Мирапекс
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Мирапекс. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Мирапекса в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Мирапекса при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения болезни Паркинсона и синдрома беспокойных ног у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.
Мирапекс - противопаркинсонический препарат. Прамипексол (действующее вещество препарата Мирапекс) - агонист допаминовых рецепторов, с высокой селективностью и специфичностью связывается с допаминовыми рецепторами подгруппы D2, из которых обладает наиболее выраженным сродством к D3-рецепторам. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования допаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм допамина. Прамипексол in vitro защищает допаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность. Точный механизм действия препарата при лечении синдрома беспокойных ног в настоящее время не известен. Несмотря на то, что патофизиология синдрома беспокойных ног до конца не изучена, имеются нейрофармакологические сведения о первичном вовлечении в процесс допаминергической системы. Исследования, выполненные с использованием позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ), показали, что в патогенез синдрома беспокойных ног может быть вовлечена умеренная пресинаптическая допаминергическая дисфункция в полосатом теле.
Прамипексол in vitro защищает нейроны от нейротоксичности леводопы. Снижает секрецию пролактина (дозозависимо).
При длительном применении (более 3 лет) прамипексола у пациентов с болезнью Паркинсона признаков снижения эффективности не было.
При применении прамипексола у пациентов с синдромом беспокойных ног в течение 1 года эффективность препарата сохранялась.
Состав
Прамипексол + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Прамипексол после приёма внутрь быстро и полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет более 90%, и максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 6 часов. Равновесная концентрация достигается не позднее чем через 5 дней регулярного приема. Как правило, прием пищи не влияет на биодоступность прамипексола. Прамипексол связывается с белками плазмы и подвергается метаболизму в незначительной степени. Около 90% дозы выводится через почки (80% в неизмененном виде) и менее 2% обнаруживается в кале.
Показания
- симптоматическое лечение идиопатической болезни Паркинсона (монотерапия или в комбинации с леводопой);
- симптоматическое лечение идиопатического синдрома беспокойных ног.
Формы выпуска
Таблетки 0,25 мг и 1 мг.
Таблетки 0,375 мг, 0,75 мг, 1,5 мг, 3,0 мг и 4,5 мг пролонгированного действия (ПД).
Инструкция по применению и режим дозирования
Симптоматическое лечение болезни Паркинсона
Таблетки Мирапекс принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая водой. Суточную дозу равномерно делят на 3 приема.
Таблетки пролонгированного действия Мирапекс ПД следует принимать 1 раз в сутки, приблизительно в одно и то же время дня. Таблетки проглатывают целиком, запивая водой, их нельзя разжевывать, разламывать или измельчать. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.
Если время очередного приема препарата было пропущено, то в случае, если с момента обычного времени приема не прошло более 12 часов, следует принять препарат в суточной дозе. Если же прошло более 12 часов, то принимать препарат не следует, очередной прием должен состояться на следующий день в обычное время.
Пациентов, которые уже принимают таблетки Мирапекс, можно перевести на прием таблеток пролонгированного действия Мирапекс ПД в течение суток, в той же дозе.
Начальная терапия: начальную суточную дозу 0,375 мг увеличивают каждые 5-7 дней в среднем в 2 раза (до 0,75 мг на второй неделе лечения и до 1,5 мг на третьей неделе). Для уменьшения побочных эффектов дозу необходимо подбирать постепенно до достижения максимального терапевтического эффекта.При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы, добавляют 0,75 мг в неделю до максимальной суточной дозы 4,5 мг.
При поддерживающей терапии индивидуальная доза должна находиться в пределах от 0,375 мг до 4,5 мг в сутки. Как на ранней, так и на поздней стадии заболевания препарат был эффективен, начиная с суточной дозы 1,5 мг. При этом не исключается, что у отдельных пациентов дозы выше 1,5 мг в сутки могут дать дополнительный терапевтический эффект, особенно на поздней стадии заболевания, когда показано снижение дозы леводопы.
Прекращение лечения: доза препарата должна снижаться на 0,75 мг в сутки до тех пор, пока суточная доза не достигнет 0,75 мг. После этого дозу следует снижать на 0,375 мг в сутки.
При одновременной терапии с леводопой рекомендуется по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии Мирапексом снижать дозу леводопы. Это необходимо во избежание чрезмерной допаминергической стимуляции.
Симптоматическое лечение идиопатического синдрома беспокойных ног
Начальная терапия: рекомендованная начальная суточная доза составляет 0,125 мг за 2-3 часа перед сном. Если пациентам требуется дополнительное снижение симптоматики, дозу можно увеличивать каждые 4-7 дней до максимальной дозы 0,75 мг в сутки (до 0,25 мг на второй неделе, до 0,5 мг на третьей неделе и до 0,75 мг на четвертой неделе лечения).
Поддерживающая терапия: индивидуальная суточная доза должна находиться в пределах от 125 мкг до 750 мкг.
Прекращение лечения: лечение можно прекратить без постепенного снижения дозы.
Побочное действие
- пневмония;
- нарушение секреции антидиуретического гормона;
- аномальные сновидения;
- нарушение поведения;
- спутанность сознания, обморок;
- галлюцинации, бред;
- бессонница, сонливость, внезапное засыпание;
- компульсивное переедание;
- навязчивое желание делать покупки;
- гиперсексуальность, нарушения полового влечения;
- патологическая тяга к азартным играм;
- беспокойство;
- головокружение, головная боль;
- дискинезия (любые насильственные непроизвольные движения), гиперкинезия;
- амнезия (потеря памяти);
- нарушения зрения, включая диплопию (двоение в глазах), снижение остроты зрения и чёткости восприятия;
- сердечная недостаточность;
- снижение артериального давления;
- одышка;
- икота;
- тошнота, рвота;
- запор;
- зуд, сыпь и другие признаки гиперчувствительности;
- утомляемость;
- периферические отеки;
- уменьшение массы тела, снижение аппетита;
- увеличение массы тела.
Противопоказания
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к прамипексолу или к любому компоненту препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможность применения препарата Мирапекс при беременности и в период лактации (грудное вскармливание) у человека не исследована.
Возможное воздействие прамипексола на репродуктивную функцию исследовалось в экспериментах на животных. Прамипексол не проявляет тератогенности на крысах и кроликах, однако в дозах, токсичных для беременных самок, был эмбриотоксичным у крыс.
При беременности препарат следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Выведение препарата с грудным молоком не изучалось. Концентрация препарата в молоке крыс была выше, чем в плазме. Поскольку прамипексол ингибирует секрецию пролактина, можно предположить, что он также подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует принимать в период кормления грудью.
Влияние на фертильность у человека не изучалось. Результаты исследований, проводившихся на животных, не указывают на наличие прямых или косвенных признаков неблагоприятных влияний Мирапекса на фертильность у самцов.
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста при отсутствии ограничений снижения дозы не требуется.
Особые указания
Галлюцинации и спутанность сознания - известные побочные эффекты при лечении допаминовыми агонистами и леводопой. При применении препарата Мирапекс в комбинации с леводопой на поздних стадиях заболевания галлюцинации наблюдались чаще, чем при монотерапии прамипексолом у пациентов на ранней стадии заболевания. Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных), которые могут влиять на способность к вождению автомобиля.
Пациенты и лица, которые о них заботятся, должны знать о том, что в связи с лечением пациентов допаминергическими препаратами возможно возникновение признаков аномального поведения (симптомов импульсивных и компульсивных действий), такого как склонность к перееданию (гиперфагия), навязчивое желание делать покупки (патологический шоппинг), гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм. В таких случаях должно быть принято решение о снижении дозы или постепенном прекращении лечения.
У пациентов с психотическими расстройствами назначение допаминовых агонистов в сочетании с Мирапексом возможно только после предварительной оценки возможного риска-пользы. Одновременного приема прамипексола с антипсихотическими средствами следует избегать.
Рекомендуется проверять зрение через определенные интервалы времени или же сразу после назначения препарата при наличии таких нарушений.
Необходимо проявлять осторожность при наличии у больного тяжелого сердечно-сосудистого заболевания. В связи с риском развития ортостатической гипотензии при проведении терапии допаминергическими препаратами рекомендуется контролировать артериальное давление (АД), в особенности, в начале лечения.
Пациентов следует предупреждать о возможном седативном эффекте препарата Мирапекс. Сообщалось, что случаи сонливости и внезапного засыпания во время повседневной деятельности, (в том числе при вождении автомобиля или управлении сложными механизмами) могут произойти в любое время в период лечения, и пациенты должны быть об этом проинформированы.
Эпидемиологические исследования показали, что у пациентов с болезнью Паркинсона имеется высокий риск развития меланомы, чем у общей популяции. Является ли этот повышенный риск следствием болезни Паркинсона, или связан с другими факторами, такими как прием лекарственных средств, которые используются при болезни Паркинсона, не известно.
Вследствие причин, приведенных выше, пациенты и лица, которые о них заботятся, должны быть проинформированы о том, что в период приема Мирапекса или других допаминергических препаратов необходимо внимательно относиться к возможному развитию меланомы.
Сообщалось, что при резком прекращении терапии болезни Паркинсона наблюдался симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром.
Сообщения в литературе свидетельствуют о том, что лечение синдрома беспокойных ног допаминергическими препаратами может привести к его усилению. Данное усиление представляло собой более раннее начало проявления симптомов вечером (или даже во вторую половину дня), усиление этой симптоматики и распространение симптомов на другие конечности. Вместе с тем, в проведенном 26-недельном контролируемом клиническом исследовании, специально посвященном изучению данного эффекта, не было выявлено значительной разницы в усилении клинической симптоматики между группами прамипексола и плацебо.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациенты должны быть информированы о вероятности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных), которые могут влиять на способность к вождению автомобиля.
При применении препарата возможно развитие седативных эффектов, включая сонливость и засыпание во время повседневной деятельности. Поскольку сонливость является частым нежелательным явлением с потенциально серьезными последствиями, пациенты не должны управлять автомобилем или работать с другими сложными механизмами до тех пор, пока они не приобретут достаточного опыта лечения препаратом Мирапекс, чтобы оценить влияет ли он отрицательно или нет на их умственную и/или двигательную активность. Если во время лечения пациенты испытывают повышенную сонливость или эпизоды засыпания во время повседневной деятельности (то есть во время разговора, еды), они должны отказаться от управления автомобилем, работы с техникой и обратиться к врачу.
Лекарственное взаимодействие
Прамипексол в незначительной степени (менее 20%) связывается с белками плазмы и подвергается биотрансформации. Поэтому взаимодействия с другими лекарственными средствами, влияющими на связывание с белками плазмы или выведение за счет биотрансформации, маловероятны.
Препараты, которые ингибируют активную секрецию катионных препаратов через почечные канальцы (например, циметидин), или которые сами выводятся за счет активной секреции через почечные канальцы, могут взаимодействовать с прамипексолом, что выражается в снижении клиренса одного или обоих лекарственных средств. В случае одновременного применения таких препаратов (в том числе амантадина) и Мирапекса необходимо обращать внимание на такие признаки избыточной допаминовой стимуляции, как дискинезия, возбуждение или галлюцинации. В подобных случаях необходимо снизить дозу.
Селегилин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола. Прамипексол не влияет на общую величину абсорбции или элиминации леводопы.
Взаимодействие с антихолинергическими лекарственными средствами и амантадином не изучалось. Однако, взаимодействие с амантадином возможно, так как препараты имеют сходный механизм выведения. Антихолинергические лекарственные средства, в основном, подвергаются метаболизму, поэтому взаимодействие с прамипексолом маловероятно.
При увеличении дозы Мирапекса рекомендуется снижение дозы леводопы, при этом дозу других противопаркинсонических лекарственных средств необходимо поддерживать на постоянном уровне.
Из-за возможных кумулятивных эффектов пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность при приеме других седативных лекарственных средств или этанола (алкоголя) в сочетании с препаратом Мирапекс, а также и при одновременном приеме лекарственных средств, увеличивающих концентрацию прамипексола в плазме (например, циметидина).
Следует избегать одновременного приема прамипексола с антипсихотическими средствами (например, если ожидается антагонизм).
Аналоги лекарственного препарата Мирапекс
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Мипексол;
- Опримея;
- Прамипексол.
Аналоги препарата Мирапекс по фармакологической группе (противопаркинсонические средства):
- Азилект;
- Амантадин;
- Бензиэль;
- Бромокриптин;
- Бромэргон;
- Дуэллин;
- Зимокс;
- Изиком;
- Когнитив;
- Креданил;
- Леводопа;
- Леводопа + Бенсеразид;
- Мадопар;
- Мидантан;
- Мипексол;
- Наком;
- Ниар;
- Ньюпро;
- Опримея;
- Паркон;
- Парлодел;
- Пермакс;
- Пирибедил;
- ПК Мерц;
- Прамипексол;
- Пронокогнил;
- Проноран;
- Разагилин;
- Реквип Модутаб;
- Сеган;
- Селегилин;
- Синдранол;
- Синемет;
- Сталево;
- Стриатон;
- Тасмар;
- Тремонорм;
- Элдеприл;
- Юмекс.
Отзыв врача невролога
Некоторые из моих пациентов с болезнью Паркинсона получают именно препарат Мирапекс. Для меня он удобен, в первую очередь, тем, что наличие нескольких видов таблеток с различным содержанием действующего вещества позволяет подобрать адекватную дозу препарата. А наличие таблеток пролонгированного действия - это возможность принимать лекарство один раз в сутки, что тоже немаловажно. Среди побочных реакций я нередко наблюдаю головные боли, некоторое снижение давления, тошноту, ухудшение аппетита, сонливость. Но случаев, когда из-за нежелательных реакций приходилось отменять препарат, в моей практике не было.
