Агалатес

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Агалатес. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Агалатеса в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Агалатеса при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для прекращения лактации, лечения аденомы гипофиза, бесплодия при гиперпролактинемии у женщин, в том числе при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Агалатес - агонист допаминовых рецепторов. Каберголин (действующее вещество препарата Агалатес) - синтетический алкалоид спорыньи, производное эрголина, агонист допамина длительного действия, ингибирующий секрецию пролактина. Механизм действия каберголина включает стимуляцию центральных допаминовых рецепторов гипоталамуса. В дозах более высоких, чем требуются для подавления секреции пролактина, препарат вызывает центральный допаминергический эффект, обусловленный стимуляцией допаминовых D2-рецепторов. Действие препарата носит дозозависимый характер. Снижение содержания пролактина в крови обычно наблюдается через 3 часа и сохраняется в течение 2-3 недель, в связи с чем для подавления секреции молока обычно достаточно приема одной дозы препарата. При лечении гиперпролактинемии содержание пролактина в крови нормализуется через 2-4 недели применения препарата в эффективной дозе. Нормальный уровень пролактина может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата.

Каберголин обладает высокоселективным действием и не влияет на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Единственным фармакодинамическим эффектом, не связанным с терапевтическим действием, является снижение артериального давления (АД). Максимальный гипотензивный эффект развивается обычно через 6 часов после однократного приема препарата. Степень снижения АД и частота развития гипотензивного эффекта дозозависимы.

Состав

Каберголин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь каберголин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 0,5-4 часа. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина. Связывание каберголина с белками плазмы составляет 41-42%. В моче обнаружены метаболиты каберголина, все они в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина. Выводится препарат почками и через кишечник. В моче и кале обнаружено соответственно 18% и 72% от принятой дозы. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.

Показания

• прекращение лактации (естественного физиологического процесса продуцирования специфического питательного вещества - материнского (грудного) молока), в том числе подавление физиологической послеродовой лактации (только по медицинским показаниям);
• подавление уже установившейся лактации (только по медицинским показаниям);
• нарушения, связанные с гиперпролактинемией (состоянием, при котором повышен уровень гормона пролактина в крови), включая такие функциональные расстройства как аменорея (отсутствие менструаций в течение шести месяцев у женщины, у которой раньше был нормальный менструальный цикл), олигоменорея (разновидность нарушения менструальной функции, которая характеризуется сокращением продолжительности менструации (менее трех дней) и увеличением интервала между циклами (более 40 дней)), ановуляция (отсутствие овуляции (явления, представляющего собой выход яйцеклетки из яичника в маточную трубу в результате разрыва зрелого фолликула), галакторея (патологическое самопроизвольное истечение молока из молочных желёз вне связи с процессом кормления ребёнка);
• пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы);
• идиопатическая (без видимых причин, спонтанно, или причина неизвестна) гиперпролактинемия.

Формы выпуска

Таблетки 0,5 мг во флаконах из темного стекла.

Инструкция по применению и режим дозирования

Таблетки Агалатес принимают внутрь, предпочтительно во время еды.

При лечении нарушений, связанных с гиперпролактинемией, рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг в неделю в 1 или 2 приема (например, в понедельник и четверг). Дозу повышают постепенно, обычно на 0,5 мг в неделю с интервалом в 1 месяц до достижения оптимального терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 3 г.

Поддерживающая доза - 1 мг в неделю (0,25-2 мг в неделю). В отдельных случаях у пациентов с гиперпролактинемией - до 4,5 мг в неделю.

При применении препарата Агалатес в дозах более 1 мг в неделю рекомендуется делить недельную дозу на 2 или более приемов в зависимости от переносимости.

Для подавления физиологической послеродовой или уже установившейся лактации рекомендуемая доза - 1 мг однократно в течение первых 24 часов после рождения ребенка.

Побочное действие

• реакция гиперчувствительности;
• кожная сыпь;
• галлюцинации;
• расстройства сна;
• замешательство;
• дискинезия (нарушение координированных двигательных актов);
• повышение либидо (полового влечения);
• головная боль, головокружение;
• сонливость;
• депрессия;
• гиперкинезы (патологические, непроизвольные движения, внезапно возникающие в одной мышце или целой группе мышц по ошибочной команде головного мозга);
• психотическое расстройство;
• бред;
• парестезия (спонтанно возникающие ощущения жжения, покалывания, ползания мурашек);
• преходящая гемианопсия (двухсторонняя слепота в половине поля зрения), другие нарушения зрения;
• обморок;
• внезапный приступ сна;
• патологическое влечение к азартным играм;
• постуральная гипотензия (падение АД при резкой смене положения тела);
• стенокардия (ощущение дискомфорта за грудиной);
• поражение клапанов сердца (в том числе с регургитацией (движением крови в направлении, противоположном нормальному));
• перикардит (воспаление серозной оболочки сердца), перикардиальный выпот;
• приливы;
• ощущение сердцебиения;
• периферические отеки;
• тошнота, рвота;
• боль в животе, в том числе в эпигастральной области;
• диспепсия (затруднённое и болезненное пищеварение);
• гастрит (воспаление слизистой оболочки желудка);
• запор;
• одышка;
• плевральный выпот;
• фиброз легкого;
• носовое кровотечение;
• астения (нервно-психическая слабость);
• нарушение функции печени;
• боль в молочной железе;
• судороги в мышцах нижних конечностей;
• повышение активности креатинфосфокиназы (КФК).

