Целебрекс
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Целебрекс. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Целебрекса в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Целебрекса при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения боли при артрозе и артрите у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.
Целебрекс - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС). Целекоксиб (действующее вещество препарата Целебрекс) обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов в основном за счет ингибирования ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспалительный процесс и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.
Влияние на функцию почек. Целекоксиб уменьшает выведение с мочой простагландина E2 и 6-кето-простагландина F1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба - продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пациентов пожилого возраста и пациентов с хронической почечной недостаточностью, транзиторно уменьшает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Состав
Целекоксиб + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
При приеме натощак Целебрекс хорошо всасывается. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Влияние приема пищи: прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Cmax примерно на 1-2 ч и повышает полное всасывание примерно на 20%. Связывание с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится с калом и мочой в виде метаболитов (57% и 27% соответственно), менее 3% принятой дозы - в неизменном виде.
Показания
- симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита;
- болевой синдром: боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли;
- лечение первичной дисменореи.
Формы выпуска
Капсулы 100 мг и 200 мг (иногда ошибочно называют таблетки).
Других лекарственных форм, будь-то уколы в ампулах для инъекций или свечи, не существует.
Инструкция по применению и дозировка
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, капсулы не разжевывают, запивая водой.
Поскольку риск возможных сердечно-сосудистых осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Целебрекс, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших рекомендованных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме - 400 мг.
При симптоматическом лечении остеоартроза рекомендуемая доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. Отмечена безопасность приема препарата в дозах до 400 мг 2 раза в сутки.
При симптоматическом лечении ревматоидного артрита рекомендуемая доза составляет 100 мг или 200 мг 2 раза в сутки. Отмечена безопасность приема препарата в дозах до 400 мг 2 раза в сутки.
При симптоматическом лечении анкилозирующего спондилита рекомендуемая доза составляет 200 мг в сутки в 1 или 2 приема. При необходимости доза может быть увеличена до 400 мг в сутки.
При лечении болевого синдрома и первичной дисменореи рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы 200 мг в 1-й день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки (по необходимости).
Пациентам пожилого возраста обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы.
У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется, в случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс B по шкале Чайлд-Пью) лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени нет.
Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), Целебрекс следует назначать в минимальной рекомендованной дозе.
Побочное действие
- обострение аллергических заболеваний;
- гриппоподобный синдром;
- случайные травмы;
- периферические отеки;
- диарея;
- диспепсия;
- рвота;
- метеоризм;
- язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
- перфорация кишечника;
- желудочно-кишечные кровотечения;
- заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит);
- головокружение;
- бессонница;
- сонливость;
- спутанность сознания;
- галлюцинации;
- инфекция мочевыводящих путей;
- острая почечная недостаточность;
- интерстициальный нефрит;
- бронхит;
- кашель;
- фарингит;
- ринит;
- синусит;
- инфекции верхних дыхательных путей;
- кожный зуд;
- кожная сыпь;
- крапивница;
- анафилаксия;
- ангионевротический отек;
- анемия, экхимозы, тромбоцитопения;
- утяжеление течения артериальной гипертензии;
- повышение АД;
- аритмия;
- приливы;
- сердцебиение;
- тахикардия;
- шум в ушах;
- затуманивание зрения;
- потеря вкусовых ощущений;
- потеря обоняния;
- васкулит;
- кровоизлияния в головной мозг;
- фотосенсибилизация;
- шелушение кожи (в т.ч. при многоформной эритеме и синдроме Стивенса-Джонсона);
- токсический эпидермальный некролиз;
- нарушение менструального цикла;
- эмболия легочных артерий;
- боль в грудной клетке.
Противопоказания
- бронхиальная астма, крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВC), включая другие ингибиторы ЦОГ-2;
- состояние после операции аортокоронарного шунтирования;
- пептическая язва в фазе обострения;
- желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника;
- сердечная недостаточность (2-4 функциональные классы по классификации NYHA);
- клинически подтвержденная ИБС;
- заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания тяжелой степени;
- тяжелая печеночная недостаточность (нет опыта применения);
- почечная недостаточность тяжелой степени (нет опыта применения);
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- возраст до 18 лет (нет опыта применения);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к сульфонамидам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Клинический опыт применения целекоксиба при беременности ограничен. Потенциальный риск применения препарата Целебрекс при беременности не установлен, но не может быть исключен. Целекоксиб, являющийся ингибитором синтеза простагландинов, в случае приема при беременности, особенно в 3 триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока.
Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб выделяется с грудным молоком. Принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов при приеме целекоксиба у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, следует оценить целесообразность продолжения грудного вскармливания, учитывая важность приема препарата Целебрекс для матери.
Применение у детей
Противопоказан детям в возрасте до 18 лет (нет опыта применения).
Особые указания
Целекоксиб (как и все коксибы) способен увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к смерти. Риск возникновения этих реакций может возрастать с длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Чтобы уменьшить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих Целебрекс, его следует назначать в наименьших рекомендованных дозах и максимально короткими периодами. Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных кардиоваскулярных симптомов. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения.
С осторожностью следует применять целекоксиб (как и другие НПВС) у пациентов с артериальной гипертензией. В начале терапии препаратом Целебрекс, а также в течение курса лечения следует регулярно контролировать АД.
Влияние на ЖКТ. У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из ЖКТ. Риск развития этих осложнений при лечении НПВС наиболее высок у пациентов пожилого возраста с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с язвенными поражениями ЖКТ, кровотечением в стадии обострения и в анамнезе. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах со стороны ЖКТ относились к пожилым и ослабленным пациентам.
Совместное применение с варфарином и другими антикоагулянтами. Сообщалось о серьезных, и некоторые из них были фатальными, кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени, то после начала лечения препаратом Целебрекс или изменения его дозы необходимо контролировать антикоагулянтную активность.
Задержка жидкости и отеки. Как и при применении других лекарственных средств, ингибирующих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих Целебрекс, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата пациентам с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением.
Влияние на функцию почек. Целебрекс следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек. Функцию почек у таких пациентов следует тщательно контролировать.
Следует с осторожностью назначать Целебрекс пациентам с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию Целебрексом.
Влияние на функцию печени. Целебрекс следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе. В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба. Пациентам с симптомами нарушения функции печени, или в случае выявления нарушения функции печени лабораторными методами, требуется тщательное наблюдение для своевременной диагностики более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения препаратом Целебрекс.
Анафилактические реакции. При приеме препарата Целебрекс были зарегистрированы случаи анафилактических реакций.
Целебрекс, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции.
Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них с летальным исходом. Более высок риск появления таких реакций у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием препарата Целебрекс при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков повышенной чувствительности.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние целекоксиба на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами не исследовалось. Основываясь на фармакодинамических свойствах и общем профиле безопасности, представляется маловероятным, что Целебрекс оказывает такое влияние.
Лекарственное взаимодействие
Исследования показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия с препаратами, метаболизм которых связан с цитохромом CYP2D6.
При одновременном приеме с варфарином и другими антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени.
Прием алкоголя усиливает и увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов Целебрекса на организм (особенно кровотечений ЖКТ).
Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), целекоксиб следует назначать в наименьшей рекомендованной дозе, кетоконазол (ингибитор CYP3A4) не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.
Ингибирование синтеза простагландинов может уменьшить эффект ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензина 2. Это взаимодействие следует принимать во внимание при назначении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ/антагонистами ангиотензина 2. Однако не отмечалось значительного фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на АД.
Известные ранее нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет ингибирования почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при назначении целекоксиба.
Не отмечалось клинически значимого влияния целекоксиба на фармакокинетику комбинированных контрацептивных препаратов, содержащих 1 мг норэтистерона/35 мкг этинилэстрадиола).
Отмечалось повышение концентрации лития в плазме примерно на 17% при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны быть под тщательным наблюдением при назначении или отмене целекоксиба.
Не отмечалось клинически значимого взаимодействия между целекоксибом и антацидами (алюминий- и магнийсодержащие препараты), омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом.
Целебрекс не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, назначаемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
Другие НПВС. Следует избегать одновременного применения целекоксиба с другими НПВС (не содержащими ацетилсалициловую кислоту).
Аналоги лекарственного препарата Целебрекс
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Коксиб.
Аналоги по оказываемому лечебному эффекту (средства для лечения болей в суставах):
- Актасулид;
- Амбене;
- Амелотекс;
- Анопирин;
- Апизартрон;
- Аркоксиа;
- Артро Актив;
- Аскальцин;
- Аскафф;
- Аспизол;
- Аспирин;
- Афлубин;
- Ацилпирин;
- Ацифеин;
- Бадяга;
- Беталгон;
- Бетаникомилон;
- Биопин;
- Брал;
- Брустан;
- Бурана;
- Верал;
- Випросал В;
- Вольтарен Акти;
- Гевадал;
- Гиалган Фидия;
- Гумизоль;
- Диклобене;
- Дикловит;
- Диклофенак;
- Диклофенакол;
- Димексид;
- Дип Рилиф;
- Дип Хит;
- Долгит;
- Ибуфен;
- Ипрен;
- Капсикам;
- Кетанов;
- Кетонал ДУО;
- Кеторол;
- Кеторолак Ромфарм;
- Мелоксикам;
- Ментоклар;
- МИГ 200;
- МИГ 400;
- Мовикс;
- Найз;
- Немулекс;
- Нифлугель;
- Нифлурил;
- Новиган;
- Оксадол;
- Остенил;
- Памол;
- Пейн;
- Пенталгин;
- Пирабутол;
- Пливалгин;
- Протрадон;
- Проходол;
- Раптен рапид;
- Ревалгин;
- Реметан;
- Ремидон;
- Солпафлекс;
- Терафлекс Адванс;
- Термо ревмон;
- Тетралгин;
- Тиаприд;
- Тобитил;
- Фендивия;
- Финалгон;
- Фламакс форте;
- Фламакс;
- Флексен;
- Флолид;
- Флугалин;
- Форталгин C;
- Хайрумат;
- Хотемин;
- Юниспаз.
