Динамико
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Динамико. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Динамико в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Динамико при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения импотенции и повышения потенции у мужчин. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.
Динамико - препарат для лечения эректильной дисфункции, ингибитор ФДЭ5. Восстанавливает в условиях сексуальной стимуляции нарушенную эректильную функцию путем увеличения кровотока в половом члене.
Физиологический механизм эрекции включает высвобождение оксида азота (NO) в пещеристом теле вследствие полового возбуждения. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В свою очередь, цГМФ вызывает расслабление гладких мышц кровеносных сосудов и, соответственно, приток крови в пещеристое тело полового члена.
Силденафил (действующее вещество препарата Динамико) представляет собой селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ5, которая вызывает распад цГМФ в пещеристом теле полового члена. Он не оказывает прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы пещеристого тела, но усиливает расслабляющий эффект оксида азота на эту ткань и увеличивает кровоток в половом члене. При активации цепи NO-цГМФ, наблюдающейся при сексуальной стимуляции, угнетение ФДЭ5 приводит к увеличению цГМФ в пещеристом теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции.
Активность силденафила в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2 - ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭЗ, что имеет большое значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.
Силденафил обладает легким и кратковременным гипотензивным действием, в большинстве случаев не имеющим клинического проявления при приеме в рекомендованных дозах. Гипотензивное действие связано с вазодилатирующим эффектом силденафила из-за повышения содержания цГМФ в гладкомышечной оболочке сосудов.
Состав
Силденафила цитрат + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается. При приеме с пищей Cmax снижается на 20-40% и достигается через 1.5-3 ч. Связывание силденафила и его основного активного метаболита с белками плазмы крови составляет 96% от введенной дозы и не является дозозависимым. Силденафил метаболизируется, главным образом, под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени. Основным циркулирующим активным метаболитом является N-деметилметаболит, активность которого в отношении фосфодиэстеразы составляет 50% активности силденафила, а его концентрация в плазме достигает 40% концентрации силденафила. Неактивные метаболиты выводятся кишечником (80%) и почками (13%).
У пациентов старше 65 лет Cmax силденафила и его активного метаболита увеличена приблизительно на 90% по сравнению с пациентами 18-45 лет из-за сниженного клиренса силденафила. Концентрация силденафила в плазме крови, не связанного с белками, составляет 40%.
Показания
- лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Эффективен только при сексуальной стимуляции.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг и 100 мг (по 1 и 4 таблетки в упаковке).
Инструкция по применению и схема приема
Препарат назначают внутрь, примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности, по 50 мг 1 раз в сутки. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.
Для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени (КК 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.
Для пациентов пожилого возраста первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.
Для пациентов с легкой или компенсированной печеночной недостаточностью первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.
Для пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.
Побочное действие
- головная боль;
- головокружение;
- сонливость;
- инсульт;
- обморок;
- транзиторная ишемическая атака;
- судороги, в т.ч. рецидивирующие;
- приливы;
- ощущение сердцебиения;
- тахикардия;
- повышение или снижение АД;
- инфаркт миокарда;
- фибрилляция предсердий;
- желудочковая аритмия;
- нестабильная стенокардия;
- внезапная смерть;
- нарушение зрения;
- нарушение цветовосприятия;
- поражение конъюнктивы;
- нарушение слезотечения;
- усиленное восприятие света;
- нарушение четкости зрения;
- покраснение склер;
- боль в глазных яблоках;
- окклюзия сосудов сетчатки;
- сужение полей зрения;
- шум в ушах;
- глухота;
- заложенность носа;
- носовое кровотечение;
- диспепсия;
- рвота, тошнота;
- сухость слизистой оболочки полости рта;
- кожная сыпь;
- синдром Стивенса-Джонсона;
- токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
- приапизм;
- пролонгированная эрекция;
- боль в груди;
- усталость.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- одновременный прием донаторов оксида азота или органических нитратов или нитратов в любых лекарственных формах;
- одновременный прием ритонавира;
- пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна, в т.ч. с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность, угрожающие жизни аритмии, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.), артериальная гипертензия (АД более 170/100 мм рт. ст.), недавно перенесенные нарушение мозгового кровообращения или инфаркт миокарда;
- пациентам с потерей зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза (независимо от того, произошло ли это вследствие приема ингибитора ФДЭ5 или нет);
- наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в т.ч. пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет генетическое заболевание ФДЭ сетчатки);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- женский пол;
- детский и подростковый возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
У женщин препарат не применяется.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Для пациентов пожилого возраста первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.
Особые указания
Перед применением Динамико следует провести тщательное обследование пациента с целью диагностики эректильной дисфункции и определения причин ее возникновения.
Необходимо оценить риск развития серьезных побочных реакций, обусловленных сексуальной активностью, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также сопутствующим приемом лекарственных препаратов.
Силденафил вызывает мягкое снижение АД. Особенно подвержены гипотензивному эффекту силденафила пациенты с обструкцией левого желудочка или с редким синдромом множественной атрофии. Перед применением силденафила у таких пациентов необходимо исключить риск неблагоприятного влияния низкого АД во время сексуальной активности. Большинство побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы развиваются непосредственно после полового акта или спустя короткое время после него, в единичных случаях побочные реакции могут развиться до полового акта.
Не рекомендуется одновременное применение нескольких различных лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции.
Динамико следует с осторожностью применять у пациентов с анатомическими деформациями полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также пациентам с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, миеломная болезнь, лейкоз).
При возникновении дефекта зрения следует немедленно обратиться к врачу.
В дозах более 200 мг не повышается эффективность препарата, однако увеличивается частота и выраженность дозозависимых побочных эффектов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В случае развития побочных реакций со стороны нервной системы и органов чувств пациентам рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и управления механизмами, а также соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C9 (кетоконазол, эритромицин, циметидин) снижают метаболизм и увеличивают концентрацию силденафила в крови. В этом случае лечение силденафилом начинают с дозы 25 мг.
При одновременном применении с ритонавиром Cmax силденафила повышается на 300%, AUC на 1000% и сохраняются на высоком уровне даже спустя сутки после приема силденафила.
Одновременное применение с саквинавиром Cmax силденафила повышается на 140%, AUC на 210%.
Фармакокинетика ритонавира и саквинавира не изменяется при применении силденафила.
Силденафил усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида.
Никорандил из-за нитратного компонента при взаимодействии с Динамико может привести к тяжелой артериальной гипотензии.
Одновременный прием силденафила и органических нитратов и других донаторов оксида азота может привести к летальному исходу из-за взаимного усиления эффектов.
Силденафил усиливает гипотензивные эффекты блокаторов медленных кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ.
При одновременном применении повышает эффективность гипогликемических средств.
Динамико в терапевтических дозах не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев и не влияет на общее состояние здоровья.
Азитромицин не оказывает влияния на фармакокинетику силденафила.
При одновременном применении силденафила и альфа-адреноблокаторов, в т.ч. доксазозина, особенно в первые 4 ч после приема силденафила, может наблюдаться выраженное понижение АД и ортостатическая гипотензия.
Грейпфрутовый сок может умеренно повышать концентрацию силденафила в крови.
Аналоги лекарственного препарата Динамико
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Виагра;
- Виасан;
- Вигранде;
- Визарсин;
- Максигра;
- Олмакс Стронг;
- Ревацио;
- Силафил;
- Силденафил;
- Силденафила цитрат;
- Таксиер;
- Торнетис;
- Эрексезил.