Ондансетрон

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ондансетрон. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ондансетрона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ондансетрона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и профилактики тошноты и рвоты у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Ондансетрон - противорвотное средство. Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии или лучевой терапии, а также в послеоперационном периоде. Механизм действия обусловлен способностью Ондансетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT3-рецепторы. Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Блокируя 5-HT3-рецепторы, Ондансетрон предупреждает возникновение рвотного рефлекса. Кроме того, он угнетает центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5-HT3-рецепторы дна 4 желудочка головного мозга.

Состав

Ондансетрон + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь ондансетрон хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. При внутримышечном введении пиковая концентрация в плазме достигается в течение 10 минут. Распределение ондансетрона одинаково при пероральном, внутримышечном и внутривенном введении. Биодоступность составляет около 60%. Препарат подвергается метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 70-76%. Из системного кровотока элиминируется главным образом в результате метаболизма в печени, который протекает при участии нескольких микросомальных ферментов печени. Средний период полувыведения (T1/2) у взрослых пациентов - около 4 часов. В неизменном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы. После ректального введения ондансетрон определяется в плазме через 15-60 минут. Концентрация активного вещества увеличивается линейно, достигая максимума примерно через 6 часов. Абсолютная биодоступность при ректальном введении составляет приблизительно 60%. Снижение концентрации в плазме происходит с меньшей скоростью, чем после приема внутрь (вследствие продолжающегося всасывания). T1/2 составляет в среднем 6 часов. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приеме.

Показания

• профилактика и купирование тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией, цитостатической радиотерапией;
• профилактика и купирование послеоперационной тошноты и рвоты.

Формы выпуска

Таблетки 4 мг и 8 мг.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг в 1 мл по 2 мл и 4 мл (уколы в ампулах для инъекций).

Свечи ректальные 4 мг, 8 мг и 16 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической терапии

Выбор режима дозирования определяется эметогенностью (способностью вызывать тошноту и рвоту) противоопухолевой терапии. Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг.

При умеренной эметогенности химиотерапии или радиотерапии:

• 8 мг внутривенно струйно медленно или внутримышечно, непосредственно перед началом терапии;
• 16 мг ондансетрона ректально (в свечах) за 1-2 часа до начала проведения основной терапии.

При высокой эметогенности цитостатической терапии:

• 8 мг внутривенно струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще две внутривенные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 часа;
• непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг в час;
• 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии;
• ректально 16 мг одновременно с внутривенным введением 20 мг дексаметазона за 1-2 часа до начала проведения химиотерапии.

Эффективность Ондансетрона может быть увеличена путем разового внутривенного введения глюкокортикоида, например, дексаметазона (20 мг) до начала химиотерапии.

Для профилактики отсроченной рвоты, возникающей через 24 часа от начала химио- или радиотерапии (как при высокой, так и при умеренной эметогенности терапии), рекомендуется продолжить применение препарата Ондансетрон внутрь в виде таблеток по 8 мг 2 раза в день или в форме ректальных суппозиториев в дозе 16 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней.

Детям старше 2 лет препарат назначается в дозе 5 мг на 1 квадратный метр поверхности тела внутривенно, непосредственно перед началом химиотерапии.

Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты

 

Взрослым вводят разовую дозу 4 мг внутримышечно или внутривенно струйно, медленно в начале наркоза.

Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется внутримышечное или медленное внутривенное введение 4 мг препарата. Внутримышечно в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг.

Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты Ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0,1 мг на 1 кг массы тела (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до, во время или после анестезии.

Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное внутривенное введение разовой дозы препарата 0,1 мг на 1 кг массы тела (максимально до 4 мг).

Побочное действие

• головные боли;
• транзиторные нарушения зрения;
• головокружение (при быстром внутривенном введении);
• непроизвольные движения;
• судороги;
• боли в груди;
• аритмии (нарушения сердечного ритма);
• брадикардия (уменьшение частоты сердечных сокращений);
• артериальная гипотензия (снижение артериального давления);
• икота;
• сухость во рту;
• запоры, диарея;
• боли в животе;
• транзиторное повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови;
• аллергические реакции: бронхоспазм, ангионевротический отек, крапивница, анафилактические реакции;
• ощущение тепла и прилива крови к голове и эпигастральной области;
• гиперемия, боль, ощущение жжения в области ануса и прямой кишки (после введения суппозитория).

Противопоказания

• беременность и период лактации (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к ондансетрону;
• детский возраст до 2 лет (для таблеток и раствора для инъекций) и до 12 лет (для ректальных свечей).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение Ондансетрона при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте в форме ректальных свечей до 12 лет, в форме таблеток и раствора для инъекций - до 2 лет.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста снижения дозы не требуется.

Особые указания

При применении Ондансетрона у пациентов с умеренными и выраженными нарушениями функции печени не рекомендуют превышать дозу 8 мг в сутки.

Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем, его назначение больным с симптомами кишечной непроходимости требует особого наблюдения.

С осторожностью используют ондансетрон при хирургических вмешательствах на брюшной полости, так как его применение может маскировать прогрессирующую кишечную непроходимость.

Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на другие селективные блокаторы серотониновых 5-НТ3-рецепторов, имеют повышенный риск их развития при приеме ондансетрона.

Инфузионный раствор Ондансетрона должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 часов при температуре от +2 до +8 градусов по Цельсию при обычной освещенности. Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 часов при естественном свете или нормальном освещении.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Если при применении препарата возникают нежелательные явления со стороны центральной нервной системы (ЦНС) и органов чувств, то пациентам необходимо воздержаться от вождения транспортных средств и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Нет данных о том, что ондансетрон индуцирует или ингибирует метаболизм других препаратов, часто назначаемых в комбинации с ним.

Ондансетрон метаболизируется несколькими изоферментами системы цитохрома Р450 (CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2). Угнетение или снижение активности одного из изоферментов обычно в норме компенсируется другими, в связи с чем значимое снижение общего клиренса ондансетрона маловероятно.

Тем не менее, требуется осторожность при совместном применении:

• с индукторами изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP3A), среди которых барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;
• с ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP3A), среди которых аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы моноаминооксидазы (МАО)), хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.

Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с этанолом, темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом.

Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг в 1 мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор внутривенно капельно совместно со следующими лекарственными средствами:

• цисплатин (в концентрации до 0,48 мг в 1 мл) в течение 1-8 часов;
• 5-фторурацил (в концентрации до 0,8 мг в 1 мл со скоростью 20 мл в час), более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона;
• карбоплатин (в концентрации 0,18-9,9 мг в 1 мл в течение 10-60 минут);
• этопозид (в концентрации 0,14-0,25 мг в 1 мл в течение 30-60 минут);
• цефтазидим (в дозе 0,25-2 г в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 минут);
• циклофосфамид (в дозе от 0,1-1 г в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 минут);
• доксорубицин (в дозе 10-100 мг в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 минут);
• дексаметазон (возможно внутривенное введение 20 мг дексаметазона натрия фосфата медленно, в течение 2-5 минут). Лекарственное средство можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 до 2500 мкг в 1 мл, ондансетрона - от 8 до 100 мкг в 1 мл.

Аналоги лекарственного препарата Ондансетрон

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Домеган;
• Зофран;
• Лазаран ВМ;
• Латран;
• Ондавелл;
• Ондантор;
• Ондасол;
• Осетрон;
• Сетронон;
• Эмесет;
• Эметрон.

Аналоги препарата Ондансетрон по фармакологической группе (противорвотные средства):

• Авиоплант;
• Авомит;
• Акинзео;
• Бимарал;
• Бонин;
• Валидол;
• Гранисетрон;
• Диметкарб;
• Домеган;
• Домет;
• Домперидон;
• Домстал;
• Зофран;
• Кинедрил;
• Китрил;
• Корментол;
• Лазаран ВМ;
• Латран;
• Левоментола раствор в ментилизовалерате;
• Метамол;
• Метоклопрамид;
• Мотижект;
• Мотилак;
• Мотилиум;
• Мотинорм;
• Мотогастрик;
• Мотониум;
• Мятные таблетки;
• Мяты перечной масло;
• Навобан;
• Нотирол;
• Ондавелл;
• Ондансетрон;
• Ондантор;
• Ондасол;
• Оницит;
• Осетрон;
• Палоносетрон;
• Пассажикс;
• Перинорм;
• Реглан;
• Сетронон;
• Сиэль;
• Торекан;
• Трифлуоперазин;
• Трифтазин;
• Тропиндол;
• Трописетрон;
• Церуглан;
• Церукал;
• Эменд;
• Эмесет;
• Эметрон;
• Этаперазин.

Отзыв врача онколога

Практически всем пациентам, получающим химиотерапию и/или лучевую терапию, приходится назначать противорвотные препараты. Мы стараемся сделать это заблаговременно, чтобы предотвратить часто возникающую рвоту. Ондансетрон - весьма эффективный препарат, даже при высокой эметогенности цитостатической терапии. Мы практикуем внутривенное и внутримышечное введение препарата, ректальные свечи используем крайне редко. Переносится Ондансетрон в целом хорошо. Зарегистрированы единичные случаи снижения артериального давления и периодические нарушения сердечного ритма. Но эти симптомы известные, непродолжительны и не требуют специального лечения.

Похожие лекарства:

Другие лекарства: