Лескол
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Лескол. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Лескола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Лескола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения гиперхолестеринемии (повышенного уровня холестерина в крови) и гиперлипидемии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Лескол - гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор 3-гидрокси-3-метилглютарил-кофермент А-редуктазы (ГМГ-КоА-редуктазы). По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности рецепторов липопротеинов с низкой плотностью (ЛПНП-рецепторов) и соответственно ускорение катаболизма холестерина в виде липопротеинов с низкой плотностью (Xc-ЛПНП).
Гиполипидемический эффект флувастатина (действующего вещества препарата Лескол) связан со снижением уровня общего холестерина за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.
Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень триглицеридов (ТГ) вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме липопротеинов промежуточной плотности (ЛППП), в составе которых примерно 30% ТГ.
Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.
Состав
Флувастатин + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация флувастатина зависит от принимаемой лекарственной формы, времени приема пищи, содержания жиров в пище, длительности приема препарата и индивидуальных особенностей метаболизма. Связывание с белками плазмы - более 98%. Лескол подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень до поступления в системный кровоток. У больных с печеночной недостаточностью существует вероятность кумуляции препарата. Выводится в виде метаболитов через желчные пути (93%), с мочой (6%), в неизмененном виде - 2%. Пути биотрансформации флувастатина не связаны с изоферментами системы цитохрома Р450, и метаболизм практически не изменяется под действием препаратов, влияющих на эту ферментную систему. Основные компоненты, циркулирующие в крови: флувастатин и фармакологически неактивный метаболит N-дезизопропил-пропионовая кислота. Гидроксилированные метаболиты обладают фармакологической активностью, но в системный кровоток они не поступают.
Показания
- первичная гиперхолестеринемия при отсутствии или недостаточной эффективности диетотерапии, в том числе чистая гиперхолестеринемия;
- смешанная гиперлипидемия.
Формы выпуска
Капсулы 20 мг и 40 мг.
Таблетки, покрытые оболочкой, 80 мг (Лескол Форте).
Инструкция по применению и режим дозирования
Внутрь, вне зависимости от приема пищи, проглатывая целиком, запивая стаканом воды, 1 раз в сутки. Поскольку флувастатин не взаимодействует с веществами, являющимися субстратами для изофермента CYP3A4, не ожидается его взаимодействия с грейпфрутовым соком. Не выявлено снижения гиполипидемического действия флувастатина при назначении его во время вечернего приема пищи или через 4 часа после него.
Поскольку максимальное гиполипидемическое действие препарата развивается к 4-й неделе, первый пересмотр дозы препарата проводят в зависимости от достигнутого эффекта, с интервалом не менее 4 недель. Терапевтический эффект препарата Лескол сохраняется при его длительном применении.
Перед началом лечения больного нужно перевести на стандартную гипохолестериновую диету. Диету необходимо соблюдать и во время всего периода лечения.
Начальная рекомендуемая доза составляет 40 мг (1 капсула препарата Лескол 40 мг) или 80 мг (2 капсулы препарата Лескол по 40 мг или 1 таблетка препарата Лескол Форте 80 мг) 1 раз в сутки. В легких случаях заболевания может быть достаточной доза флувастатина 20 мг (1 капсула препарата Лескол 20 мг). Начальную дозу следует подбирать индивидуально, с учетом исходного уровня холестерина/ЛПНП и поставленной цели терапии.
Для пациентов с коронарной болезнью сердца после баллонной ангиопластической операции рекомендуемая начальная доза составляет 80 мг в сутки.
Препарат Лескол эффективен при применении в качестве монотерапии. Есть данные, подтверждающие его эффективность и безопасность при совместном применении с никотиновой кислотой, колестирамином или фибратами.
Дети и подростки младше 18 лет
В течение 6 месяцев до начала терапии препаратом Лескол у детей и подростков старше 9 лет, следует придерживаться стандартной гипохолестериновой диеты, которую необходимо соблюдать и во время всего периода лечения. Рекомендуемая средняя доза - внутрь по 20-40 мг 1 раз в сутки обычно вечером. Начальные дозы должны быть подобраны индивидуально в соответствии с базовым уровнем холестерина и целями лечения. Применение флувастатина одновременно с никотиновой кислотой, колестирамином или фибратами у детей и подростков не изучалось.
Побочное действие
- диспепсия (расстройство пищеварения);
- боли в абдоминальной области (в области живота);
- тошнота;
- запор, диарея;
- гепатит (воспаление печени);
- головная боль, головокружение;
- бессонница;
- расстройства чувствительности - парестезии, дизестезия и гипестезия, возможно связанные с основным заболеванием;
- сыпь, крапивница;
- экзема, дерматит, экзантема;
- ангионевротический отек;
- тромбоцитопения;
- васкулит (воспаление сосудов);
- волчаночноподобный синдром;
- миалгия (боль в мышцах), болезненность мышц;
- мышечная слабость;
- миопатия (дистрофические изменения в мышечной ткани);
- миозит (воспаление мышц);
- рабдомиолиз (разрушение клеток мышечной ткани);
- повышение активности печеночных трансаминаз, креатинфосфокиназы (КФК), щелочной фосфатазы (ЩФ).
Противопоказания
- активный патологический процесс в печени;
- стойкое повышение уровня печеночных трансаминаз в крови;
- почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл в минуту или содержание сывороточного креатинина более 250 мкмоль в литре);
- нарушение тонуса мышц неясного генеза;
- повышение активности креатинфосфокиназы (КФК);
- беременность и лактация (период грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к флувастатину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Лескол противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Женщинам детородного возраста в период терапии флувастатином необходимо применять надежные методы контрацепции. Если все же на фоне лечения флувастатином наступает беременность, лечение следует немедленно прекратить.
Поскольку ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы снижают синтез холестерина и, вероятно, других биологически активных веществ - производных холестерина, при назначении этих препаратов беременным женщинам они могут нанести вред плоду.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 9 лет.
Применение у пожилых пациентов
Эффективность и хорошая переносимость препарата Лескол была продемонстрирована для пациентов как старше 65 лет, так и моложе этого возраста. В возрастной группе старше 65 лет ответная реакция на лечение была более выраженной, при этом каких-либо данных, которые свидетельствовали бы о худшей переносимости, получено не было. Таким образом, нет необходимости изменения дозы препарата с учетом возраста.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени, при хроническом алкоголизме, диффузных миалгиях, при эпилепсии, почечной недостаточности.
Поскольку флувастатин выводится в основном печенью и лишь менее 6% поступившей в организм дозы экскретируется с мочой, у больных с нарушениями функции почек любой степени тяжести нет необходимости проводить коррекцию дозы препарата.
Противопоказано применение препарата Лескол при активном заболевании печени или стойком повышении концентрации сывороточных трансаминаз неясной этиологии.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с варфарином усиливается его антикоагулянтное действие.
При одновременном применении с колестирамином уменьшается биодоступность флувастатина, при этом общий гиполипидемический эффект усиливается.
При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация флувастатина в плазме крови, по-видимому, вследствие усиления его метаболизма в печени под влиянием рифампицина, который является индуктором микросомальных ферментов печени.
При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии миалгии и повышении активности КФК.
При одновременном применении с циметидином, ранитидином, омепразолом возможно увеличение абсорбции флувастатина.
Аналоги лекарственного препарата Лескол
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Лескол Форте.
Аналоги препарата Лескол по фармакологической группе (статины):
- Акорта;
- Акталипид;
- Анвистат;
- Апекстатин;
- Атеростат;
- Атокорд;
- Атомакс;
- Атор;
- Аторвастатин;
- Аторвокс;
- Аторис;
- Вазатор;
- Вазилип;
- Веро-Симвастатин;
- Зокор;
- Зорстат;
- Кардиостатин;
- Крестор;
- Липобай;
- Липона;
- Липопрайм;
- Липостат;
- Липофорд;
- Липримар;
- Ловакор;
- Ловастатин;
- Ловастерол;
- Мевакор;
- Медостатин;
- Мертенил;
- Новостат;
- Овенкор;
- Правастатин;
- Реддистатин;
- Ро-статин;
- Ровакор;
- Розарт;
- Розистарк;
- Розувастатин;
- Розукард;
- Розулип;
- Розуфаст;
- Роксера;
- Рустор;
- СимваГексал;
- Симвакол;
- Симвалимит;
- Симвастатин;
- Симвастол;
- Симвор;
- Симгал;
- Симло;
- Синкард;
- Сувардио;
- ТГ-тор;
- Тевастор;
- Торвакард;
- Торвалип;
- Торвас;
- Тулип;
- Холвасим;
- Холетар.
Отзыв врача терапевта
Препарат Лескол я назначаю не так часто, как другие статины. Это обусловлено, в первую очередь, его довольно высокой стоимостью. Не каждому пациенту это лекарство по карману, тем более, что лечение подразумевает длительный прием таблеток. Но терапевтический эффект у Лескола хороший. Обычно через месяц от начала приема, когда пациент сдает первый контрольный анализ крови на холестерин и триглицериды, концентрация их уже находится в пределах нормы. Начальную дозу препарата я подбираю индивидуально, в зависимости от исходного уровня холестерина в крови. Бывают, конечно, случаи, когда приходится суточную дозу увеличивать. Но добиться положительной динамики удается всегда.
