Фарестон
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Фарестон. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Фарестона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Фарестона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения метастатического рака груди или молочной железы в постменопаузе у женщин, в том числе при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Фарестон - противоопухолевое антиэстрогенное нестероидное средство, производное трифенилэтилена. Торемифен (действующее вещество препарата Фарестон), связывается с рецепторами эстрогенов и оказывает эстрогенный, антиэстрогенный или оба эффекта в зависимости от длительности лечения, пола, органа-мишени и прочих особенностей.
При лечении торемифеном пациентов с раком молочной железы в постменопаузе было выявлено умеренное снижение сывороточного холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП).
Торемифен конкурентно связывается с эстрогеновыми рецепторами и тормозит эстрогенопосредованную стимуляцию синтеза дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) и клеточной репликации. На экспериментальных моделях рака торемифен в высоких дозах оказывал эстрогеннезависимый противоопухолевый эффект.
Противоопухолевый эффект торемифена на рак груди опосредован антиэстрогенным действием, однако нельзя исключить, что другие механизмы (изменения в экспрессии онкогенов, секреция факторов роста, индукция апоптоза и влияние на кинетику клеточного цикла) также могут оказывать противоопухолевое действие.
Состав
Торемифен + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается в среднем через 3 часа. Связывание с белками плазмы (главным образом с альбумином) - 99,5%. Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита. Он обладает сходным антиэстрогенным эффектом, однако несколько меньшим, чем торемифен. Связывание метаболита с белками плазмы составляет более 99,9%. Торемифен выводится в основном в виде метаболитов с калом. Может наблюдаться энтерогепатическая рециркуляция. Около 10% дозы выводится с мочой в виде метаболитов.
Показания
- гормонозависимый метастатический рак груди (молочной железы) в постменопаузе (терапия первой линии);
- профилактика и лечение дисгормональной гиперплазии молочной железы.
Формы выпуска
Таблетки 20 мг и 60 мг.
Инструкция по применению и режим дозирования
При эстрогензависимом раке молочной железы рекомендуемая доза - 60 мг в сутки.
При дисгормональной гиперплазии молочной железы рекомендуемая доза - 20 мг в сутки.
Побочное действие
- приливы крови;
- маточные кровотечения;
- влагалищные выделения;
- гипертрофия (утолщение) эндометрия;
- полипы эндометрия;
- гиперплазия (увеличение числа структурных элементов ткани путём их избыточного новообразования) эндометрия;
- рак эндометрия;
- повышенная утомляемость;
- головокружение, головная боль;
- отеки;
- тошнота, рвота;
- повышенная потливость;
- сыпь, кожный зуд;
- депрессия;
- нарушение ориентации в пространстве;
- бессонница;
- потеря аппетита;
- повышение активности печеночных трансаминаз;
- запор;
- желтуха;
- тромбоэмболические эпизоды (тромбоз глубоких вен, тромбофлебиты и легочная эмболия);
- повышение массы тела;
- гиперкальциемия, особенно у больных с метастазами в костях;
- диспноэ (одышка);
- кратковременное помутнение роговицы;
- алопеция (облысение).
Противопоказания
- гиперплазия эндометрия в анамнезе;
- выраженная печеночная недостаточность;
- изменение сердечной проводимости с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT;
- нарушения электролитного баланса, особенно некорректированная гипокалиемия;
- клинически значимая брадикардия (снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС));
- клинически значимая сердечная недостаточность со снижением фракции выброса левого желудочка;
- симптоматическая асистолия (прекращение деятельности сердца с исчезновением биоэлектрической активности) в анамнезе;
- тромбоэмболические явления в анамнезе;
- повышенная чувствительность к торемифену;
- беременность и период грудного вскармливания (лактация);
- детский и подростковый возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Фарестон рекомендован пациенткам в постменопаузальном периоде.
Препарат противопоказан для применения в период беременности. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность, потенциальный риск для человека не известен. Торемифен не должен быть использован в период грудного вскармливания.
Применение у детей
Не предназначен для использования в педиатрии.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста при отсутствии ограничений снижения дозы не требуется.
Особые указания
Перед началом лечения Фарестоном следует провести гинекологическое обследование. Особое внимание необходимо уделить состоянию слизистой оболочки эндометрия. Затем гинекологические обследования следует повторять не менее 1 раза в год.
Пациенты с артериальной гипертензией, сахарным диабетом и высоким уровнем индекса массы тела (более 30) или которые получали длительную заместительную гормональную терапию, находятся в группе риска по раку эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.
Фарестон не рекомендуется для лечения пациентов, у которых в анамнезе были случаи тяжелых тромбоэмболических заболеваний.
У некоторых пациентов может наблюдаться дозозависимое удлинение интервала QT. Торемифен следует применять с осторожностью у пациентов (особенно преклонного возраста) с проаритмическими состояниями, такими как миокардиальная ишемия или удлинение интервала QT, которые могут привести к повышению риска возникновения желудочковой аритмии (включая трепетание/мерцание) и остановке сердца. При возникновении симптомов, которые могут ассоциироваться с сердечной аритмией и возникают во время применения Фарестона, терапию необходимо прекратить и сделать электрокардиограмму (ЭКГ).
Не следует применять торемифен, если интервал QТс более 500 миллисекунд.
Пациенты с декомпенсированной сердечной недостаточностью или пациенты со стенокардией тяжелой степени, а также пациенты с метастазами в кости в начале лечения, у которых может развиться гиперкальциемия, нуждаются в тщательном мониторинге.
Информации о применении Фарестона у пациентов с нестабильным течением сахарного диабета, сердечной недостаточностью или тяжелым общим состоянием отсутствует.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Обычно Фарестон не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, но в единичных случаях возможно головокружение, слабость и нарушение зрения. В таких случаях необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
Лекарственное взаимодействие
При применении Фарестона одновременно с другими препаратами, которые пролонгируют интервал QT, возможно возникновение дополнительного эффекта удлинения интервала QT. Это может привести к повышенному риску развития желудочковых аритмий, включая трепетание/мерцание. Поэтому противопоказано одновременное применение со следующими препаратами:
- антиаритмические препараты класса 1A (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
- антиаритмические препараты класса 3 (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
- нейролептики (например, производные фенотиазина, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультопирид);
- антибактериальные препараты (например, моксифлоксацин, эритромицин вгутривенно, пентамидин, противомалярийные средства, особенно галофантрин);
- антигистаминные средства (например, терфенадин, астемизол, мизоластин);
- цизапирид, винкамин внутривенно, бепридил, дифеманил.
При одновременном применении препаратов, которые уменьшают почечную экскрецию кальция (тиазидные диуретики), возможно развитие гиперкальциемии.
Индукторы ферментных систем печени (например, фенобарбитал, карбамазепин) могут ускорять метаболизм торемифена в печени и приводить к снижению стационарной концентрации (Css) торемифена в плазме крови (при данной комбинации может потребоваться удвоение суточной дозы).
При одновременном применении антиэстрогенов и антикоагулянтов (например, варфарин) возможно значительное увеличение времени кровотечения (данной комбинации следует избегать).
Некоторые препараты, ингибирующие изофермент CYP3А, способны замедлять метаболизм торемифена, что следует учитывать при одновременном применении с Фарестоном кетоконазола, эритромицина, тролеандомицина.
Аналоги лекарственного препарата Фарестон
Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Фарестон не имеет.
Аналоги препарата по лечебному эффекту (средства для лечения злокачественных новообразований молочной железы):
- Абитаксел;
- Авастин;
- Алкеран;
- Анастера;
- Анастрозол;
- Аримидекс;
- Бевацизумаб;
- Билем;
- Бусерелин депо;
- Велбе;
- Вепезид;
- Верзенио;
- Винельбин;
- Винкристин;
- Гемзар;
- Гемита;
- Герцептин;
- Гидреа;
- Депостат;
- Доксолем;
- Доксорубифер;
- Доксорубицин;
- Зитазониум;
- Золадекс;
- Зомета;
- Икземпра;
- Интаксел;
- Кабецин;
- Клобир;
- Кселода;
- Ледоксина;
- Лейкеран;
- Летротера;
- Линпарза;
- Ломустин;
- Маверекс;
- Метотрексат;
- Митоксантрон;
- Митотакс;
- Навельбин;
- Новантрон;
- Новофен;
- Омнадрен;
- Онкотрон;
- Орета;
- Ориметен;
- Паклитаксел;
- Паксен;
- Перьета;
- Преднизолон;
- Рефнот;
- Рубида;
- Селана;
- Синэстрол;
- Стронция хлорид;
- Тайверб;
- Тамоксен;
- Таутакс;
- Тецентрик;
- Фазлодекс;
- Фотосенс;
- Фторафур;
- Халавен;
- Холоксан;
- Циклофосфан;
- Цитогем;
- Цитоксан;
- Эгистразол;
- Элдезин;
- Эпирубицин;
- Этопозид;
- Ютаксан.
Отзыв врача онколога
Препарат Фарестон мы применяем для лечения пациенток, у которых в постменопаузальном периоде развился метастатический гормонозависимый рак груди. Терапия, как правило, длительная, но благодаря ей удается добиться замедления роста опухоли и подготовить пациентку к дальнейшему лечению. Побочные эффекты во время приема таблеток Фарестон развиваются практически у всех и выражены в большей или меньшей степени. Чаще всего женщины жалуются на приливы крови к лицу, ощущение жара, тошноту, слабость, ухудшение настроения. У некоторых пациенток отмечаются кровянистые выделения из половых путей. По завершению противоопухолевой терапии все эти симптомы постепенно исчезают.