Противопоказания

• послеродовая или неконтролируемая артериальная гипертензия (повышенное АД);
• тяжелые нарушения функции печени;
• нежелательные явления со стороны легких, такие как плеврит или фиброз (в том числе в анамнезе), связанные с приемом агонистов допамина;
• психозы (в том числе в анамнезе) или риск их развития;
• беременность и развившиеся на ее фоне преэклампсия и эклампсия;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 16 лет;
• поражение клапанов сердца вследствие длительной терапии каберголином, подтвержденное результатом эхокардиографии (ЭхоКГ);
• непереносимость лактозы;
• дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• одновременное применение с антибиотиками группы макролидов;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим алкалоидам спорыньи.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Агалатес противопоказан при беременности и в период лактации.

Перед началом приема препарата следует исключить беременность. Рекомендуется избегать наступления беременности в течение не менее 1 месяца после прекращения лечения. Имеются ограниченные данные по приему препарата Агалатес при беременности, полученные в течение первых 8 недель после зачатия. Применение каберголина не сопровождалось повышением риска абортов, преждевременных родов, многоплодной беременности или врожденных нарушений. Других данных до настоящего времени не получено.

В исследованиях на животных прямого или косвенного неблагоприятного влияния каберголина на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие не обнаружено.

Учитывая ограниченный опыт применения Агалатеса при беременности, при ее планировании препарат следует отменить. В случае наступления беременности во время лечения каберголин немедленно отменяют. В связи с возможностью экспансии ранее существовавшей опухоли следует мониторировать признаки увеличения гипофиза у беременных.

Поскольку Агалатес подавляет лактацию, препарат не следует назначать матерям, которые предпочитают грудное вскармливание младенцев. Во время лечения каберголином следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения Агалатеса у детей в возрасте до 16 лет не изучена.

Применение у пожилых пациентов

Учитывая показания к применению, опыт применения каберголина у пациентов пожилого возраста старше 65 лет ограничен. Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска.

Особые указания

Чтобы открыть флакон с таблетками Агалатес, следует сначала нажать на крышку, затем повернуть ее, как показано на крышке. Капсулу с силикагелем из флакона не извлекать и не употреблять внутрь.

Данные об эффективности и безопасности каберголина у пациентов с нарушениями функции печени или почек ограничены. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) при необходимости длительной терапии Агалатес следует применять в более низких дозах.

Фармакокинетика каберголина существенно не меняется при умеренной или тяжелой почечной недостаточности, не изучена у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или при гемодиализе. Поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Влияние алкоголя (этанола) на общую переносимость каберголина не установлено.

Применение препарата Агалатес может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными средствами, снижающими АД. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 дня после начала лечения.

При длительном применении препарата Агалатес и других производных спорыньи, проявляющих активность по отношению к серотониновым 5-НТ2В-рецепторам, повышается риск развития фиброзных и серозно-воспалительных заболеваний, таких как экссудативный плеврит, плевральный фиброз, легочный фиброз, перикардит, поражение одного и более клапанов сердца (аортальный, митральный, трехстворчатый), ретроперитонеальный фиброз. Отмена препарата Агалатес в случае развития перечисленных заболеваний приводила к улучшению состояния пациентов.

Перед началом длительной терапии препаратом Агалатес все пациенты должны пройти полное обследование для выявления поражения клапанов сердца, определения функционального состояния легких и почек для предотвращения ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

При появлении новых клинических симптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральными выпотами/фиброзом отмечалось повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование, а также определить концентрацию креатинина в плазме крови.

При длительной терапии препаратом Агалатес возможно постепенное развитие фиброзных нарушений, поэтому в ходе лечения следует контролировать появление таких симптомов, как одышка, укорочение дыхания, кашель, боль в грудной клетке, боль в пояснице, отек нижних конечностей, признаки наличия ретроперитонеального фиброза (боли в пояснице, недомогание), сердечная недостаточность.

После начала терапии препаратом Агалатес с целью профилактики фиброзных нарушений следует контролировать состояние клапанов сердца и провести ЭхоКГ в течение 3-6 месяцев после начала терапии. Далее частота контроля ЭхоКГ устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента, но не реже, чем 1 раз в 6-12 месяцев. В случае появления или ухудшения клапанной регургитации, сужения просвета или утолщения стенки клапана терапию препаратом Агалатес следует прекратить.

Потребность пациента в других видах клинического обследования устанавливается врачом на индивидуальной основе.

При применении препарата Агалатес может появляться сонливость и эпизоды внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона.

При применении препарата Агалатес отмечалось повышение либидо, гиперсексуальность, патологическое влечение к азартным играм. Эти симптомы были обратимы и исчезали при снижении дозы или отмене препарата Агалатес.

Гиперпролактинемия в сочетании с аменореей и бесплодием могут быть связаны с опухолями гипофиза, поэтому до начала терапии препаратом Агалатес необходимо провести обследование функции гипофиза.

Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, так как после достижения эффективного терапевтического режима нормальная концентрация пролактина сохраняется в течение 2-4 недель.

После отмены препарата Агалатес гиперпролактинемия обычно возникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев.

Применение препарата Агалатес восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до возобновления менструаций, тесты на беременность рекомендуется проводить в период аменореи, а после восстановления менструального цикла - во всех случаях их задержки более чем на 3 дня. Женщинам, не планирующим беременность, рекомендуется применять эффективные негормональные средства контрацепции во время лечения препаратом Агалатес и после его окончания. Женщинам, планирующим беременность, зачатие рекомендуется не ранее чем через 1 месяц после отмены препарата Агалатес.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентов следует проинформировать о необходимости соблюдения осторожности при вождении автомобиля или управлении механизмами.

Пациенты, у которых уже наблюдались сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания при лечении препаратом Агалатес, должны отказаться от вождения автомобиля или другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Влияние макролидных антибиотиков на содержание в плазме каберголина при их совместном использовании не изучено. Учитывая возможность повышения уровня каберголина, препарат Агалатес не рекомендуется применять в сочетании с макролидами.

Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией допаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами допаминовых рецепторов (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид).

Отсутствует информация о взаимодействии Агалатеса с другими алкалоидами спорыньи, тем не менее, не рекомендуется длительное применение такой комбинации.

Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с лекарственными средствами, снижающими АД.

В клинических исследованиях у пациентов с болезнью Паркинсона фармакокинетического взаимодействия с леводопой или селегилином не обнаружено.

Фармакокинетическое взаимодействие Агалатеса с другими препаратами на основании имеющейся информации о метаболизме каберголина предсказать невозможно.

Аналоги лекарственного препарата Агалатес

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Берголак;
• Достинекс;
• Каберголин.

Аналоги препарата Агалатес по фармакологической группе (дофаминомиметики):

• Абергин;
• Агнукастон;
• Азилект;
• Амантадин;
• Бензиэль;
• Берголак;
• Бромокриптин;
• Бромэргон;
• Допамин;
• Допмин;
• Достинекс;
• Дофамин;
• Дуодопа;
• Зимокс;
• Изиком;
• Каберголин;
• Карбидопа;
• Когнитив;
• Креданил;
• Леводопа;
• Мадопар;
• Мидантан;
• Мипексол;
• Мирапекс;
• Ниар;
• Норпролак;
• Ньюпро;
• Опримея;
• Парлодел;
• Пермакс;
• Пирибедил;
• ПК-Мерц;
• Прамипексол;
• Пронокогнил;
• Проноран;
• Разагилин;
• Реквип Модутаб;
• Сеган;
• Селегилин;
• Серокриптин;
• Синдопа;
• Синдранол;
• Синемет;
• Спитомин;
• Сталево;
• Стриатон;
• Тидомет форте;
• Тремонорм;
• Циклодинон;
• Элдеприл;
• Юмекс.

Отзыв врача гинеколога

Бывают ситуации, когда в силу непреодолимых обстоятельств женщина не может кормить грудью своего недавно родившегося малыша. Для быстрого прекращения лактации ей приходится назначать лекарственную терапию. Препарат Агалатес эффективно и довольно быстро останавливает начавшийся процесс образования грудного молока. Благодаря этому удается избежать застоя и развития воспалительного процесса в молочных железах. Так как с целью прекращения лактации пациентки принимают всего две таблетки Агалатеса, нежелательных побочных реакций на лечение, как правило, не бывает. У одной женщины имела место аллергическая реакция по типу крапивницы на эти таблетки, обусловленная, скорей всего, индивидуальной непереносимостью какого-то компонента препарата.

Похожие лекарства:

Другие лекарства: