Глибенкламид
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Глибенкламид. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Глибенкламида в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Глибенкламида при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета 2 типа у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.
Глибенкламид - пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины 2 поколения. Обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами.
Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани (внепанкреатические эффекты).
Действует во второй стадии секреции инсулина. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает тромбогенные свойства крови. Гипогликемический эффект развивается через 2 часа, достигает максимума через 7-8 часов и длится 12 часов.
Препарат обеспечивает плавное нарастание концентрации инсулина и плавное снижение концентрации глюкозы в плазме крови, что уменьшает риск возникновения гипогликемических состояний. Активность глибенкламида (действующего вещества препарата Глибенкламид) проявляется при сохраненной эндокринной функции поджелудочной железы.
Состав
Глибенкламид + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет 48-84%. Время достижения максимальной концентрации в крови - 1-2 часа. Биодоступность глибенкламида составляет 100%. Одновременный прием пищи не оказывает значимого влияния на всасывание глибенкламида. Связь с белками плазмы составляет 95-99%. Плацентарный барьер проходит плохо. Глибенкламид почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов. Один из неактивных метаболитов выводится почками, другой - через кишечник, приблизительно в равных пропорциях.
Показания
- сахарный диабет 2 типа инсулиннезависимый у взрослых при неэффективности диетотерапии (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими пероральными гипогликемическими препаратами, кроме производных сульфонилмочевины и глинидов).
Формы выпуска
Таблетки 1,75 мг, 3,5 мг и 5 мг.
Инструкция по применению и режим дозирования
Таблетки принимают внутрь, за 20-30 минут до еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Препарат Глибенкламид следует принимать в одно и то же время суток. Доза препарата подбирается индивидуально в зависимости от возраста пациента, тяжести течения сахарного диабета, концентрации глюкозы крови натощак и через 2 часа после еды.
Таблетка 5 мг может быть разделена на 2 равные части. Диапазон суточной дозы составляет от 0,5 до 3 таблеток (от 2,5 мг до 15 мг). Начальная доза составляет 2,5-5 мг (0,5-1 таблетка) в сутки. Максимальная суточная доза - 15 мг (3 таблетки). Увеличение дозы следует проводить с интервалами от нескольких дней до 1 недели до достижения требуемой терапевтической дозы, которая не должна превышать максимальную.
Для таблеток 1,75 мг начальная доза обычно составляет 1-2 таблетки (от 1,75 мг до 3,5 мг) 1 раз в сутки. Средняя суточная доза - 3,5 мг (2 таблетки). При необходимости дозу постепенно повышают до достижения компенсации углеводного обмена. Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток (10,5 мг). При необходимости приема более трех таблеток переходят на прием таблеток дозировкой 3,5 мг. Увеличение дозы следует проводить с интервалами от нескольких дней до 1 недели до достижения требуемой терапевтической дозы, которая не должна превышать максимальную.
Начальная доза для таблеток 3,5 мг обычно составляет 0,5-1 таблетка 1 раз в сутки. Средняя суточная доза - 3,5 мг (1 таблетка). При необходимости дозу постепенно повышают до достижения компенсации углеводного обмена. Максимальная суточная доза составляет 10,5 мг (3 таблетки). Суточные дозы препарата до 2 таблеток обычно принимают 1 раз в день, утром. Более высокие дозы делят на 2 приема - утренний и вечерний приемы в соотношении 2:1. При пропуске одного приема препарата, следующую дозу препарата следует принять в обычное время, при этом не разрешается принимать более высокую дозу.
Переход с других гипогликемических препаратов
При переходе с других гипогликемических средств со сходным типом действия препарат Глибенкламид назначают по схеме, приведенной выше, а предшествующий препарат сразу отменяют.
Применение в составе комбинированной терапии с другими гипогликемическими препаратами
Препарат Глибенкламид может применяться в составе комбинированной терапии с метформином и другими пероральными гипогликемическими препаратами, не стимулирующими секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы.
