Тебантин

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Тебантин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Тебантина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Тебантина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии, судорог, нейропатической боли при невралгии и полинейропатии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Тебантин - противоэпилептический препарат. Габапентин (действующее вещество препарата Тебантин) сходен по структуре с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (GABA). Является липофильным веществом. Однако его механизм действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами, включая препараты вальпроевой кислоты, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансферазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA: он не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA. Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с альфа2-омега субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли являются: уменьшение глутаматзависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или трансмиттеров, включая рецепторы GABAА и GABAВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или NMDA.

В отличие от фенитоина и карбамазепина Тебантин не взаимодействует с натриевыми каналами. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных NMDA-рецепторов в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров и модифицирует активность ферментов GABA-синтетазы и глутамат-синтетазы in vitro. Применение габапентина у крыс приводило к повышению обмена GABA в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроевой кислоты, хотя наблюдался в иных участках головного мозга. Значение этих эффектов габапентина для его противосудорожной активности не установлено. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза GABA, а также обусловленные генетическими факторами.

Состав

Габапентин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая. При повторном введении Сmax достигается приблизительно на 1 ч быстрее, чем при однократном приеме. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе: снижается при увеличении дозы. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Прием пищи (в т.ч. с высоким содержанием жиров) не оказывает существенного влияния на фармакокинетику, в таких случаях происходит увеличение AUC и Сmax на 14%. При приеме препарата в дозе 300-4800 мг средние величины Сmax и AUC возрастают по мере увеличения дозы. Отклонение от линейности для обоих показателей очень невелико при дозах, не превышающих 600 мг; при высоких дозах увеличение не столь значительно. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (менее 3%). Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 20% от Css в плазме. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), выделяется с грудным молоком. Габапентин практически не метаболизируется в организме человека и не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Выведение из плазмы после внутривенного введения имеет линейный характер. Константа скорости выведения, плазменный клиренс и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны КК. Габапентин выводится почками в неизмененном виде. Удаляется из плазмы при гемодиализе.

Показания

• парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей старше 12 лет в качестве монотерапии или дополнительной терапии;
• парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у детей от 3 до 12 лет в качестве дополнительной терапии;
• нейропатическая боль (при невралгии и полинейропатии) у пациентов старше 18 лет.

Формы выпуска

Капсулы 100 мг, 300 мг и 400 мг (иногда ошибочно называют таблетки).

Инструкция по применению и режим дозирования

Тебантин назначают внутрь независимо от приема пищи или вместе с пищей. Капсулы следует принимать не разжевывая с достаточным количеством жидкости. При трехкратном введении следует учитывать, что время между двумя дозами не должно превышать 12 ч.

При парциальных судорогах у взрослых и детей старше 12 лет противоэпилептический эффект обеспечивается при применении препарата в дозе 900-1200 мг в сутки. Оптимальный терапевтический эффект достигается в течение нескольких дней после титрования.

Рекомендуемые схемы дозирования:

А. В 1-й день - 300 мг габапентина в сутки (по 300 мг 1 раз в сутки или по 100 мг 3 раза в сутки).

Во 2-й день - 600 мг габапентина в сутки (по 300 мг 2 раза в сутки или по 200 мг 3 раза в сутки).

В 3-й день - 900 мг габапентина в сутки (по 300 мг 3 раза в сутки).

На 4-й день суточную дозу можно увеличить до 1200 мг, распределив на 3 приема в сутки (по 400 мг 3 раза в сутки).

или

Б. Альтернативный режим дозирования: исходная доза в первый день - по 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг в сутки. Затем суточная доза может быть увеличена до 1200 мг.

В зависимости от полученного эффекта дозу можно увеличивать на 300-400 мг в сутки, но не превышая общей суточной дозы 2400 мг (в 3 приема), что связано с недостаточным количеством данных об эффективности и безопасности применения препарата в более высоких дозах.

Применение препарата в качестве дополнительной терапии у детей в возрасте 3-12 лет и массе тела более 17 кг

В связи с недостаточными данными об эффективности и безопасности, препарат не рекомендуется детям младше 3 лет и не рекомендуется детям в возрасте от 3 до 12 лет в качестве монотерапии.

Рекомендуемая суточная доза препарата составляет 25-35 мг/кг в сутки в 3 приема. Эффективная терапевтическая доза достигается титрованием по следующей схеме:

• 1-й день - 10 мг/кг в сутки;
• 2-й день - 20 мг/кг в сутки;
• 3-й день - 30 мг/кг в сутки.

Затем, при необходимости, суточную дозу препарата Тебантин можно повышать до 35 мг/кг в сутки в 3 приема. Данные долгосрочных клинических исследований подтвердили хорошую переносимость препарата Тебантин в дозах 40-50 мг/кг в сутки.

При лечении нейропатической боли у взрослых (старше 18 лет) оптимальная терапевтическая доза препарата Тебантин устанавливается путем титрования с учетом эффективности и переносимости. В зависимости от индивидуальной реакции пациента максимальная доза может достигать 3600 мг в сутки.

Рекомендуемые схемы дозирования:

А. В 1-й день - 300 мг габапентина в сутки (по 300 мг 1 раз в сутки или по 100 мг 3 раза в сутки).

Во 2-й день - 600 мг габапентина в сутки (по 300 мг 2 раза в сутки или по 200 мг 3 раза в сутки).

В 3-й день - 900 мг габапентина в сутки (по 300 мг 3 раза в сутки).

или

Б. Альтернативный режим дозирования при интенсивной боли: начальная доза в 1-й день - по 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг в сутки. Затем в течение 7 дней суточную дозу можно увеличить до 1800 мг в сутки.

В некоторых случаях для достижения желаемого анальгетического эффекта дозу можно повышать максимально до 3600 мг в сутки, распределив ее на 3 приема. В клинических исследованиях в течение первой недели дозу увеличивали до 1800 мг, а за вторую и третью недели - соответственно до 2400 мг и 3600 мг.

Ослабленным больным, пациентам с низкой массой тела или перенесшим трансплантацию органов дозу можно повышать строго на 100 мг в сутки.

Пациентам пожилого возраста в соответствии с возрастным снижением КК, пациентам с почечной недостаточностью (КК менее 80 мл/мин), а также пациентам, находящимся на гемодиализе, терапевтическую дозу следует подбирать индивидуально.

Пациентам, находящимся на гемодиализе и ранее не принимавшим габапентин, рекомендуется назначить насыщающую дозу, равную 300-400 мг, затем через каждые 4 ч сеанса гемодиализа назначать по 200-300 мг препарата. В дни, свободные от диализа, Тебантин принимать нельзя.

Побочное действие

• боль в спине;
• боль в груди;
• лихорадка;
• повышенная утомляемость;
• гриппоподобный синдром;
• астения;
• случайные травмы;
• недомогание;
• сонливость;
• головокружение;
• головная боль;
• амнезия;
• атаксия;
• депрессия;
• эмоциональная лабильность;
• повышенная нервная возбудимость;
• нистагм (дозозависимый);
• тремор;
• подергивание мышц;
• гиперкинезы;
• дизартрия;
• нарушение координации;
• галлюцинации;
• двигательные расстройства (хореоатетоз, дискинезия, дистония);
• нарушение мышления;
• спутанность сознания;
• тики;
• парестезии (дозозависимые);
• гиперкинезия;
• усиление, ослабление или отсутствие рефлексов;
• тревожность;
• беспокойство;
• враждебность;
• бессонница;
• тошнота, рвота;
• боль в животе;
• диспепсия;
• повышение аппетита;
• сухость во рту или глотке;
• запор, диарея;
• поражения зубов;
• панкреатит;
• гепатит;
• желтуха;
• повышение активности печеночных трансаминаз;
• метеоризм;
• анорексия;
• гингивит;
• сердцебиение;
• симптомы вазодилатации;
• повышение АД;
• лейкопения, тромбоцитопения;
• артралгия;
• миалгия;
• переломы;
• одышка;
• фарингит;
• ринит;
• при назначении с другими противоэпилептическими лекарственными средствами - кашель, пневмония;
• нарушение зрения (амблиопия, диплопия);
• шум в ушах;
• недержание мочи;
• острая почечная недостаточность;
• при назначении с другими противоэпилептическими лекарственными средствами - инфекция мочевых путей;
• импотенция;
• увеличение в объеме молочных желез;
• гинекомастия;
• кожная сыпь;
• зуд;
• крапивница;
• лихорадка;
• ангионевротический отек;
• многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона);
• пурпура;
• увеличение массы тела;
• изменение цвета эмали зубов;
• отек лица;
• периферические отеки;
• генерализованный отек;
• акне;
• алопеция;
• колебания концентрации глюкозы крови у больных сахарным диабетом.

После резкой отмены терапии габапентином может развиваться синдром отмены для которого отмечены следующие симптомы: беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации, повышенное потоотделение.

