Азатиоприн
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Азатиоприн. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Азатиоприна в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Азатиоприна при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ревматоидного артрита, псориаза, дерматомиозита, профилактики отторжения трансплантата у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Азатиоприн - иммунодепрессант из группы антиметаболитов. Являясь структурным аналогом аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот, Азатиоприн блокирует клеточное деление и пролиферацию тканей.
Иммунодепрессивное действие Азатиоприна направлено преимущественно на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточную цитотоксичность. Подавляет реакцию тканевой несовместимости. В меньшей степени действует на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином обладает более выраженным иммунодепрессивным действием, при меньшей цитостатической активности.
Состав
Азатиоприн + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь Азатиоприн хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Связывание с белками низкое (примерно 30%). В организме биотрансформируется с образованием 6-меркаптопурина и 6-тиоинозиновой кислоты (активные метаболиты). Активное вещество проникает в ткани в небольших концентрациях; наименьшее количество азатиоприна определяется в мозге. Период полувыведения (T1/2) для азатиоприна и его активных метаболитов - около 5 часов. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Выводится практически полностью через печень с желчью, через почки - не более 1-2%.
Показания
- профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии);
- ревматоидный артрит;
- хронический активный гепатит;
- системная красная волчанка;
- неспецифический язвенный колит;
- дерматомиозит;
- миастения;
- узелковый периартериит;
- вульгарная пузырчатка;
- аутоиммунный гломерулонефрит;
- идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;
- псориаз.
Формы выпуска
Таблетки 50 мг.
Инструкция по применению и режим дозирования
Устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов.
Для профилактики реакции отторжения трансплантата Азатиоприн применяют в комплексной терапии (как правило, совместно с циклоспорином и кортикостероидами) ударную дозу до 5 мг на 1 кг массы тела внутрь в 2-3 приема в течение 1-2 месяцев. Затем назначают поддерживающую терапию от 1 мг на 1 кг массы тела до 4 мг на 1 кг массы тела внутрь в течение длительного срока (нескольких лет). При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно. В случае возникновения признаков отторжения трансплантата суточную дозу вновь повышают до 4 мг на 1 кг массы тела.
При других заболеваниях обычно назначают по 1,5-2 мг на 1 кг массы тела в сутки в 3-4 приема.
В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200-250 мг в 2-4 приема. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально.
При ревматоидном артрите - по 1-2,5 мг на 1 кг массы тела в сутки в 1-2 приема. Курс лечения - не менее 12 недель. Поддерживающая доза составляет 0,5 мг на 1 кг массы тела 1 раз в сутки.
При хроническом активном гепатите суточная доза составляет 1-1,5 мг на 1 кг массы тела.
Побочное действие
- угнетение костномозгового кроветворения или миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия);
- развитие вторичных инфекций;
- мегалобластный эритропоэз и макроцитоз;
- тошнота, рвота;
- анорексия (отказ от еды);
- кожная сыпь;
- артралгии (боли в суставах);
- миалгии (боли в мышцах);
- эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ;
- лекарственная аллергия;
- холестатический (вследствие застоя желчи) гепатит;
- токсический гепатит;
- у реципиентов трансплантатов возможны панкреатит, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника;
- острая почечная недостаточность;
- гемолитическая анемия;
- острые легочных заболеваниях;
- менингеальные реакции;
- в экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие;
- возможны злокачественные новообразования.
Противопоказания
- беременность;
- повышенная чувствительность к азатиоприну и/или меркаптопурину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение Азатиоприна при беременности.
В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение у детей
Прием Азатиоприна в детском возрасте не рекомендуется.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста снижения дозы не требуется.
Особые указания
В течение первых 8 недель лечения Азатиоприном показан еженедельный контроль картины периферической крови, в последующем - 1-2 раза в месяц, а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы (ЩФ) и уровня билирубина.
При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола Азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).
С осторожностью (с учетом соотношения польза-риск) применяют при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантин-оксидазы, радиационной и цитотоксической терапии.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с аллопуринолом усиливается токсическое действие Азатиоприна.
Совместный прием с ко-тримоксазолом - возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна.
При назначении Азатиоприна с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) возможно развитие тяжелой лейкопении, с другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-СD3-антител) - увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей.
Азатиоприн является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов.
При вакцинации живыми вирусными вакцинами одновременно с приемом Азатиоприна возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами - угнетение продукции антител.
Аналоги лекарственного препарата Азатиоприн
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Имуран.
Аналоги препарата Азатиоприн по фармакологической группе (иммунодепрессанты):
- Актемра;
- Антилимфолин;
- Арава;
- Арресто;
- АТГ Фрезениус С;
- Атгам;
- Бенлиста;
- Бианодин;
- Гидроксихлорохин;
- Грастива;
- Графалон;
- Далибра;
- Делагил;
- Зенапакс;
- Иларис;
- Иммард;
- Инфликсимаб;
- Консупрен;
- Ксолар;
- Купренил;
- Лемтрада;
- Лефлайд;
- Лефомид;
- Лифеспан;
- Мабтера;
- Майсепт;
- Майфортик;
- Методжект;
- Модена;
- Натрия микофенолат;
- Несклер;
- Нулоджикс;
- Олумиант;
- Отесла;
- Панграф;
- Прилуксид;
- Програф;
- Реддитукс;
- Рединесп;
- Ремикейд;
- Рестасис;
- Ритуксимаб;
- Симулект;
- Солирис;
- Стелара;
- Супреста;
- Такролимус;
- Тауредон;
- Терифлуномид;
- Тизабри;
- Тимоглобулин;
- Тимодепрессин;
- Финголимод;
- Фламмэгис;
- Хумира;
- Циклорал ФС;
- Циклоспорин;
- Экорал;
- Экулизумаб;
- Элафра;
- Элизария;
- Энбрел;
- Энтивио;
- Эсбриет;
- Яквинус.
Отзыв врача ревматолога
Азатиоприн - доступный по цене и достаточно эффективный иммунодепрессант, поэтому я довольно часто назначаю его пациентам с активным ревматоидным артритом, системной красной волчанкой, дерматомиозитом. Лечение, как правило, длительное, но переносят пациенты его в целом хорошо. Бывает, что они жалуются на тошноту, отсутствие аппетита. У пациентов, получающих Азатиоприн, может отмечаться угнетение костномозгового кроветворения. Вследствие этого нам приходится регулярно контролировать показатели периферической крови, чтобы вовремя корректировать терапию.
