Небилонг

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Небилонг. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Небилонга в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Небилонга при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления, ХСН и профилактики приступов стенокардии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Небилонг - кардиоселективный бета1-адреноблокатор 3 поколения с вазодилатирующими свойствами. Небиволол (действующее вещество препаратов Небилонг, Небилонг Н и АМ) представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Небиволол снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и артериальное давление (АД) в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ишемической болезнью сердца (ИБС).

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости (AV-проводимости).

Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев - через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Гидрохлоротиазид (второе действующее вещество препарата Небилонг Н) - тиазидный диуретик. Снижает реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых почечных канальцев, усиливает выведение почками ионов калия, гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние. Усиливает выведение почками ионов магния, задерживает в организме ионы кальция и тормозит выведение уратов.

Диуретический эффект развивается через 1-2 часа, достигает максимума через 4 часа, продолжается до 10-12 часов. Диуретическое действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине менее 30 мл в 1 минуту (снижает объем мочи и увеличивает ее концентрацию).

Амлодипин (второе действующее вещество препарата Небилонг АМ) - блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина, оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол:

• при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде;
• расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в том числе вызванный курением).

У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим действием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 часов (в положении пациента лежа и стоя). Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации (СКФ), обладает слабым натрийуретическим действием.

Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться для терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 часов, длительность эффекта - 24 часа.

Состав

Небиволол + вспомогательные вещества (Небилонг).

Небиволол + Гидрохлоротиазид + вспомогательные вещества (Небилонг Н).

Амлодипин + Небиволол + вспомогательные вещества (Небилонг АМ).

Фармакокинетика

После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект «первого прохождения» через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. В плазме крови оба энантиомера преимущественно связываются с альбумином (98,1% и 97,9%). Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).

Гидрохлоротиазид при приеме внутрь всасывается быстро, но неполно. Время достижения максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови составляет около 4 часов. Биодоступность гидрохлоротиазида 60-80%. Связь с белками плазмы крови составляет 40%. Проникает через плацентарный барьер, и выделяется в грудное молоко. Не метаболизируется. Выводится почками в основном в неизменном виде посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения составляет около 8 часов.

Амлодипин после приема внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, Cmax в сыворотке крови наблюдается через 6-12 часов. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. На 97,5% связывается с белками плазмы крови. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первого прохождения». Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде, а 20-25% - через кишечник с желчью.

Показания

• артериальная гипертензия ((повышенное артериальное давление);
• ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стенокардии напряжения;
• хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в составе комбинированной терапии.

Формы выпуска

Таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг (Небилонг).

Таблетки 5 мг + 12,5 мг (Небилонг Н).

Таблетки 5 мг + 5 мг (Небилонг АМ).

Инструкция по применению и режим дозирования

Небилонг

Взрослым для приема внутрь - 2,5-5 мг в сутки утром. Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев - через 4 недели. При необходимости суточную дозу увеличивают до 10 мг в сутки.

Для пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.

Небилонг Н

 

Внутрь, желательно принимать в одно и то же время, 1 раз в сутки независимо от времени приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. В начале терапии следует принимать по 1 таблетки в сутки.

При недостаточной выраженности терапевтического эффекта через 2 недели дозу можно увеличить до 2 таблеток.

Максимальная суточная доза - 2 таблетки в сутки.

 

Небилонг АМ

 

Препарат принимают внутрь, 1 раз в сутки, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

В начале терапии следует принимать по 1 таблетку в сутки. При недостаточной выраженности терапевтического эффекта через 2 недели дозу можно увеличить до 2 таблеток.

Максимальная доза - 2 таблетки в сутки.

Побочное действие

Небиволол:

• головная боль, головокружение;
• повышенная утомляемость, слабость;
• парестезии (спонтанно возникающие ощущения жжения, покалывания, ползания мурашек);
• депрессия;
• яркие сновидения;
• спутанность сознания;
• бессонница;
• синкопе (приступ кратковременной утраты сознания);
• галлюцинации;
• амнезия (потеря памяти);
• тошнота, рвота;
• запор, диарея;
• метеоризм (вздутие живота);
• диспепсия (затруднённое и болезненное пищеварение);
• брадикардия (уменьшение ЧСС);
• сердечная недостаточность;
• AV-блокада;
• ортостатическая гипотензия (падение АД при резкой сменен положения тела);
• нарушения периферического кровообращения (ощущение холода в конечностях, цианоз);
• одышка;
• нарушения ритма сердца;
• синдром Рейно;
• периферические отеки;
• кардиалгия (боль в области сердца);
• усугубление течения хронической сердечной недостаточности;
• выраженное снижение АД;
• кожная сыпь эритематозного характера;
• кожный зуд;
• гиперемия (покраснение) кожных покровов;
• усугубление течения псориаза;
• алопеция (облысение);
• ангионевротический отек;
• бронхоспазм (в том числе при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе);
• бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе;
• фотодерматоз (кожный невоспалительный процесс, обусловленный повышенной чувствительностью кожи к солнечному свету);
• гипергидроз (повышенное потоотделение);
• сухость глаз;
• сексуальная дисфункция.

Гидрохлоротиазид:

• гипокалиемия, гиперкальциемия;
• гипохлоремический алкалоз (сухость слизистой оболочки полости рта, чувство жажды, нерегулярный ритм сердца, лабильность настроения или психики, судороги и боли в мышцах, тошнота, рвота, необычная усталость или слабость), который может вызвать печеночную энцефалопатию или печеночную кому;
• гипонатриемия (спутанность сознания, судороги, замедление процесса мышления, повышенная утомляемость, повышенная возбудимость, конвульсии, летаргия);
• гипергликемия, глюкозурия;
• гиперурикемия с обострением подагры;
• снижение толерантности к глюкозе и манифестация латентно протекающего сахарного диабета;
• повышение концентрации липидов в сыворотке крови;
• холецистит (воспаление желчного пузыря);
• панкреатит (воспаление поджелудочной железы);
• холестатическая (вследствие застоя желчи) желтуха;
• диарея, запор;
• сиалоаденит (воспаление слюнных желез);
• анорексия (отказ от еды);
• аритмии (нарушения сердечного ритма);
• ортостатическая гипотензия;
• васкулит (воспаление стенок сосудов);
• головокружение, головная боль;
• временно расплывчатое зрение;
• парестезии;
• лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия;
• аллергические реакции: крапивница, пурпура, некротический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, респираторный дистресс-синдром (включая пневмонит и некардиогенный отек легкого), фоточувствительность, анафилактические реакции вплоть до шока;
• снижение потенции;
• нарушение почечной функции;
• интерстициальный нефрит.

Амлодипин:

• головная боль, головокружение;
• повышенная утомляемость;
• сонливость;
• общее недомогание;
• астения (нервно-психическая слабость);
• гипестезия (снижение чувствительности человека ко всем внешним раздражителям);
• парестезия;
• периферическая нейропатия (поражение периферических нервов);
• тремор (непроизвольные, быстрые, ритмичные колебательные движения частей тела или всего тела);
• бессонница;
• лабильность настроения;
• необычные сновидения;
• повышенная возбудимость;
• депрессия, тревога;
• извращение вкуса;
• мигрень;
• повышенное потоотделение;
• экстрапирамидные нарушения;
• тошнота, рвота;
• боли в животе;
• запор, диарея;
• метеоризм;
• диспепсия;
• анорексия;
• сухость слизистой оболочки полости рта, жажда;
• повышение аппетита;
• панкреатит;
• гастрит (воспаление слизистой оболочки желудка);
• желтуха (обусловленные холестазом);
• гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз;
• гепатит (воспаление паренхимы печени);
• ощущение сердцебиения;
• «приливы» крови к коже лица;
• периферические отеки (лодыжек и стоп);
• чрезмерное снижение АД;
• обморок;
• одышка;
• васкулит;
• ортостатическая гипотензия;
• развитие или усугубление течения ХСН;
• нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляция предсердий);
• инфаркт миокарда;
• боль в грудной клетке;
• отек легких;
• ринит;
• носовое кровотечение;
• кашель;
• тромбоцитопеническая пурпура;
• лейкопения, тромбоцитопения;
• учащенное мочеиспускание;
• болезненное мочеиспускание;
• никтурия (потребность просыпаться ночью для мочеиспускания один или более раз);
• дизурия (нарушение мочеиспускания);
• полиурия (увеличенное образование мочи);
• гинекомастия (увеличение грудной железы с гипертрофией желёз и жировой ткани);
• эректильная дисфункция;
• судороги мышц;
• миалгия (боль в мышцах);
• артралгия (боль в суставе);
• боль в спине;
• дерматит;
• алопеция;
• ксеродермия (сильная сухость кожи, ее шероховатость, а иногда и наличие на коже отрубевидных чешуек);
• холодный пот;
• нарушение пигментации кожи;
• аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь (в том числе эритематозная, макуло-папулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек, многоформная эритема;
• звон в ушах;
• диплопия (двоение в глазах);
• нарушение аккомодации;
• ксерофтальмия (сухость роговицы и конъюнктивы глаза);
• конъюнктивит (воспаление слизистой оболочки глаза);
• боль в глазах;
• нарушения зрения;
• паросмия (наличие ощущения запаха при отсутствии стимула);
• гипергликемия;
• озноб;
• боль неуточненной локализации;
• увеличение/снижение массы тела.

Противопоказания

• острая сердечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих положительным инотропным действием);
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм ртутного столба);
• синдром слабости синусового узла (СССУ), включая синоатриальную блокаду;
• AV-блокада 2 и 3 степени (без искусственного водителя ритма);
• брадикардия (ЧСС менее 60 ударов в 1 минуту);
• кардиогенный шок;
• метаболический ацидоз;
• выраженные нарушения функции печени;
• тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ);
• бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
• тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
• миастения;
• депрессия;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к небивололу и другим бета-адреноблокаторам, повышенная чувствительность к гидрохлоротиазиду и другим производным сульфонамида (Небилонг Н), к амлодипину и другим производным дигидропиридина (Небилонг АМ), а также к другим компонентам препарата;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (для препаратов Небилонг H и Небилонг АМ - содержат лактозу);
• одновременный прием с флоктафенином, сультопридом (Небилонг H и Небилонг АМ);
• гиповолемия (Небилонг H);
• трудно контролируемый сахарный диабет (Небилонг H);
• острая почечная недостаточность (Небилонг H);
• болезнь Аддисона (Небилонг H);
• анурия, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл в 1 минуту) - Небилонг Н;
• рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия (Небилонг H);
• нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала) - Небилонг АМ;
• обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз) - Небилонг АМ;
• гемодинамическая нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда (Небилонг АМ).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Небилонга при беременности возможно только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденных брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Прием небиволола необходимо прекратить за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, следует обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 часов после родов. Нет данных о выделении небиволола в грудное молоко. Поэтому прием препарата не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если применение препарата небиволол в период лактации необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.

Гидрохлортиазид проникает через плацентарный барьер. Противопоказано применение препарата Небилонг Н в первом триместре беременности. Во втором и третьем триместрах беременности препарат может назначаться только в случае острой необходимости, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Существует опасность желтухи плода или новорожденных, тромбоцитопении и других последствий. Гидрохлортиазид проникает в грудное молоко, поэтому, если применение препарата Небилонг Н является абсолютно необходимым, то кормление грудью следует прекратить.

Применение препарата Небилонг АМ во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять Небилонг у пациентов в возрасте старше 65 лет. Контроль лабораторных показателей функции почек у пациентов пожилого возраста следует проводить 1 раз в 4-5 месяцев.

С осторожностью следует назначать препараты Небилонг Н и Небилонг АМ пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).

Особые указания

С осторожностью следует применять небиволол у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями в анамнезе, псориазом, ХОБЛ, AV-блокадой 1 степени, стенокардией Принцметала, а также у пациентов в возрасте старше 75 лет.

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС).

В начале лечения следует ежедневно контролировать АД и ЧСС.

Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих.

Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение), вызванные применением гипогликемических препаратов.

При необходимости применения Небилонга у пациентов с псориазом следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии и возможный риск обострения псориаза.

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять при повышенной функции щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием бета-адреноблокаторов тахикардия может быть нивелирована.

Небилонг может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.

Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.

Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 месяцев (у больных сахарным диабетом).

Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 месяцев (у пациентов пожилого возраста).

В период терапии препаратом Небилонг Н необходимо контролировать показатели кислотно-основного состояния и содержания электролитов (калия, натрия, кальция).

При продолжительном курсовом лечении необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушений водно-электролитного баланса, в первую очередь, у пациентов групп повышенного риска: у больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и нарушениями функции печени, а также в случае сильной рвоты или при появлении признаков нарушения водно-электролитного баланса, таких как сухость слизистой оболочки полости, чувство жажды, слабость, летаргия, сонливость, беспокойство, мышечные боли или судороги, мышечная слабость, артериальная гипотензия, олигурия, тахикардия, жалобы со стороны ЖКТ.

Гипокалиемии можно избежать применением калийсодержащих препаратов или пищи богатой калием (фрукты, овощи), особенно в случае усиленной потери калия (усиленный диурез, продолжительное лечение или одновременного лечения сердечными гликозидами или кортикостероидными препаратами).

Показано, что тиазиды увеличивают выведение магния почками, а это может привести к гипомагниемии.

При сниженной функции почек необходим контроль клиренса креатинина. У таких пациентов препарат может вызывать азотемию, а также могут развиваться кумулятивные эффекты. Если нарушение функции почек очевидно, при наступлении олигурии, следует взвесить возможность отмены препарата. Больным с нарушенной функцией печени или с прогрессирующими заболеваниями печени тиазиды назначают с осторожностью, поскольку небольшое нарушение водно-электролитного баланса, а также содержания аммония в сыворотке крови может вызвать печеночную кому.

У пациентов с нарушениями периферического кровообращения необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Небилонг Н.

Алкоголь, барбитураты, наркотические средства усиливают ортостатический гипотензивный эффект тиазидных диуретиков.

Тиазиды могут снижать количество йода, связывающегося с белками сыворотки крови, без проявления признаков нарушения функции щитовидной железы (за счет гидрохлоротиазида).

Пациентам с феохромоцитомой не следует назначать Небилонг Н до тех пор, пока не назначено лечение альфа-адреноблокаторами. При этом необходимо контролировать АД. Рекомендуется прекратить терапию препаратом Небилонг Н при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокатора (за счет содержания в нем небиволола). Особое внимание требуется в случаях проведения хирургического вмешательства под общей анестезией у больных, принимающих бета-адреноблокаторы. Таким пациентам следует отменить Небилонг Н за 48 часов до оперативного вмешательства, предупредить врача-анестезиолога, что пациент принимает препарат Небилонг Н. В качестве средства для общей анестезии следует выбрать препарат с минимальным отрицательным инотропным действием. При указаниях в анамнезе на анафилактические реакции, независимо от причины их возникновения, особенно при проведении десенсибилизирующей терапии, лечение препаратом Небилонг Н (за счет содержания в нем небиволола) может повышать риск возникновения аллергических реакций и способствовать развитию резистентности к лечению эпинефрином (адреналином) в обычных дозах.

У больных с гиперурикемией повышен риск развития приступов обострения подагры. В этом случае дозу препарата Небилонг Н следует подбирать индивидуально под контролем концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Перед исследованием функции паращитовидных желез лечение препаратом Небилонг Н необходимо прекратить, так как на фоне его приема может возникать транзиторная гиперкальциемия.

В период терапии препаратом Небилонг АМ необходимо контролировать массу тела и потребление поваренной соли, показано назначение соответствующей диеты (в состав препарата входит амлодипин).

Необходимо поддержание гигиены полости рта и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Небиволол не влияет на скорость психомоторных реакций. На фоне приема Небилонга иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим его, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Небиволол

Противопоказано одновременное применение Небилонга с флоктафенином, так как существует угроза развития тяжелой артериальной гипотензии или шока.

Противопоказано одновременное применение небиволола и сультоприда, так как повышается риск возникновения желудочковой аритмии, особенно желудочковой тахикардии типа «пируэт».

При одновременном применении Небилонга с антиаритмическими препаратами 1 класса (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения через AV-узел.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость. Противопоказано внутривенное введение верапамила на фоне приема небиволола.

При одновременном применении Небилонга с гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие «рикошетной» артериальной гипертензии.

При одновременном применении Небилонга с антиаритмическими средствами 3 класса (амиодарон) может усиливаться влияние на время проведения через AV-узел.

Одновременное применение небиволола и средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Одновременное применение небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь может маскировать симптомы гипогликемии (ощущение сердцебиения, тахикардия).

Одновременный прием Небилонга с баклофеном, амифостином приводит к усилению артериальной гипотензии.

При одновременном применении Небилонга с сердечными гликозидами возможно замедление AV-проводимости. Небиволол не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина.

Одновременное применение небиволола и блокаторов медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) может повышать риск развития артериальной гипотензии. Нельзя исключать возрастание риска дальнейшего снижения сократительной способности миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.

При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать антигипертензивное действие небиволола.

Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено.

Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.

При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют фармакологическую активность небиволола.

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), метаболизм небиволола замедляется, повышается его концентрация в плазме крови, что может приводить к повышению риска появления выраженной брадикардии и нежелательных явлений.

При одновременном применении Небилонга с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют).

Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.

Одновременный прием этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.

Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.

Гидрохлоротиазид

Следует избегать одновременного применения Небилонга Н с солями лития (почечный клиренс лития снижается, увеличивается его токсичность).

С осторожностью применять Небилонг Н со следующими препаратами:

• гипотензивными препаратами (потенцируется их действие, может появиться необходимость в коррекции дозы);
• сердечными гликозидами (гипокалиемия и гипомагниемия, сопряженные с действием тиазидных диуретиков, могут усиливать токсичность сердечных гликозидов);
• амиодароном (его применение одновременно с тиазидными диуретиками может привести к повышению риска аритмий, связанных с гипокалиемией);
• гипогликемическими средствами для приема внутрь (снижается их эффективность, может развиться гипергликемия);
• кортикостероидными средствами, кальцитонином (увеличивают степень выведения калия);
• НПВП (могут ослаблять диуретическое действие и антигипертензивное действие тиазидов);
• недеполяризирующими миорелаксантами (их эффект может усиливаться);
• амантадином (клиренс амантадина может снижаться гидрохлортиазидом, что приводит к увеличению концентрации амантадина в плазме крови и возможной токсичности);
• колестирамином, который уменьшает абсорбцию гидрохлортиазида;
• этанолом, барбитуратами и наркотическими средствами, которые усиливают риск ортостатической гипотензии.

Амлодипин

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

У пациентов со стабильной стенокардией Небилонг АМ можно применять с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.

В отличие от других блокаторов медленных кальциевых каналов клинически значимого взаимодействия амлодипина не было обнаружено при совместном применении с НПВП, в том числе с индометацином.

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Бета-адреноблокаторы при одновременном применении с амлодипином могут вызвать обострение течения хронической сердечной недостаточности.

Небилонг АМ может безопасно применяться с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг у пациентов артериальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина. При одновременном применении Небилонга АМ с силденафилом необходим контроль АД (риск развития артериальной гипотензии).

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Одновременное длительное применение симвастатина в дозе 80 мг в сутки и амлодипина в дозе 10 мг в сутки ведет к 77% увеличению экспозиции симвастатина. Рекомендуется снизить дозу симвастатина у пациентов, принимающих амлодипин, до 20 мг в сутки.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Противовирусные средства (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в том числе амлодипина.

Нейролептики и изофлуран - усиление антигипертензивного действия производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

При совместном применении блокаторов медленных кальциевых каналов с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

При одновременном применении Небилонг АМ может повышать системную экспозицию тасонермина в плазме крови. В таких случаях необходим регулярный контроль тасонермина в крови и коррекция дозы при необходимости.

Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Небилонг АМ не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, так как при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и, вследствие этого, усиление антигипертензивного действия.

Алюминий- или магнийсодержащие антациды: однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Ингибиторы изофермента CYP3A4: при одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов в возрасте от 69 до 87 лет с артериальной гипертензией, отмечалось повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременно применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениями экспозиции амлодипина. Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в больше степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять Небилонг АМ и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Кларитромицин: ингибитор изофермента CYP3A4. У пациентов, принимавших одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения АД. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Индукторы изофермента CYP3A4: данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении Небилонга АМ и индукторов изофермента CYP3A4.

Такролимус: при одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.

Аналоги лекарственного препарата Небилонг

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Бивотенз;
• Бинелол;
• Небиватор;
• Небиволол;
• Небикор;
• Небилан;
• Небилет;
• Невотенз;
• ОД-Неб.

Аналоги препарата Небилонг по фармакологической группе (бета-адреноблокаторы):

• Азарга;
• Арител;
• Атенолол;
• Ацекор;
• Бетак;
• Бетакард;
• Бетаксолол;
• Беталок;
• Бивотенз;
• Бисопролол;
• Бринарга;
• Вазокардин;
• Вискалдикс;
• Вискен;
• Гемангиол;
• Гипотэф;
• Глаутам;
• Дароб;
• Дуопрост;
• Импликор;
• Индерал;
• Конкор;
• Корвитол;
• Корданум;
• Ксалаком;
• Кузимолол;
• Логимакс;
• Лодоз;
• Локрен;
• Метозок;
• Метокард;
• Метопролол;
• Небиватор;
• Небиволол;
• Ниолол;
• Нипертен;
• Нормоглаукон;
• Обзидан;
• Ормидол;
• Офтенсин;
• Пилотимол;
• Принорм;
• Пропранобене;
• Пропранолол;
• Ротима;
• Сандонорм;
• Сектрал;
• Сердол;
• Синаром;
• Соталол;
• Тенонорм;
• Тенорокс;
• Тимолол;
• Тирез;
• Тразикор;
• Фотил;
• Целипрол;
• Эгилок;
• Эмзок;
• Эстекор.

Отзыв врача кардиолога

Препараты линейки Небилонг являются эффективными средствами для лечения гипертонической болезни и для профилактики приступов загрудинных болей при стенокардии. Пациенты, принимающие Небилонг, отмечают, что после 2-3 недель приема таблеток имеет место стойкая нормализация артериального давления. Кроме того, они говорят о том, что стали легче переносить физические нагрузки, не испытывая при этом никакого дискомфорта. Это подтверждает эффективность Небилонга. Таблетки вполне доступны по цене, поэтому я нередко отдаю предпочтение именно этому препарату. Из побочных эффектов, которые встречаются чаще других, могу отметить головокружение. Но оно непостоянное, возникает изредка и не нарушает качества жизни пациента.

Похожие лекарства:

Другие лекарства: