Акорта
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата статина Акорта. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Акорты в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Акорты при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для снижения уровня холестерина в крови, профилактики инфаркта и инсульта у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.
Акорта - гиполипидемический препарат. Розувастатин (действующее вещество препарата Акорта) представляет собой селективный конкурентный ингибитор гидроксиметилглутарил-коэнзим А (ГМГ-КоА) редуктазы - фермента, превращающего 3-гидрокси-З-метилглутарил-КоА в мевалонат, который является предшественником холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Розувастатин увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, повышая захват и катаболизм ЛПНП. Он также тормозит синтез ХС липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) в клетках печени, тем самым уменьшая общее количество ЛПНП и ЛПОНП.
Акорта снижает концентрацию холестерина-ЛПНП, общего холестерина и триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает концентрацию аполипопротеина В (АпоВ), холестерина-неЛПВП (концентрацию общего ХС за вычетом содержания ХС-ЛПВП), ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина А-1 (АпоА-1). Розувастатин снижает соотношение ХС-ЛПНП/XС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и АпоВ/АпоА-1.
Гиполипидемическое действие прямо пропорционально величине назначенной дозы. Терапевтический эффект развивается в течение 1 недели после начала терапии, через 2 недели достигает 90% от максимально возможного эффекта, максимальный терапевтический эффект обычно достигается через 4 недели и поддерживается при дальнейшем приеме препарата.
Эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии (вне зависимости от расы, пола или возраста), в том числе у пациентов с сахарным диабетом и наследственной формой семейной гиперхолестеринемии.
Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом (в отношении снижения концентрации ТГ) и никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г в сутки) (в отношении повышения концентрации холестерина-ЛПВП).
Состав
Розувастатин + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Абсолютная биодоступность розувастатина - 20%. Пища снижает скорость всасывания. Время достижения максимальной концентрации в крови (ТСmax) после приема внутрь - 3-5 часов. Проникает через плацентарный барьер. Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) - 90%. В печени метаболизируется 10% от принятой дозы. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное - его метаболитами. Выводится преимущественно в неизмененном виде (90%) через кишечник, оставшаяся часть - почками. Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Изменений фармакокинетических параметров при ежедневном приеме препарата не отмечается. Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.
Показания
- первичная гиперхолестеринемия (повышенный уровень холестерина в крови) по Фредриксену (тип 2a, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип 2b) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;
- семейная гомозиготная гиперхолестеринемия - в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна;
- гипертриглицеридемия (тип 4 по Фредриксену) в качестве дополнения к диете;
- для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП;
- первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (более 2 мг в 1 л) при наличии, как минимум, одного из факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, семейный анамнез раннего начала ИБС).
Формы выпуска
Таблетки 10 мг и 20 мг.
Инструкция по применению и режим дозирования
До начала терапии препаратом Акорта пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа, принимая во внимание современные общепринятые рекомендации по целевым концентрациям липидов.
Препарат Акорта принимают внутрь, в любое время суток, независимо от приема пищи, не разжевывая и не измельчая таблетку, проглатывая целиком, запивая водой.
Рекомендуемая начальная доза розувастатина (если не назначено иначе) - 10 мг 1 раз в сутки как для пациентов, ранее не принимавших ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, так и для пациентов, переведенных на прием данного препарата после терапии другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальным значением концентрации холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов.
В случае необходимости доза может быть увеличена через 4 недели до 20 мг.
В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг по сравнению с более низкими дозами препарата, увеличение дозы до 40 мг может проводиться только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг, и которые будут находиться под врачебным наблюдением.
Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4 недельной терапии и/или при повышении дозы препарата необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).
У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек.
Побочное действие
- головная боль, головокружение;
- астенический синдром (высокая истощаемость, повышенная утомляемость);
- тревожность;
- невралгия (поражение периферических нервов, характеризующееся приступами боли в зоне иннервации какого-либо нерва);
- парестезии (спонтанно возникающие ощущения жжения, покалывания, ползания мурашек);
- полинейропатия (множественное поражение периферических нервов, проявляющееся периферическими вялыми параличами, нарушениями чувствительности, трофическими и вегетососудистыми расстройствами преимущественно в дистальных отделах конечностей);
- амнезия (потеря памяти);
- запор;
- тошнота;
- боль в животе;
- обратимое преходящее дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз;
- панкреатит (воспаление поджелудочной железы);
- диспепсия (в том числе диарея, метеоризм - вздутие живота, рвота);
- гастроэнтерит (воспаление слизистой оболочки желудка и тонкого кишечника);
- желтуха;
- гепатит (воспаление паренхимы печени);
- фарингит (воспаление слизистой оболочки глотки);
- ринит (насморк);
- синусит (воспаление придаточных пазух носа);
- бронхиальная астма;
- бронхит;
- пневмония;
- кашель;
- одышка;
- стенокардия;
- повышение АД (артериального давления);
- ощущение сердцебиения;
- симптомы вазодилатации или расширения сосудов (в том числе гиперемия (покраснение) кожи);
- миалгия (боль в мышцах);
- артрит (воспаление сустава);
- мышечный гипертонус (повышенный тонус);
- боль в спине;
- патологический перелом костей конечностей (без повреждений);
- рабдомиолиз (разрушением клеток мышечной ткани) одновременно с нарушением функции почек (на фоне приема препарата в дозе 40 мг);
- артралгия (боль в суставе);
- протеинурия (белок в моче);
- гематурия (кровь в моче);
- аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона;
- повышение концентрации в плазме крови глюкозы, билирубина;
- повышение активности гамма-глутамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы, креатинфосфокиназы (КФК);
- сахарный диабет 2 типа;
- анемия;
- боль в грудной клетке;
- экхимозы (кровоизлияния в кожу или слизистую оболочку, диаметр которого обычно превышает 3 мм, синяки);
- гриппоподобный синдром;
- тромбоцитопения;
- периферические отеки;
- гинекомастия (увеличение грудной железы с гипертрофией желёз и жировой ткани).
Противопоказания
Для препарата в суточной дозе 10 мг и 20 мг:
- повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;
- заболевания печени в активной фазе (в том числе стойкое повышение активности печеночных трансаминаз, а также любое повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы);
- тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл в 1 минуту);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
- миопатия;
- одновременный прием циклоспорина;
- предрасположенность к развитию миотоксических осложнений;
- беременность, период лактации (грудное вскармливание);
- применение у женщин репродуктивного возраста, не применяющих надежные методы контрацепции;
- возраст до 18 лет.
В суточной дозе 40 мг (в дополнение к вышеперечисленным противопоказаниям):
- гипотиреоз (состояние, обусловленное длительным, стойким недостатком гормонов щитовидной железы);
- личный или семейный анамнез мышечных заболеваний;
- миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;
- чрезмерное употребление алкоголя (этанола);
- состояния, которые могут приводить к повышению концентрации розувастатина в плазме крови;
- принадлежность пациента к монголоидной расе;
- одновременный прием фибратов;
- почечная недостаточность средней степени тяжести (КК менее 60 мл в 1 минуту).
Применение при беременности и кормлении грудью
Прием препарата Акорта противопоказан во время беременности и в период лактации.
Применение у детей
Препарат противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов
Пациентам в возрасте старше 65 лет следует принимать препарат с осторожностью.
Особые указания
Протеинурия, преимущественно канальцевого происхождения, отмечалась у пациентов при приеме высоких доз розувастатина, в особенности 40 мг, но в большинстве случаев была периодической или кратковременной. Показано, что такая протеинурия не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек во время лечения.
Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. При повышении исходной активности КФК в 5 раз выше верхней границы нормы через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную повышенную активность КФК более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы.
У пациентов с имеющимися факторами риска рабдомиолиза необходимо рассмотреть соотношение риска и возможной пользы терапии и осуществлять клиническое наблюдение на протяжении всего курса лечения.
Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует осуществлять мониторинг за уровнем активности КФК. Терапия должна быть прекращена, если активность КФК повышена более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы, или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже, если активность КФК в 5 раз меньше по сравнению с верхней границей нормы). Если симптомы исчезают и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Рутинный мониторинг КФК при отсутствии симптомов рабдомиолиза нецелесообразен.
Отмечены очень редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии с клиническими проявлениями в виде стойкой слабости проксимальных мышц и повышения активности КФК в сыворотке крови во время лечения или при прекращении приема статинов, в том числе розувастатина. Может потребоваться проведение дополнительных исследований мышечной и нервной системы, серологических исследований, а также терапия иммунодепрессивными средствами.
Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фиброевой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорином, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г в сутки), азольными противогрибковыми препаратами, ингибиторами протеаз ВИЧ (вируса иммунодефицита человека) и макролидными антибиотиками. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное применение розувастатина и гемфиброзила. Должно быть тщательно взвешено соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина и фибратов или никотиновой кислоты в липидснижающих дозах. Противопоказан прием препарата Акорта в дозе 40 мг совместно с фибратами.
Препарат Акорта не следует назначать пациентам с острыми, тяжелыми заболеваниями, позволяющими предположить миопатию или с возможным развитием вторичной почечной недостаточности (сепсис, артериальная гипертензия, хирургическое вмешательство, травма, метаболический синдром, судороги, эндокринные нарушения, водно-электролитные нарушения).
Препарат Акорта, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, следует с особой осторожностью принимать пациентам, злоупотребляющим алкоголем или имеющим в анамнезе заболевания печени.
Через 2-4 недели после начала терапии и/или при повышении дозы препарата Акорта необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).
Рекомендуется проводить определение активности печеночных трансаминаз до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Если активность печеночных трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы, дозу препарата следует уменьшить или прекратить прием.
При сочетании гиперхолестеринемии и гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения розувастатином.
Не рекомендуется совместное применение препарата с ингибиторами протеаз ВИЧ. При применении некоторых статинов, особенно в течение длительного времени, сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких. Проявлениями заболевания могут являться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего самочувствия (слабость, снижение веса и лихорадка). При подозрении на интерстициальное заболевание легких следует прекратить терапию статинами. У пациентов с концентрацией глюкозы от 5,6 до 6,9 ммоль/л терапия розувастатином ассоциировалась с повышенным риском развития сахарного диабета 2 типа.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Если при применении препарата Акорта возникают нежелательные явления со стороны нервной системы и органов чувств, то пациентам необходимо воздержаться от вождения транспортных средств и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Влияние применения других препаратов на розувастатин
Ингибиторы транспортных белков: розувастатин связывается с некоторыми транспортными белками, в частности, с OATP1B1 и BCRP. Сопутствующее применение препаратов, которые являются ингибиторами этих транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентрации розувастатина в плазме крови и повышенным риском развития миопатии.
Акорта не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина. Циклоспорин усиливает эффект розувастатина (замедляет его выведение).
Гемфиброзил усиливает эффект розувастатина. Гемфиброзил, фенофибрат и другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты (более 1 г в сутки) увеличивают риск возникновения миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно, в связи с тем, что они сами могут вызывать миопатию при применении в качестве монотерапии.
Прием препарата в дозе 40 мг противопоказан при совместном назначении с фибратами. При назначении с гемфиброзилом доза розувастатина не должна превышать 10 мг в сутки.
Несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместный прием ингибиторов протеазы ВИЧ может приводить к значительному увеличению экспозиции розувастатина. Поэтому не рекомендуется одновременный прием розувастатина и ингибиторов ВИЧ-протеаз.
Антациды, содержащие ионы алюминия и магния, приводят к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50% (антациды следует применять через 2 часа после приема розувастатина, клиническое значение подобного взаимодействия не изучено). Эритромицин усиливает моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), что приводит к снижению эффекта розувастатина.
Результаты исследований показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов системы цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является непрофильным субстратом для этих ферментов, не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 и CYP3A4). Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с метаболизмом посредством системы цитохрома Р450.
Одновременное применение розувастатина в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг сопровождалось увеличением площади под фармакокинетической кривой (AUC) розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией. Однако нельзя исключить фармакодинамическое взаимодействие розувастатина и эзетимиба, способное вызвать нежелательные явления.
Взаимодействие с лекарственными средствами, которое требует коррекции дозы розувастатина
Дозу розувастатина следует корректировать при необходимости совместного применения с лекарственными средствами, увеличивающими его экспозицию. Также следует корректировать максимальную суточную дозу так, чтобы ожидаемая экспозиция розувастатина не превышала таковую для дозы 40 мг, принимаемой без одновременного назначения лекарственных средств, взаимодействующих с розувастатином.
Влияние применения розувастатина на другие препараты
Начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени (увеличению международного нормализованного отношения (MHO)). Отмена розувастатина или снижение его дозы может приводить к уменьшению MHO (в таких случаях рекомендуется мониторинг MHO).
Акорта усиливает эффект пероральных контрацептивов (увеличивает AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26% и 34% соответственно, что следует учитывать при подборе дозы пероральных контрацептивов). Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при использовании данного сочетания.
Не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином.
Аналоги лекарственного препарата Акорта
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Кардиолип;
- Крестор;
- Липопрайм;
- Мертенил;
- Реддистатин;
- Ро-статин;
- Розарт;
- Розистарк;
- Розувастатин;
- Розукард;
- Розулип;
- Розуфаст;
- Роксера;
- Рустор;
- Сувардио;
- Тевастор.
Аналоги препарата Акорта по фармакологической группе (статины):
- Акталипид;
- Анвистат;
- Атеростат;
- Атомакс;
- Атор;
- Аторвастатин;
- Аторис;
- Вазатор;
- Вазилип;
- Зокор;
- Зорстат;
- Кардиолип;
- Кардиостатин;
- Крестор;
- Лескол;
- Липобай;
- Липона;
- Липопрайм;
- Липостат;
- Липофорд;
- Липримар;
- Липтонорм;
- Ловакор;
- Ловастатин;
- Ловастерол;
- Мевакор;
- Медостатин;
- Мертенил;
- Новостат;
- Овенкор;
- Правастатин;
- Реддистатин;
- Ро-статин;
- Ровакор;
- Розарт;
- Розистарк;
- Розувастатин;
- Розукард;
- Розулип;
- Розуфаст;
- Роксера;
- Рустор;
- СимваГексал;
- Симвакол;
- Симвалимит;
- Симвастатин;
- Симвастол;
- Симвор;
- Симгал;
- Симло;
- Синкард;
- Сувардио;
- ТГ-тор;
- Тевастор;
- Торвакард;
- Торвас;
- Тулип;
- Холвасим;
- Холетар.
Отзыв врача кардиолога
Лечение кардиологических пациентов практически никогда не обходится без назначения статинов, особенно, если это пациенты в возрасте старше 50 лет. Некоторым из них я назначаю таблетки Акорта. Этот препарат при регулярном приеме хорошо снижает уровень холестерина в крови, замедляя тем самым прогрессирование атеросклероза. Я всегда стараюсь подобрать каждому пациенту минимальную эффективную дозу Акорты, так как чем больше доза, тем выше вероятность развития побочных реакций. Если же доза не превышает 20 мг в сутки, лишь единичные пациенты могут пожаловаться на легкую тошноту и головокружение.
