Эсмерон
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Эсмерон. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Эсмерона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Эсмерона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для кратковременного расслабления мышц перед операцией или диагностикой у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Эсмерон - недеполяризующий миорелаксант с короткой (ближе к средней) продолжительностью действия. Является конкурентным антагонистом ацетилхолина в отношении н-холинорецепторов нервно-мышечных синапсов скелетной мускулатуры. Практически не оказывает ганглиоблокирующего и м-холиноблокирующего действия, в незначительной степени влияет на высвобождение гистамина. Может вызывать тахикардию (в 30% случаев), но влияние на частоту сердечных сокращений (ЧСС) менее выражено, чем у панкурония бромида, и больше, чем у векурония бромида.
ED90 (доза, необходимая для подавления на 90% сократительной способности мышцы большого пальца на стимуляцию локтевого нерва) при внутривенной общей анестезии составляет примерно 0,3 мг на 1 кг массы тела. После внутривенного введения в дозе 0,6 мг на 1 кг массы тела (2 х ED90) полная нервно-мышечная блокада достигается через 60-70 секунд; общее расслабление скелетной мускулатуры, адекватное для любых хирургических вмешательств, - в течение 2 минут. Клиническая продолжительность действия (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 25% от контрольного уровня) составляет 30-40 минут; среднее время спонтанного восстановления сократительной способности от 25 до 75% контрольного уровня (индекс восстановления) - 14 минут; общая продолжительность (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 90% контрольного уровня) - 50 минут. При дозах, превышающих З х ED90, условия интубации существенно не улучшаются; длительность действия, однако, увеличивается. Дозы, превышающие 4 х ED90, не изучались.
Время достижения максимального эффекта зависит от дозы, возраста и выбора типа анестетика.
Состав
Рокурония бромид + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы - 30%. Распределение имеет двухфазный характер. Период полураспределения в быстрой фазе - 1-2 минуты, в медленной фазе - 14-18 минут. Проникает через плацентарный барьер в незначительных количествах. Метаболизируется в печени с образованием слабоактивного метаболита - 17-дезацетил-рокурония. Выводится печенью и почками. Кумулятивный эффект при многократном введении поддерживающих доз не наблюдался.
Показания
- кратковременное расслабление мышц (миорелаксация) с целью проведения эндотрахеальной интубации и искусственной вентиляции легких (ИВЛ) при подготовке к операции или диагностике.
Формы выпуска
Раствор для внутривенного введения 10 мг в 1 мл (уколы в ампулах для инъекций).
Инструкция по применению и режим дозирования
Препарат Эсмерон предназначен только для внутривенного введения.
Стандартные дозы
Стандартная доза рокурония бромида для проведения эндотрахеальной интубации во время обычной анестезии составляет 0,6 мг на 1 кг массы тела, после нее адекватные условия для интубации трахеи развиваются примерно через 60 секунд у большинства пациентов.
При проведении быстрой последовательной индукции анестезии для облегчения условий интубации трахеи рекомендуемая доза Эсмерона составляет 1,0 мг на 1 кг массы тела, адекватные условия для интубации трахеи развиваются примерно через 60 секунд у большинства пациентов.
При использовании дозы в 0,6 мг на 1 кг массы тела рокурония бромида для проведения быстрой последовательной индукции анестезии рекомендуется проводить интубацию трахеи пациента через 90 секунд после введения препарата.
Высокие дозы
Выбор более высокой дозы должен быть обоснован у каждого конкретного пациента. Отмечено, что введение начальных доз до 2 мг на 1 кг массы тела рокурония бромида при проведении хирургических операций протекало без побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Применение этих доз рокурония бромида сокращает время начала его действия и увеличивает продолжительность действия.
Поддерживающие дозы
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 0,15 мг на 1 кг массы тела рокурония бромида; в случае длительного ингаляционного наркоза ее следует уменьшить до 0,075-0,1 мг на 1 кг массы тела. Поддерживающие дозы лучше всего вводить в тот момент, когда амплитуда мышечных сокращений восстановится до 25% от контрольного уровня или появятся 2-3 ответные реакции при мониторинге в режиме четырехразрядной стимуляции.