Противопоказания

• острый панкреатит;
• монотерапия у детей в возрасте от 3 до 12 лет;
• детский возраст до 3 лет;
• период лактации (грудного вскармливания);
• недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы/галактозы (лекарственная форма препарата содержит лактозу);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении препарата у беременных отсутствуют, поэтому Тебантин следует применять при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Габапентин выводится с грудным молоком. Влияние габапентина на детей, находящихся на грудном вскармливании неизвестно, поэтому во время кормления грудью Тебантин следует назначать только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск для младенца.

Применение у детей

Противопоказан у детей до 3 лет.

Противопоказано применение препарата Тебантин в качестве монотерапии у детей в возрасте от 3 до 12 лет.

Безопасность и эффективность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста в соответствии с возрастным снижением КК дозу следует подбирать индивидуально.

Особые указания

В процессе подбора оптимальной терапевтической дозы нет необходимости в измерении концентрации препарата в плазме.

Препарат неэффективен для лечения абсансных эпилептических припадков.

При применении габапентина необходим контроль уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемического препарата.

При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, тошнота, повторная рвота) следует прекратить лечение Тебантином. Следует провести тщательное обследование пациента (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита.

При непереносимости лактозы следует учесть, что 1 капсула (100 мг) содержит 22.14 мг лактозы, 1 капсула (300 мг) - 66.42 мг лактозы, а 1 капсула (400 мг) - 88.56 мг лактозы.

Снижать дозу, отменять препарат или заменять на другое альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 недели. Резкое прекращение терапии может спровоцировать эпилептический статус.

В случае проявления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, увеличения массы тела, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности, следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с лечащим врачом.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами

В период лечения пациентам необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия между габапентином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой и фенобарбиталом не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противоэпилептические средства.

Габапентин не влияет на фармакокинетику и эффективность пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол. Однако уменьшение/прекращение контрацептивного эффекта этих лекарственных средств возможно при комбинировании препарата Тебантин с другими противоэпилептическими средствами, снижающими эффективность пероральных контрацептивных средств.

Средства, нейтрализующие кислотность желудка, содержащие магний или алюминий, уменьшают биодоступность габапентина на 24%. Капсулы Тебантин следует принимать через 2 ч после приема антацидов.

При комбинации циметидина с габапентином несколько уменьшается выведение последнего почками, что, вероятно, не имеет клинического значения.

Другие препараты, влияющие на ЦНС, а также этанол (алкоголь), способны усиливать побочные эффекты Тебантина на ЦНС (например, сонливость, атаксия).

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

При совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин в виде капсул с контролируемым высвобождением по 60 мг был принят за 2 ч до приема габапентина, наблюдалось увеличение АUС габапентина на 44%, по сравнению с монотерапией габапентином, что сопровождалось и повышением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение этих изменений не установлено. При применении габапентина через 2 ч после введения морфина не наблюдалось изменений фармакокинетических параметров морфина. Побочные эффекты морфина при совместном применении с габапентином не отличались от таковых, наблюдаемых при приеме морфина с плацебо.

При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении общего белка в моче с помощью полуколичественных тестов. При получении положительных результатов с помощью таких тестов, рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой или биуретовой пробой.

Аналоги лекарственного препарата Тебантин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Габагамма;
• Габапентин;
• Гапентек;
• Катэна;
• Конвалис;
• Нейронтин;
• Эгипентин;
• Эплиронтин.

Аналоги по лечебному эффекту (противоэпилептические средства):

• Актинервал;
• Альгерика;
• Ацетазоламид;
• Бензобарбитал;
• Бензонал;
• Вальпарин;
• Вальпроат натрия;
• Вальпроевая кислота;
• Вимпат;
• Габитрил;
• Гексамидин;
• Депакин;
• Депамид;
• Диазепам;
• Диакарб;
• Дифенин;
• Зептол;
• Зонегран;
• Иновелон;
• Карбамазепин;
• Карбасан ретард;
• Клоназепам;
• Конвалис;
• Конвулекс;
• Конвульсан;
• Ламиктал;
• Ламитор;
• Ламотриджин;
• Леветирацетам;
• Летирам;
• Лирика;
• Мазепин;
• Нейронтин;
• Прегабалин;
• Релиум;
• Сибазон;
• Суксилеп;
• Тегретол;
• Топирамат;
• Трилептал;
• Фенобарбитал;
• Финлепсин;
• Финлепсин ретард;
• Хлоракон;
• Энкорат;
• Эпимакс;
• Эпитоп.

Консультант: Шкутко Павел - Врач и идейный вдохновитель сайта

Специальность: Участковый врач-терапевт, домашний доктор

Похожие лекарства:

Другие лекарства: