Спитомин

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Спитомин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Спитомина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Спитомина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения тревожно-депрессивных состояний, панических расстройств, алкогольной абстиненции у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Спитомин - анксиолитический препарат (транквилизатор) небензодиазепинового ряда, оказывает также антидепрессивное действие. В отличие от классических анксиолитиков, не обладает противоэпилептическим, седативным, снотворным и миорелаксирующим эффектами.

Механизм действия связан с влиянием буспирона (действующего вещества препарата Спитомин) на серотонинергическую и дофаминергическую системы. Селективно блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Кроме того, буспирон является селективным частичным агонистом 5-НТ1А-серотониновых рецепторов. Буспирон не оказывает существенного эффекта на бензодиазепиновые рецепторы и не влияет на связывание гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), не обладает отрицательным влиянием на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и синдрома «отмены». Не потенцирует действие алкоголя (этанола). По анксиолитической активности буспирон примерно равен бензодиазепинам.

Терапевтический эффект развивается постепенно и отмечается через 7-14 дней от начала лечения, максимальный эффект регистрируется через 4 недели.

Состав

Буспирон + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь буспирон быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Поэтому неизмененное вещество обнаруживается в системном кровотоке в небольшой концентрации, которая имеет значительные индивидуальные различия. Биодоступность составляет 4%. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 95%. Буспирон выделяется с грудным молоком. Данные о проникновении препарата через плацентарный барьер отсутствуют. Буспирон подвергается окислительному метаболизму в основном с участием изоферментов CYP3A4. Образуются различные активные и неактивные метаболиты. Выделяется с мочой в течение 24 часов, в основном в форме метаболитов. Примерно 18-38% введенной дозы выводится с калом.

Показания

• генерализованное тревожное расстройство (ГТР);
• тревожно-депрессивное состояние;
• паническое расстройство;
• синдром вегетативной дисфункции;
• алкогольная абстиненция (в качестве вспомогательной терапии);
• вспомогательная терапия депрессивных расстройств (препарат не назначается для монотерапии депрессии).

Формы выпуска

Таблетки 5 мг и 10 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Препарат Спитомин следует принимать всегда в одно и то же время дня, до или после еды, чтобы избежать значительных колебаний концентрации активного вещества в плазме крови на протяжении суток.

Препарат не следует принимать эпизодически для лечения тревоги, поскольку терапевтический эффект препарата Спитомин развивается только после многократного приема и проявляется не ранее чем через 7-14 дней лечения.

Дозу следует подбирать индивидуально.

Рекомендуемая начальная доза - 15 мг, ее можно повышать по 5 мг в сутки каждые 2-3 дня. Суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Обычная суточная доза составляет 20-30 мг. Максимальная разовая доза составляет 30 мг. Максимальная суточная доза - 60 мг.

Побочное действие

• боль в груди, ощущение тяжести в груди;
• обморок;
• артериальная гипотензия/гипертензия (пониженное/повышенное артериальное давление (АД));
• нарушения мозгового кровообращения;
• декомпенсация сердечной недостаточности;
• инфаркт миокарда;
• миокардиопатия;
• брадикардия (уменьшение частоты сердечных сокращений);
• головокружение, головная боль;
• повышенная нервная возбудимость;
• нарушения сна;
• деперсонализация;
• дисфория (мрачная раздражительность, чувство неприязни к окружающим);
• эйфория (положительно окрашенный аффект или эмоция, ощущается как внезапное, всезаполняющее чувство счастья, восторга);
• повышенная чувствительность к шуму;
• гиперкинезы (самопроизвольные конвульсии, сокращения различных групп мышц, нервные тики);
• страх;
• апатия;
• галлюцинации;
• спутанность сознания;
• удлинение времени реакции;
• суицидальные мысли;
• эпилептические припадки;
• парестезии (спонтанно возникающие ощущения жжения, покалывания, ползания мурашек);
• нарушение координации движений;
• тремор (непроизвольные, быстрые, ритмичные колебательные движения частей тела или всего тела);
• клаустрофобия (боязнь замкнутых или тесных пространств);
• непереносимость холода;
• ступор (полная обездвиженность с мутизмом и ослабленными реакциями на раздражение);
• заикание;
• экстрапирамидные расстройства;
• психотические расстройства;
• шум в ушах;
• нечеткость зрения;
• зуд, боль в глазах, покраснение глаз;
• конъюнктивит (воспаление конъюнктивы, наружной слизистой оболочки глазного яблока и внутренней поверхности век);
• нарушение вкусовых и обонятельных ощущений;
• нарушения со стороны внутреннего уха;
• фотофобия (болезненная чувствительность глаза к свету);
• повышение внутриглазного давления;
• ларингит (воспаление слизистой оболочки гортани);
• отек слизистой носа;
• нехватка воздуха;
• носовое кровотечение;
• галакторея (патологическое самопроизвольное истечение молока из молочных желёз вне связи с процессом кормления ребёнка);
• поражение щитовидной железы;
• тошнота;
• метеоризм (вздутие живота);
• анорексия (отказ от еды), повышение аппетита;
• слюнотечение;
• кишечное кровотечение;
• диарея;
• жжение в языке;
• дизурия (в том числе учащенное мочеиспускание, задержка мочеиспускания);
• ночное недержание мочи;
• нарушения менструального цикла;
• снижение полового влечения;
• аменорея (отсутствие менструаций в течение 6 месяцев у женщины, у которой раньше был нормальный менструальный цикл);
• воспаление тазовых органов;
• задержка эякуляции (семяизвержения);
• импотенция;
• мышечные спазмы;
• ригидность мышц (болезненное состояние, которое характеризуется их повышенным тонусом и сопротивлением при попытке сделать то или иное пассивное движение);
• артралгия (боль в суставе);
• мышечная слабость;
• боль в мышцах и костях;
• кожный зуд;
• приливы;
• выпадение волос;
• сухость кожи;
• отек лица;
• ранимость кожи;
• сыпь на коже;
• повышение активности печеночных ферментов в сыворотке;
• эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения;
• увеличение/снижение массы тела;
• лихорадка;
• злоупотребление алкоголем;
• потеря голоса;
• икота.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 10 мл в 1 минуту);
• тяжелая печеночная недостаточность (протромбиновое время более 18 секунд);
• глаукома;
• миастения;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) или 14-дневный период после отмены необратимого ингибитора МАО или 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО;
• период лактации (грудного вскармливания);
• беременность или подозрение на беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ввиду отсутствия надлежащим образом контролируемых данных клинических исследований, применение Спитомина при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери оправдывает возможный риск для плода.

Женщинам детородного возраста во время курса лечения буспироном следует применять адекватные методы контрацепции, поскольку безопасность его при беременности не доказана.

Буспирон выделяется с грудным молоком. Данных клинических исследований применения Спитомина в период грудного вскармливания недостаточно, поэтому не следует назначать препарат кормящим матерям.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет (безопасность и эффективность буспирона для этой возрастной группы не доказаны).

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, так как фармакокинетика буспирона не зависит от возраста. Однако препарат следует применять с осторожностью, например, в связи с возможным снижением функции почек и/или печени и повышенной вероятности возникновения побочных эффектов. Данным пациентам препарат следует назначать в минимальных эффективных дозах, а в случае повышения дозы следует устанавливать тщательное наблюдение за пациентом.

Особые указания

Буспирон подвергается интенсивному метаболизму в печени. При однократном приеме в дозе 30 мг у пациентов с циррозом печени повышается концентрация буспирона в плазме крови и увеличивается площадь под фармакокинетической кривой (AUC) с удлинением периода полувыведения (T1/2) препарата. В связи с выделением неизмененного вещества в желчь, возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Препарат Спитомин противопоказан больным с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами.

При почечной недостаточности средней или тяжелой степени клиренс буспирона может снижаться на 50%. Препарат противопоказан пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени при СКФ менее 10 мл в 1 минуту. При легкой (СКФ более 30 мл в 1 минуту) и умеренной (СКФ 10-30 мл в 1 минуту) почечной недостаточности Спитомин давать можно, однако при этом следует соблюдать осторожность и препарат в уменьшенных дозах.

С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов с закрытоугольной глаукомой и миастенией.

Пациентам следует рекомендовать не употреблять в пищу грейпфруты и не пить грейпфрутовый сок в значительных количествах, так как эти продукты могут повысить концентрацию буспирона в плазме крови и привести к увеличению частоты или тяжести побочных эффектов.

Перевод пациентов с бензодиазепинов на Спитомин: буспирон не может устранить симптомы отмены бензодиазепинов. Если пациента переводят на буспирон после длительной бензодиазепиновой терапии, буспирон следует давать только после завершения периода постепенного снижения дозы бензодиазепинов.

Спитомин не вызывает пристрастия к препарату, однако его введение пациентам с установленной или подозреваемой предрасположенностью к лекарственной зависимости требует тщательного медицинского контроля.

Поскольку анксиолитический эффект проявляется после 7-14 дней приема препарата, а полный терапевтический эффект развивается примерно за 4 недели, пациенты с сильной тревогой нуждаются в тщательном медицинском наблюдении в начальном периоде терапии.

На протяжении всего курса лечения Спитомином пациентам следует избегать употребления алкоголя (этанола).

В случае непереносимости лактозы при составлении диеты следует учитывать содержание лактозы в таблетках (55,7 мг в таблетках по 5 мг и 111,4 мг в таблетках по 10 мг).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Результаты клинических исследований показали, что монотерапия Спитомином не влияет на показатели психомоторной деятельности пациентов. Несмотря на это, в начале курса лечения возможны преходящие нежелательные эффекты, в связи с чем пациентов следует предупреждать о том, что вождение транспортных средств и управление механизмами возможно только при полной уверенности пациента в своих психомоторных функциях. Способность пациента управлять транспортными средствами и механизмами следует определять индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение и применения сопутствующей терапии.

Лекарственное взаимодействие

Учитывая фармакокинетические свойства препарата (низкая биодоступность, интенсивный метаболизм в печени, высокое связывание с белками), имеется высокая вероятность взаимодействия буспирона с лекарственными средствами при одновременном применении. Однако поскольку буспирон имеет значительную терапевтическую широту, фармакокинетические взаимодействия не приводят к клинически существенным фармакодинамическим изменениям.

Ингибиторы МАО: описано повышение АД и возникновение гипертонических кризов после одновременного введения буспирона и препаратов, действующих на МАО (моклобемид, селегилин); в связи с этим Спитомин нельзя сочетать с ингибиторами МАО. После отмены необратимого ингибитора МАО (например, селегилина) до начала введения препарата Спитомин (и наоборот) должно пройти не менее 14 дней. Аналогичным образом, должно пройти не менее 14 дней после отмены препарата Спитомин до начала введения моклобемида (обратимый ингибитор МАО). Однако Спитомин можно принимать через 1 день после отмены моклобемида.

Ингибиторы и индукторы CYP3A4: исследования in vitro показали, что буспирон в основном метаболизируется изоферментами CYP3A4. Одновременное введение буспирона и ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, итраконазола, нефазодона, дилтиазема, верапамила и грейпфрутового сока) может привести к лекарственному взаимодействию, а при введении сильного ингибитора также повысить концентрацию буспирона в плазме крови; поэтому необходимо снижение дозы Спитомина (например, до 2,5 мг 2 раза в сутки). Сильные индукторы CYP3A4 (например, рифампицин) могут значительно уменьшить концентрацию буспирона в плазме крови и ослабить его фармакодинамические эффекты.

Препараты с высокой степенью связывания с белками: поскольку буспирон в высокой степени связывается с белками плазмы (95%), постоянно существует вероятность взаимодействия с другими активными веществами, характеризующимися высоким связыванием с белками плазмы. Исследования in vitro показали, что Спитомин не способен вытеснять из мест связывания с белками препараты, характеризующиеся сильным связыванием (варфарин, фенитоин, пропранолол), но может замещать препараты с низким связыванием, например, дигоксин.

При совместном применении циметидина и буспирона максимальная концентрация (Сmax) буспирона возрастает на 40%, а его AUC не изменяется. Совместное введение этих препаратов требует тщательного медицинского наблюдения.

При совместном применении диазепама и буспирона концентрация нордиазепама несколько повышается, и могут возникать побочные эффекты: системное головокружение, головная боль, тошнота.

Вещества, угнетающие центральную нервную систему (ЦНС), и алкоголь (этанол): при совместном применении буспирона с триазоламом или флуразепамом не увеличивается длительность или сила эффекта этих бензодиазепинов. После однократной дозы 20 мг буспирона его эффекты на ЦНС не усиливаются. Опыт совместного применения буспирона и других анксиолитиков или других средств, действующих на ЦНС (например, нейролептиков и антидепрессантов), недостаточен. Поэтому в таких случаях необходимо тщательное медицинское наблюдение.

Другие лекарственные средства: из-за недостаточности соответствующих клинических данных совместное применение Спитомина с антигипертензивными препаратами, сердечными гликозидами, пероральными контрацептивами и гипогликемическими средствами возможно лишь в условиях тщательного медицинского наблюдения.

Аналоги лекарственного препарата Спитомин

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Спитомин не имеет.

Аналоги препарата по фармакологической группе (анксиолитики):

• Адаптол;
• Алзолам;
• Алпразолам;
• Алпрокс;
• Афобазол;
• Бромазеп;
• Бромидем;
• Валиум Рош;
• Гидазепам;
• Гидроксизин;
• Грандаксин;
• Диазепабене;
• Диазепам;
• Диазепекс;
• Диамидазепам;
• Диапам;
• Золомакс;
• Ипронал;
• Кассадан;
• Ксанакс;
• Лексотан;
• Либракс;
• Лоразепам;
• Лорам;
• Лорафен;
• Мебикар;
• Мебикс;
• Мезапам;
• Мексиприм;
• Мерлит;
• Миоластан;
• Напотон;
• Нейрофазол;
• Неурол;
• Нозепам;
• Оксазепам;
• Радепур;
• Реланиум;
• Релиум;
• Рудотель;
• Седуксен;
• Сибазон;
• Стрезам;
• Тазепам;
• Тенотен;
• Тофизопам;
• Транквезипам;
• Транксен;
• Фезанеф;
• Фезипам;
• Феназепам;
• Фензитат;
• Фенибут;
• Фенорелаксан;
• Фосфабензид;
• Фронтин;
• Хелекс;
• Хлозепид;
• Элениум;
• Элзепам.

Отзыв врача психиатра

Пациенты, переживающие депрессию или страдающие тревожными расстройствами, почти всегда нуждаются в медикаментозной терапии. Если человек согласен лечиться, я назначаю ему один из транквилизаторов, и нередко это Спитомин. Первые две недели лечения, как правило, пациенты жалуются на различные побочные эффекты. Самые частые из них - это головная боль и головокружение, расстройство сна, шум в ушах, заложенность носа. Но постепенно все эти симптомы исчезают, и дальнейшее лечение проходит весьма гладко. Эффективность Спитомина подтверждают сами пациенты, говоря о том, что становятся уравновешенными, что у них уходят страхи, исчезает мучавшая ранее тревожность, улучшается настроение.

Похожие лекарства:

Другие лекарства: