Ороназол
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ороназол. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ороназола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ороназола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения грибка кожи и системных микозов у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Ороназол - противогрибковое средство. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны. Кетоконазол (действующее вещество препарата Ороназол) активен в отношении возбудителя разноцветного лишая Malassezia furfur, возбудителей некоторых дерматомикозов (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), возбудителей кандидоза (Candida), а также возбудителей системных микозов (Cryptococcus). Активен также в отношении грамположительных кокков: Staphylococcus spp. (стафилококк), Streptococcus spp. (стрептококк).
Состав
Кетоконазол + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Кетоконазол представляет собой слабое двухосновное соединение, которое растворяется и абсорбируется в кислой среде. Биодоступность кетоконазола максимальна при его приеме с пищей. Абсорбция кетоконазола снижена у пациентов с пониженной кислотностью желудочного сока, например, принимающих антацидные и антисекреторные препараты, а также у пациентов с ахлоргидрией, вызванной определенным заболеванием. Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминовой фракцией, составляет 99%. Кетоконазол широко распределяется в тканях, однако лишь незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость. После абсорбции из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) Ороназол метаболизируется в печени с образованием большого числа неактивных метаболитов. Около 13% выводится с мочой, из которых 2-4% - в неизмененном виде. Выделяется в основном с желчью в ЖКТ и около 57% экскретируется с калом.
Показания
- грибок кожи, в том числе микоз туловища, микоз стоп, микоз кистей;
- паховая эпидермофития;
- кокцидиоидомикоз (кокцидиоидоз, кокцидиомикоз);
- бластомикоз;
- гистоплазмоз;
- хромомикоз;
- паракокцидиоидомикоз (паракокцидиоидоз).
Формы выпуска
Таблетки 200 мг.
Лекарственных форм свечи или мазь на момент публикации препарата в Справочнике не существовало.
Инструкция по применению и режим дозирования
Для приема внутрь взрослым и детям с массой тела более 30 кг - 200-400 мг в сутки. Детям с массой тела менее 30 кг - 4-8 мг на 1 кг массы тела в сутки. Принимают Ороназол 1 раз в сутки во время еды.
Побочное действие
- головная боль, головокружение;
- парестезии (расстройство чувствительности, характеризующееся спонтанно возникающими ощущениями жжения, покалывания, ползания мурашек);
- сонливость, бессонница;
- повышенная возбудимость;
- тревога;
- утомляемость, общая слабость;
- обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек дисков зрительных нервов, набухание родничка у детей младшего возраста);
- тошнота, рвота;
- боль в животе;
- диарея, запор;
- нарушение функции печени;
- сухость во рту;
- дисгевзия (расстройство вкуса, при котором вкусовые ощущения частично отсутствуют или искажаются);
- вздутие живота;
- изменение цвета языка;
- токсический гепатит (повышение активности печеночных трансаминаз или щелочной фосфатазы (ЩФ), желтуха);
- цирроз печени;
- непереносимость алкоголя;
- анорексия (расстройство, проявляющееся навязчивым стремлением к похуданию, страхом ожирения);
- гиперлипидемия (повышенный уровень липидов и/или липопротеинов в крови);
- повышение аппетита;
- миалгия (боль в мышцах);
- артралгия (боль в суставе);
- носовое кровотечение;
- алопеция (облысение);
- дерматит (воспалительное поражение кожи);
- эритема (покраснение кожи);
- многоформная эритема (характерные высыпания на коже и слизистых оболочках);
- зуд, сыпь;
- ксеродерма (пигментные пятна на коже);
- приливы крови;
- острый генерализованный экзантематозный пустулез (гнойничковые высыпания);
- фотосенсибилизация (повышенная чувствительность организма (чаще кожи и слизистых оболочек) к действию ультрафиолетового или видимого излучения);
- ортостатическая гипотензия (нарушение способности организма поддерживать в вертикальном положении обычный уровень артериального давления);
- гинекомастия (увеличение грудной железы с гипертрофией желёз и жировой ткани);
- недостаточность функции надпочечников;
- нарушение менструального цикла;
- возможно временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови (нормализуется через 24 часа после приема);
- фотофобия (светобоязнь);
- крапивница;
- анафилактический шок, анафилактические реакции;
- ангионевротический отек (отек Квинке);
- псевдоанафилактический шок;
- эректильная дисфункция;
- азооспермия (патологическое состояние, при котором в эякуляте отсутствуют сперматозоиды) при дозах, превышающих терапевтические;
- уменьшение числа тромбоцитов в крови;
- лихорадка, озноб;
- периферические отеки.
Противопоказания
- острые и хронические заболевания печени;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- детский возраст до 3 лет;
- повышенная чувствительность к кетоконазолу.
Противопоказан одновременный прием Ороназола со следующими препаратами:
- анальгетиками (левацетилметадолом, метадоном);
- антиаритмиками (дизопирамидом, дофетилидом, дронедароном, хинидином);
- антигельминтными и антипротозойными препаратами (галофантрином);
- антигистаминными препаратами (астемизолом, мизоластином, терфенадином);
- препаратами для лечения мигрени (дигидроэрготамином, эргометрином, эрготамином, метилэргометрином);
- противоопухолевыми препаратами (иринотеканом);
- антипсихотическими препаратами, анксиолитиками и снотворными препаратами (луразидоном, мидазоламом перорально, пимозидом, сертиндолом, триазоламом);
- блокаторами кальциевых каналов (бепридилом, фелодипином, лерканидипином, нисолдипином);
- сердечно-сосудистыми препаратами разных групп (ивабрадином, ранолазином);
- диуретиками (эплереноном);
- иммунодепрессантами (эверолимусом);
- желудочно-кишечными препаратами (цизапридом, домперидоном);
- гиполипидемическими препаратами (ловастатином, симвастатином);
- колхицином (при лечении больных с нарушениями функций печени и почек).
Применение при беременности и кормлении грудью
Ороназол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у детей
Противопоказан детям до 3 лет и детям с массой тела менее 15 кг.
Особые указания
Применение при грибковом менингите нецелесообразно, так как кетоконазол плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Из-за риска гепатотоксичности кетоконазол следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза превышает возможный риск.
У пациентов с повышенной активностью печеночных ферментов или при перенесенном токсическом поражении печени вследствие приема других препаратов не следует применять Ороназол, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени.
Перед началом лечения необходимо оценить функцию печени для исключения острых или хронических заболеваний. Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек у пациентов для того, чтобы не пропустить первые симптомы гепатотоксичности. Нельзя исключить развитие гепатотоксичности в течение первого месяца, и даже в течение первой недели терапии. Суммарная доза кетоконазола является фактором риска тяжелой гепатотоксичности. В связи с этим в период лечения рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию кетоконазолом.
У пациентов с надпочечниковой недостаточностью или пограничными состояниями на фоне стрессового воздействия (в том числе после обширных хирургических вмешательств или в условиях интенсивной терапии), у пациентов с длительным курсом терапии при подозрении на надпочечниковую недостаточность следует контролировать функцию надпочечников.
Если для лечения кожных заболеваний применяли глюкокортикостероиды (ГКС), то кетоконазол назначают не ранее, чем через 2 недели после их отмены.
Употребление кислых напитков повышает всасываемость кетоконазола.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении кетоконазола с антацидными средствами (алюминия гидроксидом), блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторы протонового насоса уменьшается абсорбция кетоконазола из ЖКТ. При данных комбинациях следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости проводить коррекцию его дозы.
При одновременном применении кетоконазола с мощными индукторами изофермента CYP3A4 возможно снижение биодоступности кетоконазола, которое может вызывать значительное снижение его эффективности. К таким препаратам относятся изониазид, рифабутин, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, эфавиренз, невирапин. Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости увеличивать его дозу.
При одновременном применении кетоконазола с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, противовирусными препаратами, включая ритонавир, усиленный ритонавиром дарунавир и усиленный ритонавиром фосампренавир) возможно повышение биодоступности кетоконазола. При данных комбинациях следует контролировать состояние пациента для выявления симптомов увеличения интенсивности и продолжительности действия кетоконазола, концентрацию кетоконазола в плазме крови и при необходимости уменьшить его дозу.
При одновременном применении кетоконазол способен ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм препаратов, а также транспорт активных веществ, обусловленный P-гликопротеином. Это может приводить к увеличению концентраций этих препаратов в плазме и/или из активных метаболитов, что вызывает увеличение интенсивности и длительности терапевтических или побочных эффектов применяемых одновременно лекарственных средств.
Не рекомендуется одновременное применение с кетоконазолом следующих препаратов: тамсулозин, фентанил, рифабутин, ривароксабан, карбамазепин, дазатиниб, нилотиниб, трабектедин, салметерол. Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует обеспечить клинический мониторинг состояния пациента для выявления симптомов увеличения интенсивности или длительности терапевтических и/или побочных эффектов, контролировать концентрацию препарата в плазме крови и при необходимости уменьшить дозу соответствующего препарата или приостановить его применение.
С осторожностью следует применять кетоконазол одновременно со следующими препаратами: алфентанил, бупренорфин (внутривенно и сублингвально), оксикодон, дигоксин, кумарины, цилостазол, репаглинид, саксаглиптин, празиквантел, эбастин, элетриптан, бортезомиб, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иматиниб, иксабепилон, лапатиниб, триметрексат, алкалоиды барвинка, алпразолам, арипипразол, бротизолам, буспирон, галоперидол, мидазолам (внутривенно), пероспирон, кветиапин, рамелтерон, рисперидон, маравирок, индинавир, саквинавир, надолол, верапамил, алискирен, апрепитант, будесонид, циклесонид, циклоспорин, дексаметазон, флутиказон, метилпреднизолон, сиролимус, такролимус, темсиролимус, аторвастатин, ребоксетин, фезотеродин, имидафенацин, силденафил, солифенацин, тадалфил, толтеродин, алитретиноин (пероральная лекарственная форма), цинакальцет, мозаваптан, толваптан. При совместном применении рекомендуется тщательный мониторинг клинического состояния пациента, при необходимости - контроль концентрации препарата в плазме крови и, если потребуется, - уменьшение его дозы.
В единичных случаях возможна дисульфирамоподобная реакция при употреблении алкоголя во время приема кетоконазола.
Аналоги лекарственного препарата Ороназол
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Дермазол;
- Кетоконазол;
- Ливарол;
- Миканисал;
- Микозорал;
- Микокет;
- Низорал;
- Перхотал;
- Себозол;
- Фунгавис;
- Фунгинок.
Аналоги препарата Ороназол по фармакологической группе (противогрибковые средства):
- Амбизом;
- Амиклон;
- Антифунгол;
- Атифин;
- Батрафен;
- Бинафин;
- Бифосин;
- Вифенд;
- Ворикоз;
- Гинофорт;
- Гризеофульвин;
- Дактанол;
- Дифлазон;
- Дифлюкан;
- Залаин;
- Имидил;
- Итраконазол;
- Ифенек;
- Кандибене;
- Кандид;
- Кетоконазол;
- Клотримазол;
- Ламизил;
- Леворин;
- Ливарол;
- Ломексин;
- Лоцерил;
- Майконил;
- Микогал;
- Микодерил;
- Микозорал;
- Микоспор;
- Низорал;
- Нистатин;
- Нитрофунгин;
- Ноксафил;
- Онихон;
- Орунит;
- Пимафуцин;
- Проканазол;
- Румикоз;
- Себозол;
- Сертамикол;
- Тебикур;
- Тербикс;
- Тербинафин;
- Флукозан;
- Флукозид;
- Флюкорем;
- Флюкостат;
- Фонжиаль;
- Фунготербин;
- Цидокан;
- Циклополи;
- Цискан;
- Экалин;
- Экзитер;
- Экзифин;
- Экзодерил;
- Экзоролфинлак;
- Экзостат;
- Экодакс;
- Экофуцин;
- Эраксис.
Отзыв врача дерматолога
Лечить системные микозы всегда нелегко. От больного требуется терпение и точное выполнение врачебных назначений. Тем и хорош препарат Ороназол, что вся суточная доза его принимается за один раз. Поэтому крайне редко случается, что больной пропускает прием лекарства. Опираясь на свой опыт, могу сказать, что хорошо поддаются лечению Ороназолом кокцидиомикоз и бластомикоз. Но не все пациенты легко переносят терапию этим препаратом. Нередко они жалуются на боли в животе, нарушения стула, бессонницу, общую слабость. Каких-то тяжелых побочных эффектов во время лечения Ороназолом в моей практике не было. И все больные доводили лечение до конца.
