Зокор
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Зокор. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Зокора в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Зокора при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для снижения уровня холестерина, лечения ИБС, атеросклероза, профилактики инфаркта у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав статина.
Зокор - гиполипидемический препарат из группы статинов, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus (плесневых грибов), ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы (3-гидрокси-3-метилглютарил-кофермент А редуктазы). Является пролекарством, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется.
Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина (Хс). Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП (липопротеидов низкой плотности)-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина Xc-ЛПНП.
Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.
Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень триглицеридов (ТГ) вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП (липопротеидов промежуточной плотности), в составе которых примерно 30% ТГ.
По данным контролируемых исследований симвастатин (действующее вещество препарата Зокор) повышает уровень Хс-ЛПВП (липопротеидов высокой плотности) до 14%.
Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза) на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами. Имеются данные о том, что симвастатин улучшает функцию эндотелия уже через 30 дней терапии.
Применение симвастатина сопровождалось уменьшением частоты сердечно-сосудистых нарушений независимо от исходного уровня Хс-ЛПНП.
Состав
Симвастатин + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь симвастатин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), в среднем 85%. Максимальная концентрация (Cmax) достигается через 4 часа. Прием непосредственно перед едой с низким содержанием жиров не влияет на фармакокинетические параметры симвастатина. При «первом прохождении» через печень симвастатин биотрансформируется с образованием активных бета-метаболитов. Связывание с белками плазмы составляет 95%. Концентрация активного метаболита симвастатина в системном кровотоке человека составляет менее 5%. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов, главным образом, с желчью (60-85%), а 10-15% в виде неактивных метаболитов выводится почками.
Показания
У пациентов с высоким риском развития ишемической болезни сердца или ИБС (при наличии гиперлипидемии или без нее), например, у пациентов с сахарным диабетом, у пациентов с инсультом или другими цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, у пациентов с заболеваниями периферических сосудов, или у пациентов с ИБС или предрасположенностью к ИБС препарат Зокор показан для:
- снижения риска общей смертности за счет снижения смертности в результате ИБС;
- уменьшения риска серьезных сосудистых и коронарных осложнений, таких как: нефатальный инфаркт миокарда, коронарная смерть, инсульт;
- подготовки и проведения операции реваскуляризации;
- уменьшения риска необходимости проведения операций по восстановлению коронарного кровотока (таких как аортокоронарное шунтирование и чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика);
- уменьшения риска необходимости оперативного вмешательства по восстановлению периферического кровотока и других видов некоронарной реваскуляризации;
- снижения риска госпитализации в связи с приступами стенокардии.
При гиперхолестеринемии - как дополнение к диете, когда применение только диеты и других немедикаментозных методов лечения недостаточно, для:
- снижения повышенного уровня общего Хс, Хс-ЛПНП, триглицеридов. аполипопротеина В (апо В);
- повышения Хс-ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, включая гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию (гиперлипидемию 2а типа по классификации Фредриксона), или со смешанной гиперхолестеринемией (гиперлипидемией 2b типа по классификации Фредриксона);
- снижения соотношения Хс-ЛПНП к Хс-ЛПВП и общего холестерина к Хс-ЛПВП;
- снижения уровня ТГ при гипертриглицеридемии (гиперлипидемии 4 типа по классификации Фредриксона);
- дополнения к диете и другим способам лечения больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией для снижения повышенного уровня общего Хс, Хс-ЛПНП и аполипопротеина В, а также больных с первичной дисбеталипопротеинемией (гиперлипидемией 3 типа по классификации Фредриксона).
Формы выпуска
Таблетки 10 мг и 20 мг (Зокор).
Таблетки 40 мг (Зокор Форте).
Инструкция по применению и режим дозирования
До начала лечения препаратом Зокор или Зокор Форте пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которая должна соблюдаться в течение всего курса лечения.
Рекомендуемые дозы Зокора - от 5 мг до 80 мг, следует принимать 1 раз в сутки в вечернее время. При подборе дозы Зокора ее изменение следует производить с интервалами не менее, чем в 4 недели. Максимальная суточная доза - 80 мг.
Пациенты с ИБС или высоким риском развития ИБС
Для пациентов с высоким риском развития ИБС (пациентов с сахарным диабетом, пациентов с инсультом или другими цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, пациентов с заболеваниями периферических сосудов) в сочетании с гиперлипидемией или без нее, а также для пациентов с ИБС или риском ее возникновения стандартная начальная доза Зокора составляет 40 мг в сутки 1 раз вечером. Медикаментозная терапия должна быть начата одновременно с использованием диеты и лечебной физкультуры.
Пациенты с гиперхолестеринемией, не входящие в перечисленные выше категории риска
Обычно начальная доза составляет 20 мг в сутки, которая назначается 1 раз вечером. Для пациентов, которым необходимо значительное (более, чем на 45%) снижение уровня ЛПНП, начальная доза может составлять 40 мг 1 раз в сутки вечером. Пациентам с легкой или умеренной гиперхолестеринемией можно назначать Зокор в начальной дозе 10 мг. Подбор доз, в случае необходимости, должен осуществляться способом, изложенным выше.
Пациенты с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией
Зокор рекомендован в дозе 40 мг в сутки, принимаемой однократно вечером, или 80 мг в сутки в 3 приема: 20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером. У таких пациентов Зокор применяют как дополнение к другому лечению, снижающему уровень холестерина (например, ЛПНП-плазмаферез) или без другого лечения, если оно недоступно.
Сопутствующая терапия
Зокор рекомендуется к применению как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.
У пациентов, принимающих циклоспорин, даназол, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), или липидснижающие дозы (более 1 г в сутки) ниацина совместно с Зокором, максимальная рекомендуемая доза препарата Зокор составляет 10 мг в сутки. Для пациентов, одновременно с препаратом Зокор принимающих амиодарон или верапамил, суточная доза Зокора не должна превышать 20 мг.
Побочное действие
- запор, диарея;
- потеря аппетита;
- метеоризм (вздутие живота);
- тошнота;
- боли в животе;
- панкреатит (воспаление поджелудочной железы);
- повышение активности печеночных ферментов;
- головная боль, головокружение;
- мышечные судороги;
- парестезии (спонтанно возникающие ощущения жжения, покалывания, ползания мурашек);
- периферическая нейропатия (поражение периферических нервов, проявляющееся слабостью, онемением и болью, как правило, в руках и ногах);
- транзиторная артериальная гипотензия (снижение артериального давления);
- миалгии (боли в мышцах);
- миопатия (поражение мышц);
- рабдомиолиз (разрушение клеток мышечной ткани);
- повышение активности креатинфосфокиназы (КФК);
- ангионевротический отек;
- волчаночноподобный синдром;
- васкулит (воспаление стенок сосудов);
- тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ);
- артрит (воспаление сустава);
- крапивница;
- лихорадка (повышение температуры тела);
- одышка;
- фотосенсибилизация (повышение чувствительности организма к действию ультрафиолетового или видимого излучений);
- кожная сыпь, зуд;
- гиперемия (покраснение) кожи;
- алопеция (облысение);
- анемия (снижение уровня гемоглобина в крови).
Противопоказания
- заболевание печени в активной фазе;
- стойкое повышение трансаминаз в плазме крови неясной этиологии;
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препараты Зокор и Зокор Форте противопоказаны беременным, а также женщинам, у которых беременность предполагается или планируется.
Если в процессе лечения Зокором возникает беременность, препарат должен быть отменен, а сама женщина предупреждена о возможной опасности для плода.
Данных о выделении симвастатина в молоко нет, но поскольку небольшое количество других лекарственных препаратов данного класса выделяется в женское молоко, женщинам, принимающим Зокор, не рекомендуется кормление грудью в связи с возможностью развития серьезных нежелательных реакций у детей.
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения симвастатина в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуется применять Зокор у детей.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста при отсутствии ограничений снижения дозы не требуется.
У пациентов в возрасте старше 65 лет эффективность Зокора, оцениваемая по уровню снижения общего Хс и Хс-ЛПНП, такая же, как и в популяции в целом. Достоверного увеличения частоты клинических или лабораторных побочных эффектов не наблюдалось.
Особые указания
С осторожностью применяют симвастатин у пациентов с заболеваниями печени, с хроническим алкоголизмом, при артериальной гипотензии, пониженном или повышенном тонусе скелетных мышц неясной этиологии, при эпилепсии, тяжелой почечной недостаточности.
Перед началом и во время лечения Зокором необходим контроль функции печени.
У пациентов, получающих антикоагулянты, производные кумарина, перед началом и во время лечения симвастатином следует контролировать протромбиновое время.
Применение Зокора следует прекратить при значительном увеличении активности КФК или подозрении на миопатию, при развитии острого или тяжелого заболевания, при появлении любого фактора риска, предрасполагающего к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза.
Не рекомендуется применять симвастатин одновременно с иммунодепрессантами, фибратами, никотиновой кислотой (в дозах, вызывающих гиполипидемию), противогрибковыми препаратами производными азола.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат Зокор не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Тем не менее при управлении транспортными средствами или работе с механизмами следует принимать во внимание, что в пострегистрационном периоде сообщалось о редких случаях развития головокружения.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении усиливается действие непрямых антикоагулянтов (в том числе варфарина).
При одновременном применении Зокора с цитостатиками, итраконазолом, фибратами, никотиновой кислотой в высоких дозах, иммунодепрессантами повышается риск развития миопатии.
При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.
Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы силденафила у пациента, получающего Зокор.
Аналоги лекарственного препарата Зокор
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Акталипид;
- Атеростат;
- Вазилип;
- Зокор форте;
- Зорстат;
- Овенкор;
- СимваГексал;
- Симвакол;
- Симвалимит;
- Симвастатин;
- Симвастол;
- Симвор;
- Симгал;
- Симло;
- Синкард;
- Холвасим.
Аналоги препарата Зокор по фармакологической группе (статины):
- Акорта;
- Акталипид;
- Анвистат;
- Апекстатин;
- Атеростат;
- Атокорд;
- Атомакс;
- Атор;
- Аторвастатин;
- Аторвокс;
- Аторис;
- Вазатор;
- Вазилип;
- Веро-Симвастатин;
- Зорстат;
- Кардиостатин;
- Крестор;
- Лескол;
- Липобай;
- Липона;
- Липопрайм;
- Липостат;
- Липофорд;
- Липримар;
- Ловакор;
- Ловастатин;
- Ловастерол;
- Мевакор;
- Медостатин;
- Мертенил;
- Новостат;
- Овенкор;
- Правастатин;
- Реддистатин;
- Ро-статин;
- Ровакор;
- Розарт;
- Розистарк;
- Розувастатин;
- Розукард;
- Розулип;
- Розуфаст;
- Роксера;
- Рустор;
- СимваГексал;
- Симвакол;
- Симвалимит;
- Симвастатин;
- Симвастол;
- Симвор;
- Симгал;
- Симло;
- Синкард;
- Сувардио;
- ТГ-тор;
- Тевастор;
- Торвакард;
- Торвалип;
- Торвас;
- Тулип;
- Холвасим;
- Холетар.
Отзыв врача кардиолога
Я в своей работе использую препарат Зокор для профилактики атеросклероза и развития инфаркта миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца. Постепенно, начиная с минимальной, подбираю эффективную дозу, которая обеспечивает стойкое снижение уровня холестерина в крови. Всегда настраиваю пациентов на то, что таблетки Зокор нужно принимать регулярно в течение длительного времени. Невысокие дозы препарата переносятся хорошо, без побочных эффектов. Пациенты, получающие высокие дозы Зокора, иногда жалуются на тошноту, периодически возникающие боли в мышцах и суставах.
