Кетилепт - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг) препарата для лечения бредовых расстройств, шизофрении и других психозов у взрослых, детей и при беременности. Состав и алкоголь

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кетилепт. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Кетилепта в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кетилепта при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения депрессии, бредовых расстройств, шизофрении и других психозов у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

 

Кетилепт - антипсихотический препарат (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5-НТ2-рецепторам, чем к допаминовым D1- и D2-рецепторам головного мозга. Также обладает более высоким сродством к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам и меньшим по отношению к альфа2-адренорецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина (действующего вещества препарата Кетилепт) к м-холино- и бензодиазепиновым рецепторам.

 

В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность. Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10 допаминергических нейронов в сравнении с А9 нигростриарными нейронами, вовлеченными в моторную функцию. В ходе клинических исследований (в дозе 75-750 мг в сутки) не выявлено различий между применением кветиапина и плацебо по частоте возникновения случаев ЭПС и по сопутствующему применению антихолинергических препаратов.

 

Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. В многочисленных исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в концентрации пролактина при применении кветиапина или плацебо. В клинических исследованиях кветиапин показал эффективность при лечении и позитивных, и негативных симптомов шизофрении. Воздействие кветиапина на 5-НТ2- и D2-рецепторы продолжается до 12 часов после приема препарата.

 

Состав

 

Кветиапин + вспомогательные вещества.

 

Фармакокинетика

 

При применении внутрь кветиапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Связывание с белками плазмы - приблизительно 83%. Кветиапин активно метаболизируется в печени. Установлено, что CYP3A4 является ключевым ферментом CYP-опосредованного метаболизма кветиапина. Основные метаболиты, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активностью. Приблизительно 73% кветиапина выводится с мочой и 21% с калом. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде почками или калом.

 

Показания

  • острые и хронические психозы, включая шизофрению;
  • лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства;
  • лечение депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства;
  • хронические бредовые расстройства.

 

Формы выпуска

 

Таблетки 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг.

 

Инструкция по применению и режим дозирования

 

Таблетки Кетилепт следует принимать внутрь, независимо от приема пищи.

 

Взрослым при острых и хронических психозах, включая шизофрению, препарат назначают 2 раза в сутки. Суммарная суточная доза в первые 4 дня терапии составляет 50 мг (1-й день), 100 мг (2-й день), 200 мг (3-й день) и 300 мг (4-й день). Начиная с 4-го дня, обычная эффективная суточная доза препарата Кетилепт составляет от 300 мг до 450 мг.

 

В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата у каждого пациента дозу можно подбирать (варьировать) в пределах от 150 мг до 750 мг в сутки. Максимальная рекомендуемая суточная доза 750 мг.

 

Для лечения острых маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства препарат назначают 2 раза в сутки. Суммарная суточная доза в первые 4 дня терапии составляет 100 мг (1-й день), 200 мг (2-й день), 300 мг (3-й день) и 400 мг (4-й день). Дальнейший подбор дозы до 800 мг в сутки к 6-му дню возможен с повышением не более чем по 200 мг в сутки. В зависимости от клинической реакции и переносимости у каждого пациента дозу можно подобрать в пределах от 200 мг до 800 мг в сутки.

 

Обычная эффективная доза находится в пределах от 400 до 800 мг в сутки.

 

Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 800 мг.

 

Для лечения депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства препарат назначают 1 раз в сутки на ночь. Суточная доза в первые 4 дня терапии составляет 50 мг (1-й день), 100 мг (2-й день), 200 мг (3-й день) и 300 мг (4-й день). Рекомендуемая доза составляет 300 мг в сутки. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 600 мг.

 

Поддерживающая терапия

 

Для поддержания ремиссии целесообразно применять самую низкую дозу Кетилепта. Пациентов следует периодически обследовать с целью определения необходимости поддерживающей терапии.

 

Возобновление прерванного курса лечения у пациентов, ранее получавших кветиапин

 

При возобновлении терапии менее чем через 1 неделю после отмены препарата Кетилепт, прием препарата можно продолжать в дозе, адекватной для поддерживающей терапии. При возобновлении терапии у пациентов, которые не получали Кетилепт больше 1 недели, следует выполнять правила первоначального подбора дозы и установить эффективную дозу по клинической реакции пациента.

 

Побочное действие

  • лейкопения, эозинофилия, нейтропения. В контролируемых клинических исследованиях кветиапина не отмечено случаев устойчивой тяжелой нейтропении или агранулоцитоза. В период наблюдения после регистрации препарата лейкопения и/или нейтропения проходили после прекращения введения кветиапина. К числу возможных факторов риска лейкопении и/или нейтропении относятся ранее существовавшее снижение числа белых кровяных телец и наличие лекарственной лейкопении и/или нейтропении в анамнезе;
  • увеличение массы тела (преимущественно наблюдается в первые недели лечения);
  • повышение сывороточных трансаминаз. У некоторых пациентов во время применения кветиапина отмечено бессимптомное повышение активности сывороточных трансаминаз (аланинаминотрансферазы - АЛТ, аспартатаминотрансферазы - ACT) или гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ), которое обычно проходит при продолжении терапии Кетилептом;
  • повышение уровня общего холестерина, триглицеридов после приема пищи;
  • гипергликемия (повышение уровня сахара в крови), сахарный диабет;
  • головокружение, головная боль;
  • сонливость;
  • тревога;
  • психомоторное возбуждение;
  • тремор (непроизвольные, быстрые, ритмичные колебательные движения частей тела или всего тела);
  • обмороки;
  • эпилептические припадки;
  • тахикардия (увеличение частоты сердечных сокращений);
  • ортостатическая гипотензия (резкое падение артериального давления в результате смены положения тела);
  • ринит (насморк);
  • фарингит (воспаление слизистой оболочки глотки);
  • сухость во рту;
  • запор, диарея;
  • диспепсия (затруднённое и болезненное пищеварение);
  • боль в животе;
  • приапизм у мужчин (длительная, обычно болезненная эрекция, не связанная с половым возбуждением);
  • аллергические реакции;
  • легкая астения;
  • периферические отеки;
  • боль в пояснице;
  • боль в грудной клетке;
  • субфебрилитет (повышение температуры тела до 38 градусов по Цельсию);
  • миалгия (боль в мышце);
  • сухость кожи;
  • снижение остроты зрения;
  • злокачественный нейролептический синдром.

 

Противопоказания

  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Противопоказано применение Кетилепта при беременности и в период лактации.

 

Применение у детей

 

Не применяется у детей и подростков в возрасте до 18 лет, так как эффективность и безопасность не установлены.

 

Применение у пожилых пациентов

 

С осторожностью применяют препарат Кетилепт у пациентов пожилого возраста.

 

Рекомендуемая начальная доза у пожилых пациентов составляет 25 мг в сутки, затем дозу следует увеличивать по 25-50 мг в сутки до достижения эффективной дозы, которая обычно ниже, чем у молодых пациентов.

 

Особые указания

 

Сердечно-сосудистые заболевания

 

Кетилепт следует с осторожностью применять у пациентов с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями, сосудистыми заболеваниями головного мозга или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии.

 

Кетилепт может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начальном периоде уточнения дозы. Это чаще происходит у пожилых, чем у молодых пациентов.

 

Не выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и увеличением интервала QTc на электрокардиограмме (ЭКГ). Однако при назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QТc, необходимо соблюдать осторожность, особенно у пациентов пожилого возраста.

 

Судорожные припадки

 

Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимающих Кетилепт или плацебо. Однако так же, как и при терапии другими антипсихотическими препаратами, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе.

 

Поздняя дискинезия

 

Кетилепт, как и другие антипсихотические средства, при длительном применении может вызывать позднюю дискинезию. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене препарата.

 

Злокачественный нейролептический синдром

 

Злокачественный нейролептический синдром может быть связан с проводимым антипсихотическим лечением. Клинические проявления синдрома включают в себя гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, нестабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня креатинфосфокиназы (КФК). В таких случаях Кетилепт следует отменить и провести соответствующее лечение.

 

Реакции внезапной отмены

 

Симптомы острой отмены (в том числе тошнота, рвота, бессонница) описаны в очень редких случаях после резкого прекращения приема антипсихотических препаратов в высоких дозах. Возможны рецидивы симптомов психоза и появление расстройств, связанных с непроизвольными движениями. Поэтому в случае необходимости прекращения приема препарата рекомендуется постепенное снижение дозы.

 

Непереносимость лактозы

 

При составлении диеты для пациентов с непереносимостью лактозы следует учитывать, что таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг содержат лактозы соответственно 4,42 мг, 17,05 мг, 25,47 мг, 34,1 мг и 50,94 мг. Препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактазы или синдромом нарушения всасывания глюкозы-галактозы.

 

Принимая во внимание, что кветиапин, главным образом, влияет на центральную нервную систему (ЦНС), препарат следует применять с осторожностью в комбинации с другими препаратами, обладающими угнетающим действием на ЦНС, и алкоголем (этанолом).

 

Установлена связь между применением кветиапина в низких дозах и снижением уровней гормонов щитовидной железы (Т4 и свободный Т4). Максимальное снижение наступало на протяжении первых 2 или 4 недель приема Кетилепта, но при длительном курсе лечения дальнейшего снижения не происходило. Почти во всех случаях прекращение приема кветиапина приводило к восстановлению уровней Т4 и свободного Т4 независимо от продолжительности курса лечения. Менее значительное снижение Т3 и реверсивного Т3 наблюдалось только при применении Кетилепта в более высоких дозах. Уровни тиреотропного гормона (ТТГ) и тироксинсвязывающего глобулина (ТСГ) оставались неизменными. Клинически выраженный гипотиреоз не обнаружен.

 

Как и другие антипсихотические средства, Кетилепт может вызвать удлинение интервала QTc, но в клинических испытаниях этот эффект не был постоянным.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

Вследствие влияния на ЦНС Кетилепт может вызывать сонливость. Поэтому на первых этапах лечения в течение индивидуально определяемого периода времени, следует запретить пациенту управление механическими транспортными средствами или опасными механизмами. В дальнейшем степень ограничений устанавливается индивидуально.

 

Лекарственное взаимодействие

 

Требуется особая осторожность при назначении Кетилепта в сочетании с другими препаратами, действующими на ЦНС.

 

Результаты исследования in vitro показали, что кветиапин и 9 его метаболитов in vivo являются слабыми ингибиторами метаболических процессов, опосредованных изоферментами системы цитохрома Р450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4). CYP3A4 является главным ферментом, осуществляющим опосредованный Р450 метаболизм кветиапина.

 

Влияние других лекарственных средств на Кетилепт

 

Одновременное применение препарата Кетилепт с фенитоином приводит к повышению клиренса кветиапина в плазме, так как фенитоин индуцирует изофермент 3А4 цитохрома Р450. Сочетание кветиапина (по 250 мг 3 раза в сутки) и фенитоина (по 100 мг 2 раза в сутки) в 5 раз повышало средний клиренс кветиапина после приема внутрь.

 

Для коррекции симптомов шизофрении у пациентов, получающих одновременно кветиапин и фенитоин, могут потребоваться повышенные дозы препарата Кетилепт или других индукторов печеночных ферментов (в том числе карбамазепина, барбитуратов, рифампицина, глюкокортикостероидов (ГКС)). В этих случаях требуется осторожность при отмене фенитоина и/или переходе на вальпроат, который не обладает фермент-индуцирующими свойствами.

 

Одновременное применение препарата Кетилепт с карбамазепином значительно повышает клиренс кветиапина, что ведет к снижению системной экспозиции кветиапина. Вследствие такого взаимодействия может потребоваться применение более высоких доз препарата Кетилепт.

 

Одновременное применение препарата Кетилепт с кетоконазолом (по 200 мг в сутки в течение 4 дней), сильным ингибитором изофермента CYР3А, снижает клиренс кветиапина после приема внутрь на 84%, в результате чего концентрация кветиапина в плазме крови повышается в среднем на 235%. Необходима осторожность при сочетании препарата Кетилепт с кетоконазолом и другими ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450, противогрибковыми препаратами из группы азолов и антибиотиками из группы макролидов (в том числе итраконазолом, флуконазолом, эритромицином). Следует соответственно снижать дозу кветиапина.

 

Ежедневное регулярное введение циметидина (по 400 мг 3 раза в сутки в течение 4 дней), который является неспецифическим ингибитором ферментов, приводило к снижению на 20% среднего клиренса кветиапина (по 150 мг 3 раза в сутки) из плазмы после приема внутрь. При одновременном применении препарата Кетилепт с циметидином нет необходимости изменять дозу первого.

 

Тиоридазин (по 200 мг 2 раза в сутки) на 65% повышал клиренс кветиапина (по 300 мг 2 раза в сутки) из плазмы после приема внутрь.

 

Одновременное применение кветиапина (по 300 мг 2 раза в сутки) с антипсихотическим средством галоперидол (по 7,5 мг 2 раза в сутки) или рисперидон (по 3 мг 2 раза в сутки) не изменяло фармакокинетику кветиапина в равновесном состоянии.

 

Одновременное применение кветиапина (по 300 мг 2 раза в сутки) с антидепрессантом и ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 флуоксетином (по 60 мг 1 раз в сутки) или известным ингибитором CYP2D6 имипрамином (по 75 мг 2 раза в сутки) не изменяло равновесную фармакокинетику кветиапина.

 

Влияние препарата Кетилепт на другие лекарственные средства

 

Многократное ежедневное введение кветиапина (до 750 мг в сутки при трехкратном приеме) не вызывало клинически значимых изменений клиренса антипирина или его метаболитов. Это свидетельствует о том, что кветиапин не обладает существенным угнетающим действием на печеночные ферменты, участвующие в метаболизме антипирина, опосредованном цитохромом Р450.

 

Одновременное применение кветиапина (по 250 мг 3 раза в сутки) с литием не влияло на какие-либо фармакокинетические параметры лития в равновесном состоянии.

 

Средний клиренс лоразепама после приема внутрь (однократной дозы 2 мг) снижался на 20% во время приема кветиапина (по 250 мг 3 раза в сутки).

 

Курение не влияло на клиренс кветиапина из плазмы крови.

 

Поскольку клинические исследования показали, что кветиапин потенцирует когнитивные и моторные эффекты этанола у пациентов с психозами, не следует принимать алкоголь во время курса лечения препаратом Кетилепт.

 

Аналоги лекарственного препарата Кетилепт

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Виктоэль;
  • Гедонин;
  • Квентиакс;
  • Кветиапин;
  • Кветитекс;
  • Кетиап;
  • Кутипин;
  • Кьюпинекс;
  • Лаквель;
  • Нантарид;
  • Сервитель;
  • Сероквель.

 

Аналоги препарата Кетилепт по фармакологической группе (нейролептики):

  • Абилифай;
  • Азалептин;
  • Амдоал;
  • Аминазин;
  • Арипризол;
  • Барнетил;
  • Бетамакс;
  • Виктоэль;
  • Галопер;
  • Галоперидол;
  • Гедонин;
  • Дроперидол;
  • Заласта;
  • Зелдокс;
  • Зилаксера;
  • Зипрекса;
  • Зипсила;
  • Инвега;
  • Квентиакс;
  • Клозапин;
  • Клопиксол;
  • Ксеплион;
  • Кутипин;
  • Латуда;
  • Лепонекс;
  • Лептинорм;
  • Лимипранил;
  • Мажептил;
  • Меллерил;
  • Миренил;
  • Модитен;
  • Нантарид;
  • Неулептил;
  • Нормитон;
  • Оланекс;
  • Оланзапин;
  • Парнасан;
  • Перициазин;
  • Пипортил;
  • Пролинат;
  • Пропазин;
  • Реагила;
  • Резален;
  • Рилептид;
  • Рисперидон;
  • Рисполюкс;
  • Риссет;
  • Сенорм;
  • Сизодон-Сан;
  • Солиан;
  • Сперидан;
  • Сульпирид;
  • Тералиджен;
  • Тиаприд;
  • Тизерцин;
  • Тиорил;
  • Тразин;
  • Труксал;
  • Флуфеназин;
  • Флюанксол;
  • Хлорпромазин;
  • Хлорпротиксен;
  • Эглек;
  • Эглонил;
  • Эголанза;
  • Эсказин;
  • Этаперазин.

 

Отзыв врача психиатра

 

Препарат Кетилепт я назначаю пациентам, страдающим шизофренией. Подбор дозы всегда провожу строго индивидуально в зависимости от того, как пациент реагирует на лечение. Кетилепт эффективен как при маниакальных, так и при депрессивных расстройствах. На фоне терапии пациенты становятся спокойней и уравновешенней, адекватней реагируют на происходящее. Переносится Кетилепт неплохо. Самыми частыми побочными реакциями в моей практике являются сонливость, головокружение, сухость во рту, легкое недомогание. Но все эти симптомы не ухудшают качества жизни пациентов так, как ухудшают его проявления основного заболевания.

Похожие лекарства:

Другие лекарства:

Отзывов (0):

Правила публикации отзывов и вопросов посетителей