Акласта
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Акласта. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Акласты в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Акласты при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и профилактики остеопороза и переломов костей у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Акласта - ингибитор резорбции костной ткани, азотсодержащий бисфосфонат. Действует преимущественно на кость, подавляет активность остеокластов и резорбцию костной ткани.
Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. После внутривенного введения золедроновая кислота (действующее вещество препарата Акласта) быстро перераспределяется в кости и, подобно другим бисфосфонатам, локализуется преимущественно в местах ремоделирования костной ткани.
Главной молекулярной мишенью золедроновой кислоты в остеокласте является фермент фарнезилпирофосфатсинтетаза (ФПС), при этом не исключается возможность других механизмов действия. Продолжительный период действия определяется высоким аффинитетом к активному центру ФПС и выраженным сродством к минерализованной костной ткани.
За исключением высокого антирезорбтивного действия, влияние Акласты на костную ткань сходно с таковым для других бисфосфонатов.
Помимо ингибирующего действия на резорбцию костной ткани, золедроновая кислота обладает противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими терапевтическую эффективность при костных метастазах.
In vivo: ингибирование остеокластической резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводящее к снижению роста опухолевых клеток; антиангиогенная активность. Подавление костной резорбции клинически сопровождается также выраженным снижением болевых ощущений.
In vitro: ингибирование пролиферации остеобластов, прямая цитотоксическая и проапоптическая активность, синергический цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; антиадгезивная/инвазивная активность.
Акласта, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и раковой опухоли молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток раковой опухоли молочной железы через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств. Кроме того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и у животных вызывает антиангиогенное действие.
У пациентов с гиперкальциемией, вызванной опухолью, было показано, что действие Золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке и уменьшением его выведения с мочой.
Состав
Золедроновая кислота + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После начала инфузии Акласты концентрация золедроновой кислоты в плазме быстро увеличивается, достигая максимальной концентрации (Cmax) в конце инфузии. Далее следует быстрое уменьшение концентрации. Связывание с белками плазмы невысокое (в среднем около 50%) и не зависит от концентрации лекарственного вещества. Золедроновая кислота не подвергается системному метаболизму и выводится почками в неизмененном виде (в среднем 39%). Остальное количество в основном связывается с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системный кровоток и ее выведение почками. С калом выводится менее 3%.
Показания
- постменопаузный остеопороз (для снижения риска переломов бедренной кости, позвонков и внепозвоночных переломов, для увеличения минеральной плотности кости);
- профилактика последующих (новых) остеопоротических переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости;
- остеопороз у мужчин;
- профилактика и лечение остеопороза, вызванного применением глюкокортикостероидов (ГКС);
- профилактика постменопаузного остеопороза (у пациенток с остеопенией);
- костная болезнь Педжета.
Формы выпуска
Раствор для инфузий 5 мг в 100 мл (уколы в ампулах для инъекций).
Инструкция по применению и режим дозирования
Препарат Акласта вводят в виде внутривенных инфузий. Введение препарата следует проводить с помощью клапанной инфузионной системы, обеспечивающей постоянную скорость инфузии, в течение не менее 15 минут.
Перед введением препарата Акласта следует обеспечить адекватную гидратацию организма. Это особенно важно для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), а также для пациентов, получающих терапию диуретическими средствами.
Для лечения постменопаузного остеопороза у женщин и остеопороза у мужчин рекомендуемая доза препарата Акласта составляет 5 мг (содержимое 1 флакона препарата - 100 мл раствора) внутривенно 1 раз в год. При недостаточном потреблении кальция и витамина D с пищей следует дополнительно применять препараты кальция и витамина D.
Для профилактики последующих переломов у пациентов с переломами проксимального отдела бедренной кости рекомендуемая доза препарата Акласта составляет 5 мг (содержимое 1 флакона препарата - 100 мл раствора) внутривенно 1 раз в год.
Пациентам с недавним (до 90 дней) переломом проксимального отдела бедренной кости рекомендуется за 2 недели до первой инфузии препарата Акласта принять однократно витамин D в высокой дозе (от 50 000 до 125 000 ME перорально или внутримышечно). При однократном применении препарата Акласта пациентам рекомендуется в течение 14 дней до инфузии ежедневно принимать внутрь препараты кальция (1000 мг в сутки) и витамина D (800 ME в сутки). После инфузии препарата Акласта в течение года пациентам также следует принимать препараты кальция и витамина D.
Для профилактики последующих переломов у больных с переломами проксимального отдела бедренной кости первую инфузию препарата следует проводить через 2 и более недель после операции.
Для лечения остеопороза, вызванного применением ГКС, рекомендуемая доза препарата Акласта составляет 5 мг (содержимое 1 флакона препарата - 100 мл раствора) внутривенно 1 раз в год. При недостаточном потреблении кальция и витамина D с пищей следует дополнительно применять препараты кальция и витамина D.
Для профилактики постменопаузного остеопороза рекомендуемая доза препарата Акласта составляет 5 мг (содержимое одного флакона препарата - 100 мл раствора) внутривенно 1 раз в 2 года.
Для принятия решения о необходимости проведения повторной инфузии следует ежегодно проводить оценку риска возникновения переломов и оценку клинического ответа на терапию.
Для профилактики постменопаузного остеопороза очень важно достаточное поступление в организм кальция и витамина D. В случае их недостаточного потребления с пищей рекомендуется дополнительный прием препаратов кальция и витамина D.
Для лечения костной болезни Педжета рекомендуется однократное внутривенное введение препарата Акласта в дозе 5 мг. Костная болезнь Педжета характеризуется высокой активностью обмена в костной ткани. Вследствие быстрого наступления эффекта в отношении костного обмена, после применения препарата Акласта, в течение первых 10 дней после инфузии, возможно развитие преходящей гипокальциемии. На фоне применения препарата Акласта рекомендуется прием достаточной дозы витамина D. В добавление к этому строго рекомендуется принимать адекватную дозу кальция (не менее чем по 500 мг элементарного кальция 2 раза в сутки) как минимум в течение первых 10 дней после введения препарата Акласта.
Повторное лечение препаратом Акласта костной болезни Педжета. После однократного применения препарата Акласта при костной болезни Педжета у пациентов отмечалась продолжительная (около 7,7 лет в среднем) ремиссия. Так как костная болезнь Педжета является хроническим заболеванием, то рекомендуется повторное применение препарата. Повторное применение препарата при болезни Педжета состоит в его внутривенном введении в дозе 5 мг через 1 год или более от начала лечения. Интервал между введениями препарата Акласта должен определяться индивидуально на основании эффективности лечения и результатов исследования уровня щелочной фосфатазы (ЩФ), которое следует проводить каждые 6-12 месяцев. При отсутствии клинических признаков ухудшения состояния, таких как боль в костях и симптомы компрессии, и/или рентгенологических признаков прогрессирования заболевания, следующая инфузия препарата Акласта может быть проведена не ранее, чем через 12 месяцев после первой.
Продолжительность терапии
Оптимальная продолжительность терапии препаратом при долгосрочном применении не определена. У всех пациентов, получающих препарат, периодически следует проводить оценку ответа на терапию и необходимости дальнейшего продолжения лечения с учетом терапевтического эффекта, риска переломов и сопутствующих заболеваний.
У пациентов с низким риском переломов следует рассмотреть возможность отмены препарата Акласта после первых трех лет его применения, в то же время у пациентов с высоким риском следует рассмотреть возможность продолжения регулярной терапии. У прекративших лечение пациентов следует проводить повторную оценку риск переломов 1 раз в 2-3 года и при необходимости возобновлять лечение.
Указания по использованию препарата
При подготовке и проведении инфузий следует соблюдать правила асептики.
До введения препарата Акласта следует визуально оценить качество и цвет раствора. Препарат нельзя использовать при изменении цвета или появлении нерастворившихся видимых частиц.
Препарат Акласта не следует смешивать или вводить вместе с какими-либо другими препаратами. Нельзя допускать контакта его с какими-либо растворами, содержащими кальций или любые другие двухвалентные катионы.
Для введения препарата всегда следует использовать отдельную систему для инфузий.
Неиспользованный раствор препарата Акласта, оставшийся во флаконе, применять нельзя.
Раствор препарата Акласта желательно использовать непосредственно после вскрытия флакона. Неиспользованный сразу раствор можно хранить в холодильнике при температуре от +2 до +8 градусов по Цельсию не более 24 часов. В случае если раствор охлажден, перед введением его следует выдержать в помещении до достижения им комнатной температуры.
Побочное действие
- анемия;
- снижение аппетита;
- бессонница, сонливость;
- головная боль, головокружение;
- заторможенность;
- парестезии (спонтанно возникающие ощущения жжения, покалывания, ползания мурашек);
- тремор (ритмичные колебательные движения частей тела или всего тела);
- обморок;
- конъюнктивит (воспаление наружной слизистой оболочки глазного яблока и внутренней поверхности век);
- боль в глазах;
- увеит (воспаление сосудистой оболочки глаза), эписклерит (воспаление соединительного слоя между склерой и конъюнктивой), ирит (воспаление радужной оболочки глазного яблока);
- повышение/выраженное снижение артериального давления (АД);
- внезапное покраснение лица;
- кашель;
- одышка;
- кожная сыпь;
- гипергидроз (повышенное потоотделение);
- кожный зуд;
- эритема (ограниченное интенсивное покраснение кожи);
- тошнота, рвота;
- диарея, запор;
- диспепсия (нарушение нормальной деятельности желудка, затруднённое и болезненное пищеварение);
- боль в верхних отделах живота, боль в животе;
- гастроэзофагеальный рефлюкс;
- сухость во рту;
- эзофагит (воспаление слизистой оболочки пищевода);
- артралгия (боль в суставе);
- миалгия (боль в мышце);
- боль в костях;
- боль в спине и конечностях;
- боль в области шеи;
- скованность в мышцах и суставах;
- отек в области суставов;
- мышечные спазмы;
- боль в области грудной клетки костно-мышечного происхождения;
- артрит (воспаление сустава);
- мышечная слабость;
- остеонекроз челюсти;
- повышение концентрации креатинина крови;
- поллакиурия (учащенное мочеиспускание);
- протеинурия (белок в моче);
- грипп, гриппоподобный синдром, назофарингит;
- реакции гиперчувствительности, включая анафилактическую реакцию, анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивницу;
- лихорадка, озноб;
- повышенная утомляемость, астения, общее недомогание;
- периферические отеки;
- жажда.
Противопоказания
- тяжелые нарушения минерального обмена, включая гипокальциемию;
- нарушения функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) менее 35 мл/мин);
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к золедроновой кислоте или к любым бисфосфонатам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение Акласты при беременности и в период лактации.
Применение у детей
Препарат противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста (65 лет и старше) не требуется коррекции дозы препарата, так как биодоступность, распределение и выведение золедроновой кислоты у пациентов разного возраста имеют сходный характер.
Особые указания
Врачу следует проинформировать пациентов об основных проявлениях гипокальциемии и обеспечить регулярное наблюдение за пациентами, входящими в группу риска.
Терапию препаратом Акласта у пациентов с костной болезнью Педжета должны проводить только квалифицированные врачи, имеющие опыт лечения данного заболевания.
Для снижения частоты некоторых нежелательных явлений, отмечавшихся в течение 3 дней после введения препарата, можно назначить парацетамол или ибупрофен сразу после инфузии препарата Акласта.
Золедроновая кислота является действующим веществом как препарата Акласта, так и препарата Зомета (препарата для лечения онкологических пациентов), однако данные лекарственные средства не являются взаимозаменяемыми и не должны применяться одновременно. При наличии гипокальциемии перед началом применения препарата Акласта необходимо провести лечение адекватными дозами кальция и витамина D. Также следует провести терапию других имеющихся нарушений минерального обмена (например, возникающих после операций на щитовидной и паращитовидных железах, при гипопаратиреозе или снижении всасывания кальция в кишечнике) и обеспечить регулярное наблюдение за пациентами с гипокальциемией.
Нарушения функции почек
Для снижения риска развития почечных нарушений следует соблюдать следующие указания:
- препарат Акласта не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции ночек (КК менее 35 мл в 1 минуту), поскольку имеются ограниченные данные по безопасности применения препарата у данной категории больных;
- следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Акласта с препаратами, способными оказывать значимое влияние на функцию почек;
- перед введением препарата необходимо определять содержание креатинина в плазме крови. На фоне терапии препаратом у пациентов, имеющих в анамнезе нарушения функции почек, транзиторное повышение содержания креатинина в плазме крови может быть выше, чем у больных с нормальной почечной функцией. При применении препарата Акласта у больных, имеющих факторы риска возникновения почечных нарушений, определение содержания креатинина в плазме крови должно проводиться регулярно;
- перед введением препарата Акласта следует обеспечить адекватную гидратацию организма. Это особенно важно для пациентов в возрасте старше 65 лет, а также у больных, получающих терапию диуретиками;
- доза препарата при однократной внутривенной инфузии не должна превышать 5 мг, при этом введение препарата Акласта следует проводить в течение не менее 15 минут.
Остеонекроз челюсти
Факторами риска развития остеонекроза являются онкологические заболевания, сопутствующая терапия (например, химиотерапия, лучевая терапия, лечение ГКС) и наличие других сопутствующих заболеваний (анемии, коагулопатий, инфекций, заболеваний зубов в анамнезе).
Хотя причинно-следственная связь остеонекроза челюсти с приемом бисфосфонатов не установлена, следует избегать стоматологических операций, поскольку сроки восстановления после указанных операций могут увеличиваться. До начала лечения Акластой необходимо провести стоматологическое обследование и заранее выполнить необходимые профилактические процедуры у больных, имеющих факторы риска (онкологические заболевания, химиотерапия, лечение ГКС, несоблюдение гигиены полости рта). При развитии остеонекроза челюсти на фоне терапии бисфосфонатами проведение стоматологических операций может ухудшить состояние пациентов. Нет сведений о том, что прерывание лечения бисфосфонатами до стоматологических вмешательств снижает риск остеонекроза челюсти. Тактика лечения конкретного пациента должна быть основана на индивидуальной оценке соотношения риск/польза.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данных о влиянии препарата Акласта на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами нет, однако ввиду возможности развития побочных эффектов (включая нечеткость зрительного восприятия, заторможенность и другие) следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и осуществлении работы с механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Специальных исследований по изучению взаимодействия золедроновой кислоты с другими лекарственными препаратами не проводилось. Акласта не подвергается системному метаболизму и не влияет на изоферменты цитохрома Р450 человека in vitro. Золедроновая кислота характеризуется невысокой степенью связывания с белками плазмы (приблизительно 43- 55%); взаимодействие вследствие вытеснения препаратов с высокой степенью связывания с белками из мест связывания маловероятно. Золедроновая кислота выводится почками. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Акласты с препаратами, способными оказывать значимое влияние на функцию почек (например, с аминогликозидами), и препаратами, вызывающими дегидратацию (например, с диуретиками). У пациентов с нарушениями почечной функции при применении Акласты вместе с препаратами, которые выводятся преимущественно почками, возможно повышение системной биодоступности данных лекарственных средств.
Фармацевтическое взаимодействие и вопросы совместимости
Раствор Акласты несовместим с растворами, содержащими кальций (например, в одной системе для внутривенного капельного введения).
Аналоги лекарственного препарата Акласта
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Блазтера;
- Верокласт;
- Золедронат;
- Золедроновая кислота;
- Золедрэкс;
- Золендроник Рус 4;
- Золера;
- Золерикс;
- Зомета;
- Метастазол;
- Остеостатикс;
- Резокластин;
- Резорба;
- Резоскан, 99mTc;
- Таргезол.
Аналоги препарата Акласта по фармакологической группе (корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани):
- Актонель;
- Алендрокерн;
- Алфлутоп;
- Аминоартрин;
- Биартрин;
- Бивалос;
- Биносто;
- Бонвива;
- Бондронат;
- Верокласт;
- Видехол;
- Гиалган Фидия;
- Гиалрипайер;
- Глюкозамин;
- Дигидротахистерол;
- Дона;
- Драстоп;
- Земплар;
- Золедрэкс;
- Зомета;
- Идеос;
- Интрагель;
- Инъектран;
- Кальцитонин;
- Клобир;
- Ксидифон;
- Метастазол;
- Миакальцик;
- Мукосат;
- Натекаль;
- Натемилле;
- Осталон;
- Остеогенон;
- Остеокеа;
- Остеолат;
- Остерепар;
- Памидронат медак;
- Помегара;
- Пролиа;
- Резокластин;
- Ризартева;
- Ризендрос;
- Рокальтрол;
- Синоарт;
- Скелид;
- Сустилак;
- Тазан;
- Таргезол;
- Тахистин;
- Теванат;
- Терафлекс;
- Тридин;
- Фороза;
- Форстео;
- Фосамакс;
- Хондрактив;
- Хондрамин;
- Хондроитин;
- Хондроксид;
- Хондрофен;
- Хондрофлекс;
- Эксджива;
- Эльбона;
- Этальфа;
- Юниум.
Отзыв врача хирурга
Лицам, страдающим тяжелыми формами остеопороза, желательно получать терапию препаратом Акласта. Но это получается не у всех, так как очень высока стоимость лекарства. И даже при однократном применении в году не каждый пациент может позволить себе приобрести Акласту. Несмотря на большой спектр побочных реакций, препарат отличается хорошей эффективностью. У пациентов, получавших инфузии Акласты, крайне редко случаются повторные переломы. Есть у меня один пациент с болезнью Педжета. Благодаря лечению этим препаратом, у него была достигнута стойкая ремиссия заболевания.
