Эгилок
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Эгилок. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Эгилока в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Эгилока при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ИБС и артериальной гипертензии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Сочетание препарата с алкоголем.
Эгилок - кардиоселективный блокатор бета-адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
ОПСС в начале применения препарата (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается, через 1-3 дня применения возвращается к исходному уровню, при дальнейшем применении - снижается.
Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.
АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч; действие сохраняется в течение 6 ч. Стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает частоту и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы, повышение содержания цАМФ, артериальная гипертензия), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе замедляет ЧСС и даже может привести к восстановлению синусового ритма.
Предупреждает развитие мигрени.
При многолетнем приеме снижает содержание холестерина в крови.
При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное воздействие на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов, матки) и на углеводный обмен.
При применении в высоких дозах (более 100 мг в сутки) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
Состав
Метопролола тартрат + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Быстро и полностью (95%) абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. В ходе лечения биодоступность возрастает до 70%. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Метопролол биотрансформируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Метопролол почти полностью выводится с мочой за 72 ч. Около 5% дозы выводится в неизмененном виде.
Показания
- артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), в т.ч. гиперкинетический тип;
- ИБС (вторичная профилактика инфаркта миокарда, профилактика приступов стенокардии);
- нарушения ритма сердца (наджелудочковые аритмии, желудочковая экстрасистолия);
- гипертиреоз (в составе комплексной терапии);
- профилактика приступов мигрени.
Формы выпуска
Таблетки 25 мг, 50 мг и 100 мг.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 50 мг и 100 мг (Эгилок Ретард).
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 25 мг, 50 мг, 100 мг и 200 мг (Эгилок С).
Инструкция по применению и дозировка
При артериальной гипертензии назначают в суточной дозе 50-100 мг в сутки в 1 или в 2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное повышение суточной дозы до 100-200 мг.
При стенокардии, наджелудочковых аритмиях, для профилактики приступов мигрени назначают в дозе 100-200 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).
Для вторичной профилактики инфаркта миокарда назначают в средней суточной дозе 200 мг в 2 приема (утром и вечером).
При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, назначают в суточной дозе 100 мг в 2 приема (утром и вечером).
У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени следует применять препарат в меньших дозах, в связи с замедлением метаболизма метопролола.
Таблетки следует принимать внутрь во время или сразу после приема пищи. Таблетки можно делить пополам, но не разжевывать.
Побочное действие
- повышенная утомляемость;
- слабость;
- головная боль;
- замедление скорости психических и двигательных реакций;
- депрессия;
- беспокойство;
- снижение способности к концентрации внимания;
- сонливость;
- бессонница;
- «кошмарные» сновидения;
- спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти;
- астенический синдром;
- мышечная слабость;
- снижение зрения;
- снижение секреции слезной жидкости;
- конъюнктивит;
- шум в ушах;
- синусовая брадикардия;
- сердцебиение;
- снижение АД;
- ортостатическая гипотензия;
- аритмии;
- усиление нарушений периферического кровообращения (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно);
- нарушения проводимости миокарда;
- тошнота, рвота;
- боли в животе;
- диарея;
- запор;
- сухость во рту;
- изменение вкуса;
- крапивница;
- кожный зуд;
- сыпь;
- обострение псориаза;
- гиперемия кожи;
- усиление потоотделения;
- обратимая алопеция;
- заложенность носа;
- затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах или у предрасположенных пациентов);
- одышка;
- гипогликемия (у больных, получающих инсулин);
- тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения;
- боль в спине или суставах;
- незначительное увеличение массы тела;
- снижение либидо и/или потенции.
Противопоказания
- кардиогенный шок;
- AV-блокада 2 и 3 степени;
- синоатриальная блокада;
- СССУ;
- выраженная брадикардия (ЧСС<50 уд./мин);
- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД<100 мм рт.ст.);
- период лактации;
- одновременный прием ингибиторов МАО;
- одновременное внутривенное введение верапамила;
- повышенная чувствительность к метопрололу и другим ингредиентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение Эгилока при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 ч после родов, поскольку возможны внутриутробная задержка роста, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия.
Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок, следует прекратить грудное вскармливание.
Применение у детей
С осторожностью следует назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Особые указания
При назначении препарата Эгилок следует регулярно контролировать ЧСС и АД. Пациент должен быть предупрежден, что при ЧСС<50 уд./мин необходима консультация врача.
У пациентов с сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.
Назначение Эгилока больным с хронической сердечной недостаточностью возможно только после достижения стадии компенсации.
У пациентов, принимающих Эгилок, возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).
На фоне применения Эгилока возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения.
Эгилок следует отменять постепенно, последовательно снижая его дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД). В период отмены препарата пациентам со стенокардией необходимо находиться под тщательным медицинским наблюдением.
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете прием Эгилока может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию, потливость, повышение АД).
При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета2-адреномиметиков.
У пациентов с феохромоцитомой Эгилок следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами.
Перед проведением любого хирургического вмешательства необходимо проинформировать анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); отмены препарата не требуется.
При назначении препарата пожилым пациентам следует регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пожилых больных нарастающей брадикардии, выраженного снижения АД, AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.
Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развитии депрессии Эгилок следует отменить.
При одновременном применении Эгилока с клонидином (Клофелином) в случае отмены Эгилока клонидин следует отменять через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).
Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о назначении препарата амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении препарата Эгилок с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока должен составлять не менее 14 дней.
Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.
Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с Эгилоком повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС снижают гипотензивный эффект Эгилока.
При одновременном применении Эгилока и этанола (алкоголя) отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.
При одновременном применении Эгилока с алкалоидами спорыньи усиливается риск нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении Эгилок повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов и инсулина и повышает риск развития гипогликемии.
При одновременном применении Эгилока с антигипертензивными средствами, диуретиками, нитратами, блокаторами кальциевых каналов повышается риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении Эгилока с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими препаратами (амиодарон), резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами может наблюдаться усиление выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с Эгилоком, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения при одновременном применении с Эгилоком повышают риск развития анафилактических реакций.
Эгилок при одновременном применении снижает клиренс ксантинов, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
При одновременном применении с Эгилоком уменьшается клиренс лидокаина и повышается концентрация лидокаина в плазме.
При одновременном применении Эгилок усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет действие непрямых антикоагулянтов.
При совместном применении с этанолом (алкоголем) увеличивается риск выраженного снижения АД.
Аналоги лекарственного препарата Эгилок
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Беталок;
- Беталок ЗОК;
- Вазокардин;
- Корвитол 100;
- Корвитол 50;
- Метозок;
- Метокард;
- Метокор Адифарм;
- Метолол;
- Метопролол;
- Метопролола сукцинат;
- Метопролола тартрат;
- Эгилок Ретард;
- Эгилок С;
- Эмзок.
