Лефлуномид

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Лефлуномид. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Лефлуномида в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Лефлуномида при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ревматоидного и псориатического артрита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Лефлуномид - средство с антипролиферативным, иммуномодулирующим (иммуносупрессивным) и противовоспалительным действием. Активный метаболит лефлуномида (действующего вещества препарата Лефлуномид) А771726 ингибирует фермент дегидрооротатдегидрогеназу и оказывает антипролиферативное действие. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) Т-лимфоцитов.

Терапевтическое действие Лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.

Состав

Лефлуномид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема Лефлуномида внутрь абсорбция составляет 82-95%. Прием пищи не влияет на всасывание лефлуномида. Он быстро метаболизируется в кишечной стенке и печени до одного главного (А771726) метаболита и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4-трифлуорометилаланин. Максимальная концентрация (Cmax) метаболита А771726 определяется в течение 1-24 часов после однократно принятой дозы. В плазме А771726 быстро связывается с альбумином. Несвязанная фракция А771726 составляет 0,62%. Биотрансформация лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и других клеточных фракциях. В плазме, моче и кале определяются следовые количества лефлуномида. Выведение А771726 медленное, период полувыведения - около 2 недель.

Показания

• базисная терапия ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов;
• активная форма псориатического артрита.

Формы выпуска

Таблетки 10 мг, 20 мг и 100 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Начальная доза препарата Лефлуномид - 100 мг ежедневно в течение 3 дней. Поддерживающая доза - 10-20 мг 1 раз в сутки.

Терапевтический эффект проявляется через 4-6 недель от начала приема и может нарастать в течение 4-6 месяцев.

Побочное действие

• повышение артериального давления (АД);
• диарея;
• тошнота, рвота;
• анорексия (отказ от еды);
• поражения слизистой оболочки полости рта (афтозный стоматит, изъязвление губ);
• боли в брюшной полости;
• повышение уровня печеночных ферментов (особенно аланинаминотрансферазы (АЛТ), реже - гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ), щелочной фосфатазы (ЩФ), билирубина;
• гепатит (воспаление паренхимы печени);
• желтуха;
• холестаз (застой желчи);
• печеночная недостаточность;
• острый некроз печени;
• тендовагинит (воспаление внутренней (синовиальной) оболочки фиброзного влагалища сухожилия мышцы);
• разрыв связок;
• выпадение волос;
• экзема;
• сухость кожи;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• синдром Лайелла;
• многоформная эритема;
• лейкопения, анемия, тромбоцитопения (тромбоциты менее 100 000 в 1 мкл), эозинофилия, панцитопения, агранулоцитоз. Риск развития гематологических нарушений возрастает при недавнем, сопутствующем и последующем применении миелотоксических препаратов;
• аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, анафилактические реакции;
• легкая гиперлипидемия, гипофосфатемия, снижение уровня мочевой кислоты;
• повышении уровня лактатдегидрогеназы (ЛДГ), креатинфосфокиназы (КФК);
• тяжелые инфекции и сепсис;
• ринит, бронхит, пневмония;
• возрастание риска развития злокачественных и некоторых лимфопролиферативных процессов;
• обратимое уменьшение концентрации спермы, общего количества сперматозоидов и их подвижности.

Противопоказания

• нарушения функции печени;
• тяжелые иммунодефицитные состояния (в том числе синдром приобретенного иммунодефицита (СПИД));
• выраженные нарушения костномозгового кроветворения или анемия, лейкопения, тромбоцитопения в результате других причин (кроме ревматоидного артрита);
• инфекции тяжелого течения;
• умеренная или тяжелая почечная недостаточность (из-за незначительного опыта клинических наблюдений);
• тяжелая гипопротеинемия (в том числе при нефротическом синдроме);
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к лефлуномиду.

Применение при беременности и кормлении грудью

Лефлуномид противопоказан при беременности, в период лактации.

Противопоказан женщинам детородного возраста, которые не используют адекватные средства контрацепции.

Мужчины, получающие лечение Лефлуномидом, должны быть предупреждены о возможном фетотоксическом действии и о необходимости использовать адекватные средства контрацепции.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста при отсутствии ограничений снижения дозы не требуется.

Особые указания

Применение Лефлуномида возможно только после тщательного медицинского обследования пациента.

Перед началом лечения следует иметь в виду возможность увеличения числа побочных эффектов у пациентов, получавших ранее другие базисные средства для лечения ревматоидного артрита, которые обладают гепато- и гематотоксическим действием.

Активный метаболит лефлуномида А771726 характеризуется длительным периодом полувыведения. Поэтому побочные эффекты могут возникнуть даже после прекращения лечения Лефлуномидом. При возникновении подобных случаев токсичности или при переходе к приему другого базисного препарата после лечения Лефлуномидом следует проводить процедуру «отмывания» (после прекращения лечения Лефлуномидом назначают колестирамин в дозе 8 г 3 раза ы сутки в течение 11 дней или 50 г активированного угля, измельченного в порошок, 4 раза в сутки в течение 11 дней).

Следует учитывать, что при развитии тяжелых дерматологических побочных реакций, тяжелых инфекций прием Лефлуномида следует прекратить и немедленно начать процедуру «отмывания».

Необходимо наблюдать за пациентами с туберкулиновой реактивностью из-за риска активации туберкулеза.

Учитывая длительный период полувыведения лефлуномида, в период лечения не рекомендуется проводить вакцинацию живыми вакцинами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Если вдруг при применении препарата возникают нежелательные явления со стороны центральной нервной системы и органов чувств, то пациентам необходимо воздержаться от вождения транспортных средств и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Усиление побочных реакций может иметь место в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксичных или гематотоксичных препаратов или когда прием этих препаратов начинают после лечения Лефлуномидом без процедуры «отмывания».

Исследования in vitro показали, что метаболит лефлуномида А771726 угнетает активность изофермента CYP2С9. При одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися данной ферментной системой (фенитоин, варфарин, толбутамид), нельзя исключить развития нежелательных эффектов лекарственного взаимодействия.

Аналоги лекарственного препарата Лефлуномид

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Арава;
• Арресто;
• Лефлайд;
• Лефомид;
• Ралеф;
• Элафра.

Аналоги препарата Лефлуномид по фармакологической группе (иммунодепрессанты):

• Абаджио;
• Адваграф;
• Азатиоприн;
• Арава;
• Артамин;
• Атгам;
• Бенлиста;
• Бианодин;
• Гидроксихлорохин;
• Гилениа;
• Грастива;
• Графалон;
• Далибра;
• Делагил;
• Зенапакс;
• Иларис;
• Иммард;
• Имновид;
• Имуран;
• Инфликсимаб;
• Кевзара;
• Консупрен;
• Ксолар;
• Купренил;
• Лемтрада;
• Лефлайд;
• Лифеспан;
• Мабтера;
• Майсепт;
• Майфортик;
• Методжект;
• Микофенолат;
• Модена;
• Натрия микофенолат;
• Несклер;
• Никвесел;
• Нулоджикс;
• Олумиант;
• Оргаспорин;
• Оренсия;
• Отесла;
• Панграф;
• Панимун Биорал;
• Пеницилламин;
• Плаквенил;
• Помалидомид;
• Прилуксид;
• Програф;
• Ралеф;
• Рапамун;
• Раптива;
• Реддитукс;
• Рединесп;
• Ремикейд;
• Сандиммун;
• Сертикан;
• Симпони;
• Симулект;
• Стелара;
• Супреста;
• Такролимус;
• Такросел;
• Талс;
• Тауредон;
• Тизабри;
• Тимоглобулин;
• Тимодепрессин;
• Тремфея;
• Феморикс;
• Финголимод;
• Фламмэгис;
• Фломирен;
• Хумира;
• Циклоспорин;
• Экорал;
• Экулизумаб;
• Элизария;
• Яквинус.

Отзыв врача ревматолога

Препарат Лефлуномид имеет достаточно узкий спектр показаний, но среди моих пациентов есть пациенты с ревматоидным артритом, которые получают его в качестве базисной терапии. Все они принимают таблетки уже довольно длительное время и отмечают, что на фоне терапии заболевание реже дает обострения, боли в суставах и утренняя скованность стали не такими выраженными, как раньше. Из побочных эффектов на Лефлуномид в моей практике встречались сухость кожи и выпадение волос, резкое ухудшение аппетита, поражение слизистой оболочки полости рта в форме афтозного стоматита. Но отменять препарат из-за нежелательных реакций мне не приходилось.

Похожие лекарства:

Другие лекарства: