Атомакс

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Атомакс. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Атомакса в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Атомакса при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения гиперхолестеринемии (повышенного уровня холестерина в крови) и гиперлипидемии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Атомакс - гиполипидемический препарат. Аторвастатин (действующее вещество препарата Атомакс) - селективный конкурентный ингибитор 3-гидрокси-3-метилглютарил-кофермент А-редуктазы (ГМГ-КоА-редуктазы), ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А в мевалоновую кислоту - предшественник стероидов, включая холестерин. В печени триглицериды (ТГ) и холестерин (Хс) включаются в состав липопротеинов с очень низкой плотностью (ЛПОНП), поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. Из ЛПОНП образуются липопротеины с низкой плотностью (ЛПНП), которые катаболизируются при взаимодействии с высокоаффинными рецепторами ЛПНП.

Атомакс снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу в печени и увеличивая число ЛПНП рецепторов на поверхности печеночных клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма холестерина в виде липопротеинов с низкой плотностью (Xc-ЛПНП).

Аторвастатин снижает образование Хс-ЛПНП и число частиц ЛПНП. Он вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП рецепторов, а также оказывает благоприятное действие на качество циркулирующих ЛПНП. Аторвастатин эффективно снижает уровень Хс-ЛПНП у больных с гомозиготной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии другими гиполипидемическими средствами.

При изучении дозозависимости эффекта аторвастатина было показано, что препарат (в дозе 10-80 мг) снижал уровни общего холестерина (на 30-46%), Хс-ЛПНП (на 41-61%), аполипопротеина В (на 34-50%) и триглицеридов (на 14-33%). Результаты лечения были сходными у больных с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в том числе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Аторвастатин снижает уровни общего холестерина, Хс-ЛПНП, холестерина в виде липопротеинов с очень низкой плотностью (Хс-ЛПОНП), аполипопротеина В, ТГ и Хс, не входящего в состав липопротеинов с высокой плотностью (ЛПВП), и повышает уровень холестерина в виде липопротеинов с высокой плотностью (Хс-ЛПВП) у больных с изолированной гипертриглицеридемией. Аторвастатин снижает уровень холестерина в виде липопротеинов промежуточной плотности (Хс-ЛППП) у больных с дисбеталипопротеинемией.

Как и ЛПНП, липопротеины, содержащие ТГ (в том числе ЛПОНП), липопротеины промежуточной плотности (ЛППП) и остатки, также ускоряют развитие атеросклероза.

Повышение уровня ТГ в плазме крови часто обнаруживают в сочетании со снижением уровня Хс-ЛПВП и наличием частиц ЛПНП небольшого размера, а также в сочетании с нелипидными метаболическими факторами риска ишемической болезни сердца (ИБС). Пока не доказано, что повышение общего уровня ТГ в плазме крови является независимым фактором риска ИБС. Также не доказано, что повышение уровня Хс-ЛПВП или снижение уровня ТГ само по себе влияет на риск коронарных и других сердечно-сосудистых осложнений и смертность больных.

Первичным органом-мишенью действия аторвастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина и клиренс ЛПНП.

Динамика уровня Хс-ЛПНП лучше коррелирует с дозой препарата, чем с его концентрацией в плазме крови.

Дозу Атомакса следует подбирать с учетом терапевтического эффекта.

Состав

 

Аторвастатин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

 

Аторвастатин быстро абсорбируется после приема внутрь. Степень абсорбции и концентрации аторвастатина в плазме крови повышаются пропорционально дозе. Степень снижения уровня холестерина/ЛПНП не зависит от времени приема препарата в течение дня. Связывание с белками плазмы - 98%. Аторвастатин активно метаболизируется с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. Аторвастатин и его метаболиты выводятся главным образом с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма. После приема внутрь в моче обнаруживают менее 2% дозы препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Концентрация аторвастатина в плазме крови у пожилых людей (в возрасте более 65 лет) выше, чем у взрослых пациентов молодого возраста. Однако, различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии у пожилых людей в сравнении с общей популяцией не обнаружено.

Исследования фармакокинетики препарата у детей не проводились.

Концентрации аторвастатина в плазме крови у женщин отличаются от таковых у мужчин. Однако клинически значимых различий влияния препарата на липидный обмен у мужчин и женщин не выявлено.

Заболевания почек не оказывают влияния на концентрации аторвастатина в плазме крови или его эффект на показатели липидного обмена. В связи с этим изменение дозы у больных с нарушением функции почек не требуется. Хотя исследования у больных с терминальными стадиями заболеваний почек не проводились, однако гемодиализ вряд ли способен значительно усилить клиренс аторвастатина, так как он активно связывается с белками плазмы.

Концентрации аторвастатина значительно повышаются у больных с алкогольным циррозом печени.

Показания

• в сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общего холестерина, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ и повышения уровня Хс-ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы 2a и 2b по Фредриксону);
• в сочетании с диетой для лечения больных с повышенным сывороточным уровнем ТГ (тип 4 по Фредриксону) и больных с дисбеталипопротеинемией (тип 3 по Фредриксону), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта;
• для снижения уровней общего холестерина и Хс-ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения недостаточно эффективны.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг и 20 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Перед назначением Атомакса больному необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии.

Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз в сутки. Доза варьирует от 10 до 80 мг 1 раз в сутки. Препарат можно принимать в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. Дозу подбирают с учетом исходных уровней Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. В начале лечения и/или во время повышения дозы Атомакса необходимо каждые 2-4 недели контролировать уровни липидов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу.

При первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии в большинстве случаях бывает достаточно назначения Атомакса в дозе 10 мг 1 раз в сутки. Существенный терапевтический эффект наблюдается через 2 недели, как правило, и максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается уже через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется.

Применение препарата у больных с почечной недостаточностью и заболеваниями почек не оказывает влияния на уровень аторвастатина в плазме крови или степень снижения содержания Хс-ЛПНП при его применении, поэтому изменение дозы препарата не требуется.

При применении препарата у пожилых пациентов различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.

Побочное действие

• головная боль, головокружение;
• астенический синдром;
• бессонница или сонливость;
• кошмарные сновидения;
• амнезия (потеря памяти);
• парестезии (расстройства чувствительности, характеризующиеся ощущениями онемения, чувства покалывания, ползания мурашек);
• периферическая невропатия (поражение периферических нервов);
• эмоциональная лабильность;
• атаксия (частичная или полная потеря координации произвольных мышечных движений);
• гиперкинезы (патологические внезапно возникающие непроизвольные движения в одной или целой группе мышц);
• депрессия;
• гипестезия (ослабление чувствительности в определенных частях тела);
• амблиопия (функциональное, обратимое понижение зрения, при котором один из двух глаз почти или вообще не задействован в зрительном процессе);
• звон в ушах;
• сухость конъюнктивы;
• нарушение аккомодации (приспособления органа зрения к изменению внешних условий);
• кровоизлияние в глаз;
• глухота;
• повышение внутриглазного давления;
• паросмия (нарушение обоняния);
• извращение вкуса, потеря вкусовых ощущений;
• боль в груди;
• сердцебиение;
• вазодилатация (расширение сосудов);
• ортостатическая гипотензия (нарушение способности организма поддерживать в вертикальном положении обычный уровень артериального давления);
• флебит (воспаление стенок вен);
• аритмия;
• анемия, тромбоцитопения;
• лимфаденопатия (увеличение лимфоузлов);
• бронхит;
• ринит (насморк);
• диспноэ (расстройство дыхания);
• бронхиальная астма;
• носовое кровотечение;
• тошнота, изжога;
• запор или диарея;
• метеоризм (вздутие живота);
• гастралгия (боль в области желудка), боль в животе;
• анорексия или повышение аппетита;
• сухость во рту;
• отрыжка, дисфагия (затруднение глотания);
• рвота;
• стоматит (воспаление слизистой оболочки полости рта);
• эзофагит (воспаление слизистой пищевода);
• глоссит (воспаление слизистой оболочки языка);
• гастроэнтерит;
• гепатит, печеночная колика;
• хейлит (воспаление красной каймы, слизистой оболочки и кожи губ);
• язва двенадцатиперстной кишки;
• панкреатит;
• холестатическая (вследствие затруднения оттока желчи) желтуха;
• повышение активности печеночных трансаминаз;
• ректальное (из прямой кишки) кровотечение, мелена (чёрный полужидкий стул);
• кровоточивость десен;
• тенезмы (болезненные и безрезультатные позывы на дефекацию или мочеиспускание);
• артрит (воспаление сустава);
• судороги мышц ног;
• бурсит (воспаление околосуставной сумки);
• миозит (воспаление мышцы), миопатия (дистрофическое поражение мышечной ткани);
• артралгия, миалгия (боль в суставе, мышце);
• рабдомиолиз (крайняя степень миопатии);
• контрактуры (ограничение пассивных движений) суставов;
• боль в спине;
• повышение уровня сывороточной креатинфосфокиназы (КФК);
• урогенитальные инфекции;
• периферические отеки;
• дизурия (расстройства мочеиспускания);
• нефрит (воспаление почек);
• цистит (воспаление мочевого пузыря);
• гематурия (кровь в моче);
• мочекаменная болезнь;
• альбуминурия (белок альбумин в моче);
• вагинальные кровотечения, маточное кровотечение;
• эпидидимит (воспаление придатка яичка);
• снижение либидо (полового влечения), импотенция, нарушение эякуляции;
• алопеция (облысение);
• потливость;
• экзема;
• себорея;
• экхимозы (кровоизлияния в кожу или слизистую оболочку, диаметр которых обычно превышает 3 мм);
• гипергликемия, гипогликемия;
• увеличение массы тела;
• обострение течения подагры;
• повышение температуры тела;
• кожный зуд, кожная сыпь;
• крапивница;
• многоформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона;
• токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Противопоказания

• активные заболевания печени или повышение активности сывороточных трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) неясного генеза;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применять при хроническом алкоголизме, при заболеваниях печени в анамнезе, тяжелых нарушениях электролитного баланса, эндокринных и метаболических нарушениях, артериальной гипотензии, тяжелых острых инфекциях (сепсисе), неконтролируемой эпилепсии, обширных хирургических вмешательствах, травмах, заболеваниях скелетных мышц.

Применение при беременности и кормлении грудью

Атомакс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Неизвестно, выделяется ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

При применении препарата у пожилых пациентов различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.

Особые указания

 

Перед началом терапии Атомаксом больному необходимо назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения.

Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени.

Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 и 12 недель после начала приема Атомакса и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. Повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии Атомаксом. Пациенты, у которых отмечается повышение активности трансаминаз, должны находиться под контролем до возвращения уровня ферментов в норму. В том случае, если значения аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспарагинаминотрасферазы (АСТ) более чем в 3 раза превышают верхнюю границу нормы (ВГН), рекомендуется снизить дозу Атомакса или прекратить лечение.

Атомакс следует применять с осторожностью у больных, злоупотребляющих алкоголем и/или имеющих заболевание печени. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности трансаминаз неясного генеза являются противопоказанием к назначению препарата.

Лечение аторвастатином может вызвать миопатию. Диагноз миопатии (боли и слабость в мышцах в сочетании с повышением активности КФК более чем в 10 раз по сравнению с ВГН) следует иметь в виду у больных с распространенными миалгиями, болезненностью или слабостью мышц и/или выраженным повышением активности КФК. Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Терапию Атомаксом следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии при лечении другими препаратами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, ниацина или азольных противогрибковых средств. Многие из этих препаратов ингибируют метаболизм, опосредованный ферментом CYP3A4, и/или транспорт лекарственных средств. Аторвастатин биотрансформируется под действием CYP3A4. Назначая аторвастатин в комбинации с фибратами, эритромицином, иммуносупрессивными средствами, азольными противогрибковыми препаратами или ниацином в гиполипидемических дозах, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно наблюдать больных с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии.

При применении аторвастатина, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию Атомаксом следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезная операция, травма, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги).

Перед началом терапии Атомаксом необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний.

Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

О неблагоприятном влиянии Атомакса на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых препаратов, относящихся к азолам, и ниацина.

При одновременном приеме внутрь аторвастатина и суспензии, содержащей магния и алюминия гидрооксиды, снижались концентрации аторвастатина в плазме примерно на 35%, однако степень уменьшения уровня Хс-ЛПНП при этом не менялась.

При одновременном применении Атомакс не влияет на фармакокинетику антипирина, поэтому взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома, не ожидается.

При одновременном применении колестипола концентрации аторвастатина в плазме крови снижались примерно на 25%. Однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата по отдельности.

При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг в сутки концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%. Больных, получающих дигоксин в сочетании с аторвастатином, следует наблюдать.

При одновременном применении аторвастатина и эритромицина (500 мг 4 раза в сутки) или кларитромицина (500 мг 2 раза в сутки), которые ингибируют фермент CYP3А4, наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови.

При одновременном применении аторвастатина (10 мг 1 раз в сутки) и азитромицина (500 мг 1 раз в сутки) концентрация аторвастатина в плазме крови не менялась.

Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом CYP3А4; в связи с этим представляется маловероятным, что аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов CYP3А4.

При одновременном применении Атомакса и перорального контрацептива, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение площади под фармакокинетической кривой (AUC) норэтиндрона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20% соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей аторвастатин.

Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия аторвастатина с эстрогенами.

При изучении взаимодействия аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.

При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.

Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы CYP3А4, сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови.

Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия аторвастатина и антигипертензивных средств.

Фармацевтическая несовместимость не известна.

Аналоги лекарственного препарата Атомакс

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Анвистат;
• Атокорд;
• Атор;
• Аторвастатин;
• Аторвокс;
• Аторис;
• Вазатор;
• Липона;
• Липофорд;
• Липримар;
• Новостат;
• ТГ-тор;
• Торвакард;
• Торвалип;
• Торвас;
• Тулип.

Аналоги препарата Атомакс по фармакологической группе (статины):

• Акорта;
• Акталипид;
• Анвистат;
• Апекстатин;
• Атеростат;
• Атокорд;
• Атор;
• Аторвастатин;
• Аторвокс;
• Аторис;
• Вазатор;
• Вазилип;
• Веро-Симвастатин;
• Зокор;
• Зорстат;
• Кардиостатин;
• Крестор;
• Лескол;
• Липобай;
• Липона;
• Липопрайм;
• Липостат;
• Липофорд;
• Липримар;
• Ловакор;
• Ловастатин;
• Ловастерол;
• Мевакор;
• Медостатин;
• Мертенил;
• Новостат;
• Овенкор;
• Правастатин;
• Реддистатин;
• Ро-статин;
• Ровакор;
• Розарт;
• Розистарк;
• Розувастатин;
• Розукард;
• Розулип;
• Розуфаст;
• Роксера;
• Рустор;
• СимваГексал;
• Симвакол;
• Симвалимит;
• Симвастатин;
• Симвастол;
• Симвор;
• Симгал;
• Симло;
• Синкард;
• Сувардио;
• ТГ-тор;
• Тевастор;
• Торвакард;
• Торвалип;
• Торвас;
• Тулип;
• Холвасим;
• Холетар.

Отзыв врача терапевта

 

Широко использовала препарат Атомакс в своей практике лет десять назад. Сейчас он практически перестал поступать в аптечную сеть нашего города, поэтому назначаю более современные его аналоги из группы статинов. Назначала его пациентам с повышенным содержанием в крови холестерина и триглицеридов, но при условии, что они придерживаются диеты с пониженным содержанием жиров. К концу первого месяца лечения практически всегда отмечалась положительная динамика. Но при этом побочные эффекты не заставляли себя долго ждать. Жалобы у пациентов были разные (на головную боль, боли в мышцах и суставах, звон в ушах, бессонницу и пр.), но всегда были.

Похожие лекарства:

Другие лекарства: