Тазоцин
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Тазоцин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Тазоцина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Тазоцина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения бронхита, пневмонии, холецистита, абсцесса, фурункулов и карбункулов у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Тазоцин - пиперациллина моногидрат (одно из действующих веществ препарата Тазоцин) представляет собой полусинтетический бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, проявляющий активность в отношении многих грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий. Тазобактам (одно из действующих веществ препарата Тазоцин) - сульфоновое производное триазолметилпенициллановой кислоты, является мощным ингибитором многих бета-лактамаз (включая плазмидные и хромосомные бета-лактамазы), которые часто вызывают устойчивость к пенициллинам и цефалоспоринам, в том числе цефалоспоринам третьего поколения. Присутствие тазобактама в составе комбинированного препарата Тазоцин усиливает антимикробную активность и расширяет спектр действия пиперациллина за счет включения в него многих бактерий-продуцентов бета-лактамазы, которые обычно устойчивы к пиперациллину и другим бета-лактамным антибиотикам. Таким образом, Тазоцин сочетает свойства антибиотика широкого спектра действия и ингибитора бета-лактамаз.
Состав
Пиперациллин натрия + Тазобактам натрия + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация пиперациллина и тазобактама в плазме достигаются сразу же после завершения внутривенного введения. Концентрация пиперациллина, введенного в комбинации с тазобактамом, сходна с таковой при введении пиперациллина в эквивалентной дозе в виде монотерапии.
Связывание с белками как пиперациллина, так и тазобактама составляет приблизительно 30%, при этом присутствие тазобактама не влияет на связывание пиперациллина, а присутствие пиперациллина - на связывание тазобактама.
Пиперациллин и тазобактам широко распределяются в тканях и жидкостях организма, в том числе в слизистой оболочке кишечника, слизистой оболочке желчного пузыря, легких, желчи, женской репродуктивной системы (матке, яичниках и фаллопиевых трубах) и костях. Средние концентрации в тканях составляют от 50 до 100% концентрации в плазме.
В результате метаболизма пиперациллин превращается в обладающее низкой активностью дезэтиловое производное, а тазобактам - в неактивный метаболит.
Выведение
Пиперациллин и тазобактам выводятся почками посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Пиперациллин быстро выводится в неизмененном виде, 68% принятой дозы обнаруживается в моче. Тазобактам и его метаболиты быстро выводятся посредством почечной экскреции, 80% принятой дозы обнаруживается в неизмененном виде, а оставшееся количество в виде метаболитов. Пиперациллин, тазобактам и дезэтилпиперациллин также экскретируются с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
По мере снижения клиренса креатинина период полувыведения пиперациллина и тазобактама увеличиваются. При снижении клиренса креатинина ниже 20 мл в минуту период полувыведения пиперациллина и тазобактама возрастают, соответственно, в 2 и 4 раза, по сравнению с таковыми у пациентов с нормальной функцией почек.
Хотя у пациентов с нарушением функции печени период полувыведения пиперациллина и тазобактама увеличиваются, корректировки дозы не требуется.
Показания
Тазоцин используется для лечения системных или местных бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к пиперациллину и тазобактаму микроорганизмами.
Взрослые и дети старше 12 лет:
- инфекции нижних дыхательных путей;
- инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные);
- интраабдоминальные инфекции;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- септицемия;
- гинекологические инфекции (включая эндометрит и аднексит в послеродовом периоде);
- бактериальные инфекции у пациентов с нейтропенией (в комбинации с аминогликозидами);
- инфекции костей и суставов;
- смешанные инфекции (вызванные грамположительными/грамотрицательными аэробными и анаэробными микроорганизмами).
Дети в возрасте от 2 до 12 лет:
- интраабдоминальные инфекции;
- инфекции на фоне нейтропении (в комбинации с аминогликозидами).
Формы выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для уколов 2 г + 250 мг, 4 г + 500 мг.
Лекарственных форм в виде таблеток или мази на момент публикации препарата в Справочнике не существовало.
Инструкция по применению и режим дозирования
Тазоцин назначают внутривенно медленно струйно в течение не менее чем 3-5 минут или капельно в течение 20-30 минут. Дозы препарата и продолжительность лечения определяются тяжестью инфекционного процесса и динамикой клинических и бактериологических показателей.
Взрослые и дети старше 12 лет с нормальной функцией почек
Рекомендуемая суточная доза составляет 12 г пиперациллина и 1,5 г тазобактама, которую разделяют для нескольких введений каждые 6-8 часов.
Общая суточная доза зависит от тяжести и локализации инфекции. Суточная доза может достигать 18 г пиперациллина и 2,25 г тазобактама, которую разделяют для нескольких введений.
Дети в возрасте от 2 до 12 лет
При нейтропении у больных детей с нормальной функцией почек и массой тела менее 50 кг доза Тазоцина составляет 90 мг (80 мг пиперациллина и 10 мг тазобактама) на кг массы тела, которую вводят каждые 6 часов в комбинации с соответствующей дозой аминогликозида.
У детей с массой тела более 50 кг доза соответствует взрослой и вводят ее в комбинации с аминогликозидами.
При интраабдоминальной инфекции у детей с массой тела до 40 кг и нормальной функцией почек рекомендуемая доза составляет 100 мг пиперациллина и 12,5 мг тазобактама на кг массы тела каждые 8 часов. Детям с массой тела более 40 кг и нормальной функцией почек назначают такую же дозу, как взрослым.
Лечение следует проводить не менее 5 дней и не более 14 дней, с учетом того, что введение препарата продолжают в течение, по крайней мере, 48 часов после исчезновения клинических признаков инфекции.
Нарушение функции почек
Больным с почечной недостаточностью или больным, находящимся на гемодиализе, дозу и частоту введения следует корректировать с учетом степени нарушения функции почек.
Рекомендуемые дозы препарата для взрослых и детей (масса тела более 50 кг) при почечной недостаточности:
- КК более 40 - корректировки дозы не требуется;
- КК 20-40 - 12 г пиперациллина и 1,5 тазобактама каждые 8 часов;
- КК менее 20 - 8 г пиперациллина и 1 г тазобактама каждые 12 часов.
Для больных, находящихся на гемодиализе, максимальная суточная доза составляет 8 г и 1 г пиперациллина и тазобактама соответственно. Кроме того, поскольку при проведении гемодиализа за 4 часа выводится 30-50% пиперациллина, следует назначать одну дополнительную дозу 2 г и 250 мг пиперациллина и тазобактама соответственно после каждого сеанса диализа.
Рекомендуемые дозы препарата для детей (масса тела менее 50 кг) при почечной недостаточности:
- КК более 50 мл в минуту - 112,5 мг на килограмм (100 мг пиперациллина и 12,5 мг тазобактама) каждые 8 часов;
- КК менее 50 мл в минуту - 78,75 мг на килограмм (70 мг пиперациллина и 8,75 мг тазобактама) каждые 8 часов.
Рекомендации по приготовлению раствора
Тазоцин используется только для внутривенного введения! Препарат растворяют в одном из указанных ниже растворителей в соответствии с указанными объемами. Флакон поворачивают круговыми движениями до полного растворения содержимого (при постоянном поворачивании обычно в течение 5-10 минут). Готовый раствор представляет собой бесцветную или светло-желтую жидкость. Дозировка следующая:
- флакон 2 г + 250 мг - 10 мл растворителя;
- флакон 4 г + 500 мг - 20 мл растворителя.
Растворители, совместимые с Тазоцином - 0,9% раствор натрия хлорида, стерильная вода для инъекций, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера лактат. Приготовленный раствор может быть разведен до нужного для внутривенного введения объема (например, от 50 мл до 150 мл) одним из ниже перечисленных совместимых растворителей: 0,9% раствор натрия хлорида, стерильная вода для инъекций (максимально рекомендованный объем - 50 мл), 5% раствор декстрозы, раствор Рингера лактат. Приготовленный раствор следует использовать в течение 24 часов после приготовления при хранении при температуре не выше 25 градусов или в течение 48 часов при хранении при температуре от 2 до 8 градусов.
Побочное действие
- лейкопения (снижение количества лейкоцитов);
- нейтропения (пониженный уровень нейтрофилов, приводящий к снижению иммунитета);
- тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов);
- анемия (пониженный уровень гемоглобина);
- кровотечения (включая пурпуру, носовые кровотечения, увеличение времени кровотечения);
- эозинофилия (повышение числа эозинофилов);
- гемолитическая анемия (усиленное разрушение эритроцитов);
- анафилактические реакции (стремительно развивающееся проявление аллергии, которое может угрожать жизни больного);
- гипоальбуминемия (снижение уровня альбумина в сыворотке крови ниже 35 грамм на литр);
- гипогликемия (пониженный уровень сахара в крови);
- гипопротеинемия (аномально низкий уровень белка в плазме);
- гипокалиемия (пониженная концентрация ионов калия в крови);
- головная боль;
- бессонница;
- судороги;
- гипотония (пониженное кровяное давление);
- флебит (воспаление венозной стенки);
- тромбофлебит (воспаление венозных стенок с образованием в просвете воспаленной вены тромбов);
- приливы крови к коже лица;
- диарея;
- тошнота, рвота;
- запор;
- диспепсия (нарушение пищеварения);
- желтуха;
- стоматит (воспаление слизистой ротовой полости);
- боль в животе;
- псевдомембранозный колит (острое воспаление толстого кишечника);
- гепатит (воспаление печени);
- сыпь;
- зуд;
- буллезный дерматит (возникновение водяных пузырей на коже);
- мультиформная эритема (красноватые пятна на коже кистей и разгибательных поверхностей предплечий);
- артралгия (боли в суставах);
- повышение концентрации креатинина в сыворотке крови;
- интерстициальный нефрит (воспалительный процесс в интерстициальной ткани и канальцах почек);
- почечная недостаточность;
- грибковые суперинфекции;
- повышение температуры;
- покраснение, уплотнение в месте введения.
Противопоказания
- детский возраст до 2 лет;
- повышенная чувствительность к бета-лактамным препаратам (в том числе к пенициллинам, цефалоспоринам), другим компонентам препарата или к ингибиторам бета-лактамаз.
С осторожностью:
- тяжелые кровотечения (в том числе в анамнезе);
- муковисцидоз (повышенный риск развития гипертермии и кожной сыпи);
- псевдомембранозный энтероколит;
- детский возраст;
- беременность, период лактации;
- почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 20 мл в минуту);
- пациенты, находящиеся на гемодиализе;
- совместное назначение высоких доз антикоагулянтов;
- гипокалиемия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Нет достаточных данных о применении Тазоцина у беременных женщин. Пиперациллин и тазобактам проникают через плацентарный барьер. Беременным женщинам препарат можно назначать лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода.
Пиперациллин в низких концентрациях секретируется с грудным молоком, выделение тазобактама в молоко не изучено. Кормящим женщинам препарат можно назначать лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможный риск для вскармливаемого ребенка, либо на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Применение у детей
Тазоцин разрешен к применению для детей с 2-х лет при строжайшем соблюдении режима дозирования. Нет опыта применения у детей, не достигших 2-летнего возраста.
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов корректировка дозы необходима только при наличии нарушения функции почек.
Особые указания
Перед началом лечения Тазоцином следует подробно опросить больного, чтобы выявить возможные реакции повышенной чувствительности в анамнезе, в том числе связанные с пенициллинами или цефалоспоринами. Тяжелые аллергические реакции с большей вероятностью могут развиться у пациентов с повышенной чувствительностью к нескольким аллергенам. Подобные реакции требуют прекращения введения препарата и назначения эпинефрина (адреналина) и проведения других экстренных мероприятий.
Вызванный антибиотиками псевдомембранозный колит может проявиться тяжелой, длительной диареей, представляющей угрозу для жизни. Псевдомембранозный колит может развиваться как в период антибактериальной терапии, так и после ее завершения. В таких случаях следует немедленно прекратить введение Тазоцина и назначить соответствующую терапию (например, ванкомицин, метронидазол перорально). Препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны.
При лечении Тазоцином, особенно длительном, возможно развитие лейкопении и нейтропении, поэтому необходимо периодически контролировать показатели периферической крови.
Больным с почечной недостаточностью или больным, находящимся на гемодиализе, дозу и частоту введения следует корректировать с учетом степени нарушения функции почек.
В ряде случаев (чаще всего у больных с почечной недостаточностью) вероятно появление повышенной кровоточивости и сопутствующего изменения лабораторных показателей системы свертывания крови (времени свертывания крови, агрегации тромбоцитов и протромбинового времени). При появлении кровотечений следует отменить лечение препаратом и назначить соответствующую терапию.
Необходимо иметь в виду возможность появления устойчивых микроорганизмов, которые могут вызвать суперинфекцию, особенно при длительном курсе лечения Тазоцином.
Данный препарат содержит 64 мг натрия на грамм пиперациллина, что может привести к общему увеличению поступления натрия в организм пациентов. У больных, страдающих гипокалиемией или получающих препараты, которые способствуют выведению калия, в период лечения Тазоцином может развиться гипокалиемия (необходимо регулярно проверять содержание электролитов в сыворотке крови).
Лекарственное взаимодействие
Совместное назначение Тазоцина с пробенецидом увеличивает период полувыведения и снижает почечный клиренс как пиперациллина, так и тазобактама, однако максимальные концентрации в плазме обоих препаратов остаются без изменения.
Не обнаружено фармакокинетического взаимодействия между Тазоцином и ванкомицином.
Пиперациллин, в том числе и при совместном применении с тазобактамом, не оказывал значимого влияния на фармакокинетику тобрамицина как у пациентов с сохранной функцией почек, так и у пациентов с легким и умеренно выраженным нарушением функции почек. Фармакокинетика пиперациллина, тазобактама и метаболитов также значимо не изменялась при назначении тобрамицина.
Одновременное назначение Тазоцина и векурония бромида может привести к более длительной нервно-мышечной блокаде, вызываемой последним (аналогичный эффект может наблюдаться при комбинации пиперациллина с другими недеполяризующими миорелаксантами).
При одновременном назначении с Тазоцином гепарина, непрямых антикоагулянтов или других препаратов, влияющих на систему свертывания крови, в том числе на функцию тромбоцитов, необходимо чаще контролировать состояние системы свертывания крови.
Пиперациллин может задерживать выведение метотрексата (во избежание токсического эффекта необходимо контролировать концентрацию метотрексата в сыворотке крови).
Во время назначения Тазоцина возможен ложноположительный результат пробы на глюкозу в моче при использовании метода, основанного на восстановлении ионов меди. Поэтому, рекомендуется проводить пробу, основанную на ферментативном окислении глюкозы.
При смешивании растворов Тазоцина и аминогликозидов возможна их инактивация. Поэтому эти препараты рекомендуется вводить раздельно. В ситуациях, когда предпочтительно совместное назначение, растворы Тазоцина и аминогликозидов должны готовиться раздельно. Для введения нужно использовать только V-образный катетер.
Тазоцин не следует смешивать в одном шприце или капельнице с другими лекарственными препаратами, кроме гентамицина, амикацина и указанных выше растворителей, поскольку нет данных о совместимости.
При применении Тазоцина совместно с другими антибиотиками, препараты следует вводить раздельно.
С учетом химической нестабильности Тазоцина препарат не следует использовать совместно с растворами, содержащими натрия гидрокарбонат.
Тазоцин не следует добавлять в препараты крови или гидролизаты альбумина.
Аналоги лекарственного препарата Тазоцин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Пиперациллин + Тазобактам;
- Сантаз;
- Тациллин.
Аналоги по фармакологической группе (пенициллины в комбинациях):
- Амовикомб;
- Амоксиван;
- Амоксиклав;
- Амоксициллин + Клавулановая кислота;
- Ампиокс;
- Амписид;
- Ампициллин + Сульбактам;
- Арлет;
- Аугментин;
- Бактоклав;
- Бетаклав;
- Бициллин;
- Верклав;
- Кламосар;
- Ланцид;
- Либакцил;
- Медоклав;
- Новаклав;
- Оксамп;
- Оксамсар;
- Панклав;
- Ранклав;
- Рапиклав;
- Сультасин;
- Тароментин;
- Тиментин;
- Трифамокс;
- Уназин;
- Фибелл;
- Флемоклав;
- Хеликоцин;
- Хелитрикс;
- Экоклав.
Отзыв врача инфекциониста
Тазоцин - эффективный препарат для лечения многих бактериальных инфекций. Назначаю его пациентам с инфекционным бронхитом и пневмонией, с осложненными и неосложненными инфекциями мочевыводящих путей. Эффективно это лекарство при гинекологических патологиях бактериального генеза, при инфекциях костей и суставов, инфекциях кожи и мягких тканей. Препарат разрешено применять для лечения детей старше двух лет. Побочных эффектов у Тазоцина много, поэтому терапия, во избежание развития серьезных осложнений, требует строжайшего соблюдения режима дозирования.