Супрастинекс
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Супрастинекс. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Супрастинекса в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Супрастинекса при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения крапивницы, зуда, насморка и других проявлений аллергии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Супрастинекс - противоаллергическое средство. Левоцетиризин (действующее вещество препарата Супрастинекс) - R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует гистаминовые Н1-рецепторы.
Оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие.
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.
Действие препарата начинается через 12 минут после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч - у 95% и продолжается в течение 24 ч.
Состав
Левоцетиризина дигидрохлорид + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность достигает 100%. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем N- и О-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов гистаминовых Н1-рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы CYP). Из-за незначительного метаболизма и метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным. Около 85.4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% - через кишечник.
У детей младшего возраста период полувыведения укорочен.
Показания
Симптоматическое лечение:
- круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и конъюнктивита (зуд, чиханье, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);
- сенной лихорадки (поллиноз);
- крапивницы, в т.ч. хронической идиопатической крапивницы (для таблеток);
- отека Квинке (для таблеток);
- аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг.
Капли для приема внутрь.
Инструкция по применению и дозировка
Препарат следует принимать внутрь во время еды или натощак.
Таблетки принимают, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Для приема препарата в форме капель следует использовать чайную ложку. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.
Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) составляет 5 мг (1 таблетка или 1 мл капель или 20 капель из капельницы) в сутки. Максимальная суточная доза - 5 мг.
Детям в возрасте от 2 до 6 лет препарат назначают в форме капель для приема внутрь по 1.25 мг (5 капель) 2 раза в сутки; суточная доза - 2.5 мг (10 капель).
Длительность приема зависит от заболевания.
При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4 дней в неделю и их общая продолжительность более 4 недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.
При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 недель) длительность лечения зависит от характера заболевания; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.
Курс лечения поллиноза в среднем составляет 1-6 недель.
При хронических заболеваниях (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница) курс лечения может быть более длительным по согласованию с врачом.
Существует клинический опыт непрерывного применения препарата у взрослых пациентов продолжительностью до 6 месяцев.
Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).
КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле: КК (мл/мин) = [140 - возраст (годы)] × масса тела (кг) / 72 × КК сыворотки (мг/дл).
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85.
Пациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.
Побочное действие
- головная боль;
- реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию;
- тревога;
- агрессия;
- возбуждение;
- бессонница;
- сонливость;
- галлюцинации;
- депрессия;
- суицидальные мысли;
- судороги;
- тромбоз синусов твердой мозговой оболочки;
- парестезия;
- головокружение;
- обморок;
- тремор;
- вертиго;
- нарушение зрения;
- нечеткость зрительного восприятия;
- ощущение сердцебиения;
- тахикардия;
- тромбоз яремной вены;
- одышка;
- усиление симптомов ринита;
- повышение аппетита;
- тошнота, рвота;
- сухость во рту;
- астения;
- боль в животе;
- гепатит;
- изменение функциональных проб печени;
- задержка мочи;
- сыпь;
- зуд;
- гипотрихоз;
- трещины;
- ангионевротический отек;
- стойкая лекарственная эритема;
- крапивница;
- фотосенсибилизация;
- боль в мышцах;
- периферические отеки;
- увеличение массы тела;
- перекрестная реактивность.
Если любые указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются, или отмечаются другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу.
Противопоказания
- терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);
- детский возраст до 6 лет (для таблеток);
- детский возраст до 2 лет (для капель для приема внутрь - из-за отсутствия клинических данных);
- беременность;
- период лактации;
- непереносимость лактозы, наследственный дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (для таблеток);
- повышенная чувствительность к активному веществу (в т.ч. производным пиперазина) или любому вспомогательному компоненту препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Доклинические исследования не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов Супрастинекса на развивающийся плод, а также на развитие в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата Супрастинекс при беременности не проводилось. Применение препарата при беременности противопоказано.
Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Применение у детей
Противопоказан детям в возрасте до 6 лет (для таблеток); детям в возрасте до 2 лет (для капель для приема внутрь - из-за отсутствия клинических данных).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Особые указания
С осторожностью следует назначать Супрастинекс при хронической почечной недостаточности (необходима коррекция режима дозирования), пациентам с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи (левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи), при одновременном употреблении с алкоголем.
Таблетки Супрастинекс содержат лактозу, поэтому не следует назначать данную лекарственную форму пациентам с непереносимостью лактозы, наследственным дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Капли Супрастинекс могут вызвать аллергические реакции (иногда поздние), т.к. содержат метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, и, следовательно, может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Изучение взаимодействия Супрастинекса с другими лекарственными препаратами не проводилось.
При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с феназоном, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено. При одновременном применении с теофиллином (400 мг в сутки) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).
В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) было показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, экспозиция ритонавира изменялась (-10%).
В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом (алкоголем) или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект этанола.
Степень всасывания левоцетиризина не снижается при одновременном приеме пищи, но скорость всасывания снижается.
Аналоги лекарственного препарата Супрастинекс
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Алерсэт Л;
- Аллервэй;
- Гленцет;
- Зенаро;
- Зодак Экспресс;
- Ксизал;
- Левоцетиризин;
- Цезера;
- Эльцет.
Аналоги по фармакологической группе (антигистаминные препараты):
- Азеластина гидрохлорид;
- Алерза;
- Аллегра;
- Аллергодил;
- Аллергоферон;
- Астемизол;
- Виброцил;
- Визин Алерджи;
- Гистаглобин;
- Гисталонг;
- Гистафен;
- Гифаст;
- Гленцет;
- Дезал;
- Дезлоратадин;
- Диазолин;
- Димедрол;
- Димедрол 1% для инъекций;
- Дифенгидрамина гидрохлорид;
- Доксиламина сукцинат;
- Донормил;
- Драмина;
- Зинцет;
- Зиртек;
- Зодак;
- Кестин;
- Кларитин;
- Клемастин;
- Ксизал;
- Левоцетиризин;
- Ломилан;
- Лоратадин;
- Лордестин;
- Окуметил;
- Опатанол;
- Парлазин;
- Пипольфен;
- Прималан;
- Реактин;
- Ривтагил;
- Рупафин;
- Супрастин;
- Тавегил;
- Телфаст;
- Фексадин;
- Фексофенадин;
- Фемизол;
- Фенирамина малеат;
- Фенистил;
- Фенкарол;
- Фенспирид;
- Хлоропирамин;
- Хлорфенамина малеат;
- Цетиризин;
- Цетиринакс;
- Цетрин;
- Эзлор;
- Элизей;
- Эролин.