Побочное действие
- гипогликемия (снижение уровня сахара в крови) вплоть до комы (вероятность ее развития повышается при нарушении режима дозирования и неадекватной диете);
- аллергические реакции: кожная сыпь, зуд;
- тошнота;
- диарея;
- чувство тяжести в области желудка;
- нарушения функции печени;
- холестаз (застой желчи);
- парезы, нарушения чувствительности;
- головная боль, головокружение;
- усталость, слабость;
- нарушения кроветворения вплоть до развития панцитопении;
- фотосенсибилизация (повышение чувствительности организма (чаще кожи и слизистых оболочек) к действию ультрафиолетового или видимого излучений);
- усиление диуреза (количества выделяемой мочи);
- преходящая протеинурия (белок в моче);
- острая реакция непереносимости алкоголя (этанола) после его употребления.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к глибенкламиду и/или любому вспомогательному веществу препарата;
- повышенная чувствительность к другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам, диуретическим средствам, содержащим в молекуле сульфонамидную группу, пробенециду, так как могут возникать перекрестные реакции;
- сахарный диабет 1 типа;
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
- состояние после резекции поджелудочной железы;
- тяжелые нарушения функции печени;
- тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл в 1 минуту);
- тяжелая недостаточность коры надпочечников;
- декомпенсация углеводного обмена при инфекционных заболеваниях, ожогах, травмах или после больших хирургических операций, когда показано проведение инсулинотерапии;
- лейкопения;
- кишечная непроходимость, парез желудка;
- наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и лактозы;
- беременность и период грудного вскармливания (лактация);
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
- порфирия (нарушение пигментного обмена с повышенным содержанием порфиринов в крови и тканях, усиленным их выделением с мочой и калом);
- недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- одновременное применение с бозентаном.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение Глибенкламида во время беременности противопоказано. При наступлении беременности прием препарата необходимо прекратить. При планировании беременности терапию пероральными гипогликемическими препаратами необходимо заменить на инсулинотерапию.
Неизвестно, проникает ли глибенкламид в грудное молоко. Поскольку другие производные сульфонилмочевины проникают в грудное молоко, применение Глибенкламида в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Для пожилых пациентов начальная доза составляет 1 мг в сутки.
Особые указания
Препарат Глибенкламид следует принимать регулярно и, по возможности, в одно и то же время. Необходимо тщательно соблюдать режим приема препарата и режим питания. Врач должен тщательно рассмотреть вопрос о назначении глибенкламида пациентам с нарушением функции печени и почек, а также при гипофункции щитовидной железы, передней доли гипофиза или коры надпочечников. Необходима коррекция дозы Глибенкламида при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.
К факторам, способствующим развития гипогликемии, относятся:
- нежелание или неспособность пациента (чаще наблюдающееся у пациентов пожилого возраста) к сотрудничеству с врачом;
- недоедание, нерегулярный прием пищи или пропуски приема пищи;
- дисбаланс между физическими нагрузками и потреблением углеводов;
- изменение диеты;
- употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропусками приема пищи;
- тяжелые нарушения функции почек;
- тяжелые нарушения функции печени;
- передозировка глибенкламида;
- диарея, рвота;
- некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства, нарушающие углеводный обмен или адренергическую контррегуляцию в ответ на гипогликемию (например, некоторые нарушения функции щитовидной железы и переднего отдела гипофиза, недостаточность коры надпочечников);
- одновременный прием некоторых лекарственных средств.
Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных гипогликемических лекарственных средств и назначения инсулина.
Во время лечения не рекомендуется длительно пребывать на солнце.
Применение производных сульфонилмочевины, к которым относится Глибенкламид, у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому следует применять гипогликемические средства, не являющиеся производными сульфонилмочевины.
Одновременный прием лекарственных препаратов, обладающих действием на центральную нервную систему, снижающих артериальное давление (в том числе бета-адреноблокаторов), а также автономная нейропатия могут маскировать симптомы гипогликемии.
У пожилых пациентов риск развития гипогликемии несколько выше, поэтому необходим более тщательный подбор дозы препарата и регулярный контроль концентрации глюкозы в крови натощак и после приема пищи, особенно в начале лечения.
Алкоголь (этанол) может провоцировать развитие гипогликемии, а также развитие дисульфирамоподобной реакции (тошнота, рвота, боли в животе, ощущение жара кожи лица и верхней части туловища, тахикардия, головокружение, головная боль), поэтому следует воздерживаться от приема алкоголя во время лечения препаратом Глибенкламид.
При каждой смене врача (например, при госпитализации в больницу, при заболевании в отпуске) пациент обязательно должен сообщить лечащему врачу о том, что болен сахарным диабетом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При приеме препарата Глибенкламид возможно развитие гипогликемии, и, как следствие, снижение реакции и способности к концентрации внимания. Поэтому во время лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Усиление гипогликемического действия Глибенкламида возможно при одновременном применении бета-адреноблокаторов, анаболических средств, аллопуринола, циметидина, клофибрата, циклофосфамида, изобарина, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), сульфонамидов длительного действия, салицилатов, хлорамфеникола, тетрациклинов, этанолсодержащих препаратов.
Ослабление действия Глибенкламида и развитие гипергликемии возможно при одновременном применении барбитуратов, хлорпромазина, фенотиазинов, фенитоина, диазоксида, ацетазоламида, глюкокортикоидов, симпатомиметических средств, глюкагона, индометацина, высоких доз никотинатов, контрацептивов для приема внутрь и эстрогенов, салуретиков, гормонов щитовидной железы, солей лития, высоких доз слабительных средств.
Аналоги лекарственного препарата Глибенкламид
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Бетаназ;
- Гилемал;
- Глиданил;
- Глимидстада;
- Глитизол;
- Глюкобене;
- Даонил;
- Маниглид;
- Манинил;
- Статиглин;
- Эуглюкон.
Аналоги препарата Глибенкламид по лечебному эффекту (средства для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета 2 типа):
- Авандамет;
- Авандия;
- Адебит;
- Амальвия;
- Амарил;
- Арфазетин;
- Багомет;
- Берлинсулин;
- Бетаназ;
- Биосулин Р;
- Виктоза;
- Випидия;
- Галвус;
- Глибамид;
- Глибенез;
- Глибомет;
- Глюкофаж;
- Даонил;
- Джардинс;
- Диабетон;
- Инсулин С;
- Инутрал ЧM;
- Ликсумия;
- Листата;
- Маниглид;
- Манинил;
- Микстард;
- Монотард;
- Неовитэль;
- НовоМикс;
- НовоНорм;
- НовоРапид;
- Нолипрел А;
- Онглиза;
- Орсотен;
- Панкраген;
- Пиоглар;
- Предиан;
- Презартан;
- Райзодег;
- Редуксин Мет;
- Реклид;
- Ринсулин;
- Роглит;
- Саксенда;
- Силубин ретард;
- Синджарди;
- Сиофор;
- Соликва СолоСтар;
- Телзап;
- Телсартан;
- Тражента;
- Трайкор;
- Трулисити;
- Туджео СолоСтар;
- Ультратард НМ;
- Форметин;
- Хлорпропамид;
- Хумалог;
- Хумулин;
- Цыгапан;
- Эндур B;
- Эрбисол;
- Эуглюкон;
- Янувия;
- Янумет Лонг.
Отзыв врача эндокринолога
Если у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом не удается при помощи диеты добиться нормализации уровня сахара в крови, я назначаю им гипогликемические препараты, и Глибенкламид в том числе. Наличие трех видов таблеток с разным содержанием действующего вещества дает возможность наиболее точно подобрать суточную дозу лекарства для каждого конкретного пациента. Я всегда обращаю внимание пациентов на то, что Глибенкламид нужно принимать длительно, регулярно, в одно и то же время. При соблюдении рекомендаций препарат хорошо снижает уровень глюкозы в крови. С побочными эффектами на это лекарство я сталкивалась, но, как правило, они ограничивались нарушениями стула со склонностью к диарее.
