с образованием 6-меркаптопурина и 6-тиоинозиновой кислоты (активные метаболиты). Активное вещество проникает в ткани в небольших концентрациях; наименьшее количество азатиоприна определяется в мозге. Период полувыведения (T1/2) для азатиоприна и его активных метаболитов - около 5 часов. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Выводится практически полностью через печень с желчью, через почки - не более 1-2%.

Показания

  • профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии);
  • ревматоидный артрит;
  • хронический активный гепатит;
  • системная красная волчанка;
  • неспецифический язвенный колит;
  • дерматомиозит;
  • миастения;
  • узелковый периартериит;
  • вульгарная пузырчатка;
  • аутоиммунный гломерулонефрит;
  • идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;
  • псориаз.

Формы выпуска

Таблетки 50 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов.

Для профилактики реакции отторжения трансплантата Азатиоприн применяют в комплексной терапии (как правило, совместно с циклоспорином и кортикостероидами) ударную дозу до 5 мг на 1 кг массы тела внутрь в 2-3 приема в течение 1-2 месяцев. Затем назначают поддерживающую терапию от 1 мг на 1 кг массы тела до 4 мг на 1 кг массы тела внутрь в течение длительного срока (нескольких лет). При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно. В случае возникновения признаков отторжения трансплантата суточную дозу вновь повышают до 4 мг на 1 кг массы тела.

При других заболеваниях обычно назначают по 1,5-2 мг на 1 кг массы тела в сутки в 3-4 приема.

В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200-250 мг в 2-4 приема. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально.

При ревматоидном артрите - по 1-2,5 мг на 1 кг массы тела в сутки в 1-2 приема. Курс лечения - не менее 12 недель. Поддерживающая доза составляет 0,5 мг на 1 кг массы тела 1 раз в сутки.

При хроническом активном гепатите суточная доза составляет 1-1,5 мг на 1 кг массы тела.

Побочное действие

  • угнетение костномозгового кроветворения или миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия);
  • развитие вторичных инфекций;
  • мегалобластный эритропоэз и макроцитоз;
  • тошнота, рвота;
  • анорексия (отказ от еды);
  • кожная сыпь;
  • артралгии (боли в суставах);
  • миалгии (боли в мышцах);
  • эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ;
  • лекарственная аллергия;
  • холестатический (вследствие застоя желчи) гепатит;
  • токсический гепатит;
  • у реципиентов трансплантатов возможны панкреатит, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника;
  • острая почечная недостаточность;
  • гемолитическая анемия;
  • острые легочных заболеваниях;
  • менингеальные реакции;
  • в экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие;
  • возможны злокачественные новообразования.

Противопоказания

  • беременность;
  • повышенная чувствительность к азатиоприну и/или меркаптопурину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение Азатиоприна при беременности.

В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Прием Азатиоприна в детском возрасте не рекомендуется.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста снижения дозы не требуется.

Особые указания

В течение первых 8 недель лечения Азатиоприном показан еженедельный контроль картины периферической крови, в последующем - 1-2 раза в месяц, а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы (ЩФ) и уровня билирубина.

При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола Азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).

С осторожностью (с учетом соотношения польза-риск) применяют при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантин-оксидазы, радиационной и цитотоксической терапии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с аллопуринолом усиливается токсическое действие Азатиоприна.

Совместный прием с ко-тримоксазолом - возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна.

При назначении Азатиоприна с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) возможно развитие тяжелой лейкопении, с другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-СD3-антител) - увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей.

Азатиоприн является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов.

При вакцинации живыми вирусными вакцинами одновременно с приемом Азатиоприна возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами - угнетение продукции антител.

Аналоги лекарственного препарата Азатиоприн

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Имуран.

Аналоги препарата Азатиоприн по фармакологической группе (иммунодепрессанты):

  • Актемра;
  • Антилимфолин;
  • Арава;
  • Арресто;
  • АТГ Фрезениус С;
  • Атгам;
  • Бенлиста;
  • Бианодин;
  • Гидроксихлорохин;
  • Грастива;
  • Графалон;
  • Далибра;
  • Делагил;
  • Зенапакс;
  • Иларис;
  • Иммард;
  • Инфликсимаб;
  • Консупрен;
  • Ксолар;
  • Купренил;
  • Лемтрада;
  • Лефлайд;
  • Лефомид;
  • Лифеспан;
  • Мабтера;
  • Майсепт;
  • Майфортик;
  • Методжект;
  • Модена;
  • Натрия микофенолат;
  • Несклер;
  • Нулоджикс;
  • Олумиант;
  • Отесла;
  • Панграф;
  • Прилуксид;
  • Програф;
  • Реддитукс;
  • Рединесп;
  • Ремикейд;
  • Рестасис;
  • Ритуксимаб;
  • Симулект;
  • Солирис;
  • Стелара;
  • Супреста;
  • Такролимус;
  • Тауредон;
  • Терифлуномид;
  • Тизабри;
  • Тимоглобулин;
  • Тимодепрессин;
  • Финголимод;
  • Фламмэгис;
  • Хумира;
  • Циклорал ФС;
  • Циклоспорин;
  • Экорал;
  • Экулизумаб;
  • Элафра;
  • Элизария;
  • Энбрел;
  • Энтивио;
  • Эсбриет;
  • Яквинус.

Отзыв врача ревматолога

 

Азатиоприн - доступный по цене и достаточно эффективный иммунодепрессант, поэтому я довольно часто назначаю его пациентам с активным ревматоидным артритом, системной красной волчанкой, дерматомиозитом. Лечение, как правило, длительное, но переносят пациенты его в целом хорошо. Бывает, что они жалуются на тошноту, отсутствие аппетита. У пациентов, получающих Азатиоприн, может отмечаться угнетение костномозгового кроветворения. Вследствие этого нам приходится регулярно контролировать показатели периферической крови, чтобы вовремя корректировать терапию.

Консультант: Елена Залужанская - Педиатрия, клиническая лабораторная диагностика
Специальность: Врач-педиатр участковый

Похожие лекарства:

Другие лекарства:

Консультации (0):
Отзывы и комментарии (0):

Правила публикации отзывов и вопросов посетителей