Толизор
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Толизор. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Толизора в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Толизора при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения спастических параличей, облитерирующего атеросклероза, эпилепсии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Толизор - миорелаксант центрального действия. Снижение патологически повышенного тонуса скелетных мышц объясняют способностью толперизона (действующего вещества препарата Толизор) подавлять спинномозговые полисинаптические рефлексы и угнетающим влиянием на каудальную часть ретикулярной формации. Обладает центральными н-холиноблокирующими свойствами. Не оказывает существенного влияния на периферические отделы нервной системы. Обладает слабым спазмолитическим и сосудорасширяющим действием.
Состав
Толперизон + вспомогательные вещества (Толизор).
Толперизон + Лидокаин + вспомогательные вещества (Толизор инъект).
Фармакокинетика
После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонкой кишке. Максимальная плазменная концентрация отмечается примерно через 1 час после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и увеличивает максимальную плазменную концентрацию примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения максимальной концентрации примерно на 30 минут. Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Соединение практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Период полувыведения после приема внутрь - около 2,5 часов.
Показания
- спинномозговые и церебральные параличи (гипертонус, спазм мышечный, спинальный автоматизм, контрактура конечностей);
- заболевания, сопровождающиеся дистонией, ригидностью, спазмом мышц;
- облитерирующие заболевания артерий: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера);
- диабетическая ангиопатия;
- синдром Рейно;
- последствия расстройств сосудистой иннервации (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия или перемежающаяся хромота);
- экстрапирамидные расстройства (вторичный, в том числе постэнцефалитный и атеросклеротический паркинсонизм);
- посттромботические расстройства лимфообращения и венозного кровообращения;
- трофическая язва голени;
- детский спастический паралич (болезнь Литтла) или ДЦП;
- эпилепсия;
- энцефалопатия сосудистого генеза;
- гипертонус в сочетании с нарушением мышечного тонуса другого типа.
Формы выпуска
Капсулы 50 мг и 150 мг (иногда ошибочно называют таблетки) - Толизор.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг + 25 мг в 1 мл (уколы в ампулах для инъекций) - Толизор инъект.
Инструкция по применению и режим дозирования
Капсулы Толизор принимают внутрь, после еды, не разжевывая, не открывая капсулу, запивая небольшим количеством воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
Доза препарата подбирается исходя из индивидуальной потребности пациента и переносимости препарата. В среднем по 50 мг 3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 3 раза в день. Рекомендуемая суточная доза 150-450 мг, разделенная на 3 части.
Внутримышечно - по 100 мг 2 раза в сутки; внутривенно - 100 мг в сутки однократно.
Побочное действие
- анемия;
- лимфаденопатия (увеличение лимфатических узлов);
- реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, анафилактический шок;
- анорексия (отказ от еды);
- полидипсия (неутолимая жажда);
- нарушение сна, бессонница, сонливость;
- слабость;
- депрессия;
- спутанность сознания;
- головная боль, головокружение;
- синдром дефицита внимания;
- тремор (непроизвольные, быстрые, ритмичные колебательные движения частей тела или всего тела);
- судороги;
- парестезия (спонтанно возникающие ощущения жжения, покалывания, ползания мурашек);
- недомогание;
- летаргия (болезненное состояние, характеризующееся медлительностью, вялостью, усталостью);
- снижение остроты зрения;
- шум в ушах;
- артериальная гипотензия (снижение артериального давления);
- стенокардия (приступы внезапно возникающей боли в груди);
- тахикардия (увеличение частоты сердечных сокращений), ощущение сердцебиения;
- приливы крови к лицу;
- брадикардия (уменьшение частоты сердечных сокращений);
- одышка;
- носовое кровотечение;
- дискомфорт в животе;
- диспепсия (нарушение нормальной деятельности желудка, затруднённое и болезненное пищеварение);
- диарея, запор;
- сухость во рту;
- тошнота, рвота;
- боли в эпигастрии;
- метеоризм (вздутие живота);
- печеночная недостаточность средней степени;
- аллергический дерматит;
- гипергидроз (повышенное потоотделение);
- кожный зуд, кожная сыпь, крапивница;
- боль в мышцах, мышечная слабость, боль в конечностях;
- энурез (недержание мочи);
- протеинурия (белок в моче);
- гипербилирубинемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, гиперкреатининемия.
Противопоказания
- миастения;
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
- непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Применение при беременности и кормлении грудью
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия Толизора. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности (особенно в 1 триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.
Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста при отсутствии ограничений снижения дозы не требуется.
Особые указания
Наиболее частыми нежелательными реакциями являются реакции гиперчувствительности. Аллергические реакции проявляются от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: покраснение, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, артериальная гипотензия и одышка.
Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.
Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности.
Если возникли симптомы, следует немедленно прекратить прием Толизора и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к лекарственному препарату, его содержащему.
Опыт применения Толизора у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек/печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек/печени. Применение препарата не рекомендуется у пациентов с тяжелой почечной/печеночной недостаточностью.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Толизор не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Пациенты, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время приема препарата, должны обратиться к врачу.
Лекарственное взаимодействие
Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).
В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено. В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и (или) других препаратов не ожидается.
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
Несмотря на то, что Толизор является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшать. Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
Аналоги лекарственного препарата Толизор
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Калмирекс табс;
- Мидокалм;
- Толмио;
- Толперизон.
Аналоги препарата Толизор по фармакологической группе (н-холинолитики (миорелаксанты)):
- Аперомид;
- Ардуан;
- Атракуриум;
- Атракурия безилат;
- Дитилин;
- Калмирекс;
- Круарон;
- Лидамитол;
- Листенон;
- Мивакрон;
- Мидокалм;
- Нимбекс;
- Нотриксум;
- Окопника жесткого корень;
- Пипекурония бромид;
- Риделат С;
- Рокурония бромид;
- Рорелакс;
- Суксаметония йодид;
- Суксаметония хлорид;
- Теркуроний;
- Толмио;
- Толперизон;
- Толперизон + Лидокаин;
- Тракриум;
- Тубокурарин;
- Цисатракурия безилат;
- Эсмерон.
Отзыв врача невролога
Выбор миорелаксантов у нас не особо велик, поэтому довольно часто я останавливаюсь именно на Толизоре. Я назначаю его пациентам со спастикой мышц, вызванной перенесенным инсультом или какими-то другими причинами. Использую препарат в капсулах. Дозу подбираю индивидуально в зависимости от степени выраженности спастического синдрома. В нетяжелых случаях бывает достаточно и трех капсул по 50 мг в сутки, а некоторым пациентам приходится постепенно увеличивать дозу иногда даже до 450 мг в сутки. На фоне терапии Толизором всегда отмечается положительная динамика: снижается мышечный спазм, улучшается подвижность конечностей. Переносится препарат хорошо.
