Винкристин
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Винкристин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Винкристина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Винкристина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения острых лейкозов, миеломы, саркомы Капоши, лимфогранулематоза, рака мозга, легкого, матки, молочной железы, мочеточников у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Винкристин - алкалоид барвинка розового (Catharanthus roseus), относится к цитостатическим химиотерапевтическим средствам. Связываясь с белком-тубулином, он приводит к нарушению микротубулярного аппарата клеток и к разрыву митотического веретена. Подавляет митоз в метафазе. Винкристин селективно блокирует репарационный механизм дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) в опухолевых клетках, а также блокирует синтез рибонуклеиновой кислоты (РНК) путем блокировки действия ДНК-зависимой синтетазы РНК.
Состав
Винкристин + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После внутривенного введения винкристин быстро выводится из крови. Около 90% препарата связывается с белками плазмы. Винкристин метаболизируется в печени и выводится, в основном, с желчью; 70-80% препарата обнаруживается в фекалиях в неизмененном состоянии и в виде метаболитов, 10-20% препарата определяется в моче. Винкристин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Фармакокинетические параметры обладают значительной индивидуальной вариабельностью.
Показания
- острые лейкозы;
- болезнь Ходжкина (лимфогранулематоз);
- неходжкинские лимфомы;
- саркома Юинга;
- нейробластома;
- опухоль Вильмса;
- рабдомиосаркома;
- множественная миелома;
- саркома Капоши;
- рак молочной железы и рак матки;
- мелкоклеточный рак легких;
- рак головного мозга;
- плеврит опухолевой этиологии;
- злокачественные опухоли половых органов у девочек;
- меланома;
- эпителиома;
- рак почечной лоханки и мочеточников;
- рак мочевого пузыря;
- идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (при устойчивости к глюкокортикостероидам (ГКС) и неэффективности спленэктомии).
Формы выпуска
Раствор для внутривенного введения 0,5 мг, 1 мг, 2 мг, 5 мг (уколы в ампулах для инъекций).
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 1 мг.
Инструкция по применению и режим дозирования
Винкристин вводится строго внутривенно, избегать экстравазации (случайного попадания лекарственных средств в подкожные ткани), с интервалом в 1 неделю. Длительность инъекции должна составлять примерно 1 минуту.
Интратекальное (эндолюмбальное) применение препарата запрещено.
Дозу необходимо определять индивидуально, в зависимости от применяемой схемы лечения и клинического состояния больного.
Взрослым: обычно вводят 1,0-1,4 мг на 1 м2 поверхности тела, разовая доза не должна превышать 2 мг. Максимальная общая доза составляет 10-12 мг на 1 м2.
Детям: вводят 1,5-2,0 мг на 1 м2 поверхности тела. Для детей с массой тела 10 кг и более начальная доза должна составлять 0,05 мг на 1 кг массы тела в неделю.
Курс терапии обычно составляет 4-6 недель.
При снижении функции печени (концентрация прямого билирубина в сыворотке крови 3 мг в 100 мл и более) дозу винкристина необходимо снизить на 50%.
Сухое содержимое флакона (лиофилизат) надо растворить при помощи приложенного растворителя (конечный раствор содержит 0,1 мг Винкристина в одном миллилитре). Этот раствор затем можно разбавить 0,9% раствором натрия хлорида и вводить в виде внутривенной инъекции или одновременно с внутривенной инфузией 0,9% хлорида натрия, через инфузионный набор, в течение 1 минуты.
Побочное действие
- судороги с повышением артериального давления;
- парестезии (спонтанно возникающие ощущения жжения, покалывания, ползания мурашек);
- невралгии (приступы боли в зоне иннервации какого-либо нерва);
- нейропатия (поражение периферических нервов в различных тканях);
- боли в челюстях, глотке и в области околоушных желез;
- понижение мышечной силы;
- выпадение глубоких сухожильных рефлексов;
- нарушение походки;
- атаксия (частичная или полная потеря координации произвольных мышечных движений);
- головная боль, головокружение;
- депрессия;
- галлюцинации;
- нарушения сна;
- диплопия (двоение в глазах);
- птоз (опущение верхнего века);
- нистагм (непроизвольные колебательные движения глаз высокой частоты);
- преходящая слепота и атрофия зрительного нерва;
- снижение слуха;
- запор, диарея;
- боли в брюшной полости;
- тошнота, рвота;
- стоматит (поражение слизистой оболочки полости рта);
- паралитическая кишечная непроходимость (особенно часто у детей);
- некроз тонкого кишечника и/или перфорация;
- анорексия (отказ от еды);
- полиурия (увеличение выработки мочи и частоты мочеиспускания);
- дизурия (нарушение процесса мочеиспускания);
- задержка мочи вследствие атонии мочевого пузыря;
- отеки;
- повышение или понижение артериального давления;
- возникновение стенокардии и инфаркта миокарда (у больных с ранее облученным средостением при применении полихимиотерапии с включением винкристина);
- острая одышка и тяжелый бронхоспазм (при применении винкристина с митомицином С);
- синдром, обусловленный нарушением секреции антидиуретического гормона (АДГ), при котором с мочой выделяется большое количество натрия, приводящее к гипонатриемии. При этом отсутствуют признаки поражения почек и надпочечников, артериальная гипотензия, дегидратация, азотемия и отеки;
- умеренная лейкопения, тромбоцитопения и анемия;
- местные реакции: воспаление подкожно-жировой клетчатки, флебит, некроз окружающих тканей (при попадании препарата под кожу);
- алопеция (облысение);
- аллергические реакции (сыпь, отеки, анафилаксия);
- снижение массы тела;
- миалгия (боль в мышце);
- артралгия (боль в суставе);
- повышение температуры тела;
- аменорея (отсутствие менструаций в течение 6 месяцев у женщины, у которой раньше был нормальный менструальный цикл);
- азооспермия (состояние, при котором в эякуляте отсутствуют сперматозоиды).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к винкристину или любому другому составному веществу препарата;
- нейродистрофические заболевания (в частности демиелинизирующая форма синдрома Шарко-Мари-Тута);
- одновременная лучевая терапия с вовлечением области печени;
- беременность и период кормления грудью (лактация);
- выраженная лейкопения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение Винкристина при беременности и в период лактации.
Женщины детородного возраста, получающие Винкристин, должны применять надежные методы контрацепции.
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие Винкристина.
Применение у детей
Применяется в педиатрической практике с соблюдением рекомендаций по дозированию.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать Винкристин пожилым пациентам, так как нейротоксичность у них может быть более выраженной.
Особые указания
Лечение Винкристином следует проводить под наблюдением специалиста, имеющего опыт проведения противоопухолевой химиотерапии.
Интратекальное введение Винкристина может привести к смерти.
Во время лечения следует осуществлять регулярный гематологический контроль. В случае обнаружения лейкопении при введении повторных доз следует соблюдать особую осторожность.
При повышении уровня мочевой кислоты рекомендуется ощелачивание мочи и назначение ингибиторов урикосинтеза. При повышении уровня печеночных проб дозу Винкристина следует снизить. Периодически следует определять концентрацию ионов натрия в сыворотке крови. Для коррекции гипонатриемии рекомендуется введение соответствующих растворов.
Особому контролю подлежат больные, имевшие в анамнезе нейропатию.
При появлении симптомов нейротоксичности лечение Винкристином необходимо прекратить.
Для поддержки регулярной работы кишечника рекомендуется прием слабительных или применение клизм.
В случае экстравазации введение Винкристина необходимо немедленно прекратить. Оставшуюся дозу препарата следует ввести в другую вену. Место экстравазации можно обколоть раствором гиалуронидазы.
Любые жалобы на боль в глазах или снижение зрения требуют тщательного офтальмологического обследования.
Женщинам и мужчинам во время лечения Винкристином и как минимум в течение 3 месяцев после необходимо использовать надежные методы контрацепции.
Избегать попадания раствора Винкристина в глаза. Если это произошло, следует немедленно обильно и тщательно промыть глаза большим количеством жидкости.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Некоторые побочные действия Винкристина, в частности нейротоксичность, могут отрицательно влиять на способность управления автомобилем или выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Винкристин может снизить противосудорожный эффект фенитоина.
При одновременном применении с нейротоксическими препаратами (изониазид, итраконазол, нифедипин) наблюдается усиление побочных явлений со стороны нервной системы.
При одновременном применении Винкристин ослабляет действие противоподагрических препаратов. При одновременном применении с лекарственными средствами, повышающими уровень мочевой кислоты в сыворотке крови, увеличивается риск нефропатии.
При назначении в комбинации с митомицином-С винкристин может вызвать тяжелый бронхоспазм.
При необходимости применения препарата в комплексе с L-аспарагиназой Винкристин нужно вводить за 12-24 часа до применения L-аспарагиназы. Назначение аспарагиназы до введения Винкристина может нарушить его выведение из печени.
Одновременное применение Винкристина с другими миелодепрессивными препаратами и преднизолоном может усилить угнетение костномозгового кроветворения.
Винкристин нельзя применять с препаратами-ингибиторами CYP3A4 (фермента печени) из-за снижения метаболизма винкристина и увеличения его токсичности. Потенциальные индукторы CYP3A4 снижают эффективность Винкристина.
Аналоги лекарственного препарата Винкристин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Винкристина сульфат;
- Онкокристин.
Аналоги препарата Винкристин по фармакологической группе (противоопухолевые средства растительного происхождения):
- Абитаксел;
- Абраксан;
- Велбе;
- Велбин;
- Вепезид;
- Винбластин;
- Винельбин;
- Винкарельбин;
- Винкатера;
- Винорелбин;
- Вумон;
- Гикамтин;
- Джевтана;
- Доцетаксел;
- Доцетера;
- Жавлор;
- Интаксел;
- Иринотекан;
- Иринотел;
- Иритен;
- Иритеро;
- Ирнокам;
- Йонделис;
- Кабазред;
- Камптера;
- Камптотекан;
- Кампто;
- Канатаксен;
- Канглайт;
- Колотекан;
- Кондилайн;
- Ластет;
- Маверекс;
- Митотакс;
- Навельбин;
- Новотакс;
- Онкодоцел;
- Онкокристин;
- Пакликал;
- Паклитаксел;
- Паклитера;
- Паксен;
- Пакталек;
- Синдаксел;
- Таксакад;
- Таксол;
- Таксотер;
- Таутакс;
- Топотекан;
- Филотид;
- Фитозид;
- Целиксел;
- Цитувин;
- Элдезин;
- Этопозид;
- Ютаксан.
Отзыв врача онколога
Препарат Винкристин хорошо зарекомендовал себя в качестве эффективного противоопухолевого средства. Именно поэтому я часто назначаю его пациентам с онкологией различной локализации. Конечно, эффективность препарата зависит от многих факторов и, в первую очередь, от формы и стадии заболевания. Но благодаря Винкристину нередко удается контролировать рост опухоли. Как и у всех химиотерапевтических средств, у этого препарата немало побочных эффектов. Пациенты жалуются на слабость, боли в костях и мышцах, облысение, нарушения стула. Постоянно приходится контролировать показатели клинического анализа крови, функции печени и почек.
