Вазилип
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Вазилип. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию статина Вазилип в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Вазилипа при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения гиперхолестеринемии и снижения повышенного уровня холестерина у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Вазилип - гиполипидемический препарат (статин).
Активным веществом препарата Вазилип является симвастатин, основным эффектом которого является снижение содержания общего холестерина (общий Хс) и холестерина липопротеинов низкой плотности (Хс-ЛПНП) в плазме крови. Является ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту (ранний этап синтеза Хс). Симвастатин снижает концентрацию общего Хс, Хс-ЛПНП и триглицеридов (ТГ). Содержание Хс липопротеинов очень низкой плотности (Хс-ЛПОНП) также снижается, в то время как содержание Хс липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП) умеренно повышается. Снижает содержание общего Хс и ЛПНП в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм холестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание Хс является фактором риска. Препарат снижает уровень общего Хс и Хс-ЛПНП у пациентов с ИБС, снижая риск инфаркта миокарда и летального исхода для этих больных.
Симвастатин также существенно уменьшает содержание аполипопротеина В, умеренно повышает концентрации Хс-ЛПВП и снижает плазменные концентрации ТГ. В результате этих эффектов симвастатина уменьшается соотношение общего Хс к общему Хс-ЛПВП и Хс-ЛПНП к Хс-ЛПВН.
Антиатеросклеротический эффект симвастатина является следствием воздействия препарата на стенки сосудов и компонентов крови. Симвастатин изменяет метаболизм макрофагов, угнетая активацию макрофагов и разрушение атеросклеротических бляшек. Препарат подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста при пролиферации гладкомышечных клеток внутренней оболочки сосудов. Под действием симвастатина улучшается эндотелий-зависимое расширение кровеносных сосудов.
Терапевтический эффект наступает через 2 недели, максимальный эффект наблюдается через 4-6 недель лечения.
Состав
Симвастатин + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Симвастатин представлен в неактивной лактонной форме, которая относительно хорошо абсорбируется (от 61% до 85%) из ЖКТ. Биодоступность - менее 5%. Одновременный прием пищи не влияет на всасываемость препарата. При длительном приеме кумуляции препарата в организме не происходит. Связывание с белками плазмы крови - 98%. Метаболизируется в печени, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень (в основном гидролизируется в свою активную форму бета-гидроксикислоту). В основном выводится через кишечник (60%) в виде метаболитов. Около 13% выводится почками в неактивной форме.
Показания
Гиперхолестеринемия:
- первичная гиперхолестеринемия или смешанная дислипидемия (дополнительно к диете и при неэффективности других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела));
- гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия (дополнительно к специальной диете и гиполипидемической терапии (например, аферезу ЛПНП) или при неэффективности этих мер).
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний:
- уменьшение сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с клиническими проявлениями атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний или сахарным диабетом, при нормальном или повышенном уровне холестерина и в качестве дополнительной меры к коррекции других факторов риска и кардиопротекторной терапии.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 20 мг и 40 мг.
Инструкция по применению и режим дозирования
Внутрь, однократно вечером. Рекомендуемая доза симвастатина варьирует от 5 мг до 80 мг 1 раз в сутки вечером. Наиболее часто начальная доза препарата - 10 мг. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами не менее 4 недель. Максимальная суточная доза - 80 мг. Максимальная суточная доза рекомендуется только пациентам с тяжелой гиперхолестеринемией или высоким риском сердечно-сосудистых осложнений. Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.
Гиперхолестеринемия
Пациент должен соблюдать стандартную гипохолестериновую диету на протяжении всего периода лечения препаратом Вазилип. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией, составляет 10 мг. С целью более выраженного снижения уровня Хс-ЛПНП (более чем на 45%), лечение может быть начато с 20-40 мг в сутки (однократно вечером).
У больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза препарата Вазилип составляет 40 мг вечером или 80 мг в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером); этим пациентам Вазилип рекомендуется применять в сочетании с другой гиполипидемической терапией (например, аферезом ЛПНП).
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
У пациентов с высоким риском ИБС, с гиперлипидемией или без нее эффективные дозы препарата Вазилип составляют 20-40 мг в сутки. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных - 20 мг в сутки. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг в сутки. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), содержание общего Хс менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.
Сопутствующая терапия
Препарат Вазилип эффективен в монотерапии или в комбинации с секвестрантами желчных кислот (например, колестирамин и колестипол). У больных, получающих лечение циклоспорином, гемфиброзилом, другими фибратами или никотиновой кислотой (более 1 г в сутки), рекомендуемая начальная доза 5 мг, максимальная суточная доза препарата Вазилип составляет 10 мг. Дальнейшего повышения дозы в таких ситуациях не рекомендуется.
У пациентов, одновременно получающих амиодарон или верапамил, суточные дозы препарата Вазилип не должны превышать 20 мг.
У больных пожилого возраста и у больных с умеренно выраженной почечной недостаточностью изменений дозировки препарата не требуется.
Побочное действие
- запор, диарея;
- абдоминальные боли;
- метеоризм;
- диспепсия;
- тошнота, рвота;
- панкреатит;
- гепатит;
- желтуха;
- головная боль;
- парестезии;
- головокружение;
- периферическая нейропатия;
- астения;
- бессонница;
- судороги;
- расплывчатость зрения;
- нарушение вкусовых ощущений;
- миопатия;
- миалгия;
- мышечные судороги;
- развернутый синдром повышенной чувствительности (ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, дерматомиозит, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, приливы крови к коже лица, одышка и выраженная слабость);
- кожная сыпь;
- кожный зуд;
- алопеция;
- анемия;
- сердцебиение;
- острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза);
- снижение потенции.
Противопоказания
- заболевания печени в активной фазе или стойкое повышение активности печеночных трансаминаз неясной этиологии;
- одновременный прием ингибиторов изофермента CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, ингибиторы протеаз ВИЧ, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон);
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не изучены);
- повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности. Не доказано увеличение частоты врожденных пороков у детей женщин, принимавших Вазилип или другой ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. При приеме беременной женщиной симвастатина возможно снижение у плода уровней мевалоната, который является предшественником биосинтеза Хс. Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты краткосрочного риска, связанного с первичной гиперхолестеринемией.
Симвастатин не следует применять у беременных, у женщин, планирующих беременность, или при подозрении на беременность. Если в процессе лечения наступила беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.
В период лечения препаратом Вазилип, женщины репродуктивного возраста должны использовать надежные средства контрацепции.
Неизвестно, экскретируется ли препарат в грудное молоко, поэтому терапия препаратом Вазилип в период грудного вскармливания противопоказана.
Применение у пожилых пациентов
У больных пожилого возраста изменений дозировки препарата не требуется.
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не изучены).
Особые указания
У пациентов со сниженной функцией щитовидной железы (гипотиреоз) или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня Хс следует сначала проводить терапию лежащего в основе заболевания.
Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени лечение проводят под контролем функции почек.
Лечение Вазилипом, как и другими ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы, может вызывать миопатию, иногда приводящую к рабдомиолизу с развитием или без почечной недостаточности, вследствие миоглобинурии. Риск развития миопатии повышается при увеличении дозы симвастатина и у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени. При лечении симвастатином возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной и после интенсивных физических нагрузок.
Перед началом терапии препаратом Вазилип или увеличением его дозы пациенты должны быть проинформированы о риске развития миопатии и необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления необъяснимой боли, напряжения или слабости в мышцах, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Исходный уровень КФК перед началом терапии необходимо определять в следующих ситуациях:
- у пожилых пациентов;
- при поражении почек;
- при декомпенсированном гипотиреозе;
- при отягощенном семейном анамнезе по наследственным заболеваниям мышц;
- при наличии в анамнезе токсического воздействия на мышцы статинов или фибратов;
- при злоупотреблении алкоголем.
Необходимо оценить возможный риск и ожидаемую пользу и во время терапии рекомендуется клинический мониторинг на фоне терапии. Если исходно уровень КФК значительно повышен (более 5 раз относительно ВГН), измерение необходимо повторить через 5-7 дней для подтверждения результатов. При значительном исходном повышении уровня КФК (более 5 раз относительно ВГН) препарат назначать не рекомендуется.
До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.
Во время лечения препаратом Вазилип при появлении боли в мышцах, слабости или судорог необходимо определить уровень КФК. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 5 раз относительно ВГН. Если мышечные симптомы сильно выражены и причиняют дискомфорт, даже при уровне КФК менее 5 раз относительно ВГН, возможно, следует прекратить лечение. При подозрении на миопатию терапию необходимо прекратить, вне зависимости от причины миопатии.
Если симптомы исчезают, и содержание КФК вернулось к нормальному уровню, возможно повторное назначение статина или альтернативного препарата того же класса в минимальной клинически эффективной дозе и под тщательным медицинским наблюдением. Терапию препаратом Вазилип необходимо временно прекратить за несколько дней до крупных хирургических вмешательств.
Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени лечение проводят под контролем функции почек.
Меры по снижению риска миопатии, вызванной лекарственными взаимодействиями
Риск миопатии и рабдомиолиза значительно возрастает при одновременном применении симвастатина и мощных ингибиторов CYP3A4 (например, итраконазола, кетоконазола, эритромицина, кларитромицина, телитромицина, ингибиторов протеаз ВИЧ, нефазодона), гемфиброзила или циклоспорина. Риск миопатии и рабдомиолиза также увеличивается при совместном использовании фибратов и высоких доз никотиновой кислоты (более 1 г в сутки) или при одновременной терапии амиодароном или верапамилом с высокими дозами симвастатина. Риск также несколько увеличивается при одновременном назначении дилтиазема и высоких доз симвастатина (80 мг). Следовательно, применение симвастатина одновременно с итраконазолом, кетоконазолом, эритромицином, кларитромицином, телитромицином, ингибиторами протеаз ВИЧ и нефазодоном противопоказано. Если нельзя отказаться от терапии перечисленными ингибиторами CYP3A4, следует воздержаться от назначения симвастатина. Симвастатин также необходимо с осторожностью комбинировать с некоторыми другими, менее сильными ингибиторами CYP3A4: циклоспорином, верапамилом и дилтиаземом.
Следует избегать одновременного приема Вазилипа и грейпфрутового сока.
У пациентов, принимающих циклоспорин, гемфиброзил или высокие дозы никотиновой кислоты (более 1 г в сутки), суточная доза симвастатина не должна превышать 10 мг.
Одновременное назначение симвастатина и гемфиброзила возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза существенно превышает потенциальный риск такой лекарственной комбинации. Преимущества комбинированного применения симвастатина 10 мг в сутки и других фибратов (кроме фенофибрата), никотиновой кислоты (более 1 г в сутки) или циклоспорина должны быть тщательно взвешены с учетом потенциального риска таких комбинаций.
Существует риск развития миопатии при назначении по отдельности фенофибрата и симвастатина, поэтому необходима осторожность при одновременном приеме данной комбинации.
При приеме симвастатина в дозах, превышающих 20 мг в сутки, необходимо избегать одновременного назначения амиодарона или верапамила, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превосходит потенциальный риск миопатии.
Влияние на печень
Лечение Вазилипом может вызывать повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови. Это повышение обычно незначительно и клинически несущественно. После отмены препарата уровни трансаминаз обычно медленно снижаются до исходного уровня. Тем не менее, перед началом лечения и в дальнейшем необходимо проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных трансаминаз каждые 6 недель в течение первых 3 месяцев, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода). При необходимости повышения дозы до 80 мг, обязателен контроль функции печени перед повышением дозы, через 3 мес после повышения и затем периодически (например, 1 раз в 6 месяцев) в течение первого года лечения. При стойком увеличении активности ACT и/или АЛТ в сыворотке крови в 3 раза относительно ВГН, лечение симвастатином должно быть прекращено.
С осторожностью назначать лицам, злоупотребляющим алкоголем, и/или имеющим в анамнезе заболевание печени.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
О неблагоприятном влиянии препарата Вазилип на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не сообщалось. Тем не менее, следует учитывать, что при постмаркетинговом применении симвастатина отмечены единичные случаи головокружения.
Лекарственное взаимодействие
Фармакодинамические взаимодействия
Одновременное применение симвастатина с фибратами, никотиновой кислотой (более 1 г в сутки) увеличивает риск развития миопатии, включая рабдомиолиз (при одновременном применении с фенофибратом - не доказано увеличения риска развития миопатии в сравнении с монотерапией каждым препаратом в отдельности).
Одновременное применение с гемфиброзилом может приводить к повышению концентрации симвастатина в сыворотке крови.
Фармакокинетические взаимодействия
Ингибиторы цитохрома CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы протеаз ВИЧ и нефазодон), участвующего в метаболическом превращении симвастатина в печени, повышают риск развития миопатии и рабдомиолиза на фоне терапии симвастатином. Одновременное применение с этими препаратами противопоказано.
С осторожностью необходимо одновременно назначать с менее сильными ингибиторами CYP3A4: циклоспорином, верапамилом и дилтиаземом. Суточная доза симвастатина при одновременном приеме с циклоспорином не должна превышать 10 мг. Суточная доза симвастатина на фоне одновременного приема амиодарона или верапамила не должна превышать 20 мг, и 40 мг - на фоне одновременного приема дилтиазема, если только ожидаемая польза явно не превосходит потенциальный риск развития миопатии и рабдомиолиза.
Вазилип в дозе 20-40 мг в сутки у добровольцев и пациентов с гиперхолестеринемией потенцирует эффекты кумариновых антикоагулянтов (например, варфарин), в частности увеличение протромбинового времени, MHO. Поэтому у пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты, протромбиновое время и MHO необходимо определять перед началом терапии симвастатином, в начальном периоде лечения, при изменении дозы симвастатина или отмене препарата. При достижении стабильного показателя протромбинового времени и MHO, дальнейший контроль необходимо проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.
Грейпфрутовый сок подавляет активность CYP3A4. Одновременный прием большого количества грейпфрутового сока (более 1 л в день) и симвастатина приводит к значительному увеличению концентрации в плазме крови симвастатиновой кислоты. Поэтому, во время терапии симвастатином следует избегать употребления грейпфрутового сока.
Аналоги лекарственного препарата Вазилип
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Акталипид;
- Атеростат;
- Зокор;
- Зокор форте;
- Зорстат;
- Овенкор;
- СимваГексал;
- Симвакард;
- Симвакол;
- Симвалимит;
- Симвастатин;
- Симвастол;
- Симвор;
- Симгал;
- Симло;
- Синкард;
- Холвасим.
Аналоги по фармакологической группе (статины):
- Акорта;
- Анвистат;
- Апекстатин;
- Атокорд;
- Атомакс;
- Аторвастатин;
- Аторвокс;
- Аторис;
- Вазатор;
- Вазилип;
- Кардиостатин;
- Крестор;
- Лескол;
- Лескол форте;
- Липобай;
- Липона;
- Липостат;
- Липофорд;
- Липримар;
- Липтонорм;
- Ловакор;
- Ловастатин;
- Ловастерол;
- Мевакор;
- Медостатин;
- Мертенил;
- Овенкор;
- Правастатин;
- Ровакор;
- Розарт;
- Розистарк;
- Розувастатин;
- Розукард;
- Розулип;
- Роксера;
- Симвастатин;
- Симвастол;
- Тевастор;
- Торвазин;
- Торвакард;
- Тулип;
- Холвасим;
- Холетар.
