Долак

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Долак. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Долака в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Долака при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения боли при невралгии, артрите, радикулите, после травм и операций у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Долак - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), оказывает выраженное анальгезирующее (обезболивающее) действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов циклооксигеназа-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2), главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов (модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции).

Кеторолак (действующее вещество препарата Долак) представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-) энантиомеров, при этом анальгезирующее действие обусловлено S(-) энантиомером. Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.

После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно через 1 час, максимальный эффект достигается через 2-3 часа. После внутримышечного введения начало анальгезирующего действия отмечается через 0,5 часа, максимальный эффект достигается через 1-2 часа.

Состав

Кеторолак + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность составляет 80-100%. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 40 минут после приема препарата натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 час. При парентеральном введении абсорбция полная и быстрая. Связывание с белками плазмы крови - 99%. Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), проникает через плацентарный барьер (10%), выделяется с грудным молоком (при парентеральном введении - в небольших количествах). Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Выводится с мочой - 91% (40% в виде метаболитов), с калом - 6%. Не выводится путем гемодиализа.

Показания

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности, в том числе:

• посттравматическая боль при вывихах, растяжениях, переломах и других травмах;
• зубная боль;
• боль после операций (послеоперационная боль);
• онкологическая боль;
• боли в послеродовом периоде;
• боль в суставах (артралгия) при артрите, артрозе, полиартрите и других ревматических заболеваниях;
• боль в спине и пояснице (дорсалгия, люмбоишиалгия) при радикулите;
• боль при невралгии.

Препарат Долак предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Формы выпуска

Таблетки 10 мг.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг в 1 мл (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и режим дозирования

Таблетки Долак следует применять внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза - 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз в сутки в зависимости от выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

При внутримышечном или внутривенном введении в зависимости от возраста пациента и тяжести болевого синдрома разовая доза может варьировать от 10 мг до 60 мг. Частота и длительность применения устанавливаются индивидуально.

Максимальная суточная доза при внутримышечном и внутривенном введении для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет составляет 90 мг; для пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек - 60 мг.

Непрерывная внутривенная инфузия не должна продолжаться более 24 часов.

При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения на прием внутрь суммарная суточная доза кеторолака в обеих лекарственных формах в день перевода не должна превышать: 90 мг для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет и 60 мг - для пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза кеторолака для приема внутрь в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочное действие

• гастралгия (боль в области желудка);
• диарея, запор;
• стоматит (воспаление слизистой оболочки полости рта);
• метеоризм (вздутие живота);
• рвота, тошнота;
• ощущение переполнения желудка;
• снижение аппетита;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в том числе с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена (черный стул), рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога);
• холестатическая (вследствие застоя желчи) желтуха;
• гепатит (воспаление паренхимы печени);
• гепатомегалия (увеличение размеров печени);
• острый панкреатит (воспаление поджелудочной железы);
• острая почечная недостаточность;
• боль в пояснице;
• гематурия (кровь в моче);
• азотемия;
• гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура);
• учащенное мочеиспускание;
• повышение или снижение объема мочи;
• нефрит (воспаление почек);
• отеки почечного генеза;
• головная боль, головокружение;
• сонливость;
• асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины);
• гиперактивность (в том числе изменение настроения, беспокойство);
• галлюцинации;
• депрессия;
• психоз;
• повышение артериального давления (АД);
• обморок;
• бронхоспазм;
• одышка;
• ринит (насморк);
• отек легких;
• отек гортани (одышка, затруднение дыхания);
• снижение слуха, звон в ушах;
• нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия);
• анемия, эозинофилия, лейкопения;
• кровотечение из послеоперационной раны;
• носовое кровотечение;
• ректальное кровотечение;
• кожная сыпь (в том числе макулопапулезная), пурпура;
• эксфолиативный дерматит (лихорадка с/без озноба, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин);
• крапивница;
• синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла;
• аллергические реакции: анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание);
• местные реакции - жжение или боль в месте введения;
• отеки (в том числе лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней);
• повышение массы тела;
• повышенная потливость;
• отек языка;
• лихорадка.

Противопоказания

• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа, околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в том числе в анамнезе);
• крапивница, ринит, вызванные приемом НПВС (в анамнезе);
• непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда;
• дегидратация, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);
• кровотечения или высокий риск их развития;
• состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• воспалительные заболевания кишечника;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы;
• гипокоагуляция (плохая свертываемость крови, в том числе гемофилия);
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл в 1 минуту);
• тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый);
• геморрагический диатез;
• нарушение кроветворения;
• беременность, роды, период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 16 лет;
• повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВС;
• не применяют в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии, обезболивания перед и во время хирургических операций (в том числе в акушерской практике) из-за высокого риска кровотечения;
• не показан для лечения хронических болей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата Долак при беременности, в процессе родов и в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Особые указания

При совместном применении с другими НПВС может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия.

Для снижения риска развития НПВС-гастропатий назначаются антациды, мизопростол, омепразол.

Влияние на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 часов.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.

При необходимости можно назначать Долак в комбинации с опиоидными анальгетиками.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней.

У пациентов с нарушением свертывания крови применяют только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в послеоперационном периоде.

С осторожностью применять при следующих заболеваниях и состояниях:

• бронхиальная астма;
• холецистит;
• хроническая сердечная недостаточность;
• артериальная гипертензия (повышенное АД);
• нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг в 1 л);
• холестаз (застой желчи);
• активный гепатит;
• сепсис;
• системная красная волчанка;
• полипы слизистой оболочки носа и носоглотки;
• одновременный прием с другими НПВС;
• наличие факторов, повышающих токсичность для ЖКТ: алкоголизм, табакокурение;
• послеоперационный период;
• отечный синдром;
• ишемическая болезнь сердца (ИБС);
• цереброваскулярные заболевания;
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• сахарный диабет;
• заболевания периферических артерий;
• клиренс креатинина менее 60 мл в 1 минуту;
• язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Нeliсobacter pylori;
• длительное использование НПВС;
• тяжелые соматические заболевания;
• одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (ГКС), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку у значительной части пациентов при применении Долака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, ГКС, этанолом (алкоголем), кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

На фоне применения Долака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Долак снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, так как Долак усиливается их действие.

При одновременном применении усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Долак повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Пробенецид и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата Долак.

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Аналоги лекарственного препарата Долак

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Адолор;
• Акьюлар ЛС;
• Ваторлак;
• Доломин;
• Кетадроп;
• Кеталгин;
• Кетанов;
• Кетокам;
• Кетолак;
• Кеторол;
• Кеторолак;
• Кетофрил;
• Матролгин ВМ;
• Торадол;
• Торолак.

Аналоги препарата Долак по фармакологической группе (НПВС - производные уксусной кислоты и родственные соединения):

• Адолор;
• Аленталь;
• Артрекс;
• Ацеклофенак;
• Аэртал;
• Ваторлак;
• Верал;
• Вольтарен;
• Диалрапид;
• Диклак;
• Дикловит;
• Диклонак;
• Диклофарм;
• Диклофенак;
• Доросан;
• Индобене;
• Индоколлир;
• Индометацин;
• Индотард;
• Индоцид;
• Кетадроп;
• Кеторол;
• Клинорил;
• Метиндол;
• Найзилат;
• Наклофен;
• Наятокс Дикло;
• Неванак;
• Нейродикловит;
• Неодолпассе;
• Ортофен;
• Ортофер;
• Ортофлекс;
• Паноксен;
• Пенсейд;
• Раптен;
• Ревмавек;
• Реводина ретард;
• Реметан;
• Санфинак;
• СвиссДжет;
• Торадол;
• Торолак;
• Троксиметацин;
• Фелоран;
• Флектор;
• Флотак;
• Цито Геликс;
• Эльдерин.

Отзыв врача невролога

Неврологические боли почти всегда мучительны и невыносимы. Подбирая своим пациентам обезболивающее средство, я нередко останавливаюсь на препарате Долак. Это не дорогое, но довольно эффективное лекарство, хорошо купирующее боли при радикулите, воспалении седалищного нерва, невралгии тройничного нерва. Начинаю всегда с минимальной суточной дозы и только при отсутствии эффекта осторожно ее увеличиваю, чтобы свести к минимуму риск возникновения нежелательных реакций. А они бывают и проявляются тошнотой, а иногда и рвотой, расстройством стула, головокружением. Были в моей практике и аллергические реакции на Долак в форме высыпаний на коже.

Похожие лекарства:

Другие лекарства: