Микозорал
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Микозорал. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Микозорала в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Микозорала при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения микоза или грибка кожи и ногтей, кандидоза у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Микозорал - обладает фунгицидным или фунгистатическим действием против дерматофитов, дрожжеподобных (Candida (кандида), Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), диморфных грибов и высших грибов (эумицетов).
Менее чувствительны к действию кетоконазола (действующее вещество препарата Микозорал) Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, другие Dermatiaceae, Mucor spp. и другие фикомицеты, за исключением Enomophthorales.
Активен также в отношении стафилококков и стрептококков.
Микозорал ингибирует биосинтез эргостерола в грибах, что приводит к изменению состава липидных компонентов в мембранах.
Уменьшает образование андрогенов.
Состав
Кетоконазол + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая (особенно в кислой среде желудка). Биодоступность находится в прямой зависимости от величины принятой дозы. Связь с белками плазмы крови - 99%. Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма. В незначительных количествах проникает в спинномозговую жидкость и яички (не создает терапевтических концентраций), проникает через плаценту и в грудное молоко. Метаболизируется в печени в большое число неактивных метаболитов. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное о-дезалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Является ингибитором изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Выводится в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов: за 4 суток выводится 70% от принятой дозы (57% - с желчью и 13% - почками). Фармакокинетические характеристики кетоконазола в целом незначительно отличаются у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью и у пациентов без таковых.
Показания
Инфекции гладкой кожи, волосистой части головы, вызванные дерматофитами и/или дрожжевыми грибами в тех случаях, когда местное лечение неприменимо вследствие большого размера пораженных участков, значительной глубины поражения, а также при отсутствии эффекта от проводимого ранее местного лечения:
- дерматофития;
- разноцветный лишай;
- фолликулит, вызванный грибами рода Pityrosporum;
- дерматомикоз гладкой кожи;
- эпидермофития кистей и стоп, кандидоз кожи;
- хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек (в т.ч. полости рта, глотки и пищевода);
- хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз при отсутствии эффекта от проведения местной терапии;
- лечение и профилактика перхоти, себорейного дерматита и отрубевидного лишая (шампунь).
Системные грибковые инфекции:
- паракокцидиоидоз;
- гистоплазмоз;
- кокцидиоидоз;
- бластомикоз.
Формы выпуска
Таблетки 200 мг.
Шампунь 2%.
Мазь для наружного применения 2% (иногда ошибочно называют крем).
Инструкция по применению и способ использования
Таблетки
Микозорал следует принимать внутрь, для улучшения всасывания препарата - во время еды.
Взрослые
По 1 таблетке (200 мг) 1 раз в сутки. Если при приеме указанной дозы улучшение состояния не наступает, следует увеличить дозу до 2 таблеток (400 мг) 1 раз в сутки.
Вагинальный кандидоз - 2 таблетки (400 мг) 1 раз в сутки.
Дети старше 3-х лет
С массой тела от 15 до 30 кг - 1/2 таблетки (100 мг) 1 раз в сутки.
С массой тела более 30 кг - дозы, указанные для взрослых.
Средняя продолжительность лечения:
- вагинальный кандидоз - 7 дней;
- дерматофития - около 4 недель;
- разноцветный лишай-10 дней;
- хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек (в т.ч. полости рта, глотки и пищевода) - 2-3 недели;
- грибковые поражения волосистой части головы - 1-2 месяца;
- паракокцидиоидоз, гистоплазмоз, кокцидиоидоз, бластомикоз - обычно продолжительность лечения - 6 месяцев.
Шампунь
Наружно. Нанести шампунь Микозорал на пораженные участки кожи или волосистой части головы на 3-5 минут, затем промыть водой.
Лечение:
- различные виды перхоти и себорейный дерматит волосистой части головы: 2 раза в неделю в течение 3-4 недель;
- отрубевидный лишай: ежедневно в течение 5 дней, а при отсутствии эффекта продление курса до 7 дней.
Профилактика:
- различные виды перхоти и себорейный дерматит волосистой части головы: еженедельно или 1 раз в две недели;
- отрубевидный лишай: ежедневно в течение 3-5 дней (разовый курс) весной перед наступлением лета.
Мазь
При дерматомикозе гладкой кожи (паховой эпидермофитии, эпидермофитии кистей и стоп, кандидозе кожи и отрубевидном лишае) мазь наносят на пораженную и непосредственно прилегающую к ней область 1 раз в сутки.
При себорейном дерматите мазь наносят на пораженную область 1-2 раза в сутки, в зависимости от тяжести поражения.
Средняя продолжительность лечения составляет: при дерматомикозе гладкой кожи - 3-4 недели, при паховой эпидермофитии - 2-4 недели, при эпидермофитии стоп - 4-6 недель, при инфекциях, вызванных дрожжеподобными грибами - 2-3 недели, при отрубевидном лишае - 2-3 недели, при себорейном дерматите - 2-4 недели.
Следует продолжать лечение в течение, по крайней мере, нескольких дней после исчезновения симптомов заболевания. Если клиническое улучшение не отмечено после 4 недель лечения, то требуется уточнить диагноз.
Побочное действие
- снижение аппетита;
- тошнота, рвота;
- боль в животе;
- диарея;
- токсический гепатит;
- головная боль;
- головокружение;
- сонливость;
- парестезии;
- обратимое повышение внутричерепного давления;
- фотофобия;
- тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия;
- крапивница;
- кожная сыпь;
- лихорадка;
- анафилактический шок;
- анафилактоидные и анафилактические реакции;
- ангионевротический отек;
- снижение либидо у мужчин;
- олигоспермия;
- импотенция;
- нарушения менструального цикла;
- алопеция;
- гинекомастия (обратимая);
- временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови (нормализуется менее чем через 24 ч после приема);
- местное раздражение и зуд (при использовании шампуня).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к кетоконазолу или другим компонентам препарата;
- острые или хронические заболевания печени;
- период лактации;
- детский возраст до 3-х лет;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Микозорал не следует назначать беременным, за исключением случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку кетоконазол проникает в грудное молоко, грудное вскармливание при приеме препарата рекомендуется прекратить.
Применение у детей
Применяется у детей с 3-х лет по показаниям.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью использовать у женщин старше 50 лет.
Особые указания
Перед началом лечения необходимо оценить функцию печени для исключения острых или хронических ее заболеваний, во время лечения необходимо часто и регулярно контролировать функцию печени у всех пациентов для того, чтобы не пропустить первые признаки гепатотоксичности. Суммарно получаемая доза кетоконазола (на курс лечения) является фактором риска тяжелой гепатотоксичности.
У женщин старше 50 лет, при наличии заболеваний печени в анамнезе, при лекарственной непереносимости, приеме гепатотоксических лекарственных средств, а также, если длительность лечения препаратом превышает 2 недели, необходимо контролировать функцию печени до начала лечения, через 2 недели лечения и затем ежемесячно, так как у этих категорий пациентов риск токсического действия препарата на печень увеличивается.
Очень важно ознакомить пациентов, которым необходимо длительное лечение препаратом, с симптомами заболевания печени (повышенная утомляемость, упадок сил, повышение температуры тела, потемнение мочи, обесцвечивание кала, желтуха).
В случае появления симптомов гепатита или если функциональные печеночные тесты подтверждают заболевание печени, лечение должно быть немедленно прекращено. Если лечение кожных поражений проводилось глюкокортикостероидами, то кетоконазол назначают не ранее чем через 2 недели после их отмены.
Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), следует принимать их не ранее, чем через 2 ч после приема препарата.
У больных с ахлоргидрией или гипохлоргидрией из-за непредсказуемого снижения степени всасывания Микозорал может оказаться малоэффективным при пероральном приеме. Употребление кислых напитков повышает всасывание кетоконазола.
При применении в дозе 400 мг и более наблюдается снижение «кортизолового ответа» при стимуляции надпочечников адренокортикотропным гормоном (АКТГ), поэтому в период лечения необходимо контролировать функцию надпочечников у пациентов с надпочечниковой недостаточностью, а также у пациентов, подвергающихся значительным стрессовым воздействиям (в т.ч. обширные хирургические вмешательства).
При использовании шампуня следует избегать попадания его в глаза. При попадании шампуня в глаза следует промыть их водой.
Мазь Микозорал не применяют в офтальмологической практике. Следует избегать попадания мази в глаза.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм кетоконазола
Индукторы микросомального окисления, такие как рифампицин, рифабутин, карбамазепин, изониазид, невирапин и фенитоин значительно снижают биодоступность кетоконазола. Применение кетоконазола с такими препаратами не рекомендуется.
Ритонавир повышает биодоступность кетоконазола, вследствие этого при совместном приеме необходимо уменьшить дозу кетоконазола.
Влияние кетоконазола на метаболизм других лекарственных препаратов
Микозорал может усиливать или пролонгировать действие лекарственных препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома Р450, особенно из группы CYP3А.
Нельзя назначать при проведении курса лечения кетоконазолом:
- терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, бепридил, дизопирамид, галофантрин, левометадил, домперидон и сертиндол. Увеличивается риск возникновения тяжелой желудочковой тахикардии, в т.ч. типа «пируэт»;
- мидазолам и триазолам (пероральные формы), метаболизируемые изоферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, такие как симвастатин и ловастатин, алкалоиды спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэргометрин), нисолдипин, эплеренон, иринотекан, эверолимус. Усиливаются эффекты, в том числе побочные, этих препаратов.
Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме крови, выраженностью терапевтических эффектов и побочным действием (их дозировка при совместном приеме с Микозоралом при необходимости должна быть уменьшена):
- пероральные антикоагулянты;
- ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как индинавир, саквинавир;
- некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды Барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иматиниб;
- метаболизируемые изоферментом CYP3A4 блокаторы «медленных» кальциевых каналов дигидропиридинового ряда и, возможно, верапамил;
- некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус;
- силденафил, толтеродин;
- некоторые ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, например, аторвастатин;
- некоторые глюкокортикостероиды, такие как будесонид, флютиказон, дексаметазон и метилпреднизолон;
- другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, триметрексат, эбастин, ребоксетин, кветиапин, солифенацин, цилостазол, элетриптан, фентанил, репаглинид.
Этанол (алкоголь) и другие гепатотоксические лекарственные средства увеличивают риск развития повреждений печеночной паренхимы. При совместном употреблении этанола возможно возникновение дисульфирамоподобных реакций.
Ослабляет эффект амфотерицина В.
Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники.
Повышает риск развития прорывных кровотечений при одномоментном использовании пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов.
Усиливает токсичность фенитоина.
Антацидные и антихолинергические лекарственные средства, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и другие лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока, уменьшают всасывание кетоконазола.
Аналоги лекарственного препарата Микозорал
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Дермазол;
- Кетоконазол;
- Ливарол;
- Миканисал;
- Микокет;
- Низорал;
- Ороназол;
- Перхотал;
- Себозол;
- Фунгавис;
- Фунгинок.
Аналоги по лечебному эффекту (противогрибковые препараты):
- Амфотерицин B;
- Антифунгол;
- Батрафен;
- Бинафин;
- Бифоназол;
- Бутоконазола нитрат;
- Вагиферон;
- Вифенд;
- Вориконазол;
- Гинезол 7;
- Гризеофульвин;
- Дафнеджин;
- Дифлазон;
- Дифлюкан;
- Залаин;
- Ирунин;
- Итраконазол;
- Итрамикол;
- Кандид;
- Канестен;
- Канизон;
- Кетоконазол;
- Клиндацин Б пролонг;
- Клион Д 100;
- Клотримазол;
- Ламизил;
- Леворин;
- Ливарол;
- Лоцерил;
- Метромикон Нео;
- Микодерил;
- Микозолон;
- Миконорм;
- Микоспор;
- Натамицин;
- Нео Пенотран;
- Нео Пенотран Форте;
- Низорал;
- Нистатин;
- Нитрофунгин;
- Орунгал;
- Офломил Лак;
- Пимафуцин;
- Примафунгин;
- Румикоз;
- Сафоцид;
- Себозол;
- Сертаконазол;
- Сертамикол;
- Тербизил;
- Тербинафин;
- Флуконазол;
- Флюкостат;
- Фукорцин;
- Фунгизон;
- Фунготербин;
- Экзифин;
- Экзодерил;
- Экофуцин;
- Эраксис.