Непрерывная инфузия
Если Эсмерон вводят посредством непрерывной инфузии, рекомендуется начинать с нагрузочной дозы 0,6 мг на 1 кг массы тела рокурония бромида, а когда нервно-мышечная проводимость начнет восстанавливаться, начать инфузию. Скорость введения следует подобрать таким образом, чтобы величина мышечных сокращений находилась на уровне 10% от контрольного уровня или поддерживалось наличие 1-2 ответных реакций при мониторинге в режиме четырехразрядной стимуляции.
При внутривенной анестезии у взрослых пациентов скорость инфузии, необходимая для поддержания нервно-мышечной блокады на этом уровне, составляет 0,3-0,6 мг на 1 кг массы тела в час, а при ингаляционном наркозе скорость введения препарата варьируется от 0,3 до 0,4 мг на 1 кг массы тела в час. Рекомендуется проводить постоянный мониторинг нервно-мышечной проводимости, поскольку необходимая скорость инфузии может варьировать в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и от различных методов анестезии.
Побочное действие
- снижение или повышение артериального давления (АД);
- аритмия (в том числе тахикардия);
- икота;
- тошнота, рвота;
- ангионевротический отек;
- кожная сыпь;
- бронхоспазм, одышка;
- припухлость и боль в месте введения (при экстравазации - случайном попадании лекарственных средств в подкожные ткани при их внутривенном введении).
Противопоказания
- младенческий возраст (до 3 месяцев);
- повышенная чувствительность к рокурония хлориду.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Эсмерон при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Применение у детей
Противопоказан в младенческом возрасте (до 3 месяцев). У детей старше 3 месяцев применение возможно согласно режиму дозирования. Рекомендуемые дозы препарата Эсмерон, используемого в качестве стандартной анестезии при интубации, и поддерживающие дозы идентичны дозам взрослых пациентов.
При проведении непрерывной инфузии в педиатрии скорость инфузии такая же, как и для взрослых, за исключением детей, которым могут потребоваться более высокие скорости инфузии. Начальная скорость инфузии Эсмерона для детей рекомендуется такой же, как и для взрослых. Уже во время процедуры скорость должна быть скорректирована для того, чтобы поддерживать амплитуду мышечных сокращений на уровне 10% от контрольной амплитуды или наличие 1-2 ответов при мониторинге в режиме четырехразрядной стимуляции.
Применение у пожилых пациентов
Стандартной дозой Эсмерона, применяемой при интубации пожилых пациентов для обычной анестезии, является 0,6 мг на 1 кг массы тела.
При проведении процедуры быстрой последовательной индукции у пациентов с предполагаемой пролонгированной продолжительностью действия миорелаксанта рекомендуется использовать дозу рокурония бромида 0,6 мг на 1 кг массы тела. Независимо от техники введения, рекомендуемая поддерживающая доза для этих пациентов составляет 0,075-0,1 мг на 1 кг массы тела, а рекомендуемая скорость инфузии - 0,3-0,4 мг на 1 кг массы тела в час.
Особые указания
C осторожностью следует применять Эсмерон при нарушениях кислотно-щелочного равновесия (КЩР) и электролитного баланса, ожогах, кахексии, тяжелой хронической сердечной недостаточности, нарушениях нервно-мышечной передачи (в том числе миастении), гипертензии в «малом» круге кровообращения, пороках сердца, печеночной и/или почечной недостаточности, в пожилом возрасте, при беременности и в период лактации.
При передозировке наблюдается чрезмерное снижение АД, коллапс, продолжительная релаксация мускулатуры, апноэ, шок. Лечение передозировки: ИВЛ, введение антагонистов миорелаксантов (неостигмина, пиридостигмина), симптоматическая терапия.
Усилению действия Эсмерона способствуют гипокалиемия (например, после тяжелой рвоты, диареи, дигитализации, диуретической терапии), гипермагниемия, гипокальциемия (например, после массивных гемотрансфузий), гипопротеинемия, дегидратация, ацидоз, гиперкапния, кахексия.
Перед применением необходимо устранить изменения pH крови, тяжелые электролитные нарушения, дегидратацию.
При применении Эсмерона в дозе более 0,9 мг на 1 кг массы тела возможно увеличение ЧСС, что может противодействовать брадикардии, вызываемой другими анестетиками или возникающей при стимуляции блуждающего нерва.
Необходимо иметь в виду, что во время проведения общей анестезии, даже в отсутствие известных провоцирующих агентов, возможно развитие злокачественной гипертермии, поэтому специалисты должны осуществлять тщательный контроль за ранними проявлениями, подтверждающими диагноз злокачественной гипертермии. В экспериментальных исследованиях показано, что рокурония бромид является фактором, провоцирующим развитие злокачественной гипертермии.
Поскольку препарат Эсмерон вызывает паралич дыхательных мышц, необходимо проводить ИВЛ вплоть до адекватного восстановления самостоятельного дыхания.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В течение 24 часов после полного восстановления нервно-мышечной проводимости не рекомендуется управлять транспортом и заниматься потенциально опасными в плане травматизма видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие
Эффект Эсмерона усиливают общие анестетики (рекомендуется снижать скорость их инфузии на 40%), другие недеполяризующие миорелаксанты, аминогликозиды, полимиксин, тетрациклин, ванкомицин, бацитрацин, колистин, хинидин, метронидазол (в высоких дозах), диуретики, альфа-адреноблокаторы, бета-адреноблокаторы, тиамин, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), протамина сульфат, соли магния, суксаметоний, глюкокортикостероиды (ГКС), минералокортикоиды.
Эсмерон проявляет свойства антагониста антихолинэстеразных средств (в том числе прозерина, неостигмина, пиридостигмина). Аминофиллин, теофиллин, норэпинефрин, азатиоприн, кальция хлорид, производные аминопиридина, фенитоин, карбамазепин уменьшают эффект.
Атропин, гиосциамин и другие антихолинергические средства повышают риск развития тахикардии.
Фенилэфрин в назальных каплях увеличивает риск возникновения у детей тахикардии, повышения АД и резистентности к миорелаксантам.
Эсмерон фармацевтически несовместим с амфотерицином, амоксициллином, азатиоприном, цефазолином, дексаметазоном, диазепамом, эритромицином, фамотидином, фуросемидом, гидрокортизоном, инсулином, метилпреднизолоном, преднизолоном, триметопримом, ванкомицином, интралипидом.
Аналоги лекарственного препарата Эсмерон
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Круарон;
- Рокуроний;
- Рокурония бромид;
- Рорелакс.
Аналоги препарата Эсмерон по фармакологической группе (миорелаксанты):
- Аперомид;
- Ардуан;
- Атракуриум-Ново;
- Атракурия безилат;
- Дитилин;
- Калмирекс;
- Круарон;
- Листенон;
- Мивакрон;
- Мидокалм;
- Нимбекс;
- Нотриксум;
- Пипекурония бромид;
- Риделат С;
- Рокурония бромид;
- Рорелакс;
- Суксаметония йодид;
- Суксаметония хлорид;
- Теркуроний;
- Толизор;
- Толмио;
- Толперизон;
- Тракриум;
- Тубокурарин;
- Цисатракурия безилат.
Отзыв врача анестезиолога
Я пришел к выводу, что препарат Эсмерон быстро и хорошо расслабляет мускулатуру, а это значительно облегчает выполнение интубации трахеи перед дачей наркоза для проведения операции. Поэтому я довольно часто использую Эсмерон именно с этой целью. Дозу рассчитываю индивидуально для каждого человека в зависимости от массы его тела. Во время действия препарата постоянно контролирую работу сердца пациента, так как возможны перепады артериального давления и нарушения сердечного ритма. Многолетний опыт позволяет успешно справляться с этими побочными реакциями на введение Эсмерона.
