Доксициклин
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Доксициклин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Доксициклина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Доксициклина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения сифилиса, уреаплазмы, боррелиоза и других инфекционных заболеваний у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Доксициклин - полусинтетический тетрациклин, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Проникая внутрь клетки, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Подавляет синтез протеинов в микробной клетке, нарушает связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.
Высокочувствительны: грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы (в т.ч. штаммы, устойчивые к другим антибиотикам, например к современным пенициллинам и цефалоспоринам).
Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91-96%) и внутриклеточные патогены. Существует перекрестная устойчивость к другим тетрациклинам, а также к пенициллинам.
Фармакокинетика
Абсорбция - быстрая и высокая (около 100 %). Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую аффинность в отношении связывания кальция. Хорошо проникает в органы и ткани; через 30-45 мин после приема внутрь обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд. Плохо проникает в спинномозговую жидкость (10-20% от уровня плазмы). Проникает через плацентарный барьер, определяется в материнском молоке. Метаболизируется в печени 30-60 %. При повторных введениях препарат может кумулировать. Накапливается в ретикулоэндотелиальной системе и костной ткани. В костях и зубах образует нерастворимые комплексы с кальцием. Выводится с желчью, где обнаруживается в высокой концентрации. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции, выводится с каловыми массами (20-60%); 40% принятой дозы выделяется почками за 72 ч (из них 20-50% - в неизмененном виде).
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей (фарингит, бронхит острый и хронический, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);
- инфекции ЛОР-органов (отит, тонзиллит, синусит и др.);
- инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, эндометрит, эндоцервицит, острый орхиэпидидимит, гонорея);
- инфекции желчевыводящих путей и ЖКТ (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бактериальная дизентерия, диарея путешественников);
- инфекции кожи и мягких тканей (флегмоны, абсцессы, фурункулез, панариции, инфицированные ожоги, раны и др.);
- инфекционные заболевания глаз;
- сифилис;
- фрамбезия;
- иерсиниоз;
- легионеллез;
- риккетсиоз;
- хламидиоз различной локализации (в т.ч. простатит и проктит);
- лихорадка Ку;
- пятнистая лихорадка Скалистых гор;
- тиф (в т.ч. сыпной, клещевой возвратный);
- болезнь Лайма (боррелиоз) I ст.;
- бациллярная и амебная дизентерия;
- туляремия;
- холера;
- актиномикоз;
- малярия;
- в составе комбинированной терапии - лептоспироз, трахома, пситтакоз, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит.
Формы выпуска
Капсулы 100 мг. Формы в виде таблеток или суспензии не сущетсвует.
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций) 100 мг.
Инструкция по применению и дозировка
Капсулы
Внутрь, у взрослых и детей с массой тела более 45 кг средняя суточная доза - 0.2 г в 1-й день (делится на 2 приема - по 0.1 г 2 раза в сутки), далее по 0.1 г в сутки.
При хронических инфекциях мочевыделительной системы - 0.2 г в сутки на протяжении всего периода терапии.
При лечении гонореи назначают по одной из следующих схем: острый неосложненный уретрит - курсовая доза 0.5 г (1 прием - 0.3 г, последующие 2 - по 0.1 г с интервалом 6 ч) или 0.1 г в сутки до полного излечения (у женщин) или по 0.1 г 2 раза в день в течение 7 дней (у мужчин); при осложненных формах гонореи курсовая доза - 0.8 - 0.9 г, которую распределяют на 6 - 7 приемов (0.3 г - 1 прием, затем с интервалом 6 ч на 5-6 последующих).
При лечении сифилиса - по 0.3 г в сутки в течение не менее 10 дней.
При неосложненных инфекциях мочеиспускательного канала, шейки матки и прямой кишки, вызванных Chlamydia trachomatis, назначают по 0.1 г 2 раза в сутки в течение не менее 7 дней.
Инфекции мужских половых органов - по 0.1 г 2 раза в сутки в течение 4 нед.
Лечение малярии, устойчивой к хлорохину, - 0.2 г в сутки в течение 7 дней (в сочетании с шизонтоцидными лекарственными средствами - хинином); профилактика малярии - 0.1 г 1 раз в сутки за 1 - 2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 нед после возвращения; детям старше 8 лет - 0.002 г/кг 1 раз в сутки.
Диарея путешественников (профилактика) - 0.2 г в 1 день поездки (за 1 прием или по 0.1 г 2), далее по 0.1 г 1 раз в сутки в течение всего пребывания в регионе (не более 3 нед).
Лечение лептоспироза - 0.1 г внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней; профилактика лептоспироза - 0.2 г 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и 0.2 г в конце поездки.
Профилактика инфекций после медицинского аборта - 0.1 г за 1 ч до аборта и 0.2 г - через 30 мин после.
Максимальные суточные дозы для взрослых - до 0.3 г в сутки или до 0.6 г в сутки в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях.
У детей 9-12 лет с массой тела до 45 кг средняя суточная доза - 0.004 г/кг в 1 день, далее - по 0.002 г/кг в сутки (в 1-2 приема). При тяжелом течении инфекций назначается каждые 12 ч по 0.004 г/кг.
Ампулы
Взрослым внутривенно (капельно) назначают 200 мг в сутки в первый день лечения, в последующие дни - по 100-200 мг в сутки. Кратность приема (или в/в инфузий) - 1-2 раза в сутки. Для детей старше 8 лет и массой тела более 50 кг суточная доза для приема внутрь или введения в/в (капельно) составляет в первый день лечения 4 мг/кг. В последующие дни - 2-4 мг/кг в сутки, в зависимости от тяжести клинического течения заболевания. Кратность в/в инфузии - 1-2 раза в сутки. Рекомендуемое минимальное время для в/в инфузии 100 мг доксициклина (при концентрации инфузионного раствора 0.5 мг/мл) составляет 1 ч.
Максимальные дозы для внутривенного введения - 300 мг в сутки.
Побочное действие
- доброкачественное повышение внутричерепного давления (снижение аппетита, рвота, головная боль, отек диска зрительного нерва);
- токсическое действие на центральную нервную систему (головокружение или неустойчивость);
- тошнота;
- запоры или диарея;
- глоссит;
- дисфагия;
- эзофагит (в т.ч. эрозивный);
- изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки;
- энтероколит (за счет пролиферации резистентных штаммов стафилококков);
- кожный зуд;
- гиперемия кожи;
- ангионевротический отек;
- анафилактоидные реакции;
- гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия;
- фотосенсибилизация;
- суперинфекция;
- устойчивое изменение цвета зубной эмали.
Противопоказания
- порфирия;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- лейкопения;
- беременность (2-3 триместры);
- период лактации;
- детский возраст (до 8 лет - возможность образования нерастворимых комплексов с кальцием и отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов);
- повышенная чувствительность.
Применение при беременности и кормлении грудью
В эксперименте установлено, что доксициклин может оказывать токсическое действие на развитие плода - задержка развития скелета.
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Особые указания
Для предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей.
В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него.
При длительном использовании необходим периодический контроль за функцией почек, печени, органов кроветворения.
Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем при возможности микстинфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес.
Назначение в период развития зубов может стать причиной необратимого изменения их цвета.
Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения ее функции.
Лекарственное взаимодействие
Абсорбцию снижают антациды, содержащие алюминий, магний, кальций, пища, содержащая кальций (молоко, творог), препараты железа, натрия гидрокарбонат, магнийсодержащие слабительные, колестирамин и колестипол, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 ч.
В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.
При сочетании с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается.
Снижает надежность контрацепции и повышает частоту кровотечений прорыва на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.
Этанол (алкоголь), барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и др. стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме.
При одновременном использовании метоксифлурана повышается риск развития фатальной нефротоксичности.
Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.
Аналоги лекарственного препарата Доксициклин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Бассадо;
- Вибрамицин;
- Видокцин;
- Довицин;
- Доксал;
- Доксибене;
- Доксибене М;
- Доксилан;
- Доксициклин Никомед;
- Доксициклин Штада;
- Доксициклин-АКОС;
- Доксициклин-Ферейн;
- Доксициклина гидрохлорид;
- Кседоцин;
- Моноклин;
- Юнидокс Солютаб.
